Bicard

Bicard jest wysoce selektywnym β1-adrenoblokerem o działaniu kardiotropowym i wpływającym na wartości hemodynamiczne.

[ 1 ]

Wskazania Bicarda

Stosuje się go w przypadku następujących dolegliwości bólowych:

• zwiększone ciśnienie krwi;
• dusznica bolesna, która może być stabilna lub niestabilna;
• zapobieganie rozwojowi wtórnej choroby wieńcowej;
• niewydolność serca;
• leczenie objawowe migreny, tyreotoksykozy;
• okołooperacyjne zmniejszenie prawdopodobieństwa zgonu z przyczyn sercowych.

[ 2 ], [ 3 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest produkowany w tabletkach 5 lub 10 mg, w ilości 10 sztuk wewnątrz opakowań blistrowych. W pudełku znajdują się 3 takie opakowania.

Farmakodynamika

Bisoprolol oddziałuje głównie na zakończenia β1-adrenergiczne serca. Lek jest syntetyzowany z zakończeniami i zapobiega ich interakcji z katecholaminami, co prowadzi do zahamowania procesów wiązania cAMP. Takie zmiany niszczą procesy zachodzące wewnątrz błonowych kanałów Ca i zmieniają poziom Ca wewnątrz komórek układu przewodzącego. Prowadzi to do zmniejszenia częstości akcji serca, zahamowania przewodzenia impulsów przez pęczek Kenta z węzłem AV, a jednocześnie osłabia automatyzm węzłowy. Gdy procesy przewodzenia są zahamowane, rozwija się działanie antyarytmiczne. Brak jonów wapnia wewnątrz kardiomiocytów powoduje zniszczenie interakcji miozyny z aktyną, w wyniku czego zmniejsza się siła skurczów serca.

Zwolnienie akcji serca i osłabienie intensywności tego procesu powoduje zmniejszenie zapotrzebowania włókien mięśnia sercowego na tlen, co wywołuje efekt przeciwdławicowy i wzrost ukrwienia mięśnia sercowego.

Bisoprolol może normalizować ściany lizosomów i komórek oraz spowalniać agregację płytek krwi. Lek blokuje aktywność β1-adrenoreceptorów wewnątrz nerek, co powoduje zmniejszenie angiotensyny 2 z reniną. W połączeniu ze zmniejszeniem częstości akcji serca i intensywności skurczów, takie efekty prowadzą do trwałego obniżenia ciśnienia krwi.

Bicard wpływa na procesy restrukturyzacji reakcji baroreceptorowych łuku aorty i zatoki szyjnej, a jednocześnie nasila uwalnianie składników rozszerzających naczynia krwionośne (PNP z PG i tlenkiem azotu).

Bisoprolol nie ma wpływu na receptory β2-adrenergiczne, dzięki czemu zmniejsza się nasilenie i częstość jego negatywnych objawów - jest to powód dobrej tolerancji leku. W dużych dawkach lek może wpływać na aktywność receptorów β1-, jak również β2-adrenergicznych.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetyka

Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Wartości Cmax we krwi są rejestrowane po 1-3 godzinach.

Synteza substancji z albuminami krwi wynosi 30%. Składnik bisoprolol może przenikać przez łożysko i BBB, a w niewielkich ilościach jest również wydalany z mlekiem matki.

Okres półtrwania tego pierwiastka wynosi do 12 godzin, a czas krążenia i działania leczniczego – do 24 godzin.

Ponieważ bisoprolol jest składnikiem amfofilowym, lek jest wydalany na 2 równie skuteczne sposoby - około 50% jest eliminowane przez wątrobę, a kolejne 50% jest wydalane przez nerki w postaci aktywnych produktów metabolicznych (dzięki czemu ma zrównoważony klirens). Dzięki temu lek może być stosowany z równym powodzeniem w przypadkach problemów z nerkami lub wątrobą, bez konieczności dostosowywania dawki leku.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie. Zaleca się przyjmowanie tabletki raz dziennie, najlepiej rano. Lek należy popić zwykłą wodą, nie gryząc ani nie żując tabletki. Lek można przyjmować niezależnie od spożycia pokarmu.

Początkowa dawka leku wynosi 5 mg przyjmowana raz na dobę. Dawkę leku można stopniowo zwiększać (co tydzień o 5 mg). Czasami początkowa dawka wynosi 10 mg. Zwiększenie dawki może powodować rozwój objawów negatywnych - w takim przypadku należy powrócić do poprzedniej dawki. Maksymalna dopuszczalna dawka dobowa wynosi 20 mg przyjmowana raz na dobę.

Jeżeli pacjent cierpi na przewlekłą niewydolność nerek w ciężkiej postaci, nie może przyjąć więcej niż 10 mg substancji na dobę.

Cykl leczenia powinien trwać długo.

[ 27 ], [ 28 ]

Stosuj Bicarda podczas ciąży

Leku nie należy przepisywać kobietom w ciąży lub karmiącym piersią. Lek może spowolnić rozwój wewnątrzmaciczny, zahamować ośrodek oddechowy u płodu, a następnie po urodzeniu wywołać ciężkie stany hipoglikemiczne u noworodka (w ciągu pierwszych 3 dni życia).

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• objawy bloku przedsionkowo-komorowego lub zatokowo-przedsionkowego o nasileniu 2-3 stopni;
• wartości tętna poniżej 50 uderzeń na minutę;
• SSSU;
• niskie ciśnienie skurczowe (mniej niż 90 mmHg);
• poważne zaburzenia przepływu krwi obwodowej;
• POChP lub astma oskrzelowa;
• łuszczyca lub guz chromochłonny nadnerczy;
• stosować łącznie z inhibitorami MAO.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Skutki uboczne Bicarda

Bisoprolol ma dobry profil bezpieczeństwa leku. Efekty uboczne po jego użyciu rozwijają się dość rzadko.

Lek może powodować zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, w tym zawroty głowy, objawy asteniczne i bóle głowy, które występują na początkowym etapie leczenia. Ponadto może rozwinąć się depresja, zaburzenia snu lub parestezje; sporadycznie zgłaszano halucynacje. Takie zaburzenia ustępują samoistnie po 10-14 dniach od rozpoczęcia terapii.

Mogą wystąpić zaburzenia widzenia – zapalenie spojówek, zmniejszone łzawienie i pogorszenie widzenia.

Mogą wystąpić negatywne objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego - spadek ciśnienia tętniczego krwi lub częstości akcji serca, zaburzenie procesów blokowania i rytmu, niewydolność serca z towarzyszącymi objawami obrzęków obwodowych oraz przemijające chromanie przestankowe w początkowej fazie stosowania leku.

Czasami występują zaburzenia czynności układu oddechowego, na przykład skurcze oskrzeli.

Obserwuje się występowanie zaburzeń stolca, objawów dyspeptycznych i wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych; może wystąpić zapalenie wątroby.

Czasami odnotowuje się osłabienie mięśni, bóle stawów lub skurcze.

Leczenie może wywołać objawy alergii - w takich przypadkach należy przerwać stosowanie leku Bicard.

U osób chorych na cukrzycę lek może powodować objawy hipoglikemii; u osób niechorujących na cukrzycę rzadko zgłaszano zwiększenie stężenia TG i upośledzenie tolerancji glukozy.

U mężczyzn stosowanie bisproolu może powodować zaburzenia erekcji lub rozwój łysienia.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Przedawkować

Przy podawaniu dużych dawek leku występują zaburzenia rytmu serca, objawy bradykardii, skurcze oskrzeli, drgawki, omdlenia i objawy niewydolności serca, a ponadto następuje obniżenie ciśnienia tętniczego.

Aby wyeliminować te zaburzenia, wykonuje się płukanie żołądka i podawanie sorbentów. Gdy ciśnienie krwi i poziom bradykardii spada, podaje się dożylnie 1,5-2 mg atropiny, a także dopaminę i epinefrynę.

W przypadku niewydolności serca stosuje się leki moczopędne, glukagon i CG.

W przypadku wystąpienia skurczów oskrzeli stosuje się inhalacje leków β2-adrenergicznych.

[ 29 ], [ 30 ]

Interakcje z innymi lekami

Bisoprolol wchodzi w interakcje z lekami przeciwnadciśnieniowymi, wykazując synergię, w wyniku czego ich właściwości terapeutyczne ulegają nasileniu.

Wystąpienie ciężkiej bradykardii obserwuje się w przypadku jednoczesnego stosowania leku z klonidyną, rezerpiną, a także α-metylodopą lub guanfacyną.

Jednoczesne stosowanie z lekami zawierającymi guanfacynę, klonidynę lub naparstnicę prowadzi do zaburzeń przewodzenia i rozwoju bloku przedsionkowo-komorowego.

Leki sympatykomimetyczne osłabiają właściwości lecznicze bisoprololu.

Leki blokujące kanały wapniowe (pochodne dihydropirydyny), a także nifedypina, powodują znaczne obniżenie wartości ciśnienia tętniczego.

Diltiazem z werapamilem i lekami przeciwarytmicznymi stosowanymi łącznie z lekiem Bicard prowadzi do spadku ciśnienia tętniczego, rozwoju przewlekłej bradykardii, zaburzeń rytmu serca, aż do niewydolności serca z zatrzymaniem akcji serca.

Pochodne ergotaminy w połączeniu z lekiem nasilają objawy zaburzeń przepływu krwi obwodowej.

Ryfampicyna skraca okres półtrwania bisoprololu, ale fakt ten nie ma znaczenia klinicznego.

Lek ten niszczy skuteczność procesów kontroli glikemii u diabetyków.

NLPZ osłabiają działanie przeciwnadciśnieniowe leku.

Lek wydłuża okres półtrwania leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny i leków zwiotczających mięśnie.

Środki nasenne i uspokajające, leki przeciwdepresyjne, alkohol etylowy i neuroleptyki w połączeniu z lekami znacząco hamują funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego.

MAOI zakłócają procesy metaboliczne Bicarda, co zwiększa nasilenie jego negatywnych objawów. Odstęp między stosowaniem leku a MAOI powinien wynosić co najmniej 14 dni.

Sulfasalazyna w połączeniu z tym lekiem powoduje zwiększenie wartości Cmax osocza w przypadku tej pierwszej substancji.

Środki kontrastowe zawierające jod, podawane w trakcie stosowania bisoprololu, mogą w rzadkich przypadkach powodować wystąpienie ciężkich objawów anafilaksji.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Warunki przechowywania

Bicard należy przechowywać w temperaturze około 25°C.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Okres przydatności do spożycia

Bicard można używać w okresie 24 miesięcy od daty produkcji produktu farmaceutycznego.

[ 41 ]

Aplikacja dla dzieci

Brak informacji dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leczniczej leku Bicard stosowanego u dzieci, dlatego też nie przepisuje się go dzieciom.

[ 42 ], [ 43 ]

Analogi

Analogami leku są Bisoprolol, Bisogamma, Aritel z Concorem, Niperten i Coronal z Aritelem Corem, a także Bidop i Biprolol.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]