Biknu

Biknu jest lekiem przeciwnowotworowym.

Wskazania Biknu

Stosuje się go w następujących przypadkach:

• nowotwory mózgu (glejak pnia mózgu, gwiaździak, glejak wielopostaciowy lub rdzeniak zarodkowy, a także wyściółczak);
• guzy mózgu z przerzutami;
• choroba szpiczakowa (stosowana w połączeniu z prednizolonem);
• chłoniak Hodgkina (w połączeniu z innymi lekami);
• chłoniaki o etiologii nieziarniczej.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w postaci proszku do sporządzania płynu infuzyjnego, w fiolkach. Pudełko zawiera 1 taką fiolkę, do której przymocowany jest pojemnik ze specjalnym rozpuszczalnikiem.

Farmakodynamika

Biknu jest lekiem przeciwnowotworowym o działaniu alkilującym. Należy do kategorii pochodnych nitrozomocznika. Działa na grupy fosforanowe i zasadowe DNA, powodując pęknięcia i wiązania poprzeczne ich cząsteczek.

Lek jest związkiem specyficznym dla cyklonów. Działanie karmustyny może również rozwinąć się w wyniku modyfikacji białka.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetyka

Lek ulega wewnątrzwątrobowemu metabolizmowi z dużą prędkością, podczas którego powstają aktywne produkty metaboliczne. Te ostatnie mogą utrzymywać się w osoczu krwi przez kilka dni.

Element aktywny przechodzi przez barierę krew-mózg.

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki – 60-70% (w postaci produktów przemiany materii). Kolejny 1% jest wydalany z kałem, a 10% przez drogi oddechowe.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dawkowanie i administracja

Lek podaje się w kroplówce, dożylnie (przez co najmniej 1-2 godziny).

W monoterapii podaje się jednorazowo ^{0,15-0,2 g/m2 substancji (lub 0,075-0,1 g/m2} przez 2 kolejne dni) w odstępie 6 tygodni. Dalsze dawki dobiera się biorąc pod uwagę odpowiedź hematologiczną na poprzednie wlewy.

[ 11 ]

Stosuj Biknu podczas ciąży

Nie ma odpowiednich, dobrze kontrolowanych testów bezpieczeństwa Biknu w ciąży. Istnieją pewne dowody na to, że karmustyna może być embriotoksyczna w ciąży u ludzi.

W eksperymentach na zwierzętach stwierdzono, że u ciężarnych królików i szczurów rozwinęły się efekty embriotoksyczne. Gdy stosowano dawki dla ludzi, u królików i szczurów rozwinęły się efekty teratogenne.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie terapii.

Brak informacji, czy karmustyna jest wydzielana do mleka ludzkiego. Jeśli konieczne jest jej stosowanie w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane do stosowania u osób z ciężką nietolerancją karmustyny.

[ 9 ]

Skutki uboczne Biknu

Wprowadzenie środka terapeutycznego może spowodować pojawienie się pewnych skutków ubocznych:

• zaburzenia hematopoezy: często występuje mielosupresja. Może rozwinąć się anemia;
• zaburzenia trawienne: często występują wymioty i nudności. Mogą wystąpić objawy hepatotoksyczności - zwiększona aktywność aminotransferaz, a także poziom bilirubiny lub fosfatazy alkalicznej;
• problemy ze strony układu oddechowego: w obrębie płuc mogą pojawić się ogniska włóknienia lub nacieki;
• uszkodzenie układu moczowego: przy długotrwałym podawaniu leku w dużych dawkach kumulacyjnych dochodzi do zmniejszenia wielkości nerek lub rozwija się postępująca azotemia;
• wlew dożylny z dużą szybkością: może wystąpić uczucie pieczenia w miejscu wstrzyknięcia, silne zaczerwienienie skóry lub obrzęk spojówek utrzymujący się przez 2-4 godziny;
• inne objawy: ból mostka, objawy alergii, tachykardia, bóle głowy, zapalenie nerwu wzrokowego i siatkówki oraz obniżone ciśnienie krwi.

[ 10 ]

Przedawkować

Nie ma odtrutki eliminującej zatrucie będące skutkiem przedawkowania leku. Ze względu na wysoki poziom mielotoksyczności i toksyczne działanie leku na wątrobę, nerki i płuca, konieczna jest hospitalizacja ofiary w celu wykonania zabiegów objawowych i detoksykacyjnych.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie z innymi lekami powodującymi mielosupresję może prowadzić do addytywnego zahamowania czynności szpiku kostnego.

Jednoczesne stosowanie z lekami mającymi działanie nefro- lub hepatotoksyczne powoduje nasilenie objawów nefro- lub hepatotoksyczności.

Biknu zmniejsza objętość przeciwciał wytworzonych w stosunku do wprowadzenia inaktywowanego wirusa szczepionkowego (wraz z tym można zaobserwować wzrost intensywności replikacji wirusa szczepionkowego i nasilenie jego negatywnych objawów). Dlatego odstęp między ostatnim zastosowaniem karmustyny a szczepieniem powinien wynosić od 3 do 12 miesięcy.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Warunki przechowywania

Bikna powinna być przechowywana w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wartości temperatury mieszczą się w zakresie 2-8°C.

[ 15 ]

Okres przydatności do spożycia

Lek Bikna jest zatwierdzony do stosowania w ciągu 36 miesięcy od daty produkcji środka terapeutycznego.

Aplikacja dla dzieci

Stosowanie leku u dzieci jest zabronione, ponieważ nie udowodniono jego skuteczności terapeutycznej ani bezpieczeństwa.

Analogi

Analogami leku są preparaty Lomat, Siinu i Lomustyna z Mustoforanem.