Bisokard

Bisokard jest blokerem receptorów β1-adrenergicznych typu kardioselektywnego.

Lek ma słabe powinowactwo do receptorów β2-adrenergicznych oskrzeli i naczyń mięśni gładkich, a także do zakończeń β2, które regulują procesy metaboliczne. Z tego powodu ma niewielki wpływ na odporność drzewa oskrzelowego i procesy metaboliczne, które zależą od zakończeń β. [1]

Selektywność leku w stosunku do receptorów β1-adrenergicznych utrzymuje się nawet po przekroczeniu wymaganych dawek leku.

Wskazania Bisokard

Stosuje się go w leczeniu choroby wieńcowej (dławicy piersiowej), nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca .

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku odbywa się w tabletkach o objętości 5 lub 10 mg, po 30 sztuk w opakowaniu komórkowym; wewnątrz pudełka - 1 lub 2 takie opakowania.

Farmakodynamika

Nie ma ostatecznych danych na temat dokładnej zasady narażenia na lek przy podwyższonym ciśnieniu krwi. Wiadomo, że lek znacznie osłabia wewnątrzplazmatyczną aktywność reniny. [2]

U osób z dusznicą bolesną Bisokard zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, obniżając wartości rzutu serca i częstości akcji serca. W tym samym czasie minimalna objętość krwi nieznacznie się zmniejsza; nieznaczny jest również wzrost ciśnienia zaklinowania wewnątrz naczyń włosowatych płuc i ciśnienia wewnątrz prawego przedsionka. [3]

Badania kliniczne wykazały, że u osób z niewydolnością serca i stabilną objawową niewydolnością typu skurczowego (frakcja wyrzutowa <35%) przy stosowaniu leku:

• spada śmiertelność;
• zmniejsza się liczba incydentów nagłego zgonu wieńcowego oraz przypadków niewydolności serca i dalszej hospitalizacji;
• poprawiła się po ocenie przez NYHA.

U osób z chorobą wieńcową i bez CHF lek zmniejsza częstość akcji serca i poziom objętości skurczowej, co zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen i objętość wyrzutu.

Wartości OPSS przy użyciu leków najpierw rosną, a następnie, przy dłuższym stosowaniu, maleją.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym jest prawie całkowicie wchłaniany. Wskaźnik biodostępności wynosi około 90%. Synteza białek wynosi 30%.

Okres półtrwania bisoprololu wynosi około 10-12 godzin (co pozwala na przyjmowanie go raz dziennie).

Wydalanie leku odbywa się przez nerki (niezmieniona substancja wynosi 50%, a pozostała część to metabolity bez aktywności, powstające w wątrobie), tylko 2% jest wydalane z kałem. Ze względu na to, że nerki z wątrobą są równoważnymi uczestnikami eliminacji bisoprololu, osoby z niedostateczną funkcją jednego z tych narządów nie muszą dostosowywać dawki.

Właściwości farmakokinetyczne leku są liniowe. U osób stosujących 10 mg leku na dobę Cmax w osoczu wynosi 64 ± 21 ng/ml, a okres półtrwania wynosi 17 ± 5 godzin.

U osób z CHF (klasa III wg NYHA) poziom bisoprololu i okres półtrwania przekroczył wartości zarejestrowane u ochotników.

Dawkowanie i administracja

Zalecana dzienna dawka to 5 mg. W razie potrzeby porcję tę można zwiększyć do 10 mg (ale tylko w skrajnych przypadkach). Dozwolone jest maksymalnie 20 mg leku dziennie. Wielkość dozowania dobierana jest indywidualnie.

Tabletki należy połykać w całości popijając czystą wodą. Bisokard należy stosować przed posiłkami lub razem z nim (zaleca się przyjmowanie leku o tej samej porze dnia).

Cykl terapeutyczny jest dość długi. Czas jego trwania zależy od przebiegu i ciężkości choroby. Zabrania się nagłego anulowania terapii, kurs kończy się stopniowym zmniejszaniem dawki.

Osoby z zaburzeniami czynności nerek/wątroby.

Osoby z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby/nerki (wartości CC mniejsze niż 20 ml na minutę) nie powinny stosować więcej niż 10 mg leku na dobę.

• Aplikacja dla dzieci

Leku nie można stosować w pediatrii (u osób poniżej 18 roku życia).

Stosuj Bisokard podczas ciąży

Zabronione jest przepisywanie Bisokard podczas ciąży i GV.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja na elementy leku;
• zdekompensowana HF, SSS, wstrząs kardiogenny, wyraźna postać bloku zatokowo-przedsionkowego oraz blok przedsionkowo-komorowy 2-3 stopnia;
• objawowa bradykardia z częstością akcji serca poniżej 50 uderzeń na minutę, obniżone ciśnienie krwi (ciśnienie skurczowe poniżej 100 mm Hg);
• obturacyjne zapalenie oskrzeli i ciężka astma;
• zespół Raynauda, późne zaburzenia przepływu krwi obwodowej;
• nieleczony guz chromochłonny;
• kwasica metaboliczna.

Skutki uboczne Bisokard

Wśród skutków ubocznych:

• Często odnotowuje się zaburzenia w pracy NA: zawroty głowy, zmęczenie, dziwne osłabienie, ból głowy i bezsenność. Czasami obserwuje się depresję, zaburzenia uwagi, osłabienie, parestezje, senność, szumy uszne i lęk, niestabilność emocjonalną, drgawki, zaburzenia widzenia i zmniejszone wytwarzanie łez. Halucynacje występują sporadycznie;
• problemy z funkcją widzenia: rzadko dochodzi do zmniejszenia łzawienia (należy wziąć pod uwagę podczas noszenia soczewek kontaktowych). Zapalenie spojówek występuje pojedynczo;
• zaburzenia układu sercowo-naczyniowego i krążenia: często pojawia się bradykardia. Czasami obserwuje się HF, arytmię, obniżone wartości ciśnienia krwi (także zapaść ortostatyczną), blokadę, chromanie przestankowe, małopłytkowość, agranulocytozę, chorobę Raynauda i plamicę małopłytkową;
• zmiany w przewodzie pokarmowym: często występują wymioty, zaparcia, suchość skóry, nudności, objawy dyspeptyczne, biegunka i niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Czasami rozwijają się zaburzenia metaboliczne (wzrost stężenia trójglicerydów we krwi) i zapalenie wątroby, wzrasta również wewnątrzplazmatyczna aktywność enzymów wątrobowych (ALT z AST);
• zaburzenia oddechowe: czasami występuje duszność, zapalenie gardła, kaszel, zapalenie zatok, skurcz krtani i oskrzeli, infekcja dróg oddechowych i katar o charakterze alergicznym;
• objawy związane z układem moczowo-płciowym: rzadko występuje osłabienie libido, zapalenie pęcherza moczowego, obrzęki obwodowe, impotencja, kolka nerkowa i choroba Peyroniego;
• zmiany naskórkowe: czasami obserwuje się świąd, nadmierne pocenie się, objawy alergii, wysypki, zaczerwienienie naskórka, trądzik, wysypkę łuszczycową (nasilenie łuszczycy) i zapalenie skóry. Szczególnie zauważono łysienie;
• dysfunkcja układu mięśniowo-szkieletowego: czasami pojawiają się drgawki i miastenia;
• problemy metaboliczne: czasami rozwija się hiperurykemia, wzrasta insulinooporność i wzrasta waga.
• inne: bóle mięśni, astenia, bóle stawów, upośledzenie słuchu.

Przedawkować

Objawy zatrucia: skurcz oskrzeli, hipoglikemia, bradykardia, blokada, obniżone ciśnienie krwi i aktywna niewydolność serca.

Sporadycznie przy wprowadzaniu maksymalnej porcji 2 g dochodziło do spadku częstości akcji serca lub spadku ciśnienia krwi. Osoby z niewydolnością serca są bardziej wrażliwe na zwiększone dawki bisoprololu, dlatego konieczne jest stopniowe zwiększanie dawki leków.

Procedury hemodializy są nieskuteczne. W przypadku zatrucia należy przerwać stosowanie leku, wykonać płukanie żołądka, wziąć węgiel aktywowany i przeprowadzić zabiegi objawowe:

• bradykardia - dożylne podanie atropiny (izoprenaliny lub innych leków o działaniu chronotropowym); w razie potrzeby stosuje się tymczasowy rozrusznik;
• obniżone wartości ciśnienia krwi - stosowanie środków zwężających naczynia krwionośne, dożylne wstrzykiwanie płynów zastępujących osocze, glukagon;
• Blokada AV 2-3 stopnia - dożylne wstrzyknięcie izoprenaliny, monitorowanie stanu pacjenta; w razie potrzeby użyj rozrusznika;
• aktywny etap CHF - dożylne stosowanie leków inotropowych, diuretyków i środków rozszerzających naczynia;
• skurcz oskrzeli - wdychanie β2-adrenostymulantów, stosowanie aminofiliny lub leków rozszerzających oskrzela (izoprenaliny);
• hipoglikemia - dożylne wstrzyknięcie glukozy.

Interakcje z innymi lekami

Zabronione jest stosowanie leku razem z takimi substancjami:

• środki blokujące kanały Ca (diltiazem, werapamil i nifedypina) – wpływa to negatywnie na przewodzenie przedsionkowo-komorowe, kurczliwość mięśnia sercowego i ciśnienie krwi;
• klonidyna - istnieje możliwość zmniejszenia częstości akcji serca i upośledzenia przewodzenia impulsów w mięśniu sercowym; anulowanie klonidyny może spowodować gwałtowny wzrost ciśnienia krwi;
• MAOI (z wyłączeniem MAOI-B) - po anulowaniu stosowania MAOI może rozwinąć się kryzys nadciśnieniowy.

Podczas łączenia z takimi lekami należy zachować ostrożność:

• barbiturany, trójpierścienie, pochodne fenotiazyny i inne leki przeciwnadciśnieniowe – istnieje możliwość silnego obniżenia wartości ciśnienia krwi;
• leki spowalniające aktywność COX - zmniejszają przeciwnadciśnieniowe działanie bisoprololu;
• antycholinergiczne (takrine) – istnieje możliwość wydłużenia przewodzenia AV;
• glikozydy naparstnicy - ryzyko arytmii i bradykardii;
• pochodne ergotaminy – połączenie to nasila zaburzenia przepływu krwi obwodowej;
• inne β-blokery (również w postaci kropli do oczu) – wzajemne wzmocnienie efektu terapeutycznego;
• substancje antyarytmiczne klasy I (chinidyna z dizopiramidem) - wydłużenie okresu przewodzenia przedsionkowego i ujemny efekt inotropowy;
• sympatykomimetyki - wzajemny spadek aktywności leku (podczas stosowania Bisokard z adrenaliną należy zwiększyć dawkę tego ostatniego);
• substancje do znieczulenia ogólnego i znieczulenia wziewnego - prawdopodobieństwo zahamowania czynności mięśnia sercowego i odruchowej tachykardii, obniżenie wartości ciśnienia krwi; natomiast połączenie bisoprololu i środków znieczulających zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia arytmii podczas intubacji i początkowego etapu znieczulenia. Wymagane jest powiadomienie anestezjologa o stosowaniu leku przed operacją;
• przyjmowane doustnie leki przeciwcukrzycowe i insulina - wzrost prawdopodobieństwa hipoglikemii;
• ryfampicyna - niewielkie skrócenie okresu półtrwania bisoprololu;
• NLPZ - zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego leku.

Warunki przechowywania

Biskard musi być przechowywany w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 30 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Bisokard można stosować przez okres 3 lat od daty wytworzenia środka leczniczego.

Analogi

Analogami leku są leki Tirez, Concor, Biprol z Bisoprololem, Aritel i Coronal, a oprócz tego Bidop i Biol z Niperten, Cordinorm i Bisogamma z Bisomor.