Bisocard

Bisocard jest kardioselektywnym blokerem receptorów β1-adrenergicznych.

Lek wykazuje słabe powinowactwo do receptorów β2-adrenergicznych mięśni gładkich oskrzeli i naczyń, a także do końcówek β2, które regulują procesy metaboliczne. Z tego powodu ma słaby wpływ na odporność drzewa oskrzelowego i procesy metaboliczne zależne od końcówek β. [ 1 ]

Wybiórczość leku względem receptorów β1-adrenergicznych utrzymuje się nawet w przypadku przekroczenia wymaganych dawek leczniczych.

Wskazania Bisocard

Jest stosowany w leczeniu choroby niedokrwiennej serca (dławicy piersiowej), nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci tabletek o objętości 5 lub 10 mg, pakowanych po 30 sztuk w opakowaniu typu „komórka”, w pudełku tekturowym znajdują się 1 lub 2 takie opakowania.

Farmakodynamika

Brak jest jednoznacznych danych dotyczących dokładnej zasady działania leku przy podwyższonym ciśnieniu tętniczym. Wiadomo, że lek ten znacznie osłabia wewnątrzplazmatyczną aktywność reniny. [ 2 ]

U osób z dusznicą bolesną Bisocard zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, obniżając wartości rzutu serca i częstości akcji serca. Objętość minutowa krwi ulega nieznacznemu zmniejszeniu; wzrost ciśnienia klinowego wewnątrz naczyń włosowatych płucnych i ciśnienia wewnątrz prawego przedsionka jest również nieistotny. [ 3 ]

Badania kliniczne wykazały, że u osób z niewydolnością serca i stabilną objawową niewydolnością skurczową (frakcja wyrzutowa <35%), podczas stosowania leku:

• wskaźnik śmiertelności spada;
• zmniejsza się liczba przypadków nagłej śmierci wieńcowej i przypadków niewydolności serca oraz późniejszej hospitalizacji;
• Poprawia wydajność zgodnie z oceną rejestru NYHA.

U osób z chorobą wieńcową i bez CHF lek zmniejsza częstość akcji serca i objętość skurczową, co prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen i objętości wyrzutowej.

W trakcie stosowania leków wartości OPSS początkowo wzrastają, a następnie, w miarę wydłużania się stosowania, spadają.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym wchłania się niemal całkowicie. Wskaźnik biodostępności wynosi około 90%. Synteza białek wynosi 30%.

Okres półtrwania bisoprololu wynosi około 10-12 godzin (co pozwala na jego przyjmowanie raz dziennie).

Lek jest wydalany przez nerki (50% stanowi substancja niezmieniona, a pozostała część to nieaktywne metabolity powstające w wątrobie), tylko 2% jest wydalane z kałem. Ze względu na to, że nerki i wątroba są równoprawnymi uczestnikami eliminacji bisoprololu, osoby z niewydolnością jednego z tych narządów nie wymagają modyfikacji dawkowania.

Właściwości farmakokinetyczne leku są liniowe. U osób stosujących 10 mg leku na dobę wartości Cmax w osoczu wynoszą 64±21 ng/ml, a okres półtrwania wynosi 17±5 godzin.

U osób z CHF (klasa III według rejestru NYHA) poziomy bisoprololu i okres półtrwania były wyższe niż odnotowane u ochotników.

Dawkowanie i administracja

Zalecana dawka dzienna wynosi 5 mg. W razie potrzeby tę porcję można zwiększyć do 10 mg (ale tylko w skrajnych przypadkach). Maksymalnie dopuszczalne jest 20 mg leku na dobę. Dawkowanie dobierane jest indywidualnie.

Tabletki należy połykać w całości, popijając czystą wodą. Bisocard należy przyjmować przed lub w trakcie posiłku (zaleca się przyjmowanie leku o tej samej porze dnia).

Cykl terapeutyczny jest dość długi. Jego czas trwania zależy od przebiegu i ciężkości choroby. Nie wolno nagle przerywać terapii, cykl kończy się stopniowym zmniejszaniem dawkowania.

Osoby z zaburzeniami czynności nerek/wątroby.

Osoby z ciężką dysfunkcją wątroby lub nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml na minutę) nie powinny przyjmować dawki większej niż 10 mg leku na dobę.

• Aplikacja dla dzieci

Leku nie należy stosować w pediatrii (u osób poniżej 18 roku życia).

Stosuj Bisocard podczas ciąży

Leku Bisocard nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja składników leku;
• niewyrównana niewydolność serca, SSSU, wstrząs kardiogenny, ciężki blok zatokowo-przedsionkowy, a także blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia;
• objawowa bradykardia z częstością akcji serca poniżej 50 uderzeń na minutę, obniżone ciśnienie krwi (ciśnienie skurczowe poniżej 100 mm Hg);
• zapalenie oskrzeli obturacyjne i ciężkie stadium astmy oskrzelowej;
• Zespół Raynauda, późne stadium zaburzeń krążenia obwodowego;
• nieleczony guz chromochłonny;
• kwasica metaboliczna.

Skutki uboczne Bisocard

Do skutków ubocznych zalicza się:

• Zaburzenia układu nerwowego: często obserwuje się zawroty głowy, zmęczenie, dziwne osłabienie, ból głowy i bezsenność. Czasami obserwuje się depresję, trudności z koncentracją, astenia, parestezje, senność, szumy uszne i lęk, niestabilność emocjonalną, drgawki, zaburzenia widzenia i zmniejszone wydzielanie płynu łzowego. Halucynacje występują rzadko;
• problemy z funkcją wzrokową: czasami obserwuje się zmniejszone łzawienie (należy to wziąć pod uwagę podczas noszenia soczewek kontaktowych). Czasami występuje zapalenie spojówek;
• zaburzenia układu sercowo-naczyniowego i krwionośnego: często pojawia się bradykardia. Czasami obserwuje się niewydolność serca, arytmię, obniżone ciśnienie krwi (również zapaść ortostatyczną), blokadę, chromanie przestankowe, trombocytopenię, agranulocytozę, chorobę Raynauda i plamicę małopłytkową;
• Zmiany w przewodzie pokarmowym: często występują wymioty, zaparcia, suchość stolca, nudności, objawy dyspeptyczne, biegunka i niedokrwienne zapalenie jelit. Czasami rozwijają się zaburzenia metaboliczne (podwyższony poziom trójglicerydów we krwi) i zapalenie wątroby, a także wzrasta wewnątrzplazmatyczna aktywność enzymów wątrobowych (ALT z AST);
• zaburzenia układu oddechowego: czasami występują duszności, zapalenie gardła, kaszel, zapalenie zatok, skurcze krtani i oskrzeli, zakażenia dróg oddechowych i alergiczny nieżyt nosa;
• objawy związane z układem moczowo-płciowym: sporadycznie występuje spadek libido, zapalenie pęcherza moczowego, obrzęki obwodowe, impotencja, kolka w okolicy nerek i choroba Peyroniego;
• zmiany naskórkowe: czasami występuje świąd, nadmierna potliwość, objawy alergii, wysypki, zaczerwienienie naskórka, trądzik, wysypka łuszczycowa (łuszczyca się pogarsza) i zapalenie skóry. Sporadycznie obserwuje się łysienie;
• dysfunkcja układu mięśniowo-szkieletowego: czasami pojawiają się skurcze i miastenia;
• Problemy metaboliczne: czasami rozwija się hiperurykemia, wzrasta insulinooporność i wzrasta masa ciała.
• inne: bóle mięśni, astenia, bóle stawów, utrata słuchu.

Przedawkować

Objawy zatrucia: skurcz oskrzeli, hipoglikemia, bradykardia, blokada, obniżone ciśnienie krwi i czynna niewydolność serca.

Rzadko, po podaniu maksymalnej dawki 2 g, obserwowano spadek częstości akcji serca lub spadek ciśnienia krwi. Osoby z niewydolnością serca są bardziej wrażliwe na zwiększone dawki bisoprololu, dlatego dawkę leku należy zwiększać stopniowo.

Zabiegi hemodializy są nieskuteczne. W przypadku zatrucia należy przerwać stosowanie leku, wykonać płukanie żołądka, przyjąć węgiel aktywowany i przeprowadzić zabiegi objawowe:

• bradykardia – dożylne podanie atropiny (izoprenaliny lub innych leków o działaniu chronotropowym); w razie konieczności stosuje się tymczasowy rozrusznik serca;
• obniżone wartości ciśnienia tętniczego – stosowanie leków zwężających naczynia krwionośne, dożylne wstrzyknięcia płynów zastępujących osocze, glukagon;
• Blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia – dożylne wstrzyknięcie izoprenaliny, obserwacja stanu pacjenta, w razie konieczności zastosowanie rozrusznika serca;
• faza aktywna CHF – dożylne podawanie leków inotropowych, moczopędnych i rozszerzających naczynia krwionośne;
• skurcz oskrzeli – wdychanie β2-adrenolityków, stosowanie aminofiliny lub leków rozszerzających oskrzela (izoprenaliny);
• hipoglikemia – dożylne wstrzyknięcie glukozy.

Interakcje z innymi lekami

Nie należy stosować leku łącznie z następującymi substancjami:

• Blokery kanału wapniowego (diltiazem, werapamil i nifedypina) – mają negatywny wpływ na przewodzenie przedsionkowo-komorowe, kurczliwość mięśnia sercowego i poziom ciśnienia krwi;
• klonidyna – istnieje możliwość zwolnienia czynności serca i zaburzenia przewodzenia impulsów w obrębie mięśnia sercowego; odstawienie klonidyny może spowodować gwałtowny wzrost ciśnienia tętniczego;
• MAOI (z wyłączeniem MAOI-B) – po zaprzestaniu stosowania MAOI może rozwinąć się kryzys nadciśnieniowy.

Należy zachować ostrożność podczas łączenia z następującymi lekami:

• barbiturany, leki trójpierścieniowe, pochodne fenotiazyny i inne leki przeciwnadciśnieniowe - istnieje możliwość znacznego obniżenia wartości ciśnienia tętniczego;
• środki hamujące aktywność COX – zmniejszają działanie przeciwnadciśnieniowe bisoprololu;
• leki antycholinergiczne (takryna) – istnieje możliwość wydłużenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego;
• glikozydy naparstnicy – ryzyko wystąpienia arytmii i bradykardii;
• pochodne ergotaminy - połączenie to powoduje nasilenie zaburzeń przepływu krwi obwodowej;
• inne β-blokery (również w postaci kropli do oczu) – wzajemne wzmacnianie efektów terapeutycznych;
• leki przeciwarytmiczne klasy I (chinidyna z dyzopiramidem) – wydłużenie okresu przewodzenia przedsionkowego i ujemne działanie inotropowe;
• sympatykomimetyki – wzajemnie zmniejszają działanie leku (w przypadku stosowania Bisocardu z adrenaliną należy zwiększyć dawkę tej ostatniej);
• substancje do znieczulenia ogólnego i wziewnego - prawdopodobieństwo zahamowania czynności mięśnia sercowego i odruchowej tachykardii, obniżenie wartości ciśnienia tętniczego; jednocześnie połączenie bisoprololu i środków znieczulających zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia arytmii podczas intubacji i początkowej fazy znieczulenia. Należy powiadomić anestezjologa o stosowaniu leku przed zabiegiem;
• Leki przeciwcukrzycowe przyjmowane doustnie i insulina - zwiększone prawdopodobieństwo hipoglikemii;
• ryfampicyna – nieznaczne skrócenie okresu półtrwania bisoprololu;
• NLPZ – osłabiają działanie przeciwnadciśnieniowe leku.

Warunki przechowywania

Bisocard należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wskaźniki temperatury – nie więcej niż 30°С.

Okres przydatności do spożycia

Karta Bisocard może być używana przez okres 3 lat od daty produkcji środka leczniczego.

Analogi

Analogami leku są Tirez, Concor, Biprol z Bisoprololem, Aritel i Coronal, a także Bidop i Biol z Nipertenem, Cordinorm i Bisogamma z Bisomorem.