Bisoprovel

Bisoprovel należy do grupy selektywnych blokerów receptorów β-adrenergicznych. Jest selektywnym blokerem receptorów β1-adrenergicznych, który nie ma działania stabilizującego błonę ani wewnętrznego działania sympatykomimetycznego. Lek ma właściwości przeciwdławicowe i przeciwnadciśnieniowe.

Przy długotrwałym stosowaniu leku podstawowym efektem jest zmniejszenie zwiększonego ogólnego obwodowego oporu naczyniowego. Ponadto u osób z CHF lek hamuje aktywność układu sympatyko-nadnerczowego, a także układu RAA. [ 1 ]

Wskazania Bisoprovel

Jest stosowany w leczeniu niewydolności serca (CHF), choroby wieńcowej (dławicy piersiowej) oraz w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia krwi.

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w postaci tabletek - 10 sztuk umieszczonych w płytce komórkowej, a w opakowaniu - 2 lub 3 takie płytki.

Farmakodynamika

Działanie przeciwnadciśnieniowe wiąże się ze zmniejszeniem objętości minutowej krwi, zahamowaniem procesów uwalniania reniny przez nerki i zmniejszeniem pobudzenia współczulnego w stosunku do naczyń obwodowych.

Działanie przeciwdławicowe rozwija się wraz z blokadą receptorów β1-adrenergicznych, co powoduje osłabienie funkcji serca poprzez zmniejszenie rzutu serca i częstości akcji serca. W rezultacie zmniejsza się zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. [ 2 ]

Lek ten wykazuje wyjątkowo słabe powinowactwo do β2-końców mięśni gładkich naczyń krwionośnych i oskrzeli, a ponadto do β2-końców układu hormonalnego. Po podaniu pojedynczej dawki Bisoprovelu jego działanie utrzymuje się przez 24 godziny. [ 3 ]

Farmakokinetyka

Przyjmowany doustnie bisoprolol dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym. Współczynniki biodostępności wynoszą około 90% i nie są powiązane z przyjmowaniem pokarmu. Wartości Cmax są odnotowywane po 1-3 godzinach. Synteza białek wynosi około 30%.

Pierwsza aktywność przejścia wewnątrzwątrobowego jest dość słaba (mniej niż 10%). W wątrobie około 50% dawki ulega biotransformacji, tworząc nieaktywne metabolity.

Około 98% leku jest wydalane przez nerki (50% jest niezmienione, a reszta jest w postaci składników metabolicznych). Około 2% porcji jest wydalane przez jelita. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin.

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie, 5-10 mg, raz na dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. Dawkowanie należy dobierać indywidualnie, biorąc pod uwagę wartości tętna i skuteczność terapeutyczną. Tabletki połyka się bez rozgryzania, popijając zwykłą wodą, na pusty żołądek rano lub ze śniadaniem.

W przypadku choroby wieńcowej lub wysokiego ciśnienia krwi konieczne jest przyjmowanie 5-10 mg Bisoprovelu raz na dobę.

W przypadku CHF terapię należy rozpocząć od minimalnej dawki, stopniowo ją zwiększając przez kilka tygodni. Dawka początkowa wynosi 1,25 mg, 1 raz dziennie (przez okres 7 dni). W 2. tygodniu stosuje się dawkę 2,5 mg dziennie, a w 3. tygodniu 3,75 mg dziennie.

W 4-8 tygodniu terapii przyjmuje się 5 mg leku. W 8-12 tygodniu dawka powinna wynosić 7,5 mg. Po 12 tygodniu stosuje się maksymalną dawkę dobową - 10 mg.

Zwiększenie dawki dostosowuje się, biorąc pod uwagę częstość akcji serca i ciśnienie krwi, a także ogólny stan pacjenta. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zmniejszać. Nie wolno gwałtownie przerywać terapii, cykl leczenia należy kończyć powoli, stopniowo zmniejszając dawkę leku.

Osoby z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 20 ml na minutę) i wątroby nie powinny przyjmować więcej niż 10 mg substancji na dobę.

• Aplikacja dla dzieci

Brak danych klinicznych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa leku stosowanego w pediatrii, dlatego też nie stosuje się go u dzieci.

Stosuj Bisoprovel podczas ciąży

Leku nie wolno stosować w okresie karmienia piersią ani w ciąży, ponieważ nie ma wiarygodnych danych klinicznych potwierdzających jego bezpieczeństwo. Jeśli jest absolutnie konieczne przyjmowanie Bisoprovelu przez kobiety w ciąży, należy przerwać terapię na 72 godziny przed przewidywanym terminem porodu (u noworodka może rozwinąć się hipoglikemia, bradykardia i depresja oddechowa). Jeśli nie można przerwać stosowania leku po porodzie, należy ściśle monitorować stan dziecka. Objawy hipoglikemii rozwijają się w ciągu pierwszych 3 dni.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• wstrząs kardiogenny;
• SSSU;
• blok (również zatokowo-przedsionkowy) 2-3 stopni;
• bradykardia (częstość akcji serca poniżej 50 uderzeń na minutę);
• obniżone ciśnienie krwi (ciśnienie skurczowe jest niższe niż 90 mm Hg);
• Zapalenie płuc i inne obturacyjne choroby dróg oddechowych;
• poważne zaburzenia przepływu krwi obwodowej;
• stosować w skojarzeniu z inhibitorami MAO (z wyłączeniem inhibitorów MAO-B);
• łuszczyca (również jej obecność w historii rodzinnej);
• zwiększona nietolerancja leku i jego składników.

Skutki uboczne Bisoprovel

Główne skutki uboczne:

• zmiany w układzie nerwowym: mogą wystąpić zawroty głowy, depresja, zmęczenie, bóle głowy i zaburzenia snu (szczególnie na początku terapii). Czasami mogą wystąpić halucynacje (najczęściej słabe i ustępujące po 1-2 tygodniach), a czasami mogą rozwinąć się parestezje;
• problemy z oczami: zapalenie spojówek, zaburzenia widzenia i zmniejszone łzawienie (należy wziąć to pod uwagę u osób noszących soczewki kontaktowe);
• zaburzenia związane z funkcjonowaniem układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, zapaść ortostatyczna, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, niewydolność serca, dekompensacja z pojawieniem się obrzęków obwodowych. W początkowym etapie terapii stan pacjenta może się pogorszyć - może rozwinąć się choroba Raynauda lub chromanie przestankowe;
• problemy z układem oddechowym: sporadycznie obserwuje się duszność (u osób mających skłonności do skurczów oskrzeli);
• zaburzenia trawienne: mogą wystąpić nudności, zaparcia, bóle brzucha, biegunka i zapalenie wątroby lub może nastąpić zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (ALT i AST) w osoczu;
• zmiany chorobowe układu mięśniowo-szkieletowego: możliwe występowanie skurczów, osłabienia mięśni, artropatii (dotknięty jest jeden lub więcej stawów (zapalenie wielostawowe lub jednostawowe));
• dysfunkcja układu hormonalnego: obniżona tolerancja glukozy (w cukrzycy utajonej) i rozwój objawów ukrytej hipoglikemii. Możliwe są zaburzenia potencji i zwiększone poziomy trójglicerydów;
• Objawy naskórkowe: objawy dermatologiczne – czasami występują wysypki, świąd, nadmierna potliwość i zaczerwienienie naskórka.
• W przypadku blokerów receptorów beta-adrenergicznych mogą wystąpić szumy uszne lub utrata słuchu, łysienie, wahania nastroju, alergiczny nieżyt nosa i przyrost masy ciała. Możliwa jest również utrata pamięci krótkotrwałej i choroba Peyroniego.

Przedawkować

Objawy przedawkowania: niewydolność serca, obniżone ciśnienie krwi, bradykardia i skurcz oskrzeli.

Wykonuje się płukanie żołądka i przepisuje węgiel aktywowany.

W przypadku spadku ciśnienia tętniczego lub bradykardii podaje się glukagon w dawce 1-5 mg (nie więcej niż 10 mg) lub atropinę w dawce 1,5 mg (nie więcej niż 2 mg).

W przypadku skurczu oskrzeli stosuje się agonisty receptorów β2-adrenergicznych (np. fenoterol lub salbutamol).

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych może prowadzić do nasilenia ich działania.

Jednoczesne stosowanie leku z klonidyną, rezerpiną, α-metylodopą lub guanfacyną może powodować gwałtowne spowolnienie czynności serca.

Jednoczesne stosowanie z guanfacyną, klonidyną i substancjami z grupy naparstnicy może prowadzić do zaburzeń przewodzenia serca.

W przypadku łączenia bisoprololu z lekami sympatykomimetycznymi (zawartymi w oku, kroplach do nosa, lekach przeciwkaszlowych) może dojść do zmniejszenia aktywności bisoprololu.

Antagoniści wapnia (pochodne dihydropirydyny) mogą nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe leku.

Połączenie leku z diltiazemem lub werapamilem i innymi lekami przeciwarytmicznymi może prowadzić do zwolnienia akcji serca i obniżenia ciśnienia tętniczego, a także do rozwoju niewydolności serca lub arytmii (leku nie należy przepisywać jednocześnie z lekami przeciwarytmicznymi i blokerami kanału wapniowego).

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z klonidyną, tę drugą można odstawić dopiero po upływie kilku dni od zaprzestania podawania bisoprololu, ponieważ może on znacznie podwyższyć ciśnienie tętnicze.

Jednoczesne stosowanie z pochodnymi ergotaminy (w tym z lekami przeciwmigrenowymi zawierającymi ergotaminę) może nasilać objawy zaburzeń przepływu krwi obwodowej.

Jednoczesne stosowanie z ryfampicyną może nieznacznie skrócić okres półtrwania bisoprololu.

Połączenie z doustnymi lekami hipoglikemizującymi lub insuliną powoduje złagodzenie lub maskowanie objawów hipoglikemii (konieczna jest stała kontrola stężenia glukozy we krwi).

Warunki przechowywania

Bisoprovel należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu, poza zasięgiem małych dzieci. Temperatura nie powinna przekraczać 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Bisoprovel wynosi 36 miesięcy od daty sprzedaży produktu farmaceutycznego.

Analogi

Analogami leku są Biprolol, Concor, Bicard z Bisoprololem, a także Coronal, Bisoprol i Eurobisoprolol z Dorezem.