Bizopropel

Bisopropel należy do grupy selektywnych blokerów receptorów β-adrenergicznych. Jest to selektywny bloker β1-adrenergiczny, który nie ma działania stabilizującego błony i wewnętrznego działania sympatykomimetycznego. Lek ma właściwości przeciwdławicowe i przeciwnadciśnieniowe.

Przy długotrwałym stosowaniu leku występuje pierwotny spadek zwiększonego ogólnego obwodowego oporu naczyniowego. Ponadto u osób z CHF lek hamuje aktywność układu współczulnego, a także układu RAA. [1]

Wskazania Bizopropel

Stosuje się go w leczeniu CHF, choroby niedokrwiennej serca (dławicy piersiowej) oraz obniżaniu podwyższonego ciśnienia krwi .

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w postaci tabletek - 10 sztuk wewnątrz płytki komórkowej; w opakowaniu - 2 lub 3 takie talerze.

Farmakodynamika

Działanie przeciwnadciśnieniowe jest związane ze zmniejszeniem minimalnej objętości krwi, zahamowaniem wydzielania reniny przez nerki i zmniejszeniem stymulacji współczulnej w stosunku do naczyń obwodowych.

Działanie przeciwdławicowe rozwija się wraz z blokadą receptorów β1-adrenergicznych, co powoduje osłabienie czynności serca poprzez zmniejszenie rzutu serca i częstości akcji serca. W rezultacie zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen jest osłabione. [2]

Lek ma bardzo słabe powinowactwo do końców β2 mięśni gładkich naczyń i oskrzeli, a ponadto z końcówkami β2 układu hormonalnego. Po pojedynczej dawce Bisoproel jego działanie utrzymuje się przez 24 godziny. [3]

Farmakokinetyka

Bisoprolol przyjmowany doustnie jest dobrze wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Biodostępność wynosi około 90% i nie jest związana z żywnością. Wartości Cmax odnotowuje się po 1-3 godzinach. Synteza białek wynosi około 30%.

Aktywność pierwszego przejścia wewnątrzwątrobowego jest raczej słaba (poniżej 10%). Wewnątrz wątroby około 50% dawki ulega biotransformacji z wytworzeniem nieaktywnych metabolitów.

Około 98% leków jest wydalane przez nerki (50% ma postać niezmienioną, a pozostała część to składniki metaboliczne). Około 2% porcji jest wydalane przez jelita. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin.

Dawkowanie i administracja

Musisz stosować lek doustnie, 5-10 mg, 1 raz dziennie; maksymalna dzienna wielkość porcji to 20 mg. Konieczne jest osobiste dobranie dawek, biorąc pod uwagę wartości tętna i skuteczność terapeutyczną. Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijać zwykłą wodą, rano na czczo lub do śniadania.

W przypadku choroby niedokrwiennej serca lub podwyższonego ciśnienia krwi wymagane jest przyjmowanie 5-10 mg Bisopropel 1 raz dziennie.

W przypadku CHF terapię należy rozpocząć od minimalnej dawki, stopniowo zwiększając ją przez kilka tygodni. Wielkość początkowej porcji to 1,25 mg raz dziennie (w ciągu 7 dni). W 2 tygodniu stosuje się porcję 2,5 mg dziennie, a 3 – 3,75 mg dziennie.

W okresie 4-8 tygodni terapii przyjmuje się 5 mg leków. W tygodniach 8-12 porcja powinna wynosić 7,5 mg. Po 12. Tygodniu stosuje się maksymalną dawkę na dzień - 10 mg.

Zwiększenie porcji jest dostosowywane z uwzględnieniem poziomu tętna i ciśnienia krwi, a także ogólnego stanu pacjenta. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zmniejszać. Zabronione jest nagłe przerwanie terapii, cykl leczenia należy kończyć powoli, ze stopniowym zmniejszaniem porcji leku.

Osoby z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (wartości CC - poniżej 20 ml na minutę) i wątroby powinny przyjmować nie więcej niż 10 mg substancji na dobę.

• Aplikacja dla dzieci

Nie ma informacji klinicznych dotyczących działania terapeutycznego i bezpieczeństwa leku stosowanego w pediatrii, dlatego nie jest on stosowany u dzieci.

Stosuj Bizopropel podczas ciąży

Zabronione jest stosowanie leku na wirusowe zapalenie wątroby typu B lub ciąży, ponieważ nie ma wiarygodnych informacji klinicznych potwierdzających jego bezpieczeństwo. Jeśli stosowanie Bisopropelu u kobiet w ciąży jest absolutnie konieczne, terapię należy przerwać na 72 godziny przed przewidywanym terminem porodu (ponieważ u noworodka może wystąpić hipoglikemia, bradykardia i depresja oddechowa). Jeśli niemożliwe jest anulowanie leków po porodzie, musisz uważnie monitorować stan dziecka. Objawy hipoglikemii rozwijają się w ciągu pierwszych 3 dni.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• wstrząs kardiogenny;
• SSSU;
• blokada (również zatokowo-przedsionkowa) 2-3 stopnia;
• bradykardia (wskaźniki tętna poniżej 50 uderzeń na minutę);
• obniżone ciśnienie krwi (skurczowe ciśnienie krwi - mniej niż 90 mm Hg);
• BA i inne obturacyjne zmiany w drogach oddechowych;
• zaburzenia obwodowego przepływu krwi w ciężkim stopniu;
• używać w połączeniu z IMAO (z wyłączeniem IMAO-B);
• łuszczyca (także historia rodzinna);
• zwiększona nietolerancja leku i jego elementów.

Skutki uboczne Bizopropel

Główne objawy uboczne:

• zmiany w okolicy NS: możliwe jest pojawienie się (zwłaszcza na początku terapii) zawrotów głowy, depresji, zmęczenia, bólu głowy i zaburzeń snu. Sporadycznie pojawiają się halucynacje (przeważnie słabe i ustępują po 1-2 tygodniach), czasami mogą rozwinąć się parestezje;
• problemy z oczami: zapalenie spojówek, zaburzenia widzenia i osłabienie łzawienia (należy wziąć pod uwagę osoby noszące soczewki kontaktowe);
• zaburzenia związane z pracą CVS: możliwy rozwój bradykardii, zapaść ortostatyczna, zaburzenia przewodzenia AV, dekompensacja HF z pojawieniem się obrzęków obwodowych. Na początkowym etapie terapii stan pacjenta może się pogorszyć - rozwija się choroba Raynauda lub chromanie przestankowe;
• problemy z układem oddechowym: sporadycznie obserwuje się duszność (u osób ze skłonnością do skurczów oskrzeli);
• zaburzenia funkcji przewodu pokarmowego: mogą wystąpić nudności, zaparcia, bóle brzucha, biegunka i zapalenie wątroby lub wzrost wskaźnika osoczowego enzymów wątrobowych (ALT z AST);
• zmiany w układzie mięśniowo-szkieletowym: występowanie drgawek, osłabienie mięśni, artropatia (zaatakowany jeden lub więcej stawów (zapalenie wielostawowe lub jednostawowe));
• zaburzenia układu hormonalnego: zmniejszenie tolerancji glukozy (z utajoną cukrzycą) i rozwój zamaskowanych objawów hipoglikemii. Możliwe są zaburzenia potencji i wzrost poziomu triglicerydów;
• objawy naskórkowe: objawy dermatologiczne - czasami pojawiają się wysypki, świąd, nadmierne pocenie się i zaczerwienienie naskórka.
• W przypadku stosowania β-adrenoreceptorów mogą pojawić się szumy uszne lub upośledzenie słuchu, łysienie, chwiejność nastroju i katar o charakterze alergicznym, a dodatkowo wzrost masy ciała. Możliwa jest również utrata pamięci krótkotrwałej i choroba Peyroniego.

Przedawkować

Objawy przedawkowania: HF, obniżone ciśnienie krwi, bradykardia i skurcz oskrzeli.

Przeprowadza się płukanie żołądka, przepisuje się węgiel aktywowany.

W przypadku spadku ciśnienia krwi lub bradykardii glukagon podaje się w porcjach 1-5 mg (nie więcej niż 10 mg) lub atropinę w dawce 1,5 mg (nie więcej niż 2 mg).

W przypadku skurczu oskrzeli stosuje się agonistów β2-adrenergicznych (na przykład fenoterol lub salbutamol).

Interakcje z innymi lekami

Podawanie z innymi lekami hipotensyjnymi może prowadzić do nasilenia ich działania.

Stosowanie leków razem z klonidyną, rezerpiną, α-metylodopą lub guanfacyną może spowodować gwałtowny spadek częstości akcji serca.

Stosowanie w połączeniu z substancjami guanfacyny, klonidyny i naparstnicy może prowadzić do zaburzeń przewodzenia w sercu.

Podczas łączenia Bisoprololu z sympatykomimetykami (zawartymi w kroplach do oczu, kropli do nosa, lekach przeciwkaszlowych) aktywność bisoprololu może się zmniejszyć.

Antagoniści Ca (pochodne dihydropirydyny) mogą nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe leku.

Połączenie leków z diltiazemem lub werapamilem i innymi lekami przeciwarytmicznymi może prowadzić do zmniejszenia częstości akcji serca i ciśnienia krwi, a oprócz rozwoju niewydolności serca lub arytmii (zabrania się przepisywania leku razem z lekami przeciwarytmicznymi i kanałem Ca blokery).

Łącząc lek z klonidyną, anulowanie tego ostatniego można wykonać dopiero po kilku dniach od zaprzestania podawania bisoprololu - ponieważ może to znacznie zwiększyć ciśnienie krwi.

Wprowadzenie razem z pochodnymi ergotaminy (m.in. Lekami przeciwmigrenowymi zawierającymi ergotaminę) może nasilać objawy zaburzenia obwodowego przepływu krwi.

Jednoczesne stosowanie z ryfampicyną może nie zmniejszać znacząco okresu półtrwania bisoprololu.

Połączenie z doustnymi lekami hipoglikemizującymi lub insuliną powoduje złagodzenie lub maskowanie objawów hipoglikemii (trzeba stale monitorować wartości glukozy we krwi).

Warunki przechowywania

Bisopropel należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu, zamkniętym dla małych dzieci. Poziom temperatury nie przekracza 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Bisopropel można stosować przez 36 miesięcy od daty sprzedaży produktu farmaceutycznego.

Analogi

Analogami leku są substancje Biprolol, Concor, Bikard z Bisoprololem, a oprócz tego Coronal, Bisoprol i Eurobisoprolol z Dorez.