Cefoperabol

Cefoperabol jest cefalosporyną trzeciej generacji.

Wskazania Cefoperabola

Lek stosuje się w następujących przypadkach:

• choroby zakaźne atakujące pęcherzyk żółciowy (takie jak zapalenie dróg żółciowych z zapaleniem pęcherzyka żółciowego i ropniakiem w okolicy pęcherzyka żółciowego);
• sepsa lub zapalenie otrzewnej;
• gorączka neutropeniczna;
• zmiany zakaźne w układzie moczowo-płciowym, które mają ciężki charakter;
• zapalenie płuc (spowodowane działaniem bakterii Gram-ujemnych);
• zakażenia rozwijające się w narządach miednicy mniejszej (zapalenie otrzewnej miednicy mniejszej lub zapalenie błony śluzowej macicy), a także rzeżączka;
• procesy zakaźne szpitalne o różnej lokalizacji;
• Zakażenia, które dotykają osoby z niedoborami odporności.

Stosuje się go również w leczeniu lub zapobieganiu zakażeniom, które mogą wystąpić w wyniku operacji (ginekologicznych i położniczych, proktologicznych oraz w obrębie jamy brzusznej).

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w postaci liofilizatu do sporządzania roztworów podawanych domięśniowo lub dożylnie. Objętość 1 butelki wynosi 0,5, 1 lub 2 g. Zestaw zawiera również rozpuszczalnik (pojemność 5 ml). Wewnątrz pudełka - 1 lub 5 butelek.

Farmakodynamika

Cefoperabol ma działanie bakteriobójcze i przeciwbakteryjne o szerokim spektrum działania.

Spowalnia wiązanie peptydoglikanów wewnątrz ścian bakterii. Wykazuje aktywność wobec stosunkowo dużej liczby tlenowców Gram-ujemnych (w tym hemofilowych lub Pseudomonas aeruginosa, a także innych niefermentujących drobnoustrojów i drobnoustrojów z grupy jelitowej), a także wielu beztlenowców.

Stopień aktywności wobec mikroflory Gram-dodatniej (paciorkowce z gronkowcami) jest niższy niż cefotaksymu lub ceftriaksonu. Lek wykazuje aktywność wobec niektórych szczepów enterokoków (kałowych lub faecium).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu domięśniowym lub dożylnym wartość Cmax odnotowuje się po 1 godzinie. Lek przenika niemal do wszystkich tkanek wraz z narządami i płynami ustrojowymi; przenika przez BBB (jednak stopień tej penetracji jest słabszy niż w przypadku ceftazydymu i ceftriaksonu). Bardzo mała ilość leku jest wydalana z mlekiem matki.

W wysokich stężeniach leczniczych jest rejestrowany przez 12 godzin po wstrzyknięciu. Lek nie usuwa bilirubiny z syntezy z białkiem osocza.

Wydalanie następuje w większym stopniu z żółcią (około 70-80% dawki; stężenie leku w żółci osiąga maksimum po 1-2 godzinach od zażycia, a także przekracza stężenie we krwi 100-krotnie), a także z moczem (około 20-30%). Okres półtrwania wynosi 2,5 godziny (sposób podania leku nie ma znaczenia).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dawkowanie i administracja

Lek należy podawać dożylnie (w powolnym wlewie, za pomocą strzykawki (przez 5 minut) lub za pomocą kroplomierza (przez 0,5–1 godziny)), a także domięśniowo.

Do wstrzyknięcia dożylnego strumieniowego 1000 mg substancji należy rozpuścić w 10 ml wody do wstrzyknięć (lub sterylnego izotonicznego roztworu NaCl). Przy stosowaniu za pomocą kroplomierza 1000–2000 mg leku rozcieńcza się w 0,1 l roztworu NaCl.

Do iniekcji domięśniowych lek rozpuszcza się w wodzie do iniekcji lub 0,5% roztworze lidokainy (na 1000 mg leku wymagane jest użycie 3 ml płynu).

Nastolatkom w wieku 12 lat i starszym, a także osobom dorosłym, zaleca się podawanie 1-2 g leku 2 razy dziennie. Jeśli infekcja jest ciężka, pojedynczą dawkę można zwiększyć do 4 g (podawane za pomocą kroplomierza). Osobie dorosłej wolno podawać nie więcej niż 12 g leku dziennie.

Rzeżączka niepowikłana: jednorazowa iniekcja domięśniowa 0,5 g substancji.

Zapobieganie powikłaniom pooperacyjnym: dożylne wstrzyknięcie 1-2 g leku 0,5-1,5 godziny przed zabiegiem, a następnie w odstępach 12-godzinnych, ale często maksymalnie 24 godzin (w przypadku zabiegów w obrębie układu sercowo-naczyniowego lub w proktologii - do 72 godzin po jego zakończeniu). Jeśli zabieg przeprowadzany jest na odbytnicy lub jelicie grubym, można dodatkowo zastosować metronidazol (poprzez kroplówkę, dożylnie).

Noworodkom i dzieciom poniżej 12 roku życia podaje się średnio dawkę 0,05-0,1 g/kg na dobę, podzieloną na 2 zastrzyki. Dawki powyżej 0,1 mg/kg są często podawane dożylnie za pomocą kroplówki. Dzieciom z ciężkimi zakażeniami podaje się 0,2-0,3 g/kg na dobę, podzielone na 2-3 zastrzyki. Lek można przepisać niemowlętom poniżej 3 miesiąca życia tylko wtedy, gdy istnieją ścisłe wskazania.

Jeżeli wartości CC są mniejsze niż 18 ml/minutę, dawka dobowa może wynosić do 4000 mg.

W przypadku niedrożności dróg żółciowych, ciężkiej patologii wątroby i jednoczesnego występowania zaburzeń czynności nerek dopuszcza się dawkę maksymalną 2000 mg leku na dobę.

[ 20 ]

Stosuj Cefoperabola podczas ciąży

Nie należy przepisywać kobietom w ciąży. Należy stosować ze szczególną ostrożnością w okresie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane w przypadku nietolerancji leku lub ciężkiej niewydolności wątroby.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Skutki uboczne Cefoperabola

Wprowadzenie produktu leczniczego może spowodować wystąpienie działań niepożądanych:

• zmiany ze strony przewodu pokarmowego: wymioty lub nudności, a także biegunka (w przypadku silnej biegunki konieczne jest natychmiastowe przerwanie stosowania leku) oraz przejściowe zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej i aminotransferaz;
• objawy alergii: wysypka, eozynofilia, pokrzywka i gorączka;
• inne: neutropenia, a także niedobór witaminy K lub hipotrombinemia (krwawienie może wystąpić u osób z patologiami wątroby lub zaburzeniami wchłaniania jelitowego oraz u osób żywionych pozajelitowo – konieczne jest monitorowanie wartości PT);
• objawy miejscowe: zapalenie żył (po wstrzyknięciu dożylnym) lub ból w miejscu wstrzyknięcia (po wstrzyknięciu domięśniowym).

[ 19 ]

Przedawkować

Przedawkowanie może spowodować atak padaczki.

Leczenie polega na podaniu środków uspokajających z użyciem diazepamu.

[ 21 ]

Interakcje z innymi lekami

Lek nasila działanie leków przeciwzakrzepowych.

Połączenie cefoperabolu z lekami osłabiającymi agregację płytek krwi (salicylany lub NLPZ) zwiększa ryzyko krwawienia.

Jednoczesne stosowanie alkoholu etylowego z lekiem może spowodować wystąpienie zespołu objawów podobnego do zespołu antabusowego.

[ 22 ], [ 23 ]

Warunki przechowywania

Cefoperabol należy przechowywać w ciemnym, suchym miejscu, niedostępnym dla dzieci. Wskaźniki temperatury wynoszą maksymalnie 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Cefoperabol można stosować w ciągu 24 miesięcy od daty produkcji środka leczniczego. Gotowy lek ma okres przydatności do użycia 24 godziny (w temperaturze 5-25 °C) lub 5 dni (wskaźniki temperatury - w granicach 2-5 °C).

Analogi

Analogami leku są leki Cefoperus, Dardum, Operaz z Lorizonem, a także Cefpar, Medocef, Cefobid z Cefapizonem, Cefoperazon z Movoperizem, a także Cefoperazon-Vial i Cefoperazon-Adgio.