Cefotaxime-Norton

Cefotaxime-norton jest półsztucznym antybiotykiem o szerokim zakresie efektów terapeutycznych. Jest podawany pozajelitowo.

Właściwości bakteriobójcze leku rozwijają się, gdy procesy wiązania błony komórkowej bakterii zostają spowolnione. Lek ma wysoki wskaźnik stabilności pod wpływem β-laktamaz. Jednocześnie wykazuje aktywność wobec stosunkowo dużej liczby patogenów opornych na działanie ampicyliny, innych cefalosporyn, gentamycyny i innych leków przeciwdrobnoustrojowych.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Cefotaxime-Norton

Lek stosuje się w przypadku ciężkich zakażeń wywołanych przez bakterie wrażliwe na działanie cefalosporyn:

• zmiany chorobowe układu oddechowego (zapalenie płuc o podłożu bakteryjnym, zapalenie oskrzeli w fazie czynnej lub przewlekłej, ropień płuca, patologia rozstrzeni oskrzeli o podłożu zakaźnym oraz powikłania wywołane zakażeniem po operacjach w obrębie mostka);
• bakteriemia lub posocznica;
• zapalenie opon mózgowych (z wyjątkiem listerii) i inne zakażenia ośrodkowego układu nerwowego;
• zakażenia stawów z kośćmi (zapalenie kości i szpiku lub septyczne zapalenie stawów);
• uszkodzenia tkanki podskórnej wraz z naskórkiem;
• zakażenia położniczo-ginekologiczne (stany zapalne w obrębie miednicy);
• zakażenia otrzewnej (w tym zapalenie otrzewnej);
• zmiany chorobowe układu moczowego (zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek w fazie czynnej lub przewlekłej oraz bakteriuria przebiegająca bezobjawowo);
• rzeżączka.

Zapobieganie zakażeniom u osób po zabiegach ginekologicznych, urologicznych, a także zabiegach w obrębie przewodu pokarmowego.

[ 3 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci liofilizatu do wstrzykiwań; w opakowaniu znajduje się 1 lub 10 fiolek z proszkiem.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Cefotaksym wykazuje aktywność przeciwko niektórym bakteriom w warunkach klinicznych i testach in vitro.

Bakterie tlenowe Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus (w tym szczepy wytwarzające i niewytwarzające penicylinazy), enterokoki, gronkowce naskórkowe, pneumokoki, paciorkowce ropotwórcze (β-hemolizujące z podgrupy A) i paciorkowce bezmleczne.

Bakterie tlenowe Gram-ujemne: enterobacter, meningokoki, gatunki Citrobacter, Haemophilus influenzae (w tym oporne na ampicylinę), Klebsiella (w tym Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, gonokoki (ze szczepami wytwarzającymi i niewytwarzającymi penicylinazę), bakterie Morgana, Proteus mirabilis, Acinetobacter, Providencia Roettgerii i gatunki Serratia.

Wiele szczepów bakterii opisanych powyżej, opornych na inne antybiotyki (na przykład cefalosporyny, penicyliny i aminoglikozydy), jest wrażliwych na cefotaksym Na.

Cefotaksym wykazuje aktywność przeciwko niektórym szczepom Pseudomonas aeruginosa.

Bakterie beztlenowe: Bacteroides (w tym pojedyncze szczepy Bacteroides fragilis), Peptococci, Clostridia (większość szczepów Clostridium difficile jest oporna), Fusobacterium species (w tym pałeczka Plauta) i Peptostreptococci.

Cefotaksym wykazuje aktywność przeciwko bakteriom z rodzaju Providence, Salmonella (w tym S. typhi) i Shigella in vitro, lecz jego znaczenie kliniczne nie zostało jeszcze określone.

Cefotaksym w połączeniu z aminoglikozydami wykazuje synergistyczne działanie in vitro przeciwko poszczególnym szczepom Pseudomonas aeruginosa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetyka

Składnik cefotaksymu łatwo przenika do tkanek z płynami, osiągając wartości znacznie przekraczające MIC dużej liczby drobnoustrojów chorobotwórczych. Przy jednorazowym użyciu 1 g cefotaksymu średnie wartości Cmax w osoczu wynoszą 23,5 mg/l po pół godzinie.

Okres półtrwania substancji wynosi 1,2 godziny. Po 12 godzinach od momentu podania leku wskaźniki antybiotyku są nadal dość wysokie i pozwalają ujawnić działanie bakteriobójcze na wrażliwe bakterie.

Lek jest wydalany przez nerki (około 20-36% w stanie niezmienionym). 15-25% jest wydalane w postaci głównego elementu metabolicznego desacetylocefotaksymu (ma działanie bakteriobójcze). Kolejne 20-25% leku jest wydalane w postaci 2 nieaktywnych składników metabolicznych. Część leku jest również wydalana z żółcią.

[ 10 ]

Dawkowanie i administracja

Sposób stosowania, wielkość dawek i odstępy między zastosowaniami ustalane są w zależności od stopnia wrażliwości bakterii wywołujących patologię i ciężkości zmiany.

Lek można stosować dożylnie (we wlewie lub bolusie), jak również domięśniowo po wykonaniu skórnego testu tolerancji antybiotyku.

Podanie bolusowe (strumieniowe).

Należy rozcieńczyć 0,25, 0,5 lub 1 g liofilizatu w jałowym płynie do wstrzykiwań (4 ml). Jeśli przyjmuje się 2 g proszku, wymagane jest 10 ml płynu. Lek podaje się metodą strumieniową, przy niskiej prędkości (3-5 minut).

Podawanie wlewów dożylnych.

Należy rozcieńczyć 1-2 g leku w 0,9% roztworze NaCl lub 5% roztworze glukozy (roztworze Ringera z dodatkiem mleczanu lub innym płynie infuzyjnym z wyłączeniem węglanu sodu) – potrzeba 40-100 ml płynu.

Krótki wlew (2 g proszku na 40 ml płynu) trwa 20 minut. Dłuższy wlew (2 g liofilizatu na 0,1 l płynu) podaje się w ciągu 50-60 minut.

Iniekcje domięśniowe.

1 g leku należy rozcieńczyć w jałowym płynie lub 1% roztworze lidokainy (4 ml; lub 2 ml na 0,25-0,5 g substancji). Lek wstrzykuje się głęboko w mięsień pośladkowy.

Wielkość porcji leku w zależności od choroby.

Dla dorosłych:

• rzeżączka w fazie aktywnej bez powikłań – jednorazowa iniekcja domięśniowa 1 g leku;
• zakażenia układu moczowego i zmiany niepowikłane – wstrzyknięcie dożylne lub domięśniowe 1 g substancji w odstępach 12-godzinnych;
• zmiany o umiarkowanym nasileniu: 1-2 g leku podaje się domięśniowo lub dożylnie w odstępach 12-godzinnych;
• bardzo ciężkie postacie zakażeń (np. zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych): dożylne podawanie leku w dawce 2 g w odstępach 6-8 godzinnych;
• w celu zapobiegania powikłaniom infekcyjnym po zabiegach: wraz z wprowadzeniem znieczulenia stosuje się jednorazowo dożylnie 1 g leku. W razie konieczności można wykonać powtórne wstrzyknięcie po 6-12 godzinach.

Dopuszcza się stosowanie nie więcej niż 12 g leku Cefotaxime-Norton na dobę.

Dzieci powyżej 1 miesiąca życia do 12 lat (masa ciała poniżej 50 kg): 0,1-0,15 g/kg substancji podaje się domięśniowo lub dożylnie na dobę (tylko u dzieci powyżej 2,5 roku życia). Tę porcję dzieli się na 3-4 zastrzyki (z przerwą 6-8 godzin), biorąc pod uwagę nasilenie zakażenia. W przypadku ciężkich stadiów zakażenia można stosować dzienne porcje 0,2 g/kg.

Dzieciom o masie ciała powyżej 50 kg przepisuje się standardowe dawki dla dorosłych, przy czym maksymalna dawka dobowa wynosi 12 g.

Niemowlęta w wieku 1-4 tygodni i wcześniaki: dopuszczalne jest dożylne podawanie 50 mg/kg na dobę (w 3-4 zastrzykach, w odstępach 6-8 godzinnych). W przypadku ciężkich zaburzeń dopuszczalne jest 0,15-0,2 g/kg leku na dobę.

Niemowlęta do 7 dnia życia i wcześniaki: wstrzyknięcie dożylne 50 mg/kg na dobę, podzielone na 2 wstrzyknięcia w równych porcjach (w odstępach 12-godzinnych).

Czas trwania cyklu leczenia dobierany jest indywidualnie.

W przypadku problemów z funkcją nerek wielkość porcji dobiera się biorąc pod uwagę ciężkość zaburzeń czynności nerek. W początkowej fazie bezmoczu (poziom CC jest mniejszy niż 10 ml na minutę) standardową porcję leku zmniejsza się o połowę, nie zmieniając odstępu między dawkami.

[ 13 ], [ 14 ]

Stosuj Cefotaxime-Norton podczas ciąży

Cefotaxime-Norton jest zabroniony do przepisywania kobietom w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Jedynym wyjątkiem są sytuacje, w których lek jest stosowany zgodnie ze ścisłymi wskazaniami. Wynika to z faktu, że nie ma potwierdzonych danych dotyczących bezpieczeństwa leku dla kobiet w ciąży.

Niewielka ilość leku przenika do mleka kobiecego, dlatego też, jeśli zajdzie konieczność podania składnika w okresie karmienia piersią, na czas trwania terapii należy najpierw przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania obejmują: ciężką nietolerancję na działanie antybiotyków cefalosporynowych.

W przypadkach, gdy wstrzykiwany płyn zawiera lidokainę:

• osobista nietolerancja lidokainy;
• blokady wewnątrzsercowe u osób, które nie mają rozrusznika serca;
• cierpiący na ciężką niewydolność serca;
• zastrzyki dożylne.

[ 11 ]

Skutki uboczne Cefotaxime-Norton

Główne skutki uboczne:

• objawy alergii: wysypka, skurcz oskrzeli, pokrzywka, świąd i obrzęk Quinckego. Czasami obserwuje się SJS, MEE, anafilaksję, eozynofilię, TEN i gorączkę;
• uszkodzenie wątroby i układu pokarmowego: czasami obserwuje się wymioty, biegunkę, utratę apetytu, bóle brzucha i nudności, a także wzrost transaminazy lub bilirubiny, fosfatazy alkalicznej i LDH. Podczas stosowania leku Cefotaxime Norton lub po zakończeniu terapii może wystąpić rzekomobłoniaste zapalenie jelit wywołane działaniem Clostridium difficile;
• zaburzenia procesów hematopoetycznych: trombocytopenia, neutro- lub leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza i eozynofilia;
• dysfunkcja układu moczowego: cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• problemy z ośrodkowym układem nerwowym: bóle głowy lub uleczalna encefalopatia (przy stosowaniu dużych dawek, szczególnie u osób z niewydolnością nerek);
• Działania niepożądane wywołane czynnikami biologicznymi: długotrwała terapia może prowadzić do kandydozy, dysbakteriozy lub nadkażenia wywołanego szczepami lekoopornymi;
• Inne: kandydoza błon śluzowych i wzrost temperatury. Nadmiernie wysokie tempo przyjmowania płynów może powodować arytmię;
• objawy miejscowe: ból w miejscu wstrzyknięcia, a także zapalenie żył występujące w przypadku wstrzyknięcia dożylnego.

[ 12 ]

Przedawkować

Możliwe objawy zatrucia obejmują: trombocytopenię lub leukopenię, gorączkę, duszność, czynną niedokrwistość hemolityczną, anoreksję, objawy żołądkowo-jelitowe lub naskórkowe oraz objawy ze strony wątroby, a także zapalenie jamy ustnej, utratę orientacji przestrzennej, niewydolność nerek, przejściową utratę słuchu i encefalopatię (szczególnie w przypadku niewydolności nerek).

Lek nie ma odtrutki. Wymagane środki objawowe są podejmowane w celu wsparcia funkcji życiowych organizmu.

[ 15 ], [ 16 ]

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leku z aminoglikozydami powodowało wzrost działania nefrotoksycznego. Podobne działanie wykazują również leki moczopędne - pochodne kwasu etakrynowego z pyretadyną i innymi lekami moczopędnymi (np. furosemidem).

Połączenie z nifedypiną zwiększa biodostępność cefotaksymu o 70%.

Podczas stosowania probenecydu wydalanie cefotaksymu przez kanaliki jest zablokowane, a jego okres półtrwania ulega wydłużeniu.

Jednoczesne stosowanie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) (takimi jak diklofenak, aspiryna lub indometacyna) zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia (również w obrębie układu pokarmowego).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Warunki przechowywania

Cefotaxime-Norton należy przechowywać w ciemnym miejscu, niedostępnym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 25 °C. Przygotowany roztwór zachowuje stabilność przez 24 godziny w temperaturze 2-8 °C.

[ 21 ]

Okres przydatności do spożycia

Lek Cefotaxime-Norton można stosować przez okres 24 miesięcy od daty sprzedaży leku.

[ 22 ], [ 23 ]

Aplikacja dla dzieci

Lek można podawać niemowlętom w wieku 1-12 miesięcy tylko wtedy, gdy istnieją ścisłe wskazania. Leku nie należy również podawać domięśniowo dzieciom poniżej 2,5 roku życia.

[ 24 ], [ 25 ]

Analogi

Analogami leku są Loraxim, Cefotaxim z Taxtamem, a ponadto Sefotak, Cefantral i Fagocef z Tax-O-Bid.

[ 26 ]