Cefotaksym-norton

Cefotaxime-Norton to pół-sztuczny antybiotyk o szerokim zakresie działania terapeutycznego. Wprowadzono metodą pozajelitową.

Właściwości bakteriobójcze leków rozwijają się podczas spowalniania procesów wiązania błony komórkowej bakterii. Lek ma wysoki stopień stabilności pod wpływem β-laktamazy. Jednocześnie pokazuje aktywność stosunkowo dużej liczby patogenów, które są odporne na działanie ampicyliny, innych cefalosporyn, gentamycyny i innych leków przeciwbakteryjnych.

[1], [2]

Wskazania Cefotaksym-norton

Jest stosowany w zakażeniach o ciężkim charakterze, wywoływanych przez bakterie, które wykazują wrażliwość na działanie cefalosporyn:

• zmiany w drogach oddechowych (zapalenie płuc, które ma charakter bakteryjny, zapalenie oskrzeli w fazie aktywnej lub przewlekłej, ropień płucny, rozstrzenie oskrzeli, charakter zakaźny i powikłania spowodowane zakażeniem po operacjach w mostku);
• bakteriemia lub posocznica;
• zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (z wyjątkiem listeriozy) i inne infekcje wpływające na ośrodkowy układ nerwowy;
• zakażenie stawów kościami (zapalenie szpiku lub septyczne zapalenie stawów);
• zmiany w tkance podskórnej naskórka;
• infekcje położniczo-ginekologiczne (stany zapalne miednicy);
• zakażenia w strefie otrzewnej (w tym zapalenie otrzewnej);
• zmiany w cewce moczowej (zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek w fazie aktywnej lub przewlekłej i bakteriuria występująca bez rozwoju objawów);
• rzeżączka

Zapobieganie pojawianiu się zakażeń u ludzi po zabiegach ginekologicznych lub urologicznych, a także zabiegów w przewodzie pokarmowym.

[3]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku ma postać liofilizatu iniekcyjnego; 1 lub 10 flakonchikov z proszkiem wewnątrz opakowania.

[4], [5]

Farmakodynamika

Cefotaksym zwykle wykazuje aktywność przeciwko niektórym bakteriom w warunkach klinicznych i testach in vitro.

Gram-dodatnie tlenowce: Staphylococcus aureus (wśród nich są szczepy wytwarzające i nie wytwarzające penicylinazy), enterokoki, gronkowce naskórkowe, pneumokoki, paciorkowce ropne (β-hemolityczne z podgrupy A), jak również paciorkowce.

Aerobowe Gram-ujemne znak: Enterobacter, meningokoki, gatunki Citrobacter, Haemophilus (w tym w stosunku do stabilnej ampicylinę), Klebsiella (w tym Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, wulgarnych Proteus gonokoków (szczepy, które produkują nie wytwarzają penicylinazy) Bakterie Morgana, Proteus mirabilis, acinetobacters, Providence Rettgera i gatunki Serratia.

Wiele szczepów bakterii opisanych powyżej, które są oporne na inne antybiotyki (na przykład cefalosporyny, penicyliny i aminoglikozydy) są wrażliwe na cefotaksym Na.

Cefotaksym demonstruje działanie stosunkowo pojedynczych szczepów Pseudomonas sutum.

Beztlenowce: bakteroidy (w tym niektóre szczepy bakteroidów fragilis), peptococci, clostridia (większość szczepów różnicujących Clostridium są oporne), gatunki Fusobacterium (w tym Bacillus Putius), a także peptostreptoktokki.

Podczas badania in vitro cefotaksym wpływa na takie bakterie: Providences, gatunki Salmonella (w tym S. Typhi) i Shigella, ale kliniczne znaczenie tego nie zostało jeszcze określone.

Cefotaksym wraz z aminoglikozydami in vitro ma działanie synergistyczne na poszczególne szczepy Pseudomonas aeruginosa.

[6], [7], [8], [9]

Farmakokinetyka

Składnik cefotaksymu przechodzi bez trudu do tkanek z płynami, osiągając wskaźniki, które znacznie przekraczają IPC większej liczby patogennych drobnoustrojów. Przy jednorazowym użyciu 1 g cefotaksymu średnie wartości Cmax w osoczu wynoszą 23,5 mg / l po pół godzinie.

Okres półtrwania substancji wynosi 1,2 godziny. Po 12 godzinach od momentu zastosowania leku wskaźniki antybiotyku są nadal dość wysokie i umożliwiają identyfikację działania bakteriobójczego na wrażliwe bakterie.

Lek jest wydalany przez nerki (około 20-36% bez zmian). 15-25% jest wydalane w postaci głównego pierwiastka metabolicznego desacetylcefotaxim (ma działanie bakteriobójcze). Kolejne 20-25% leków jest prezentowanych w postaci 2 nieaktywnych składników metabolicznych. Niektóre leki są również wydalane z żółcią.

[10]

Dawkowanie i administracja

Sposób stosowania, wielkość dawek i odstęp między zastosowaniami są określone przez stopień wrażliwości bakterii, które wywołały patologię i ciężkość zmiany.

Lek można stosować dożylnie (poprzez infuzję lub bolus), a także domięśniowo po wykonaniu testu skórnego na tolerancję antybiotyku.

Aplikacja Bolus (jet).

Wymagane jest rozcieńczenie 0,25, 0,5 lub 1 g liofilizatu w sterylnym płynie do wstrzykiwania (4 ml). Jeśli weźmiesz odpowiednio 2 g proszku - potrzebujesz 10 ml płynu. Lek podaje się metodą strumieniową, z małą prędkością (3-5 minut).

Wprowadzenie infuzji w / w drodze.

Konieczne jest rozcieńczenie 1-2 g leku w 0,9% NaCl lub 5% roztworze glukozy (roztwór mleczanu Ringera lub inny płyn infuzyjny, z wyłączeniem węglanu Na) - wymagane jest 40-100 ml płynu.

Krótki wlew (2 g proszku na 40 ml płynu) trwa 20 minut. Dłuższy wlew (2 g liofilizatu na 0,1 l płynu) podaje się w ciągu 50-60 minut.

Zastrzyki domięśniowe.

Konieczne jest rozcieńczenie 1 g leku w sterylnym płynie lub 1% roztworze lidokainy (4 ml; lub 2 ml na 0,25-0,5 g substancji). Lek jest głęboko wstrzykiwany do gluteus maximus.

Wielkość porcji dawki dla różnych chorób.

Dla dorosłych:

• rzeżączka w fazie aktywnej bez powikłań - 1-krotne domięśniowe wstrzyknięcie 1 g leków;
• infekcje cewki moczowej i niepowikłane zmiany - wstrzyknięcie dożylne strumieniowe lub wstrzyknięcie domięśniowe 1 g substancji w odstępach 12-godzinnych;
• zmiany o umiarkowanym nasileniu: domięśniowo lub dożylnie podawano dożylnie 1-2 g leków z 12-godzinnymi przerwami;
• bardzo ciężkie formy zakażeń (na przykład zapalenie opon mózgowych): dożylne podanie 2 g leku w odstępach 6-8 godzin;
• w zapobieganiu powikłaniom zakaźnym po operacjach: wraz z wprowadzeniem do znieczulenia 1 g dożylnego podania 1 g leku. W razie potrzeby po 6-12 godzinach można powtórzyć wstrzyknięcie.

Dozwolone jest stosowanie nie więcej niż 12 g Cefotaxime-Norton.

Dzieci powyżej 1. Miesiąca życia i do 12. Rocznicy (waga poniżej 50 kg): 0,1-0,15 g / kg substancji podaje się domięśniowo lub dożylnie dziennie (tylko dla dzieci powyżej 2,5 roku życia). Ta porcja jest podzielona na 3-4 wstrzyknięcia (w odstępie 6-8 godzin), biorąc pod uwagę stopień intensywności zakażenia. W przypadku ciężkich stadiów zmian można stosować dzienne porcje 0,2 g / kg.

Dzieciom o masie ciała powyżej 50 kg przepisuje się standardowe dawki dla dorosłych o maksymalnej dawce dziennej równej 12 g.

Niemowlęta w wieku 1-4 tygodni i wcześniaki: 50 mg / kg iniekcji dożylnej dziennie (w przypadku 3-4 wstrzyknięć w odstępach 6-8 godzin) jest dozwolone na dzień. W przypadku poważnych naruszeń dziennie dopuszcza się wstrzykiwanie 0,15-0,2 g / kg leku.

Niemowlęta w wieku do 7 dni i wcześniaki: dożylne wstrzyknięcie 50 mg / kg na dobę, które dzieli się na 2 wstrzyknięcia w równych porcjach (odstępy co 12 godzin).

Czas trwania cyklu leczenia jest wybierany osobiście.

W przypadku problemów z pracą nerek wybiera się wielkość porcji, biorąc pod uwagę nasilenie choroby nerek. W początkowej fazie bezmoczu (poziom QA jest mniejszy niż 10 ml na minutę) standardowa dawka leków jest zmniejszona o połowę, bez zmiany odstępu między zastosowaniami.

[14], [15]

Stosuj Cefotaksym-norton podczas ciąży

Cefotaxime-Norton nie może przepisywać leku kobietom w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży. Wyjątkami są tylko sytuacje z użyciem ścisłych wskazań. Wynika to z faktu, że nie ma potwierdzonych danych dotyczących bezpieczeństwa leku dla kobiet w ciąży.

Niewielka ilość leku jest wydalana z mlekiem matki, dlatego jeśli składnik musi być podawany za pomocą HB, konieczne jest odmówienie karmienia piersią na czas trwania terapii.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań: ciężka nietolerancja dotycząca działania antybiotyków cefalosporynowych.

W przypadkach, gdy wstrzyknięty płyn zawiera lidokainę:

• nietolerancja osobista na lidokainę;
• blokady wewnątrzsercowe u osób bez rozrusznika serca;
• o ciężkim nasileniu HF;
• wstrzyknięcie dożylne.

[11], [12]

Skutki uboczne Cefotaksym-norton

Główne objawy niepożądane:

• objawy alergii: wysypka, skurcz oskrzeli, pokrzywka, świąd i obrzęk naczynioruchowy. Czasami obserwuje się SSD, IEE, anafilaksję, eozynofilię, TEN i gorączkę;
• uszkodzenie wątroby i układu pokarmowego: rzadko wymioty, biegunka, utrata apetytu, ból w okolicy brzucha i nudności, a ponadto zwiększenie aktywności aminotransferaz lub bilirubiny, fosfatazy alkalicznej i LDH. Podczas stosowania Cefotaxime-Norton lub po zakończeniu terapii może pojawić się zapalenie okrężnicy o charakterze rzekomobłoniastym, wywołane działaniem różnicowania Clostridium;
• zaburzenia procesów krwiotwórczych: trombocyto-, neutro- lub leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza i eozynofilia;
• zaburzenia oddawania moczu: cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• problemy z pracą centralnego układu nerwowego: bóle głowy lub uleczalna encefalopatia (przy stosowaniu dużych porcji, zwłaszcza u osób z niewydolnością nerek);
• negatywne skutki spowodowane skutkami biologicznymi: długotrwałe leczenie może prowadzić do kandydozy, dysbiozy lub nadkażenia wywołanego przez szczepy oporne na leki;
• inne: kandydoza, która wpływa na błony śluzowe i wzrost temperatury. Zbyt wysoka szybkość wstrzykiwania płynu może powodować arytmię;
• objawy miejscowe: ból w miejscu wstrzyknięcia, a także zapalenie żył, powstające w przypadku wstrzyknięcia dożylnego.

[13]

Przedawkować

Możliwe oznaki zatrucia obejmują trombocytę lub leukopenię, gorączkę, duszność, niedokrwistość o charakterze hemolitycznym w fazie aktywnej, jadłowstręt, objawy przewodu pokarmowego lub naskórka, a także wątrobę, a ponadto zapalenie jamy ustnej, utratę orientacji przestrzennej, niewydolność czynności nerek, przejściową utratę słuch i encefalopatia (zwłaszcza w przypadku niewydolności nerek).

Lek nie ma antidotum. Przeprowadzane są wymagane środki objawowe wspierające funkcje życiowe organizmu.

[16], [17]

Interakcje z innymi lekami

Połączone stosowanie leku z aminoglikozydami spowodowało wzrost działania nefrotoksycznego. Substancje moczopędne - pochodne kwasu etakrynowego z pirretadyną i innymi lekami moczopędnymi (na przykład furosemidem) mają podobny efekt.

Skojarzenie z nifedypiną zwiększa biodostępność cefotaksymu o 70%.

Podczas stosowania probenecydu następuje uwalnianie cefotaksymu przez kanaliki i wydłuża się również okres jego półtrwania.

Podawanie z NLPZ (takimi jak diklofenak, aspiryna lub indometacyna) zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia (również wewnątrz układu pokarmowego).

[18], [19], [20], [21]

Warunki przechowywania

Cefotaxime-Norton należy przechowywać w ciemnym miejscu, zamkniętym przed małymi dziećmi. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 25 ° C Gotowe rozwiązanie utrzymuje stabilność przez 24 godziny, z zastrzeżeniem wartości temperatury 2-8 ° C.

[22]

Okres przydatności do spożycia

Cefotaxime-Norton można stosować przez 24 miesiące od momentu sprzedaży leku.

[23], [24]

Aplikacja dla dzieci

Niemowlęta w wieku 1-12 miesięcy mogą otrzymać lek tylko wtedy, gdy istnieją ścisłe wskazania. Ponadto nie można stosować leku domięśniowo u dzieci poniżej 2,5 roku.

[25], [26]

Analogi

Analogami leków są Loraxim, Cefotaxime z Taxtam, a dodatkowo Sefotak, Cefantral i Fagotsef z Tax-O-Bidom.

[27]