Ceftazydym

Ceftazydym jest cefalosporyną III generacji; substancja ta ma najwyższe działanie przeciwbakteryjne przeciwko Pseudomonas aeruginosa i patogenom zakażeń szpitalnych. Jednocześnie, mając szeroki zakres aktywności leczniczej, jest stosowany w przypadku ciężkich zakażeń w sytuacjach, w których patogen nie został jeszcze wykryty. Zaleca się podawanie tego leku w przypadku zmian szpitalnych.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Wskazania Ceftazydym

Stosuje się go w przypadkach cięższych stadiów patologii infekcyjnych i zapalnych, które powstają na skutek działania bakterii wrażliwych na leki:

• zmiany dotyczące narządów miednicy mniejszej;
• posocznica, zapalenie otrzewnej lub zapalenie dróg żółciowych;
• zapalenie płuc;
• ropniak pęcherzyka żółciowego;
• zakażenia naskórka, kości, tkanki podskórnej i stawów;
• ropień płuca;
• ropniak opłucnej;
• odmiedniczkowe zapalenie nerek;
• ropień nerki;
• zakażone rany lub oparzenia.

Ponadto lek ten przepisuje się w cięższych stadiach chorób zakaźnych i zapalnych u osób z osłabioną odpornością oraz w zakażeniach pojawiających się podczas hemodializy lub dializy otrzewnowej.

[ 6 ]

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza jest uwalniana w postaci liofilizatu do wstrzyknięć domięśniowych i dożylnych. Wewnątrz pudełka znajduje się 10 lub 50 fiolek z proszkiem.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Lek wykazuje działanie bakteriobójcze poprzez niszczenie wiązania składników ściany komórkowej, powodując utratę stabilności błon i obumarcie komórki drobnoustrojów. Ceftazydym wykazuje odporność na większość β-laktamaz.

Następujące szczepy drobnoustrojów są wrażliwe na lek: pałeczki grypy, Klebsiella, Escherichia coli z Neisseria, Proteus, Acinetobacter z Citrobacter, Salmonella, Enterobacter, Providencia i Serratia, a także Morganella, Shigella, Haemophilus parainfluenzae z Staphylococci (w tym Staphylococcus aureus) i Yersinia. Ponadto lista obejmuje Bacteroides, Clostridia, Streptococci z Peptococci, a także Micrococci, Peptostreptococci z Propionibacteria i Hemolytic Streptococci podkategorii A.

Oporność wykazują: enterokoki, chlamydie, gronkowce naskórkowe, kapillobakterie z Bacteroides fragilis, paciorkowce kałowe, listeria, Staphylococcus aureus (oporny na metycylinę) i Clostridium difficile.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetyka

Przy podaniu domięśniowym leku w dawce 0,5 i 1 g jego poziom Cmax wynosi odpowiednio 17 i 39 mg/l. Wartości TCmax osiąga po 1 godzinie. Przy dożylnym podaniu tych samych dawek wartości Cmax wynoszą odpowiednio 42 i 69 mg/l.

Skuteczne wartości lecznicze leku wewnątrz surowicy podczas wstrzyknięcia pozajelitowego utrzymują się w ciągu 8-12 godzin. Szybkość syntezy z białkami wynosi mniej niż 10%.

Stężenie leku przekraczające minimalne wartości hamujące dla większości bakterii patogennych wrażliwych na lek obserwuje się w żółci, plwocinie, tkance kostnej i sercowej, błonie maziowej, płynie opłucnowym, otrzewnowym i śródgałkowym.

Bez komplikacji przenika przez łożysko i znajduje się w mleku matki. Jeśli nie ma stanu zapalnego, lekowi będzie trudno przejść przez BBB.

W płynie mózgowo-rdzeniowym wskaźniki leku na zapalenie opon mózgowych osiągają medycznie skuteczne poziomy i wynoszą 4-20 mg/l lub więcej. Okres półtrwania u osoby dorosłej wynosi 1,9 godziny. U noworodków jest trzy do czterech razy dłuższy. W przypadku hemodializy wskaźnik ten wynosi 3-5 godzin. Nie uczestniczy w wewnątrzwątrobowych procesach metabolicznych.

Jest wydalany przez nerki dziennie, przy pomocy CF. W tym przypadku 80-90% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej. Nawet mniej niż 1% jest wydalane z żółcią.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dawkowanie i administracja

Ceftazydym można podawać wyłącznie domięśniowo lub dożylnie.

U dorosłych podaje się 1 g substancji w odstępach 8-12-godzinnych. Można zastosować schemat, w którym podaje się 2 g leku w odstępach 12-godzinnych. W ciężkich stadiach zakażenia, zwłaszcza przy osłabionej odporności (w tym u osób z neutropenią), podaje się 2 g leku w odstępach 8-godzinnych.

W przypadku uszkodzenia cewki moczowej podaje się 2 razy na dobę po 0,25 g leku.

W przypadku mukowiscydozy i zakażeń układu oddechowego wywołanych przez Pseudomonas lek należy podawać w dawce 30–50 mg/kg mc. w odstępach 8-godzinnych.

W przypadku operacji prostaty, profilaktycznie przed podaniem znieczulenia stosuje się 1 g ceftazydymu, powtarzając tę dawkę po usunięciu cewnika.

Osobom starszym można podawać dawkę leku maksymalnie 3 g na dobę.

Niemowlętom powyżej 2 miesiąca życia należy podawać 30-50 mg/kg na dobę, podzielone na 3 zastrzyki. Maksymalnie można podawać 6 g substancji na dobę.

Dzieciom z osłabioną odpornością, a także z mukowiscydozą lub zapaleniem opon mózgowych podaje się 0,15 g/kg na dobę, podzielone na 3 zastrzyki. Maksymalnie dopuszcza się 6 g leku na dobę.

Noworodkom poniżej 2 miesiąca życia podaje się dawkę 30 mg/kg na dobę, podzieloną na 2 zastrzyki (stosując szczególną ostrożność).

Osoby z chorobą nerek powinny rozpocząć leczenie od dawki 1 g leku. Następnie stosuje się dawkę podtrzymującą, której wielkość zależy od szybkości wydalania leku:

• Wartości CC w granicach 50-31 ml na minutę – 1 g 2 razy dziennie;
• Poziom CC w granicach 30-16 ml na minutę – 1 g raz dziennie;
• szybkość kontroli jakości mieści się w granicach 15-6 ml na minutę – 0,5-1 g substancji raz dziennie;
• poziom CC poniżej 5 ml na minutę - 0,5-1 g z przerwą 48-godzinną.

W przypadku osób z cięższym stadium zakażenia jednorazową dawkę leku można podwoić, monitorując jednocześnie jego stężenie we krwi, które powinno mieścić się w granicach 40 mg/l.

W przypadku hemodializy stosuje się dawki podtrzymujące leku, uwzględniając poziom CC; iniekcje należy wykonywać po zabiegu. Podczas dializ otrzewnowych, oprócz iniekcji dożylnych, lek można włączyć do płynu dializacyjnego (0,125-0,25 g substancji na 2 litry płynu).

U osób z niewydolnością nerek poddawanych zabiegom ciągłej hemodializy z użyciem shuntu AV, a także u osób poddawanych sesjom szybkiej hemofiltracji, podaje się 1 g leku w ciągu 24 godzin. Jeśli hemofiltracja odbywa się przy niskiej prędkości, podaje się porcje przepisane na choroby nerek.

Do przygotowania płynu domięśniowego liofilizat rozcieńcza się w rozpuszczalniku (1-3 ml); do przygotowania płynu dożylnego potrzeba 2,5-10 ml rozpuszczalnika; do infuzji - 50 ml. Małe pęcherzyki pojawiające się w przygotowanym roztworze to dwutlenek węgla; nie wpływają one na działanie lecznicze Ceftazidime (może być konieczna eliminacja gazów), podobnie jak zażółcenie płynu. Do podawania można stosować wyłącznie świeżo przygotowany płyn.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Stosuj Ceftazydym podczas ciąży

Ceftazydym można stosować w okresie ciąży wyłącznie w przypadku bezwzględnej konieczności.

Należy przerwać karmienie piersią podczas leczenia tym lekiem.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane do stosowania u osób, u których wystąpiła nietolerancja leków lub innych cefalosporyn.

Należy zachować ostrożność w następujących przypadkach:

• patologie związane z przewodem pokarmowym;
• niewydolność nerek;
• łączone stosowanie z aminoglikozydami lub diuretykami pętlowymi.

[ 24 ]

Skutki uboczne Ceftazydym

Do skutków ubocznych zalicza się:

• Dysfunkcja ośrodkowego układu nerwowego: drgawki, encefalopatia, bóle głowy, drżenie, parestezje i zawroty głowy;
• problemy z funkcjonowaniem układu moczowo-płciowego: toksyczna nefropatia, dysfunkcja nerek i drożdżakowe zapalenie pochwy;
• zaburzenia procesów hematopoetycznych: krwotoki, limfocytoza, neutro-, trombocyto- lub leukopenia oraz niedokrwistość hemolityczna;
• zmiany w przewodzie pokarmowym: cholestaza, bóle brzucha, nudności, biegunka, drożdżyca jamy ustnej i gardła, wymioty i zapalenie okrężnicy;
• objawy miejscowe: zapalenie żył (w przypadku podania dożylnego), ból, uczucie pieczenia i stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia (w przypadku podania domięśniowego);
• objawy alergii: pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, eozynofilia, anafilaksja, gorączka, TEN i skurcz oskrzeli;
• zmiany w wynikach badań: zwiększenie objętości mocznika, wartości PT i aktywności enzymów wątrobowych, a także hiperkreatyninemii lub -bilirubinemii i wyników fałszywie dodatnich (badanie cukru w moczu i test Coombsa).

[ 25 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia lekiem mogą wystąpić: zawroty głowy, parestezje, bóle głowy, stan zapalny, zapalenie żył i ból w miejscu wstrzyknięcia, a także hiperbilirubinemia lub -kreatyninemia, leukopenia lub trombocytopenia, eozynofilia, trombocytoza, drgawki u osób z chorobami nerek oraz wydłużenie PT.

Stosuje się leczenie objawowe; w przypadku niewydolności nerek stosuje się dializę otrzewnową lub hemodializę.

[ 31 ]

Interakcje z innymi lekami

Ceftazydymu nie można łączyć z aminoglikozydami, gdyż powoduje to znaczną wzajemną inaktywację leków (przy równoległym stosowaniu zastrzyki muszą być podawane w różne okolice ciała).

Ponadto lek jest niezgodny z wankomycyną (ich zmieszanie prowadzi do powstania osadu). Jeśli wymagane jest ich łączne stosowanie za pomocą jednego systemu dożylnego, należy go przemyć pomiędzy podaniami leku.

Wodorowęglanu sodu nie należy stosować jako rozpuszczalnika, ponieważ wytwarza on dwutlenek węgla, co może wymagać usunięcia gazu.

Aminoglikozydy, wankomycyna z klindamycyną i diuretyki pętlowe zmniejszają szybkość klirensu leku, co zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań nefrotoksycznych.

Chloramfenikol i inne antybiotyki bakteriostatyczne osłabiają działanie lecznicze ceftazydymu.

[ 32 ]

Warunki przechowywania

Ceftazydym należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Ceftazydym można stosować w okresie 2 lat od daty produkcji leku.

[ 33 ], [ 34 ]

Aplikacja dla dzieci

Lek przepisuje się pediatrom ze szczególną ostrożnością (szczególnie w przypadku leczenia noworodków).

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Analogi

Analogami leku są Cefogram, Loraxone, Ceftriakson z Medocefem, Sulperazon i Medaxone z Cefotaksymem, a ponadto Oframax, Torotsef, Sulcef, Cefoperazon itp.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Recenzje

Ceftazidime otrzymuje dość różne recenzje, więc nie można ich uznać za jednoznacznie pozytywne lub negatywne. U niektórych lek był całkowicie odpowiedni, eliminując chorobę, a u innych był całkowicie bezużyteczny, a nawet powodował pojawienie się negatywnych objawów. Może to być związane z faktem, że różne kategorie antybiotyków oddziałują tylko na bakterie wrażliwe na nie, więc przed ich zastosowaniem należy dokładnie określić rodzaj drobnoustroju, który powoduje patologię.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]