Cyklodol

Cyclodol jest lekiem przeciwparkinsonowskim; zawiera substancję czynną triheksyfenidyl. Lek ma ośrodkowy efekt antycholinergiczny, niszcząc wiązania, które tworzą się między acetylocholiną i dopaminą w ośrodkowym układzie nerwowym.

Działanie triheksyfenidylu prowadzi do osłabienia aktywności cholinergicznej związanej z niedoborem dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Lek wykazuje silne ośrodkowe działanie blokujące n-cholinergiczne, a ponadto obwodowe działanie lecznicze blokujące m-cholinergiczne. [ 1 ]

Wskazania Cyklodol

Lek jest stosowany w monoterapii i leczeniu złożonym (wraz z lewodopą) choroby Parkinsona różnego pochodzenia.

W tabletkach 5 mg można stosować w następujących schorzeniach:

• objawy pozapiramidowe związane ze stosowaniem neuroleptyków lub leków o podobnym działaniu;
• diplegia spastyczna;
• choroba Parkinsona;
• porażenie spastyczne, będące następstwem zaburzeń ze strony układu pozapiramidowego;
• czasami pomaga zmniejszyć napięcie mięśni i poprawić aktywność ruchową w przypadkach niedowładu piramidowego.

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w tabletkach o objętości 2 i 5 mg – 10 sztuk w opakowaniu typu blister; w pudełku tekturowym – 4 takie opakowania.

Farmakodynamika

W przypadku Parkinsonizmu, Cyclodol, podobnie jak inne leki antycholinergiczne, osłabia drżenie. Lek ma mniej aktywny wpływ na sztywność mięśni z bradykinezją.

Działanie antycholinergiczne leku polega na zmniejszeniu pocenia, wydzielania śliny i produkcji łoju. [ 2 ]

Działanie spazmolityczne leku wiąże się również z działaniem antycholinergicznym i bezpośrednim działaniem miotropowym. [ 3 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek wchłania się z dużą prędkością; składnik aktywny pokonuje BBB. Średnie wartości okresu półtrwania wynoszą 6-10 godzin.

Dawkowanie i administracja

Dawkę leku dobiera się indywidualnie, zaczynając od minimalnej i zwiększając do najmniej skutecznej.

W przypadku zespołu Parkinsona dawka początkowa wynosi 1 mg chlorowodorku triheksyfenidylu na dobę (Cyclodol nie jest stosowany w dawce 1 mg). W odstępach 3-5-dniowych dawkę tę stopniowo zwiększa się o 1-2 mg na dobę, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Dawka podtrzymująca wynosi 6-16 mg na dobę (podzielona na 3-5 aplikacji). Maksymalnie można przyjąć 20 mg leku na dobę.

W celu wyeliminowania zaburzeń pozapiramidowych wywołanych przyjmowaniem leków stosuje się 2–16 mg leku na dobę (wielkość porcji zależy od nasilenia objawów). Nie dopuszcza się przyjmowania więcej niż 20 mg leku na dobę.

Podczas leczenia antycholinergicznego innych zaburzeń pozapiramidowych dawkowanie leku dostosowuje się stopniowo, zwiększając dawkę początkową (2 mg) dziennie do najniższej skutecznej dawki podtrzymującej (może przekraczać maksymalną objętość stosowaną w innych wskazaniach). Maksymalnie 50 mg jest dozwolone na dobę.

Dzieciom w wieku 5-17 lat przepisuje się lek wyłącznie w leczeniu dystonii pozapiramidowej. W takim przypadku nie można przyjmować więcej niż 40 mg leku na dobę.

Stosowanie leku nie jest związane z przyjmowaniem pokarmów. Tabletkę należy popić zwykłą wodą (0,15-0,2 l). W przypadku nadmiernego ślinienia się zauważonego przed rozpoczęciem terapii lek należy przyjmować po jedzeniu. Jeśli w trakcie leczenia rozwinie się kserostomia, lek należy stosować przed posiłkami (pod warunkiem braku nudności).

Terapię należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę triheksyfenidylu w okresie 1-2 tygodni, aż do całkowitego odstawienia leku. W przypadku nagłego odstawienia leku stan pacjenta może się pogorszyć - objawy choroby zaczną się nasilać.

Czas trwania terapii ustala lekarz indywidualnie.

• Aplikacja dla dzieci

Lek stosuje się w pediatrii u dzieci powyżej 5 roku życia i wyłącznie w leczeniu dystonii pozapiramidowej.

Stosuj Cyklodol podczas ciąży

Leku Cyclodol nie należy stosować w czasie ciąży.

Ze względu na brak danych dotyczących przenikania triheksyfenidylu do mleka matki, jeśli musisz przyjmować lek, powinnaś przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• poważna nietolerancja triheksyfenidylu lub innych składników leku;
• zatrzymanie moczu;
• jaskra;
• przerost prostaty, który charakteryzuje się zaburzeniem odpływu moczu i gruczolakiem prostaty;
• postacie zwężeniowe chorób przewodu pokarmowego (achalazja, zwężenie odźwiernika i dwunastnicy itp.);
• atonia jelit, niedrożność jelit o charakterze porażennym lub mechanicznym, atoniczne postacie zaparcia i megakolon;
• tachyarytmia, w tym migotanie przedsionków;
• kardiopatie zdekompensowane.

Skutki uboczne Cyklodol

Problemy psychiczne i układu nerwowego: bóle głowy, drażliwość, osłabienie i zaburzenia snu (w tym senność), a także zawroty głowy, wymioty i nudności. Może wystąpić zaostrzenie miastenii.

W przypadku przyjęcia zbyt dużych dawek lub ciężkiej nietolerancji leku mogą wystąpić: nerwowość, zaburzenia funkcji poznawczych (zaburzenia pamięci krótkotrwałej i natychmiastowej, splątanie), lęk, euforia i pobudzenie, a także majaczenie, bezsenność, halucynacje i objawy paranoidalne (szczególnie u osób w podeszłym wieku i osób z miażdżycą).

Istnieją doniesienia o dyskinezie w postaci mimowolnych ruchów ciała, warg, twarzy i kończyn przypominających pląsawicę (szczególnie u osób stosujących lewodopę). W przypadku wystąpienia zaburzeń psychicznych konieczne może być odstawienie Cyclodolu. Istnieją doniesienia o nadużywaniu triheksyfenidylu ze względu na jego działanie halucynogenne i euforyczne.

Efekty związane z działaniem antycholinergicznym: suchość błon śluzowych i naskórka (również rozwój kserostomii z możliwą dysfagią), hipohydroza, pragnienie, uderzenia gorąca i hipertermia; ponadto zmniejszone wydzielanie oskrzeli, tachykardia, zaburzenia oddawania moczu (opóźnienie oddawania moczu i trudności na początku procesu) i zaparcia. Mogą być obserwowane zaburzenia akomodacji (w tym cykloplegia), niewyraźne widzenie, rozszerzenie źrenic, zwiększone ciśnienie śródgałkowe, światłowstręt i rozwój jaskry z zamkniętym kątem (czasem ze ślepotą).

Znane są dane o występowaniu paradoksalnej bradykardii zatokowej, pojedynczych przypadkach rozwoju ropnej postaci świnki, która jest wtórna do nadmiernej suchości jamy ustnej, a także o występowaniu niedrożności jelit i rozszerzenia jelita grubego.

Zaburzenia odporności: objawy nietolerancji, w tym wysypka naskórkowa.

W przypadku nagłego odstawienia leku obserwuje się zaostrzenie objawów parkinsonizmu i rozwój zespołu neuroleptycznego.

U dzieci wystąpiły objawy psychozy, pląsawica, hiperkinezja, utrata masy ciała, zaburzenia pamięci i snu oraz lęk.

Większość opisanych objawów ustępuje w trakcie terapii lub ustępuje po zmniejszeniu dawki lub wydłużeniu odstępów między podaniem leku.

Przedawkować

Stosowanie zbyt dużych dawek triheksyfenidylu może spowodować niebezpieczne zatrucie.

Objawy zatrucia środkami antycholinergicznymi obejmują suchość błon śluzowych i naskórka, przekrwienie twarzy, porażenie akomodacyjne, rozszerzenie źrenic, a ponadto podwyższone ciśnienie krwi i temperaturę, zaburzenia połykania i rytmu serca (w tym tachykardię), wymioty, szybki oddech i nudności. Może wystąpić wysypka na górnej części ciała i twarzy. W przypadku ciężkiego zatrucia mogą wystąpić zaburzenia oddawania moczu, osłabienie mięśni i osłabiona perystaltyka jelit.

Objawy podrażnienia ośrodkowego układu nerwowego obejmują dezorientację, splątanie, majaczenie, pobudzenie, halucynacje i nadpobudliwość; ponadto występują lęk, ataksja, niespójność, agresywność i zaburzenia paranoidalne; czasami występują drgawki. Może wystąpić postęp w kierunku depresji ośrodkowego układu nerwowego, niewydolności oddechowej i sercowo-naczyniowej, śpiączki i zgonu.

Terapię należy rozpocząć bardzo szybko, zapewniając drożność dróg oddechowych. Hemoperfuzję z hemodializą można wykonać tylko w ciągu pierwszych kilku godzin po zatruciu. Nie należy przepisywać leków przeciwarytmicznych, jeśli rozwiną się arytmie. Diazepam można stosować w celu opanowania drgawek i pobudzenia, należy jednak wziąć pod uwagę ryzyko depresji ośrodkowego układu nerwowego. Należy wyrównać kwasicę z niedotlenieniem. W celu wyeliminowania powikłań wpływających na układ sercowo-naczyniowy konieczne jest zastosowanie mleczanu lub wodorowęglanu sodu.

Fizostygminę podaje się w celu usunięcia niektórych objawów zatrucia (stan śpiączki, majaczenie, zaburzenia pozapiramidowe), częstych dodatkowych skurczów komorowych, tachyarytmii i różnych blokad. Substancję podaje się podczas monitorowania EKG (2-8 mg, we wlewie). W przypadku zatrucia fizostygminą (okres półtrwania 20-40 minut) lekiem z wyboru jest atropina - 0,5 mg atropiny jest wymagane do zneutralizowania 1 mg fizostygminy.

Interakcje z innymi lekami

Barbiturany kannabinoidowe, alkohol, opiaty i inne środki depresyjne OUN mogą powodować efekty addytywne w przypadku stosowania z triheksyfenidylem, a także nasilone działanie uspokajające. Istnieje ryzyko nadużywania.

Klozapina, nefopam, fenotiazyny (w tym chloropromazyna), dyzopiramid, leki przeciwhistaminowe (w tym difenhydramina i prometazyna) i amantadyna mogą nasilać działania niepożądane o charakterze antycholinergicznym.

Trójpierścieniowe leki o działaniu antycholinergicznym i inhibitory MAO mogą nasilać działanie antycholinergiczne leku ze względu na rozwój efektu addytywnego. Objawy takich efektów obejmują zaparcia, suchość jamy ustnej, zatrzymanie moczu, aktywną jaskrę, niewyraźne widzenie, trudności z oddawaniem moczu i porażenną niedrożność jelit (szczególnie u osób w podeszłym wieku). Leki antycholinergiczne należy stosować ostrożnie w połączeniu z inhibitorami MAO lub lekami trójpierścieniowymi. Podczas stosowania leków przeciwdepresyjnych, triheksyfenidyl należy rozpocząć od zmniejszonej dawki; stan pacjenta należy stale monitorować.

W przypadku podawania z lekami uspokajającymi prawdopodobieństwo późnej dyskinezy wzrasta, dlatego Cyclodol jest zakazany w zapobieganiu parkinsonizmowi polekowemu podczas leczenia środkami uspokajającymi. Dyskineza związana z lekami uspokajającymi jest potencjalizowana w przypadku podawania w połączeniu z triheksyfenidylem.

Lek zmniejsza działanie domperidonu i metoklopramidu na przewód pokarmowy.

Stosowanie leku w skojarzeniu z lewodopą osłabia jego wchłanianie i obniża wskaźniki ogólnoustrojowe; w związku z tym należy dostosować jego dawkowanie. Ze względu na fakt, że takie skojarzenie może nasilać dyskinezę polekową (szczególnie na początku terapii), standardową dawkę triheksyfenidylu lub lewodopy należy zmniejszyć w przypadku skojarzenia.

Działanie terapeutyczne leku może być antagonistyczne do działania parasympatykomimetyków.

Leki przeciwarytmiczne o działaniu antycholinergicznym (w tym chinidyna) nasilają działanie antycholinergiczne na serce (zwolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego).

Rezerpina zmniejsza działanie przeciwparkinsonowskie triheksyfenidylu, który nasila zespół parkinsonowski.

Warunki przechowywania

Cyclodol należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury - nie wyższe niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności do użycia leku Cyclodol wynosi 5 lat od daty produkcji leku.

Analogi

Analogami leku są Romparkin, Parkopan z Trifenem i Trihexyphenidyl.