Daxas

Daxas to niesteroidowy lek przeciwzapalny stosowany jako terapia podtrzymująca w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc. Biorąc pod uwagę, że przewlekła obturacyjna choroba płuc (w skrócie POChP) występuje głównie po 40. roku życia, lek przepisuje się pacjentom poniżej 40. roku życia dopiero po potwierdzeniu diagnozy.

Wskazania Daxas

Lek Daxas przepisywany jest w przypadku ciężkich postaci POChP i częstych zaostrzeń choroby jako leczenie podtrzymujące.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Lek Daxas dostępny jest w postaci tabletek, pakowanych w blistry w pudełkach tekturowych.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Daxas należy do grupy leków przeciwzapalnych. Zasada działania ma na celu wyeliminowanie stanu zapalnego w płucach. Lek zmniejsza aktywność głównego enzymu PDE4, który powoduje stan zapalny i jest głównym ogniwem wywołującym chorobę.

Daxas spowalnia aktywność PDE4, co ostatecznie prowadzi do normalizacji funkcji leukocytów, komórek mięśni gładkich naczyń płucnych i dróg oddechowych itp.

Badania probówkowe wykazały, że lek zatrzymuje uwalnianie mediatorów zapalnych.

U pacjentów z POChP lek zmniejsza liczbę neutrofili w plwocinie, a badania wykazały również, że u zdrowych pacjentów dochodzi do zmniejszenia napływu neutrofili i eozynofili do dróg oddechowych.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetyka

Głównym składnikiem aktywnym leku Daxas jest roflumilast, który po spożyciu tworzy aktywny metabolit N-tlenku roflumilastu. Lek zmniejsza aktywność fosfodiesterazy (PDE4).

Po zażyciu leku najwyższe stężenie we krwi osiągane jest w ciągu około godziny (pod warunkiem, że lek jest przyjmowany na pusty żołądek). Działanie supresyjne leku na PDE4 nie zależy od spożycia pokarmu, ale występuje opóźnienie w osiągnięciu najwyższego stężenia substancji w osoczu krwi.

Lek wiąże się z białkami krwi w około 97%, substancja czynna w stosunkowo krótkim czasie rozprzestrzenia się po wszystkich tkankach i narządach, przenikając także do tkanki tłuszczowej.

Badania przedkliniczne wykazują, że roflumilast przenika przez barierę krew-mózg w bardzo niskich stężeniach.

Okres półtrwania roflumilastu w osoczu wynosi około 16–17 godzin.

Działanie supresyjne leku jest zmniejszone u palaczy; u osób w podeszłym wieku obserwuje się zwiększenie działania supresyjnego roflumilastu, ale w tej grupie pacjentów nie jest wymagana modyfikacja dawkowania, ponieważ nie wszystkie zmiany są uważane za klinicznie istotne.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek działanie hamujące leku zmniejsza się o około 9%, nie ma jednak konieczności modyfikowania dawkowania.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby aktywność hamująca roflumilastu wzrasta zgodnie z klasyfikacją Child-Pugh.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dawkowanie i administracja

Daxas jest przepisywany w dawce 500 mg (1 tabletka) na dobę. W niektórych przypadkach, aby uzyskać maksymalny efekt terapeutyczny, wymagane jest długotrwałe leczenie (do 1 roku).

W przypadku upośledzenia czynności nerek, a także w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikowania dawkowania.

Tabletkę należy popić odpowiednią ilością wody, starając się przyjmować lek o tej samej porze.

[ 11 ], [ 12 ]

Stosuj Daxas podczas ciąży

Daxas jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Istnieje bardzo mało danych na temat stosowania leku w czasie ciąży.

Ponadto leku nie przepisuje się kobietom w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji.

Istnieje ryzyko, że lek Daxas przenika do mleka matki, dlatego jeśli konieczne jest przyjmowanie leku, należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Daxas nie jest przepisywany w przypadku nadwrażliwości na niektóre składniki leku, dysfunkcji wątroby. Ponadto nie wykazano bezpieczeństwa stosowania leku u osób poniżej 18 roku życia.

Brak wystarczających danych dotyczących leczenia tym lekiem niedoborów odporności, chorób zakaźnych, nowotworów, niewydolności serca, rzadkich chorób dziedzicznych i ciężkiej depresji.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Daxas u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie oraz leczonych niektórymi inhibitorami.

[ 9 ]

Skutki uboczne Daxas

Daxas często powoduje zaburzenia jelitowe, bóle brzucha, utratę wagi, nudności. Z reguły takie skutki uboczne występują na początku leczenia, potem stan się normalizuje.

Lek może również powodować problemy trawienne, bezsenność, depresję i przyspieszenie akcji serca.

Lek może powodować infekcje dróg oddechowych, bóle głowy, drżenie i wysypki skórne.

Rzadko występują skurcze mięśni lub osłabienie, ogólne złe samopoczucie.

[ 10 ]

Przedawkować

Przyjmowanie dawek większych niż zalecane powoduje zaburzenia żołądkowo-jelitowe, przyspieszone bicie serca, bóle głowy, pocenie się itp.

W przypadku przedawkowania stosuje się leczenie objawowe.

[ 13 ]

Interakcje z innymi lekami

Daxas należy stosować ostrożnie w połączeniu z ketokonazolem, erytromycyną, enoksacyną, cymetydyną. W takim przypadku terapia skojarzona może zwiększyć aktywność leku i wywołać nietolerancję.

Ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina zmniejszają hamujące działanie leku.

Interakcja z teofiliną, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi etynyloestradiol i gestoden prowadzi do zwiększenia aktywności supresyjnej.

Leki wziewne (salbutamol, formoterol itp.), a także leki doustne (warfaryna, montelukast, midazolam, digoksyna) i leki zobojętniające nie wpływają na działanie terapeutyczne leku Daxas.

[ 14 ]

Warunki przechowywania

Lek Daxas należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30 ⁰ C. Lek należy przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią, światłem słonecznym i niedostępnym dla dzieci.

[ 15 ]

Specjalne instrukcje

Daxas nie jest przeznaczony do leczenia ostrego skurczu oskrzeli. W takim przypadku pacjent powinien stosować specjalny lek, który pomoże złagodzić atak. Podczas leczenia Daxasem często obserwuje się utratę wagi, ale po zaprzestaniu przyjmowania leku waga zwykle wraca do normy.

[ 16 ], [ 17 ]

Okres przydatności do spożycia

Daxas jest ważny przez trzy lata od daty produkcji. W przypadku naruszenia warunków przechowywania lub uszkodzenia opakowania nie zaleca się stosowania leku.

[ 18 ]