Daxas

Daxas odnosi się do niesteroidowych leków przeciwzapalnych, które są stosowane jako leczenie podtrzymujące w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc. Biorąc pod uwagę, że przewlekła obturacyjna choroba płuc (określana skrótem POChP) występuje głównie po 40 latach, wyznaczenie leku pacjentom w wieku poniżej 40 lat następuje dopiero po potwierdzeniu rozpoznania.

Wskazania Daxas

Daxas jest przepisywany w ciężkich stanach POChP i częstym zaostrzaniu obrzęku jako leczenie podtrzymujące.

[1]

Formularz zwolnienia

Daxas są dostępne w postaci tabletek zapakowanych w blistry w kartonowych opakowaniach.

[2]

Farmakodynamika

Daxas należy do grupy leków przeciwzapalnych. Zasada działania ma na celu wyeliminowanie stanu zapalnego w płucach. Lek zmniejsza aktywność podstawowego enzymu PDE4, który powoduje stan zapalny i jest głównym ogniwem wywołującym chorobę.

Daxas spowalnia aktywność PDE4, co w rezultacie prowadzi do normalizacji funkcji leukocytów, komórek mięśni gładkich naczyń płucnych i dróg oddechowych itp.   

Badania in vitro wykazały, że lek hamuje uwalnianie mediatorów stanu zapalnego.

U pacjentów z POChP lek zmniejsza liczbę krwinek białych obojętnochłonnych w plwocinie, a badania wykazały również, że u zdrowych pacjentów zmniejsza się napływ granulocytow obojętnochłonnych i eozynofilów do dróg oddechowych.

[3], [4], [5]

Farmakokinetyka

Głównym składnikiem aktywnym Daxas jest roflumilast, który po spożyciu tworzy aktywny metabolit N-tlenku Roflumilastu. Lek zmniejsza aktywność fosfodiesterazy (PDE4).

Po przyjęciu leku po około godzinie osiąga najwyższe stężenie we krwi (uzależnione od odbioru na pusty żołądek). Od spożycia żywności nie zależy od działania hamującego leku na PDE4, ale istnieje opóźnienie w najwyższym stężeniu substancji w osoczu krwi.

Lek jest w około 97% związany z białkami krwi, substancja czynna przez dość krótki czas będzie dystrybuowana do wszystkich tkanek i narządów, w tym. Przenika do tkanki tłuszczowej.

Badania przedkliniczne pokazują, że roflumilast przenika przez barierę krew-mózg w bardzo niskich stężeniach.  

Okres półtrwania roflumilastu w osoczu wynosi około 16-17 godzin.  

Przytłaczająca aktywność leku jest zmniejszona u osób palących, osoby starsze odczuwają wzrost aktywności hamującej roflumilastu, ale dla tej grupy pacjentów nie są konieczne żadne korekty, ponieważ wszystkie zmiany nie są uważane za istotne klinicznie. 

W ciężkiej niewydolności nerek aktywność hamująca leku zmniejsza się o około 9%, ale nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

W niewydolności wątroby aktywność hamująca roflumilastu wzrasta w zależności od klasyfikacji Child-Pugh.

[6], [7], [8]

Dawkowanie i administracja

Daxas jest przepisywany na 500 mg (1 tabletkę) na dobę. W niektórych przypadkach maksymalny efekt terapeutyczny wymaga długotrwałego leczenia (do 1 roku).

Jeśli dochodzi do naruszenia nerek, a także osób w podeszłym wieku, nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Tabletkę popija się wystarczającą ilością wody, należy spróbować zażyć lek za jednym razem.

[11], [12]

Stosuj Daxas podczas ciąży

Daxas jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Bardzo mało danych na temat stosowania leku w czasie ciąży.

Ponadto lek nie jest przepisywany kobietom w wieku rozrodczym, które nie stosują wiarygodnych środków antykoncepcyjnych.

Jest możliwe, że Daxas może przenikać do mleka matki, więc jeśli to konieczne, zażyj lek powinien porzucić karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Daxas nie jest przepisywany ze zwiększoną wrażliwością na niektóre składniki leku, upośledzoną czynność wątroby. Ponadto nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku przed ukończeniem 18. Roku życia.

Brak wystarczających danych dotyczących leczenia z niedoborem odporności, chorób zakaźnych, nowotworów onkologicznych, niewydolności serca, rzadkich chorób dziedzicznych, ciężkiej depresji.

Daxas jest stosowany z ostrożnością w przeszłości w zaburzeniach psychicznych i leczeniu niektórymi inhibitorami.

[9]

Skutki uboczne Daxas

Daxas często wywołuje zaburzenia w stolcu, bóle brzucha, utrata masy ciała, nudności. Z reguły takie działania niepożądane występują na początku leczenia, a następnie stan ten ulega normalizacji.

Ponadto lek może powodować niestrawność, bezsenność, depresję, kołatanie serca.

Lek może wywoływać zakaźne choroby dróg oddechowych, bóle głowy, drżenia, wysypki na skórze.

Rzadko występują skurcze lub osłabienie mięśni, ogólne złe samopoczucie.

[10]

Przedawkować

Daxas, przyjmowanie większej niż zalecana dawki powoduje przerwanie przewodu pokarmowego, kołatanie serca, bóle głowy, pocenie się itp.

W przypadku przedawkowania jest leczenie objawowe.

[13]

Interakcje z innymi lekami

Daxas stosuje się ostrożnie w równoczesnym leczeniu ketokanazolu, erytromycyny, enoksacyny, cymetydyny. W takim przypadku terapia skojarzona może zwiększyć aktywność leku i wywołać nietolerancję.

Ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina zmniejszają hamującą aktywność leku.

Interakcje z teofiliną, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, które zawierają etynyloestradiol i gestoden, prowadzą do zwiększenia aktywności hamującej.

Inhalacji (salbutamol, formoterol, i podobne), jak również preparaty do podawania doustnego (warfaryna, montelukast, midazolam, digoksyna), środki zobojętniające kwas nie wpływa to na efekt terapeutyczny leku Daxas.

[14]

Warunki przechowywania

Daxas powinien być przechowywany w temperaturze nie wyższej niż 30 ⁰ C. Lek należy przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią, światłem słonecznym i niedostępnym dla dzieci.

[15]

Specjalne instrukcje

Daxas nie jest przeznaczony do leczenia ostrego skurczu oskrzeli. W takim przypadku pacjent powinien zastosować specjalny lek, który pomoże usunąć atak. Podczas leczenia Daxas często dochodzi do spadku masy ciała, ale po zaprzestaniu stosowania leku, masa z reguły wraca do normy.

[16], [17]

Okres przydatności do spożycia

Daxas jest dobry przez trzy lata od daty produkcji. Jeśli warunki przechowywania są naruszone lub integralność opakowania jest naruszona, nie zaleca się stosowania leku.

[18]