Diclonat p

Diklonian p jest pochodną kwasu α-toluilowego; ma działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe.

Zawiera pierwiastek diklofenak, który pomaga zmniejszyć intensywność bólu (pojawiającego się podczas ruchu lub w stanie spokoju), zmniejszyć obrzęki stawów, a także zmniejszyć poranną sztywność występującą w chorobach reumatycznych. Podobnie jak inne NLPZ, lek wykazuje działanie przeciwpłytkowe. [1]

Wskazania Diclonat p

Służy do wstrzyknięć domięśniowych w takich przypadkach:

• stany zapalne w obszarze ODA ( zapalenie stawów o charakterze łuszczycowym, reumatoidalnym lub przewlekłym młodzieńczym, a ponadto zapalenie stawów pochodzenia dnawego w fazie aktywnej oraz zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa);
• zapalenie w okolicy miednicy, a ponadto zapalenie odbytnicy z zapaleniem przydatków, kolką, o charakterze żółciowym lub nerkowym oraz algomenorrhea typu pierwotnego;
• mający zwyrodnieniowy charakter patologii ODA (osteochondroza lub deformująca postać choroby zwyrodnieniowej stawów);
• terapia skojarzona w przypadku stanów zapalnych gardła, uszu i nosa, w których występuje silny ból (zapalenie migdałków lub zapalenie ucha środkowego z zapaleniem gardła);
• różne bóle (reumatyzm w tkankach miękkich, rwa kulszowa, zapalenie kaletki i lumbago z nerwobólami i zapaleniem ścięgien i pochwy, bólami mięśni, bólami głowy, zębami lub bólami migrenowymi, a jednocześnie umiarkowanymi bólami różnego pochodzenia);
• ból związany z urazami, na tle którego rozwija się stan zapalny;
• ból pooperacyjny;
• zespół gorączkowy.

Wlewy dożylne przez kroplówkę są wykonywane w celu złagodzenia lub zapobiegania bólowi pooperacyjnemu.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie składnika leku odbywa się w postaci cieczy do wstrzyknięć dożylnych lub domięśniowych; wewnątrz pudełka zawiera 5 ampułek o objętości 3 ml.

Diclonat opóźniony 100

Diclonat p retard 100 jest produkowany w tabletkach (objętość 0,1 g) - 10 sztuk w blistrze. Pudełko zawiera 2 takie opakowania.

Farmakodynamika

Diklofenak nieselektywnie hamuje składniki COX-1 i COX-2, niszcząc tym samym procesy metaboliczne wytwarzane przez kwas arachidonowy. Dodatkowo hamuje biosyntezę PG, które działają jako mediatory stanu zapalnego i bólu, a także podwyższają temperaturę. [2]

Farmakokinetyka

Przy domięśniowym podaniu 75 mg leku jego Cmax w osoczu wynosi 2,5 μg / ml i jest rejestrowane po 20 minutach; wskaźniki te są liniowo związane z wielkością stosowanej porcji.

Dożylna infuzja 75 mg przez zakraplacz (trwająca dłużej niż 2 godziny) prowadzi do Cmax w osoczu 1,9 μg / ml. Wartości leków są odwrotnie proporcjonalne do czasu trwania infuzji. [3]

Synteza białek leku jest dość wysoka - 99% (głównie syntetyzowana z albuminą). Okres półtrwania w osoczu wynosi 1-2 godziny.

Jeśli obserwuje się ustalony odstęp między dawkami, lek nie kumuluje się. Dobrze nadaje się do dystrybucji w płynach wraz z tkankami. Przenika do błony maziowej, osiągając po 3-6 godzinach poziom Cmax.

Uczestniczy w wewnątrzwątrobowych procesach metabolicznych: o 50% w I pasażu. Wartości AUC są dwukrotnie mniejsze w przypadku doustnego podawania leków (w porównaniu z pozajelitowym stosowaniem podobnej dawki). Procesy metaboliczne zachodzą z jednokrotnym lub wielokrotnym sprzęganiem z hydroksylacją. Procesy metaboliczne są przeprowadzane przy użyciu struktury enzymu P450 CYP2C9. Aktywność lecznicza składników metabolicznych jest słabsza niż diklofenaku.

Wydalanie większości Diclonatu odbywa się przez nerki. Całkowity klirens wynosi 260 ml na minutę. 60% wydalane przez nerki w postaci pierwiastków metabolicznych; mniej niż 1% ma niezmieniony kształt. Pozostałe składniki metaboliczne wydalane są wraz z żółcią.

Dawkowanie i administracja

Lek jest przepisywany dożylnie przez zakraplacz (infuzję) lub domięśniowo. Diclonat n należy stosować maksymalnie przez 2 dni. Jeśli istnieje potrzeba kontynuowania terapii, konieczne jest przepisanie leków w postaci czopków lub tabletek.

Prowadzenie zastrzyków domięśniowych: osobom z ostrym bólem codziennie stosuje się 75 mg leków. W razie potrzeby (podczas rozwoju kolki o charakterze nerkowym lub żółciowym) dzienna porcja zwiększa się do 0,15 g (1 ampułka 2 razy dziennie).

Wykonywanie wlewów dożylnych za pomocą zakraplacza: przed użyciem leku należy rozpuścić 75 mg substancji (1 ampułka) w 0,1-0,5 litra 5% dekstrozy lub 0,9% NaCl (przedtem należy dodać do infuzji płyn 8,4% wodorowęglan sodu (0,5 ml)). Gotowe płyny infuzyjne powinny być klarowne.

W leczeniu bólu pooperacyjnego (umiarkowane lub silne) lek stosuje się przez okres 0,5-2 godzin w porcji 75 mg. W razie potrzeby po kilku godzinach można go ponownie zastosować, ale dawka leku nie powinna przekraczać 0,15 g dziennie.

Aby zapobiec rozwojowi bólu pooperacyjnego, wykonuje się 15-60-minutowy wlew 25-50 mg preparatu Diclonat p. Następnie wlew kontynuuje się z szybkością 5 mg/godz., aż do uzyskania dziennej dawki 0,15 g.

• Aplikacja dla dzieci

Diclonat p nie jest stosowany przez osoby poniżej 15 roku życia.

Stosuj Diclonat p podczas ciąży

Zabrania się przepisywania w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• ciężka nietolerancja NLPZ (również aspiryny) lub jeśli pacjent ma astmę aspirynową;
• krwawienie lub aktywne fazy zmian nadżerkowych i wrzodziejących w obrębie przewodu pokarmowego;
• tłumienie procesów krwiotwórczych w szpiku kostnym;
• różne zaburzenia hemostazy (w tym hemofilia);
• stany związane z dużym prawdopodobieństwem krwawienia (również ich obecność w historii).

Skutki uboczne Diclonat p

Główne skutki uboczne:

• zmiany w przewodzie pokarmowym: często obserwuje się gastropatię NLPZ (dyskomfort w nadbrzuszu i bóle żołądka, wzdęcia, wymioty, odbijanie, ciężka zgaga, bóle brzucha, nudności, przepełnienie żołądka i biegunka), krwawienie w przewodzie pokarmowym (smoliste lub krwawe wymioty), zmiany przewodu pokarmowego, o charakterze erozyjno-wrzodowym (wrzody trawienne, uszkodzenia żołądka lub przełyku oraz liczne zaburzenia w obrębie przewodu pokarmowego) oraz perforację ściany jelita (stolce z krwią, silny ból o kształcie cięcia, smoliste stolce, pieczenie w strefa nadbrzusza i krwawe wymioty), a oprócz tego zapalenie trzustki, któremu towarzyszy krwawienie lub zapalenie jelita grubego o niespecyficznym typie, zaparcia, suchość i zapalenie wątroby o toksycznym charakterze. Czasami zapalenie okrężnicy lub zaostrzenie jej przebiegu, anoreksja lub utrata apetytu, wymioty, skurcze, bóle błony śluzowej jamy ustnej oraz aftowe zapalenie jamy ustnej (wrzody i nadżerki oraz biała blaszka na błonie śluzowej jamy ustnej);
• zaburzenia związane z działalnością Zgromadzenia Narodowego: często występują zawroty głowy lub bóle głowy. Czasami może wystąpić depresja, senność, drgawki, silne zmęczenie, nerwowość z drażliwością, a ponadto zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych o aseptycznej genezie, polineuropatia (drżenie i hipostezja oraz osłabienie lub bóle mięśni nóg i ramion), bezsenność, zaburzenia pamięci, strach i objawy psychotyczne;
• często obserwuje się problemy z funkcją sensoryczną: toksyczne niedowidzenie, pogorszenie ostrości wzroku, podwójne widzenie, mroczki, upośledzenie słuchu i inne zaburzenia słuchu, a także dzwonienie w uszach;
• zmiany naskórkowe: często występuje przekrwienie naskórka, swędzenie lub wysypka (najczęściej pokrzywkowa lub rumieniowa). Czasami rozwija się rumień wielopostaciowy, SS, TEN i fotodermit (wysypki, ciężkie oparzenia słoneczne i zaburzenia pigmentacji). Sporadycznie przy wstrzyknięciu domięśniowym może pojawić się naciek, pieczenie, martwica tkanki tłuszczowej i martwica o charakterze aseptycznym. Możliwa jest również martwica w obszarze zabiegu;
• zaburzenia funkcji układu moczowo-płciowego: często występuje opóźnienie wydzielania płynów. Czasami rozwija się bolesne miesiączkowanie, białkomocz, krwiomocz, nawracające bóle pochwy o nieznanym charakterze, zapalenie pęcherza moczowego, bezmocz lub skąpomocz, a ponadto częstomocz, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, pogorszenie czynności nerek lub nasilenie istniejących zaburzeń, a także zespół nerczycowy i obrzęki obwodowe;
• problemy z czynnością krwiotwórczą: czasami występuje niedokrwistość (aplastyczna, hemolityczna lub spowodowana krwawieniem endogennym), agranulocytoza, neutro-, leuko- lub małopłytkowość (z towarzyszącą plamicą lub nie) i wybroczyny;
• dysfunkcja oddechowa: czasami obserwuje się duszność;
• zmiany w pracy CVS: często wzrasta poziom ciśnienia krwi. Czasami występuje zapaść, arytmia lub ból serca. Czasami CHF pogarsza się lub pojawia się ból w klatce piersiowej;
• zaburzenia endokrynologiczne: czasami utrata masy ciała; 
• objawy alergii: rzadko występują objawy rzekomoanafilaktyczne (pokrzywka, duszność, świąd naskórka, ogniskowe przekrwienie, obrzęk Quinckego obejmujący język z wargami, głośnią, powiekami lub tkankami przyoczodołowymi, a ponadto świszczący i uciskający ból w okolicy klatki piersiowej) oraz anafilaksja, a jednocześnie przejawy alergii oskrzelowo-skurczowej.

Przedawkować

W przypadku zatrucia rozwijają się objawy związane z funkcją przewodu pokarmowego, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (od senności z letargiem do rozwoju drgawek ze śpiączką), nefrotoksyczność (może osiągnąć ostrą niewydolność nerek) i niedociśnienie.

Podejmowane są działania objawowe i podtrzymujące, aby pomóc usunąć oznaki zaburzeń. Zabiegi hemodializy lub wymuszonej diurezy będą nieskuteczne.

Interakcje z innymi lekami

Lek zwiększa stężenie metotreksatu w osoczu, cyklosporyny z substancjami litowymi i digoksyny.

Osłabia działanie leków moczopędnych.

W przypadku stosowania z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas zwiększa się prawdopodobieństwo hiperkaliemii.

Podawanie z lekami trombolitycznymi (streptokinaza i alteplaza z urokinazą) oraz antykoagulantami zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia (głównie w obrębie przewodu pokarmowego).

Lek zmniejsza aktywność terapeutyczną leków nasennych i przeciwnadciśnieniowych.

Połączenie z Diclonatem p zwiększa ryzyko wystąpienia objawów negatywnych innych NLPZ i GCS (krwawienie w przewodzie pokarmowym), nefrotoksyczne właściwości cyklosporyny oraz toksyczne działanie metotreksatu.

Aspiryna zmniejsza liczbę diklofenaku we krwi.

W połączeniu z paracetamolem zwiększa się prawdopodobieństwo nefrotoksycznych właściwości diklofenaku.

Lek osłabia hipoglikemiczne działanie leków przeciwcukrzycowych.

Cefotetan, plikamycyna z kwasem walproinowym, a dodatkowo cefaperazon z cefamandolem zwiększają częstość występowania hipoprotrombinemii.

Substancje złoto i cyklosporyna nasilają działanie diklofenaku na wewnątrznerkowe wiązanie PG, co skutkuje zwiększoną nefrotoksycznością.

Połączenie preparatu Diclonat p z kolchicyną, alkoholem etylowym, dziurawcem lub kortykotropiną zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia w obrębie przewodu pokarmowego.

Leki wywołujące rozwój nadwrażliwości na światło zwiększają działanie uczulające diklofenaku na promieniowanie UV.

Substancje blokujące procesy wydzielania kanalikowego zwiększają poziom diklofenaku w osoczu, co zwiększa jego toksyczność i działanie terapeutyczne.

Warunki przechowywania

Diclonat n należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Temperatura - w granicach 15-25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Diclonat p można zużyć w ciągu 5 lat od daty wytworzenia środka leczniczego.

Analogi

Analogami leków są leki Diclobene z Voltaren Emulgel, a także Dicloran z Diclofenac Sandoz.