Diklonian n

Diclonian P jest pochodną kwasu α-toluilowego. Ma działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe.

Zawiera element diklofenaku, który pomaga zmniejszyć intensywność bólu (występującego podczas ruchu lub w spoczynku), zmniejszyć obrzęk stawów i zmniejszyć poranną sztywność występującą w chorobach reumatycznych. Podobnie jak inne NLPZ, lek wykazuje działanie przeciwpłytkowe. [ 1 ]

Wskazania Diklonian n

Stosuje się go do iniekcji domięśniowych w następujących przypadkach:

• stany zapalne układu ruchu ( zapalenie stawów o podłożu łuszczycowym, reumatoidalnym lub przewlekłym młodzieńczym, a także zapalenie stawów o podłożu dny moczanowej w fazie aktywnej i choroby Bechterewa);
• stany zapalne w obrębie miednicy mniejszej, a także zapalenie odbytnicy z przydatkami, kolka żółciowa lub nerkowa oraz pierwotna algomenorrhea;
• patologie układu ruchu o charakterze zwyrodnieniowym (osteochondroza lub deformująca postać choroby zwyrodnieniowej stawów);
• leczenie skojarzone w przypadku infekcji zapalnych gardła, uszu i nosa, którym towarzyszy silny ból (zapalenie migdałków lub zapalenie ucha z zapaleniem gardła);
• bóle różnego pochodzenia (reumatyzm tkanek miękkich, rwa kulszowa, zapalenie kaletki maziowej i lumbago z nerwobólami i zapaleniem ścięgien i pochwy, bóle mięśni, bóle głowy, bóle zębów lub migreny, a także bóle o umiarkowanym nasileniu o innym podłożu);
• ból towarzyszący urazom, na tle których rozwija się stan zapalny;
• ból pooperacyjny;
• zespół gorączkowy.

W celu wyeliminowania lub zapobiegania bólowi pooperacyjnemu wykonuje się wlewy dożylne za pomocą kroplówki.

Formularz zwolnienia

Preparat leczniczy uwalniany jest w postaci płynu do iniekcji dożylnych lub domięśniowych; w opakowaniu znajduje się 5 ampułek o objętości 3 ml.

Diclonat p retard 100

Diclonat p retard 100 jest produkowany w tabletkach (objętość 0,1 g) - 10 sztuk w blistrze. W pudełku znajdują się 2 takie opakowania.

Farmakodynamika

Diklofenak nieselektywnie hamuje składniki COX-1 i COX-2, niszcząc w ten sposób procesy metaboliczne wytwarzane przez kwas arachidonowy. Ponadto hamuje biosyntezę PG, które działają jako mediatory zapalne i przeciwbólowe, a także podwyższają temperaturę. [ 2 ]

Farmakokinetyka

Po domięśniowym podaniu 75 mg leku wartości Cmax w osoczu wynoszą 2,5 μg/ml i są mierzone po 20 minutach; wartości te są liniowo zależne od wielkości podanej dawki.

Dożylny wlew 75 mg za pomocą kroplówki (trwający ponad 2 godziny) powoduje wartości Cmax w osoczu wynoszące 1,9 μg/ml. Wartości LS są odwrotnie zależne od czasu trwania wlewu. [ 3 ]

Synteza białka leku jest dość wysoka – 99% (głównie syntetyzowane z albuminami). Okres półtrwania wewnątrzplazmatycznego mieści się w zakresie 1-2 godzin.

Jeśli zachowany jest ustalony odstęp między dawkami, lek nie kumuluje się. Jest dobrze rozprowadzany w płynach i tkankach. Przechodzi do błony maziowej, osiągając poziom Cmax po 3-6 godzinach.

Bierze udział w wewnątrzwątrobowych procesach metabolicznych: o 50% w pierwszym przejściu. Wartości AUC są dwukrotnie niższe, gdy lek jest podawany doustnie (w porównaniu do pozajelitowego stosowania podobnej dawki). Procesy metaboliczne zachodzą z pojedynczą lub wielokrotną koniugacją z hydroksylacją. Procesy metaboliczne są realizowane przy użyciu struktury enzymu P450 CYP2C9. Aktywność lecznicza składników metabolicznych jest słabsza niż diklofenaku.

Większość Diclonat P jest wydalana przez nerki. Całkowity klirens wynosi 260 ml na minutę. 60% jest wydalane przez nerki w postaci elementów metabolicznych; mniej niż 1% pozostaje niezmienione. Pozostałe składniki metaboliczne są wydalane z żółcią.

Dawkowanie i administracja

Lek podaje się dożylnie przez kroplówkę (infuzję) lub domięśniowo. Diclonat P należy stosować maksymalnie przez 2 dni. Jeśli terapia musi być kontynuowana, lek należy podawać w postaci czopków lub tabletek.

Wykonywanie zastrzyków domięśniowych: osobom z ostrym bólem podaje się 75 mg leku dziennie. W razie konieczności (podczas rozwoju kolki nerkowej lub żółciowej) dawkę dobową zwiększa się do 0,15 g (1 ampułka 2 razy dziennie).

Wykonywanie wlewów dożylnych za pomocą kroplomierzem: przed zastosowaniem leku należy rozpuścić 75 mg substancji (1 ampułka) w 0,1-0,5 l 5% dekstrozy lub 0,9% NaCl (wcześniej do płynu infuzyjnego należy dodać 8,4% wodorowęglanu sodu (0,5 ml)). Gotowe płyny infuzyjne muszą być przezroczyste.

W leczeniu bólu pooperacyjnego (umiarkowanego lub silnego) lek stosuje się w okresie 0,5-2 godzin w dawce 75 mg. W razie potrzeby można go ponownie zastosować po kilku godzinach, ale dawka leku nie powinna przekraczać 0,15 g na dobę.

Aby zapobiec wystąpieniu bólu pooperacyjnego, wykonuje się 15-60-minutową infuzję 25-50 mg Diclonatu P. Następnie infuzję kontynuuje się z szybkością 5 mg/godzinę, aż do uzyskania dawki dobowej 0,15 g.

• Aplikacja dla dzieci

Leku Diclonat P nie stosuje się u osób poniżej 15 roku życia.

Stosuj Diklonian n podczas ciąży

Nie stosować w czasie ciąży i karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• ciężka nietolerancja NLPZ (również aspiryny) lub występowanie u pacjenta astmy „aspirynowej”;
• krwawienie lub aktywna faza zmian erozyjnych i wrzodziejących wewnątrz przewodu pokarmowego;
• zahamowanie procesów krwiotwórczych w szpiku kostnym;
• różne zaburzenia hemostazy (w tym hemofilia);
• stany związane z dużym prawdopodobieństwem wystąpienia krwawienia (również ich obecność w wywiadzie).

Skutki uboczne Diklonian n

Główne skutki uboczne:

• Zmiany w przewodzie pokarmowym: często obserwuje się gastropatię po NLPZ (dyskomfort w nadbrzuszu i ból żołądka, wzdęcia, wymioty, odbijanie, silna zgaga, ból brzucha, nudności, uczucie pełności w żołądku i biegunka), krwawienie z przewodu pokarmowego (smoliste stolce lub krwawe wymioty), zmiany żołądkowo-jelitowe o charakterze nadżerkowym i wrzodziejącym (wrzody trawienne, zmiany żołądka lub przełyku i liczne zaburzenia żołądkowo-jelitowe) i perforację ściany jelita (krwawy stolec, silny ból cięcia, smoliste stolce, pieczenie w okolicy nadbrzusza i krwawe wymioty), a także zapalenie trzustki z towarzyszącym krwawieniem lub nieswoistym zapaleniem jelit, zaparciami, suchością stolca i toksycznym zapaleniem wątroby. Czasami występuje zapalenie jelit lub jego zaostrzenie, anoreksja lub utrata apetytu, wymioty, skurcze, ból błony śluzowej jamy ustnej i aftowe zapalenie jamy ustnej (owrzodzenia i nadżerki, a także biały nalot na błonie śluzowej jamy ustnej);
• zaburzenia związane z aktywnością układu nerwowego: często występują zawroty głowy lub bóle głowy. Czasami można zaobserwować depresję, senność, drgawki, silne zmęczenie, nerwowość z drażliwością, a także zapalenie opon mózgowych o podłożu aseptycznym, polineuropatię (drżenie i niedoczulica, a także osłabienie lub ból mięśni nóg i rąk), bezsenność, zaburzenia pamięci, lęk i objawy psychotyczne;
• zaburzenia funkcji narządów zmysłów: często obserwuje się niedowidzenie pochodzenia toksycznego, pogorszenie ostrości wzroku, podwójne widzenie, mroczki, utratę słuchu i inne zaburzenia, a także szumy uszne;
• Zmiany naskórkowe: często obserwuje się przekrwienie naskórka, świąd lub wysypki (głównie pokrzywkowe lub rumieniowe). Czasami rozwija się rumień wielopostaciowy, SJS, TEN i fotodermatoza (wysypki, ciężkie oparzenia słoneczne i zaburzenia pigmentacji). Rzadko, przy wstrzyknięciu domięśniowym, może wystąpić naciek, pieczenie, martwica tkanki tłuszczowej i martwica aseptyczna. Możliwa jest również martwica w obszarze zabiegu;
• zaburzenia układu moczowo-płciowego: często występuje zatrzymanie płynów. Czasami rozwijają się bolesne miesiączki, białkomocz, krwiomocz, nawracające bóle pochwy o nieznanej przyczynie, zapalenie pęcherza moczowego, bezmocz lub skąpomocz, a także częstomocz, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, pogorszenie czynności nerek lub zaostrzenie istniejących zaburzeń, a także zespół nerczycowy i obrzęki obwodowe;
• zaburzenia czynności krwiotwórczej: czasami obserwuje się niedokrwistość (aplastyczną, hemolityczną lub spowodowaną krwawieniem wewnątrzpochodnym), agranulocytozę, neutro-, leukopenię- lub trombocytopenię (z plamicą lub bez) oraz wybroczyny;
• dysfunkcja układu oddechowego: czasami obserwuje się duszność;
• uszkodzenie układu sercowo-naczyniowego: często wzrasta ciśnienie krwi. Czasami występuje omdlenie, arytmia lub kardialgia. Czasami CHF się pogarsza lub pojawia się ból w okolicy klatki piersiowej;
• zaburzenia endokrynologiczne: sporadyczna utrata masy ciała;
• Objawy alergii: objawy anafilaktoidalne (pokrzywka, duszność, świąd naskórka, ogniskowe przekrwienie, obrzęk Quinckego obejmujący język i wargi, głośnię, powieki lub tkanki okołooczodołowe, a także świszczący oddech i ból uciskający w okolicy mostka) oraz czasami rozwija się anafilaksja, a także objawy alergii bronchospastycznej.

Przedawkować

W przypadku zatrucia rozwijają się objawy związane z funkcjonowaniem przewodu pokarmowego, zaburzeniami ze strony ośrodkowego układu nerwowego (od senności z letargiem do rozwoju drgawek ze stanem śpiączki), nefrotoksycznością (może dojść do ostrej niewydolności nerek) i niedociśnieniem tętniczym.

Podejmowane są środki objawowe i wspomagające, aby pomóc wyeliminować oznaki zaburzeń. Procedury hemodializy lub wymuszonej diurezy będą nieskuteczne.

Interakcje z innymi lekami

Lek zwiększa stężenie metotreksatu, cyklosporyny z substancjami litu i digoksyny w osoczu.

Osłabia działanie leków moczopędnych.

W przypadku jednoczesnego stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia hiperkaliemii.

Jednoczesne stosowanie leków trombolityczych (streptokinazy i alteplazy z urokinazą) i leków przeciwzakrzepowych zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia (głównie w obrębie przewodu pokarmowego).

Lek osłabia działanie leków nasennych i przeciwnadciśnieniowych.

Jednoczesne stosowanie z Diclonatem P zwiększa ryzyko wystąpienia objawów negatywnych innych NLPZ i GCS (krwawienie z przewodu pokarmowego), nefrotoksycznych właściwości cyklosporyny i toksycznego działania metotreksatu.

Aspiryna obniża poziom diklofenaku we krwi.

W przypadku jednoczesnego stosowania z paracetamolem wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia właściwości nefrotoksycznych diklofenaku.

Lek osłabia działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych.

Cefotetan, plikamycyna z kwasem walproinowym, a także cefoperazon z cefamandolem zwiększają częstość występowania hipoprotrombinemii.

Substancje złota i cyklosporyna nasilają działanie diklofenaku na wiązanie wewnątrznerkowe PG, co powoduje zwiększoną nefrotoksyczność.

Połączenie leku Diclonat P z kolchicyną, alkoholem etylowym, dziurawcem lub kortykotropiną zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia w obrębie przewodu pokarmowego.

Leki wywołujące nadwrażliwość na światło nasilają działanie uczulające diklofenaku na promieniowanie UV.

Substancje blokujące procesy wydzielania kanalikowego zwiększają stężenie diklofenaku w osoczu, co nasila jego toksyczność i aktywność terapeutyczną.

Warunki przechowywania

Diclonat P należy przechowywać w miejscach niedostępnych dla małych dzieci. Temperatura – w granicach 15-25°C.

Okres przydatności do spożycia

Diclonat P można stosować przez okres 5 lat od daty produkcji środka leczniczego.

Analogi

Analogami leku są Diclobene z Voltarenem Emulgel, a także Dicloran z Diclofenakiem Sandoz.