Enzaprost

Enzaprost to lek zwiększający kurczliwość i tonometrię mięśniówki macicy. Zawiera elementy PG.

W położnictwie spośród wszystkich PG stosuje się tylko 3: PG-E1 (substancja alprostadil), PG-E2 (składnik dinoprostonu) i PG-F2α (element dinoprostu), ponieważ te dane PG pomagają zmniejszyć muskulaturę macicy i sprowokować dojrzewanie szyjki macicy.

Elementem PG-F2 jest zmniejszona odmiana PG-E2 (w testach in vivo PG-F2 powstaje podczas spontanicznej transformacji pierwiastka PG-E2).

[1]

Wskazania Enzaprosta

Jest stosowany jako środek przerywający ciążę w drugim trymestrze ciąży, w następujących okolicznościach:

• spontaniczna, ale nie zakończona aborcja;
• śmierć płodu w macicy;
• poważne nieprawidłowości w rozwoju płodu lub zaburzenia wrodzone, które nie są zgodne z życiem (diagnozowane podczas ultrasonografii lub innych nowoczesnych procedur diagnostycznych prenatalnych);
• gdy konieczność przeniesienia sztucznej aborcji w drugim trymestrze ciąży jest spowodowana wysokim prawdopodobieństwem powikłań u kobiety, jeśli zabieg jest wykonywany w pierwszym trymestrze.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku odbywa się w postaci cieczy iniekcyjnej - wewnątrz ampułek o objętości 1 ml (5 sztuk w opakowaniu).

[2], [3]

Farmakodynamika

Podczas ciąży wiązanie elementów PG wewnątrz kosmówki z owodniami i łożyskiem wzrasta, dzięki czemu wzrasta indeks GH we krwi i płynie owodniowym kobiety.

Zasada wpływu.

Dinoprost z dinoprostonem stymuluje aktywność fosfolipazy C, która umożliwia jonom wapnia ułatwienie przejścia przez ściany komórkowe. W rezultacie wzrasta wewnątrzkomórkowy poziom Ca, powodując kurczenie się myometrium. Te GHG są również uczestnikami procesów dojrzewania szyjki macicy. Komórki mięśni gładkich mają specyficzne zakończenia dla PG-E2 i PG-F2α, interakcja, z którą pozwala im rozwinąć ich wpływ na komórki docelowe.

Jednocześnie dane dotyczące GHG poprawiają transport sygnałów w mięśniówce macicy, prowadząc do powstawania kontaktów międzykomórkowych, a także pomagają w tworzeniu i zwiększaniu liczby zakończeń oksytocyny w macicy.

Inne efekty.

Przy miejscowym stosowaniu PG występuje wyraźne wieloogniskowe rozluźnienie tkanek łącznych, w których powstaje aktywność fibroblastów (powodują one drobnoziarniste rozluźnienie w obszarze cytoplazmy, a także zwiększają rozmiar mitochondriów (przez ich wakuolizację) i zwiększają liczbę wakuoli lub zwiększają strukturę pęcherzykową wewnątrz cytoplazmy komórek obwodowych) ). W tym samym czasie aktywność kolagenazy i elastazy jest podwojona (jest w przybliżeniu możliwa), a ponadto występuje znaczny wzrost wartości hialuronidazy. Wszystkie te czynniki pomagają zmiękczyć szyjkę macicy.

Kolagenazy powstają głównie z granulocytów obojętnochłonnych, wraz z wprowadzeniem PG, dużych objętości skumulowanych komórek wewnątrz zrębu szyjki macicy (jest to również obserwowane podczas porodów występujących w czasie).

Wzrost aktywności komórek NK (komórek NK), który rozwija się z udziałem PG, również pomaga stymulować poród i może powodować występujące poronienia.

W związku z tym elementy PG, po pierwsze, pomagają zmiękczyć szyjkę macicy, a po drugie, powodują poród. Oba te efekty są stosowane podczas terapii.

Farmakokinetyka

Absorpcja.

Dinoprost jest wchłaniany z małą prędkością przez płyn owodniowy wewnątrz układu krążenia. Aby uzyskać wartości Cmax, wymaga to w ciągu 6-10 godzin (przy podawaniu dożylnym pojedynczej dawki 40 mg). Poziom Cmax wynosi 3-7 ng / ml.

Procesy wymiany.

Utlenianie enzymu dinoprostu następuje głównie w wątrobie, a także w płucach kobiety. Efekt wywierany przez 15-OH-dehydrogenazę przekształca dinoprost w pośredni keton, który jest utleniany do pierwiastka 2,3-dinor-6-keto-PG-F1α.

Wydalanie.

Lek jest wydalany głównie przez nerki w postaci składników metabolicznych. W przypadku kału 5% leków jest wydalanych. Termin półtrwania Enzaprosta z płynu owodniowego wynosi 3-6 godzin. Informacje uzyskane podczas badania wykazały, że okres półtrwania dinoprostu w osoczu z wstrzyknięciem dożylnym wynosi mniej niż 60 sekund.

[4]

Dawkowanie i administracja

W przypadku aborcji, której czas trwania jest krótszy niż 15 tygodni, konieczne jest wstrzyknięcie dożylne 0,25–1 g substancji z 1-2-godzinnymi przerwami. Przez okres dłuższy niż 15 tygodni, głębokie nakłucie błon płodu odbywa się przez otrzewną. Z pęcherza moczowego należy usunąć co najmniej 1 ml istniejącego płynu owodniowego, a następnie wstrzyknąć do niego 40 mg leku.

Podczas zabiegu początkowe 5 mg powinno być podawane z bardzo małą prędkością. W przypadku braku aborcji dzień po użyciu leku, należy wprowadzić więcej w granicach 10-40 mg substancji. Jeśli efekt nie występuje, dalsze prowadzenie leku (ponad 2 dni) jest niepraktyczne.

W celu wywołania porodu lub eliminacji zawartości macicy, w 3 trymestrze ciąży wykonuje się dożylny wlew dożylny przez pół godziny (w stężeniu 15 µg / ml, z prędkością równą 2,5 µg / minutę). Przy odpowiednim tempie mięśni macicy można utrzymać prędkość. W innych warunkach prędkość jest zwiększana co godzinę o 2,5 µg / minutę. Maksymalna dozwolona prędkość na minutę wynosi 20 mikrogramów. Wraz z rozwojem macicy wymaga zaprzestania infuzji. W przypadku braku wpływu medycznego po 12-24 godzinach lek zostaje anulowany.

[10], [11]

Stosuj Enzaprosta podczas ciąży

Wstrzykiwanie Enzaprost jest stosowany jako środek do przerwania ciąży. Podczas przeprowadzania takiej procedury konieczne jest podjęcie wszystkich wymaganych działań, aby ją ukończyć, ponieważ wpływ leków na płód nie został zbadany.

Podczas badania na zwierzętach duże porcje PG E, jak również F, powodowały zwiększoną proliferację tkanki kostnej. W sytuacjach klinicznych wykazano podobny efekt - przy długotrwałym stosowaniu PG-E1.

Krótkie zastosowanie dinoprostu nie prowadzi do powyższych zmian u płodu.

[5]

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• historia alergii lub innych objawów nietolerancji dotyczących dinoprostu lub innych substancji uterotonicznych;
• historia lub prezentacja BA;
• obturacyjna patologia płuc w postaci przewlekłej lub aktywnej fazie choroby płuc;
• regionalne zapalenie jelit lub wrzodziejące zapalenie okrężnicy typu niespecyficznego;
• nadczynność tarczycy;
• jaskra;
• infekcje zakaźne w fazie aktywnej;
• ostre formy zapalenia w obrębie miednicy lub otrzewnej (na przykład zapalenie błon płodowych, prowadzące do silnych skurczów macicy, które nie powinny być);
• zniszczenie integralności błony owodniowej (co zwiększa prawdopodobieństwo wewnątrznaczyniowego wchłaniania dinoprostu);
• niewłaściwa prezentacja płodu;
• znaczna rozbieżność w wielkości głowy płodu i miednicy kobiety (klinicznej lub anatomicznej);
• podwyższone ciśnienie krwi u kobiet w ciąży;
• anemia sierpowata.

[6], [7]

Skutki uboczne Enzaprosta

Wśród skutków ubocznych:

• zmiany w danych laboratoryjnych: czasami zwiększa się liczba leukocytów;
• problemy z pracą układu sercowo-naczyniowego: czasami występuje skurcz w okolicy naczyń obwodowych lub anafilaksja. Może wystąpić tachykardia, ból lub uczucie ucisku w strefie klatki piersiowej, bradykardia, ból w klatce piersiowej i blokada drugiego stopnia;
• Zaburzenia NA: czasami występują bóle głowy, lęk, parestezje, senność, podwójne widzenie i nadmierne pocenie się;
• zmiany narządów wzrokowych: czasami występuje uczucie pieczenia oczu;
• zaburzenia związane z pracą układu oddechowego, śródpiersia i mostka: czasami występuje długi kaszel. Czasami rozwijają się skurcze oskrzeli;
• objawy w przewodzie pokarmowym: sporadycznie występuje silny przedłużony ból lub ból w strefie nadbrzusza, a także niedrożność jelit, która ma naturę paraliżującą. Sporadycznie rozwijają się wymioty, ból brzucha lub kolka, biegunka i nudności;
• problemy w pracy nerek i cewki moczowej: czasami występuje zatrzymanie moczu, krwiomocz lub dyzuria;
• zmiany związane z funkcją tkanki łącznej i ODA: czasami ból pleców, nóg i ramion;
• zaburzenia ogólnoustrojowe i miejscowe: czasami występuje silne pragnienie, nadmierne pocenie się lub dreszcze, przemijająca gorączka, drżenie i zaczerwienienie naskórka. W obszarze wstrzyknięcia może wystąpić ból i stan zapalny;
• zaburzenia sutka i układu rozrodczego: czasami wzrost napięcia macicy lub ból macicy rozwija się podczas aborcji. Rzadko występuje obrzęk gruczołów mlecznych związany z przepływem krwi, a także uczucie pieczenia w tym obszarze.

[8], [9]

Przedawkować

Wśród objawów klinicznych zatrucia są wymioty, biegunka i nudności, które mają większą intensywność niż w przypadku wprowadzenia standardowych porcji.

W razie potrzeby przeprowadza się określone procedury leczenia: operację otwarcia pęcherza owodniowego. Działania wspierające: prowadzenie leczenia zastępczego poprzez infuzję.

[12], [13]

Interakcje z innymi lekami

Stosowanie leku Enzaprost w połączeniu z ergometryną i oksytocyną może nasilać jego działanie terapeutyczne i zwiększać liczbę rozwijających się objawów negatywnych.

[14], [15], [16], [17]

Warunki przechowywania

Enzaprost musi być trzymany w zamkniętym miejscu przez małe dzieci. Poziom temperatury mieści się w zakresie 15 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Enzaprost może być używany przez 3 lata od momentu wytworzenia substancji farmaceutycznej.

[18]

Analogi

Analogami leków są Prepidil, Dinoprobioston z Mirolyut, a także Mizonewell, Prostin e2 i Misoprostol.

[19], [20]