Ceftum

Ceftum zawiera składnik ceftazydym, który jest cefalosporyną o właściwościach bakteriobójczych. Zasada jego działania opiera się na rozbiciu wiązania błon komórkowych drobnoustrojów.

Wykazuje silny wpływ stosunkowo szerokiego zakresu drobnoustrojów Gram-ujemnych, jak i dodatnich; wśród nich są szczepy oporne na gentamycynę i inne aminoglikozydy. Bardzo wysoka oporność wykazuje stosunkowo wysoki wpływ dużej liczby β-laktamaz wytwarzanych zarówno przez bakterie Gram-dodatnie, jak i Gram-ujemne.

Wskazania Ceftuma

Stosuje się go w przypadku zakażeń pojedynczych lub mieszanych, związanych z działaniem wrażliwych bakterii.

Ciężkie postacie zakażenia:

• zapalenie otrzewnej, bakteriemia, posocznica lub zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych;
• zmiany u osób z osłabionym układem odpornościowym;
• dla pacjentów na oddziałach intensywnej terapii - na przykład z powodu zakażonych oparzeń;
• zakażenia układu oddechowego, w tym zmiany w płucach u osób chorych na mukowiscydozę;
• zmiany obejmujące układ laryngologiczny;
• zakażenia układu moczowego;
• zmiany chorobowe tkanki podskórnej i naskórka;
• zakażenia dróg żółciowych, układu pokarmowego i otrzewnej;
• uszkodzenia stawów z kośćmi;
• zakażenia będące następstwem dializy otrzewnowej lub hemodializy, a także ciągłej ambulatoryjnej dializy otrzewnowej.

Lek ten jest przepisywany w celu zapobiegania zakażeniom podczas zabiegów chirurgicznych w obrębie prostaty (resekcja przezcewkowa).

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w postaci liofilizatu do wstrzykiwań w postaci płynu, wewnątrz fiolek 1,0 g. W pudełku znajduje się 10 takich fiolek.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Ceftazydym wykazuje wysoki poziom aktywności in vitro, wykazując działanie w wąskim zakresie MIC przeciwko większości czynników zakaźnych. Badania in vitro wykazały, że stosowanie leku w połączeniu z aminoglikozydami prowadzi do rozwoju efektu addytywnego, a w eksperymentach z poszczególnymi szczepami zauważono również objawy synergii.

Ponadto badania in vitro wykazały, że ceftazydym ma wpływ na następujące bakterie:

• Gram-ujemne: Escherichia coli, Enterobacter, Salmonella, Klebsiella (w tym Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa z Proteus mirabilis, Pseudomonas (w tym Ps. Pseudomallei), Proteus i Serratia. Ponadto na liście znajdują się Shigella, Acinetobacter, Providentia Rettgerii, bakterie Morgana, Cytobacter z Pasteurella multocida, a oprócz Providentia, Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), Meningokoki z gonokokami i Haemophilus parainfluenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę);
• Gram-dodatnie: pneumokoki, paciorkowce (z wyjątkiem paciorkowców kałowych), Staphylococcus aureus (szczepy wrażliwe na metycylinę), mikrokoki, Streptococcus mitis z gronkowcami naskórkowymi (wrażliwymi na metycylinę), paciorkowce ropotwórcze (β-hemolizujące z podgrupy A), a także paciorkowce z podgrupy B (Streptococcus agalactiae);
• beztlenowce: paciorkowce, Clostridia perfringens, Peptostreptokoki, Fusobacterium z Peptococci, Propionibacterium i Bacteroides (większość szczepów Bacteroides fragilis jest oporna).

W badaniach in vitro wykazano, że Ceftum nie ma wpływu na gronkowce oporne na metycylinę, bakterie Campylobacter, paciorkowce kałowe (i wiele innych enterokoków), Clostridium difficile i Listeria monocytogenes.

Farmakokinetyka

Po domięśniowym wstrzyknięciu 0,5 lub 1 g szybko notuje się wartości Cmax odpowiednio 18 i 37 mg/l. Po 5 minutach od momentu podania bolusa 0,5, 1 lub 2 g substancji w surowicy krwi notuje się następujące średnie stężenia: odpowiednio 46, 87 lub 170 mg/l. Wartości leku, które mają działanie terapeutyczne, utrzymują się w surowicy krwi nawet po 8-12 godzinach od momentu dożylnego lub domięśniowego podania.

Wewnątrzplazmatyczna synteza z białkiem wynosi około 10%. Stężenia leku przekraczające wartości MIC dla większości powszechnych patogenów rejestruje się w sercu, kościach i plwocinie z żółcią, a także w płynie otrzewnowym, opłucnowym, śródgałkowym i błonie maziowej.

Lek przenika przez łożysko z dużą prędkością i jest wydzielany do mleka kobiecego. Substancja słabo przechodzi przez nienaruszoną BBB, więc poziom LS wewnątrz OUN jest dość niski u osób bez stanu zapalnego. Ale jeśli pacjent ma stan zapalny wpływający na błony mózgowe, poziom substancji wewnątrz OUN osiąga 4-20+ mg/l (jest to równoważne z jej wskaźnikami terapeutycznymi).

Lek nie bierze udziału w procesach metabolicznych. Po podaniu pozajelitowym obserwuje się stabilne i wysokie stężenia ceftazydymu w surowicy.

Okres półtrwania wynosi około 2 godzin. Lek jest wydalany w stanie aktywnym, niezmienionym, z moczem - poprzez filtrację kłębuszkową. Około 80-90% porcji jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin.

U osób z problemami z nerkami wydalanie leku Ceftum jest osłabione, dlatego należy im podawać mniejsze dawki.

Mniej niż 1% leku wydalane jest z żółcią, co znacznie zmniejsza objętość substancji przedostającej się do jelita.

Dawkowanie i administracja

Wielkość porcji dobiera się biorąc pod uwagę wrażliwość, nasilenie choroby, rodzaj i lokalizację zakażenia, a także wiek pacjenta i wydolność nerek.

Dorośli.

Często dawka dobowa mieści się w granicach 1-6 g, podawana 2-3 razy (w zastrzykach domięśniowych lub dożylnych).

Przy uszkodzeniach dróg moczowo-płciowych i słabszych zakażeniach - 0,5-1 g w odstępach 12-godzinnych.

W większości zakażeń: 1000 mg co 8 godzin lub 2000 mg co 12 godzin.

W przypadku wyjątkowo ciężkich zakażeń (szczególnie u osób z obniżoną odpornością, w tym u pacjentów z neutropenią) dawkę 2 g leku (lub 3 g w odstępie 12-godzinnym) należy podawać w odstępach 8- lub 12-godzinnych.

W przypadku współistnienia mukowiscydozy z zakażeniem płuc bakterią Pseudomonas podaje się dawkę 0,1-0,15 g/kg na dobę w 3 zastrzykach.

Terapię kontynuuje się przez kolejne 2 dni od momentu ustąpienia objawów zakażenia, jednak w cięższych postaciach choroby okres leczenia może być dłuższy.

Podawanie dawki do 9 g na dobę nie powodowało wystąpienia negatywnych następstw u osób dorosłych z prawidłową funkcją nerek.

Aby zapobiec powikłaniom podczas operacji prostaty, 1000 mg leku podaje się podczas indukcji znieczulenia. Drugą porcję stosuje się po usunięciu cewnika.

Niemowlęta i dzieci powyżej 2 miesiąca życia.

Stosować 0,03-0,1 g/kg (w 2-3 dawkach na dobę). W przypadku mukowiscydozy, niedoboru odporności lub zapalenia opon mózgowych, dawki nie większe niż 0,15 g/kg na dobę (maksymalnie 6000 mg na dobę) należy stosować w 3 dawkach.

Noworodki (w wieku poniżej 2 miesięcy).

Podawanie w 2 zastrzykach po 25-60 mg/kg na dobę. Okres półtrwania leku w surowicy u noworodka może być trzy do czterech razy dłuższy niż u osoby dorosłej.

Osoby starsze.

Biorąc pod uwagę zmniejszone wskaźniki klirensu leku u osób starszych z ostrymi infekcjami, często podaje się im nie więcej niż 3000 mg substancji na dobę (szczególnie osobom powyżej 80. roku życia). Czas trwania cyklu terapeutycznego dobiera się indywidualnie.

Wielkości porcji w przypadku zaburzeń czynności nerek.

Niezmieniony ceftazydym jest wydalany przez nerki, dlatego u osób z dysfunkcją nerek należy zmniejszyć dawkę leku. Dawka początkowa wynosi 1000 mg. Dawkę podtrzymującą dobiera się biorąc pod uwagę szybkość filtracji kłębuszkowej.

Dawki podtrzymujące preparatu Ceftum w przypadku niewydolności nerek.

U osób z poważnymi zmianami dawka jednorazowa może zostać zwiększona o 50% lub liczba zastrzyków może zostać odpowiednio zwiększona. U takich osób należy monitorować wartości ceftazydymu w surowicy, które powinny być mniejsze niż 40 mg/l.

W przypadku dziecka wskaźnik CC należy zmieniać biorąc pod uwagę wagę i powierzchnię ciała.

Podczas hemodializy. Okres półtrwania ceftazydymu w surowicy podczas hemodializy wynosi 3-5 godzin. Pod koniec każdej sesji hemodializy stosuje się dawki podtrzymujące leku.

W dializie otrzewnowej. Lek stosuje się według standardowego schematu. Oprócz wstrzyknięć dożylnych lek można dodać do płynu dializacyjnego (0,125-0,25 g na 2 l).

U pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych ciągłej hemodializie tętniczo-żylnej lub szybkiej hemofiltracji na oddziale intensywnej terapii dawka dobowa wynosi 1000 mg (jako dawka pojedyncza lub w kilku zastrzykach). W przypadku wolnej hemofiltracji podaje się dawki stosowane w przypadku dysfunkcji nerek.

Dawkowanie leku u osób poddawanych długotrwałej hemodializie lub hemofiltracji, które mają postać żylno-żylną.

Konieczne jest wprowadzanie dawki podtrzymującej w odstępach 12-godzinnych.

Metoda wstrzykiwania.

Lek podaje się dożylnie lub poprzez głęboki zastrzyk domięśniowy. W przypadku zastrzyków domięśniowych lek podaje się w okolicę zewnętrznego górnego kwadrantu dużego mięśnia pośladkowego lub w boczną część kości udowej.

Przygotowane płyny podaje się bezpośrednio dożylnie lub za pomocą systemu infuzyjnego, gdy pacjent przyjmuje substancje pozajelitowo.

[ 3 ]

Stosuj Ceftuma podczas ciąży

Brak informacji dotyczących działania teratogennego i embriotoksycznego leku, jednak należy zachować szczególną ostrożność przy jego przepisywaniu w pierwszym trymestrze ciąży.

Niewielkie ilości leku Ceftum przenikają do mleka matki, dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane do stosowania u osób z ciężką nietolerancją cefalosporyn, ceftazydymu pentahydratu lub innych składników leku.

Skutki uboczne Ceftuma

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zakażenia inwazyjne lub zakaźne: kandydoza (w tym zapalenie jamy ustnej z zapaleniem pochwy);
• problemy związane z układem limfatycznym i krwionośnym: trombocyto-, leuko- lub neutropenia, limfocytoza, trombocytoza lub agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna i eozynofilia;
• zaburzenia odporności: anafilaksja (obejmuje niedociśnienie lub skurcz oskrzeli);
• zmiany wpływające na funkcjonowanie układu nerwowego: parestezje, a ponadto zawroty lub bóle głowy. Istnieją dowody na rozwój powikłań neurologicznych - mioklonie, drgawki z drżeniem, encefalopatia i stan śpiączki u osób z niewydolnością nerek, u których nie zastosowano wymaganej redukcji dawki leku;
• zaburzenia naczyniowe: zakrzepowe zapalenie żył lub zapalenie żył w miejscu wstrzyknięcia;
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: zapalenie okrężnicy, biegunka, zaburzenia smaku, nudności i bóle brzucha. Podobnie jak w przypadku innych cefalosporyn, zapalenie okrężnicy może być spowodowane przez Clostridium difficile i objawiać się w postaci pseudobłoniastej;
• problemy z oddawaniem moczu: cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek lub ONN;
• zmiany związane z układem wątrobowo-żółciowym: żółtaczka lub przejściowe zwiększenie wartości jednego lub więcej enzymów wewnątrzwątrobowych (AST i ALT, a także GGT, LDH lub ALP);
• zaburzenia dotyczące warstw podskórnych z naskórkiem: świąd, zespół Stevensa-Johnsona, pokrzywka lub wysypka grudkowo-plamkowa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, rumień wielopostaciowy i obrzęk Quinckego;
• zmiany i objawy ogólnoustrojowe w miejscu wstrzyknięcia: stan zapalny lub ból w miejscu wstrzyknięcia oraz gorączka;
• Zmiana wyników testu: pozytywny test Coombsa. Podobnie jak w przypadku innych cefalosporyn, czasami występowały tymczasowe wzrosty azotu mocznikowego we krwi lub kreatyniny w surowicy. Pozytywny wynik testu Coombsa występuje u około 5% osób, co może mieć wpływ na grupę krwi.

[ 2 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia możliwe są powikłania o charakterze neurologicznym – drgawki, encefalopatia i śpiączka.

Poziom ceftazydymu w surowicy można obniżyć za pomocą dializy otrzewnowej lub hemodializy. Przeprowadza się również środki objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Stosowanie dużych dawek cefalosporyn razem z substancjami nefrotoksycznymi (na przykład z aminoglikozydami lub silnymi lekami moczopędnymi, takimi jak furosemid) może prowadzić do negatywnych skutków dla funkcji nerek. Praktyka kliniczna pokazuje, że jeśli przestrzegane są przepisane dawki, wystąpienie takich skutków jest mało prawdopodobne.

Chloramfenikol działa jako antagonista leku i innych cefalosporyn, gdy jest stosowany in vitro. Nie ma informacji dotyczących klinicznego znaczenia tego efektu, ale gdy te leki są stosowane w połączeniu, należy wziąć pod uwagę ryzyko antagonizmu.

Lek, podobnie jak inne antybiotyki, może zmieniać mikroflorę jelitową, co osłabia wchłanianie zwrotne estrogenu i zmniejsza skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych.

Lek nie zmienia wyników badań enzymatycznych w kierunku glukozurii, ale można zaobserwować pewien wpływ na dane testowe przy stosowaniu metod z redukcją Cu (test Fehlinga, test Benedicta lub test Clintesta).

[ 4 ]

Warunki przechowywania

Ceftum należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 25°C.

[ 5 ], [ 6 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności Ceftum wynosi 24 miesiące od daty produkcji środka leczniczego.

Analogi

Analogami leku są Norzidim, Auromitaz, Tazid z Denizidem, Aurocef i Trofiz z Rumidem Farmunion, a oprócz tego Zacef, Biotum, Tulizid z Eurosidimem, Fortum i Ceftaridem z Zidanem. Na liście znajdują się również Emzid, Lorazidim, Ceftiazidim z Orzidem, Ceftadim i Fortazim.