Flagyl

Flagyl zawiera substancję czynną metronidazol. Lek należy do podgrupy nitro-5-imidazoli i wywiera działanie terapeutyczne na biochemiczną redukcję grupy 5-nitro metronidazoli przy użyciu białek transportowych komórek pierwotniaków i organizmów beztlenowych.

Po przywróceniu określona grupa, wchodząc w interakcję z DNA komórek drobnoustrojów, hamuje wiązanie kwasów nukleinowych, powodując lizę komórki bakterii patogennej. [ 1 ]

2-oksymetronidazol (główna jednostka metaboliczna metronidazolu) ma również działanie przeciwpierwotniakowe i przeciwdrobnoustrojowe.[ 2 ]

Wskazania Flagyl

Lek stosuje się (w tabletkach) w następujących schorzeniach:

• zakażenia pierwotniakowe (w tym pozajelitowa postać amebiazy (także ropień wątroby wywołany przez pełzaki) i jej postać jelitowa, balantydoza, lamblioza, zapalenie pochwy lub cewki moczowej wywołane przez rzęsistkowicę, leiszmanioza naskórkowa i rzęsistkowica);
• zmiany związane z wpływem bakterioidów (należą do nich zakażenia kości i stawów lub ośrodkowego układu nerwowego ( zapalenie opon mózgowych lub ropień mózgu), bakteryjne zapalenie wsierdzia, ropień lub ropień płuc, zapalenie płuc i sepsa);
• zakażenia wywołane przez szczepy Clostridium, Peptostreptococci i Peptococci (w tym zakażenia narządów miednicy mniejszej (ropień jajowodów i jajników, zapalenie błony śluzowej macicy i zakażenia sklepienia pochwy) oraz zmiany wewnątrzotrzewnowe (zapalenie otrzewnej lub ropień wątroby));
• zapalenie błony śluzowej żołądka lub wrzody dwunastnicy związane z wpływem Helicobacter pylori (leczenie skojarzone);
• rzekomobłoniaste zapalenie jelit (związane ze stosowaniem antybiotyków);
• zapobieganie powikłaniom w okresie pooperacyjnym (dotyczy to zwłaszcza operacji w obrębie jelita grubego, appendektomii, zabiegów pararektalnych i zabiegów ginekologicznych).

Czopki przepisuje się w następujących przypadkach:

• miejscowe leczenie zapalenia pochwy (obejmuje ono rzęsistkowicę i formy nieswoiste);
• zapobieganie powstawaniu zakażeń beztlenowych, które mogą wystąpić podczas wykonywania zabiegów w obrębie otrzewnej i narządów miednicy mniejszej.

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci tabletek do stosowania doustnego (20 sztuk) oraz czopków dopochwowych (10 sztuk).

Farmakodynamika

Działanie przeciwpierwotniakowe i przeciwdrobnoustrojowe metronidazolu dotyczy większości bakterii patogennych, w tym: rzęsistka polnego, peptostreptokoków z amebą czerwonkową, peptokoków, fuzobakterii z lambliami jelitowymi i laseczek Clostridium, a ponadto beztlenowych szczepów bakterioidowych bezwzględnie przetrwalnikujących i nieprzetrwalnikujących, a także pojedynczych szczepów eubakteryjnych.

Oporność na metronidazol stwierdzono u szczepów fakultatywnych i tlenowych bakterii beztlenowych. [ 3 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym metronidazol wchłania się niemal całkowicie i szybko w przewodzie pokarmowym (około 80% w ciągu 1 godziny). Spożycie pokarmu nie zmienia wchłaniania leku. Poziom biodostępności wynosi 100%. Po podaniu doustnym 0,5 g metronidazolu, po 1 godzinie jego stężenie w osoczu wynosi 10 mcg/ml, a po 3 godzinach – 13,5 mcg/ml.

Okres półtrwania wynosi 8-10 godzin. Synteza z białkiem surowicy nie przekracza 10-20% stosowanej dawki.

Metronidazol szybko przenika do płynów tkankowych (w tym nerek, wątroby, żółci, płuc, skóry, wydzieliny pochwy, śliny, płynu mózgowo-rdzeniowego i płynu nasiennego) i mleka kobiecego, a także przenika przez łożysko.

Około 30-60% leku ulega przemianom w procesach metabolicznych poprzez hydroksylację, utlenianie i glukuronidację.

Metronidazol wydalany jest przez nerki w 40–70% (35% pozostaje niezmienione).

W przypadku choroby nerek, wielokrotne stosowanie metronidazolu może powodować jego kumulację w surowicy.

Po podaniu dopochwowym w dawce 0,5 g wchłanianie ogólnoustrojowe wynosi około 20%, a wchłanianie wewnątrzplazmatyczne wynosi około 12%, w porównaniu z taką samą pojedynczą dawką przyjętą doustnie.

Mniej niż 20% leku ulega syntezie białek. Okres półtrwania przy stosowaniu ogólnoustrojowym i zdrowej funkcji wątroby wynosi 8-10 godzin.

Dawkowanie i administracja

Schematy wykorzystania tabletów.

Tabletki przyjmuje się doustnie.

W przypadku amebiazy dorośli powinni przyjmować 1,5 g leku na dobę (dawkę podzielić na 3 dawki). Terapia trwa 7 dni.

W przypadku lambliozy dziecko w wieku 6-10 lat powinno przyjmować 375 mg substancji na dobę, dziecko w wieku 10-15 lat – 0,5 g, a osoba dorosła – 0,75-1 g. Leczenie trwa 5 dni.

W leczeniu rzęsistkowicy (zapalenie cewki moczowej lub pochwy u kobiet oraz zapalenie cewki moczowej u mężczyzn) stosuje się jednorazową dawkę 2 g lub cykl leczenia - dawką dobową 0,5 g (w 2 dawkach podzielonych) i czasem trwania terapii 10 dni.

W przypadku nieswoistego zapalenia pochwy stosuje się dawkę Flagylu 0,5 g na dobę (w 2 dawkach podzielonych); terapia trwa 1 tydzień.

W leczeniu zakażeń beztlenowych konieczne jest stosowanie 1-1,5 g leku na dobę.

W przypadku ciężkiej dysfunkcji nerek (stężenie CC poniżej 10 ml na minutę) konieczne jest zmniejszenie dawki dobowej o połowę.

Schematy stosowania czopków.

Czopki mogą być stosowane wyłącznie przez dorosłe kobiety. Czopek musi być wprowadzony głęboko do pochwy.

W przypadku zapalenia pochwy wywołanego przez rzęsistka pochwowego należy stosować 1 czopek (0,5 g) dziennie w połączeniu z tabletkami Flagyl. Terapia trwa 10 dni.

W przypadku nieswoistego zapalenia pochwy należy stosować 1 czopek 2 razy dziennie (1 g na dawkę). Leczenie trwa 1 tydzień. W razie potrzeby można również stosować doustną formę leku.

Konieczne jest przeprowadzenie takiej samej terapii u partnera seksualnego kobiety, niezależnie od tego, czy występują u niego widoczne objawy choroby.

Lek Flagyl można stosować maksymalnie przez 10 dni; kurację można powtarzać maksymalnie 2-3 razy w roku.

• Aplikacja dla dzieci

Nie należy stosować tabletek u osób poniżej 6 roku życia, a czopków u pacjentów poniżej 18 roku życia.

Stosuj Flagyl podczas ciąży

Leku Flagyl nie należy przepisywać kobietom karmiącym piersią i w ciąży.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania czopków i tabletek:

• organiczne uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego;
• choroby krwi (w tym leukopenia w wywiadzie);
• osobista nietolerancja na imidazol;
• niewydolność wątroby (przy stosowaniu dużych dawek).

Skutki uboczne Flagyl

Działania niepożądane czopków i tabletek:

• leuko- lub neutropenia;
• suchość jamy ustnej, zapalenie języka, wymioty lub nudności, metaliczny posmak i utrata apetytu, a także biegunka lub zaparcia, zapalenie jamy ustnej, anoreksja i ból nadbrzusza;
• wielomocz, zapalenie pęcherza moczowego, bolesne oddawanie moczu, nietrzymanie moczu, mocz o czerwonobrązowym zabarwieniu;
• gorączka, brak koordynacji, bóle głowy, halucynacje, zawroty głowy, dezorientacja, bezsenność, drgawki, osłabienie i polineuropatia (szczególnie po długotrwałym stosowaniu), a także ataksja, silna pobudliwość, depresja i drażliwość;
• wysypki naskórkowe lub przekrwienie, pokrzywka;
• zatkany nos, drożdżyca, zapalenie trzustki, spłaszczenie fali T w zapisie EKG i bóle stawów.
• Negatywne skutki palenia świec:
• pieczenie lub podrażnienie w okolicy członka partnera seksualnego pacjenta;
• zwiększona częstotliwość oddawania moczu;
• zapalenie sromu;
• pieczenie pochwy;
• drożdżyca pochwy (rozwija się po zaprzestaniu leczenia).

Przedawkować

Zatrucie metronidazolem powoduje wymioty lub nudności i ataksję, a także polineuropatię i drgawki. Należy zastosować leczenie objawowe.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku równoczesnego stosowania leków zawierających etanol rozwija się nietolerancja na nie.

Połączenie metronidazolu i disulfiramu może wywołać rozwój różnych objawów neurologicznych, dlatego konieczne jest stosowanie tych leków w odstępie co najmniej 2 tygodni.

Łączenie z pośrednimi lekami przeciwzakrzepowymi nasila ich działanie, co prowadzi do podwyższenia poziomu PT.

Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną lub litem może powodować zwiększenie ich stężeń w osoczu.

Cymetydyna może hamować przemiany metaboliczne metronidazolu, w wyniku czego może nastąpić wzrost jego stężenia w surowicy i zwiększenie ryzyka wystąpienia negatywnych objawów.

Jednoczesne stosowanie z lekami stymulującymi enzymy mikrosomalne wątroby (fenobarbital lub fenytoina) może zwiększać wydalanie metronidazolu, co może prowadzić do zmniejszenia jego stężenia w osoczu.

Flagyl zmniejsza szybkość klirensu 5-fluorouracylu i zwiększa stężenie busulfanu w surowicy, co zwiększa toksyczność tych leków.

Nie wolno łączyć metronidazolu z niedepolaryzującymi lekami zwiotczającymi mięśnie (bromek wekuronium).

Warunki przechowywania

Flagyl należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Tabletki Flagyl można stosować w okresie 5 lat od daty produkcji produktu leczniczego, okres ważności czopków wynosi 4 lata.

Analogi

Analogami leku są Ginofort, Zalain i Atrican z Tinidazolem, a ponadto Ginalgin, Livarol i Nitasol, Candid i Ketoconazole z Neo-Penotranem. Na liście znajdują się również Clotrimazol, Candibene, Funginal i Mikogal.

Recenzje

Flagyl otrzymuje dość mieszane recenzje. Niektóre komentarze wskazują na wysoką skuteczność terapeutyczną leku, ale są też doniesienia, w których pacjenci piszą o częstym rozwoju intensywnych skutków ubocznych podczas jego stosowania.

Należy zauważyć, że stosowanie metronidazolu często powoduje różne, niekiedy ciężkie, negatywne objawy (osłabienie, gorączkę, zawroty głowy, bóle w nadbrzuszu, wymioty lub nudności, pokrzywkę itp.), jednak ze względu na wysoką skuteczność leczenia i niską cenę leku, nie przeszkadzają one w pozostaniu dość popularnym środkiem terapeutycznym.