Genfastat

Genfastat jest analogiem substancji somatostatyny. Jest stosowany w intensywnych zabiegach terapeutycznych w gastroenterologii.

Wskazania Genfastata

Używa się go w następujących przypadkach:

• akromegalia (jeśli radioterapia, zabiegi chirurgiczne i stosowanie agonistów dopaminy nie przyniosły oczekiwanego efektu);
• nowotwory, w których obserwuje się zwiększoną produkcję somatoliberyny (STH-RF);
• likwidacja objawów wynikających z nowotworów wydzielających w przewodzie pokarmowym (dotyczy to nowotworów rakowiaka z zespołem rakowiaka, a także insulinomów z glukagonomami i gastrinomami);
• zapobieganie rozwojowi powikłań pooperacyjnych w obrębie trzustki;
• biegunka oporna na inne rodzaje leczenia u osób chorych na AIDS.

Stosuje się go także w celu zatamowania krwawienia i zapobiegania jego nawrotom w przypadku żylaków przełyku u osób z marskością wątroby (w połączeniu ze skleroterapią endoskopową).

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Środek leczniczy uwalniany jest w postaci płynu do wstrzyknięć podskórnych lub dożylnych, w szklanych butelkach o objętości 1 ml. W pudełku znajduje się 5 takich butelek.

Farmakodynamika

Genfastat jest sztucznym analogiem elementu somatostatyny, który ma długotrwały efekt terapeutyczny. Lek hamuje uwalnianie STH przez przedni płat przysadki mózgowej, a ponadto uwalnianie TSH.

Jednocześnie hamuje wydzielanie endokrynne (glukagon z insuliną) i zewnątrzwydzielnicze trzustki, procesy wydzielania kwasu solnego z gastryną, sekretyny z cholecystokininą, peptydu wazointestinalnego z poszczególnymi innymi peptydami, enzymów trawiennych i składników bioaktywnych, których wydzielanie odbywa się poprzez układ żołądkowo-jelitowo-trzustkowy. Lek hamuje również czynność motoryczną przewodu pokarmowego.

[ 2 ]

Farmakokinetyka

Po wstrzyknięciu podskórnym lek jest szybko wchłaniany do krwiobiegu z dużą prędkością. Stężenie Cmax substancji czynnej w osoczu jest odnotowywane po pół godzinie. Synteza wewnątrzplazmatyczna z białkiem wynosi 65%; wiąże się bardzo słabo z uformowanymi składnikami krwi. Wartości Vd wynoszą 0,27 l/kg.

Całkowite wartości klirensu wynoszą 160 ml/min. Okres półtrwania przy wstrzyknięciu podskórnym wynosi 100 minut. Przy wstrzyknięciu dożylnym wydalanie następuje w 2 etapach, z okresami półtrwania odpowiednio 10 i 90 minut.

[ 3 ], [ 4 ]

Dawkowanie i administracja

Lek stosuje się w postaci wstrzyknięć dożylnych i podskórnych.

W przypadku nowotworów endokrynnych lek podaje się podskórnie, dawka początkowa wynosi 50 mcg przy 1-2 podaniach na dobę. Następnie, biorąc pod uwagę uzyskany wynik, wpływ na poziom hormonów produkowanych przez guz (w przypadku nowotworu rakowiaka - wpływ na wydzielanie kwasu 5-hydroksyindolooctowego z moczem), a także tolerancję, dawkę można stopniowo zwiększać do 100-200 mcg przy 3-krotnym podaniu na dobę. Aby uzyskać szybką odpowiedź, na przykład w przypadku guzów rakowiaka, początkową dawkę leku podaje się w postaci rozcieńczonego wstrzyknięcia bolusowego, jednocześnie monitorując poziom tętna.

Jeżeli po tygodniu leczenia guza rakowiaka nie widać pozytywnych zmian, leczenie można przerwać.

W przypadku akromegalii lek stosuje się podskórnie w dawce początkowej 50-100 mcg, którą stosuje się w odstępach 12-godzinnych. Następnie dawkowanie dobiera się biorąc pod uwagę wyniki oznaczania wskaźników GH we krwi, analizę objawów klinicznych i tolerancję leku. Zasadniczo wymagane jest podawanie 200-300 mcg substancji na dobę. Jeśli wskaźnik GH nie obniży się do wymaganych poziomów po 3 miesiącach terapii, a obraz kliniczny choroby nie ulegnie poprawie, leczenie zostaje przerwane.

Aby zapobiec powikłaniom pooperacyjnym trzustki, pierwszą dawkę leku (100 mcg) podaje się podskórnie 60 minut przed laparotomią; następnie po operacji 100 mcg 3 razy dziennie przez kolejne 7 dni. Tylko w wyjątkowych okolicznościach mogą być wymagane wyższe dawki. Dawki podtrzymujące dobiera się indywidualnie. Jeśli po 1 tygodniu leczenia maksymalnymi dopuszczalnymi dawkami nie ma rezultatu, kurację przerywa się.

Przygotowanie płynów do zabiegów dożylnych.

Bezpośrednio przed zabiegiem substancja lecznicza z fiolki do wielokrotnego użytku jest rozpuszczana w 0,9% NaCl. Leku nie wolno rozpuszczać w roztworze glukozy. W tym przypadku minimalne granice rozpuszczania leku wynoszą 1:1, a maksymalne 1:9. Aby zapobiec zanieczyszczeniu bakteriami, korek fiolki należy przebić maksymalnie 10 razy. Przygotowany płyn należy wykorzystać w ciągu najbliższych 8 godzin, a pozostałą niewykorzystaną substancję należy zutylizować.

Otwartą butelkę wielokrotnego użytku leku (200 mcg/ml) należy przechowywać w lodówce (wartości temperatury mieszczą się w zakresie 2-8°C). Okres przydatności wynosi 15 dni.

Przed podaniem sprawdza się, czy w płynie nie ma osadu i cząstek stałych, a także czy nie doszło do zmiany koloru, przejrzystości lub nieszczelności butelki.

Nie wolno stosować substancji o zmienionym lub mętnym odcieniu, a także jeśli zawiera osad z cząsteczkami, a na butelce są ślady smug.

Stosuj Genfastata podczas ciąży

Genfastat można przepisać kobietom karmiącym piersią lub w ciąży wyłącznie wtedy, gdy istnieją ścisłe wskazania do jego stosowania.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku jest przeciwwskazane w przypadku nietolerancji oktreotydu.

[ 5 ], [ 6 ]

Skutki uboczne Genfastata

Podanie leku prowadzi do wystąpienia następujących skutków ubocznych:

• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: wymioty, bóle brzucha, anoreksja, biegunka, biegunka tłuszczowa, nudności i wzdęcia. Może wystąpić nietolerancja glukozy. Czasami występuje ból przy palpacji, ostry ból w okolicy nadbrzusza, napięcie mięśni otrzewnej, hiperbilirubinemia i ostre zapalenie wątroby oraz zwiększona aktywność enzymów wątrobowych. Długotrwałe stosowanie czasami prowadzi do tworzenia się kamieni wewnątrz pęcherzyka żółciowego;
• objawy miejscowe: swędzenie, uczucie pieczenia, ból, zaczerwienienie i obrzęk w miejscu wstrzyknięcia.

[ 7 ]

Przedawkować

Dawki leku do 2000 mcg na dobę, podawane w postaci zastrzyków podskórnych przez kilka miesięcy, są często tolerowane bez powikłań.

Przy maksymalnej 1-krotnej dożylnej iniekcji bolusa dla osoby dorosłej, wynoszącej 1000 mcg leku, występują takie objawy jak zaczerwienienie skóry twarzy, zwolnienie akcji serca, a ponadto spastyczne bóle w okolicy brzucha, nudności, biegunka i uczucie pustki w żołądku. Takie objawy ustępują w ciągu 24 godzin od momentu podania leku.

W przypadku przypadkowego zastosowania zbyt dużej dawki oktreotydu (250 mcg/godzinę, nie 25 mcg/godzinę) poprzez przedłużoną infuzję, nie zgłoszono żadnych objawów niepożądanych. Ostre zatrucie również nie powoduje objawów zagrażających życiu. Podejmowane są działania objawowe w celu wyeliminowania zaburzeń.

[ 8 ], [ 9 ]

Interakcje z innymi lekami

Substancje podobne do somatostatyny są zdolne do zmniejszania klirensu składników, których metabolizm odbywa się przy udziale izoenzymów układu hemoproteiny P450 (może to być związane z hamowaniem hormonu wzrostu).

Łączne stosowanie z bromokryptyną powoduje zwiększenie jej biodostępności.

Jednoczesne stosowanie z insuliną może nasilać działanie przeciwcukrzycowe leku.

Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną zmniejsza wchłanianie tego pierwiastka.

Jednoczesne stosowanie genfastatu i cymetydyny hamuje wchłanianie cymetydyny.

[ 10 ], [ 11 ]

Warunki przechowywania

Genfastat należy przechowywać w ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci. Nie zamrażać leku. Wskaźniki temperatury mieszczą się w zakresie 2-8°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności do użycia leku Genfastat wynosi 36 miesięcy od daty produkcji substancji leczniczej.

Aplikacja dla dzieci

Informacje na temat stosowania leku w pediatrii są ograniczone, dlatego też nie przepisuje się go dzieciom.

Analogi

Analogami leku są leki Octra z Octrestatyną i Sandostatinem.

[ 12 ]