Heptral

Heptral to lek chroniący wątrobę, który ma również działanie przeciwdepresyjne.

Wykazuje działanie żółciopędne i żółciopędne, a ponadto działa regenerująco, antyfibrynolitycznie, detoksykująco, neuroprotekcyjnie i antyoksydacyjnie. Lek pozwala nie tylko uzupełnić niedobór ademetioniny wewnątrz organizmu, ale dodatkowo stymuluje produkcję tego pierwiastka w obrębie różnych narządów (dotyczy to przede wszystkim rdzenia kręgowego z mózgiem, a także wątroby). 

Wskazania Heptral

Stosuje się go w następujących zaburzeniach:

• cholestaza wewnątrzwątrobowa;
• patologie wątroby, w tym zapalenie dróg żółciowych i przewlekłe wrzodziejące zapalenie pęcherzyka żółciowego;
• stany przed marskością i marskość;
• zatrucie wątroby, o charakterze alkoholowym, wirusowym lub leczniczym (substancje przeciwwirusowe lub przeciwgruźlicze, antybiotyki, leki antykoncepcyjne i chemioterapeutyczne);
• przewlekłe zapalenie wątroby lub stłuszczeniowa dystrofia wątroby;
• stan depresji;
• objawy odstawienia (również pochodzenia alkoholowego).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w tabletkach - 10 lub 20 sztuk w opakowaniu.

Dodatkowo produkowany jest w postaci liofilizatu iniekcyjnego - w fiolkach o pojemności 5 ml. Pudełko zawiera 5 takich butelek i rozpuszczalnik.

Farmakodynamika

Ademetionina jest składnikiem znajdującym się w prawie wszystkich płynach fizjologicznych wraz z tkankami ciała. Budowa chemiczna leku sprawia, że jest on donorem podkategorii metylowej w procesach transmetylacji. Substancja jest podstawą wielu biochemicznych więzadeł tiolowych (tauryna z cysteiną, koenzym A itp.) podczas rozwoju transsulfonowania, a ponadto jest prekursorem poliamin (spermidyna i putrescyna ze sperminą, które wchodzą w skład struktury rybosomalnej ). Stymuluje również naprawę komórkową.

Transmetylacja prowadzona przez ademetioninę w odniesieniu do różnych składników organizmu (neuroprzekaźników, hormonów, fosfolipidów i białek) jest bardzo ważnym procesem metabolicznym. [1]

Długotrwałe stosowanie leków powoduje wzrost poziomu glutaminy w wątrobie, a także tauryny w osoczu z cysteiną; dodatkowo zmniejsza się ilość metioniny w surowicy, z czego można wnioskować o stabilizacji wewnątrzwątrobowych procesów metabolicznych i poprawie funkcji wątroby. [2]

Lek działa żółciopędnie poprzez stymulację wiązania fosfatydylocholiny w błonach hepatocytów oraz polaryzację i zwiększenie ich elastyczności. W efekcie poprawia się aktywność transportowa kwasów żółciowych, co umożliwia ich wydalanie do dróg żółciowych. Ponadto lek pomaga uwolnić kwasy żółciowe od toksyczności - w procesie ich zasiarczenia. Poprawia to ich wydalanie przez nerki i ułatwia ich przechodzenie przez ściany hepatocytów oraz wydalanie z żółcią.

Stosowanie Heptral prowadzi do rozwoju dodatniej dynamiki wartości bilirubiny bezpośredniej, a oprócz aktywności aminotransferaz i fosfatazy alkalicznej. Właściwości hepatoprotekcyjne i żółciopędne leków utrzymują się przez okres 3 miesięcy od daty odstawienia leku.

Poziom ademetioniny u dziecka lub nastolatka jest znacznie wyższy niż u osoby starszej, ponieważ wraz z wiekiem jej wartości maleją. Jednocześnie wartości ademetioniny są niższe u osób z depresją. Przy wysokim poziomie substancji w tkankach mózgu stymulowane są procesy metabolizmu katecholamin (norepinefryny z adrenaliną), histaminy i indolamin (melatoniny z serotoniną).

Stosowanie leków stabilizuje metylację fosfolipidów w ścianach komórek nerwowych, normalizując ruch impulsów neuronalnych i wydłużając okres aktywności komórek nerwowych.

Eksperymenty wykazały skuteczność Heptral w leczeniu depresji. Jego działanie przeciwdepresyjne rozwija się w szybkim tempie, osiągając szczytowe wartości w 5-7 dniu zażywania narkotyków. Podczas stosowania leków ademetionina pokonuje fazy transformacji podobne do składnika endogennego.

Farmakokinetyka

Ssanie.

Podczas stosowania leków farmakokinetyka ademetioniny ma charakter dwuwykładniczy z etapem wyraźnej i wysokiej szybkości dystrybucji tkankowej, a także z końcowym etapem eliminacji z okresem półtrwania około 90 minut.

Wchłanianie leku po aplikacji jest prawie całkowite (96%), a wartości Cmax są rejestrowane po 45 minutach. Po podaniu doustnym tabletka ademetioniny, jej wartości Cmax są powiązane z wielkością porcji i wynoszą 0,5-1 mg / l; aby osiągnąć ten wskaźnik przy wprowadzeniu 1-krotnej porcji w zakresie 0,4-1 g, wymagane są 3-5 godzin. Poziom wewnątrzplazmatyczny spada do poziomu początkowego w ciągu 24 godzin.

Wartości biodostępności doustnej wzrastają, gdy leki są stosowane między posiłkami. Tabletki po podaniu doustnym wchłaniają się w przewodzie pokarmowym i znacznie zwiększają wartości ademetioniny w osoczu.

Badania na zwierzętach z wykorzystaniem procesów izotopowych potwierdziły, że doustne podawanie ademetioniny stymuluje tworzenie metylowanych więzadeł wewnątrzwątrobowych. Ponadto udowodniono, że substancja jest asymilowana poprzez typowe szlaki metaboliczne charakterystyczne dla więzadeł endogennych (transsulfonowanie z transmetylacją, dekarboksylacja itp.).

Procesy dystrybucji.

Wskaźniki objętości dystrybucji wynoszą 0,41, a także 0,44 l / kg z porcjami 0,1 i 0,5 g. Synteza białek jest raczej słaba - równa ≤5%.

Procesy wymiany.

Procesy wytwarzania, regeneracji i wchłaniania ademetioniny nazywane są cyklem ademetioninowym. Podczas I fazy tego cyklu metylaza zależna od ademetioniny wykorzystuje ademetioninę jako substrat do produkcji S-adenozylo-homocysteiny, a pierwiastek ten ulega dalszej hydrolizie do adenozyny z homocysteiną (przy udziale S-adenozylo-homocysteiny hydrolaza).

W tym przypadku homocysteina jest przekształcana z powrotem do metioniny – poprzez przeniesienie podkategorii metylu z 5-metylotetrahydrofolianu. Na koniec metionina jest przekształcana w ademetioninę, która kończy cykl.

Wydalanie.

Podczas badań radioizotopowych z udziałem ochotników - spożycie znakowanej radioaktywnie (np. Metyl 14C) ademetioniny wykazało wydalanie z moczem pierwiastka promieniotwórczego w wysokości 15,5 ± 1,5% po 48 godzinach; z kałem w ciągu 72 godzin wydalano 23,5 ± 3,5%. Jednocześnie około 60% leków pozostało włączonych do stabilnych pul.

Dawkowanie i administracja

Lek stosuje się doustnie (w tabletkach) lub wstrzykuje się dożylnie/domięśniowo (liofilizat rozpuszczony w dostarczonym rozpuszczalniku L-lizyny przed zabiegiem iniekcji). Zabieg dożylny wykonywany jest z bardzo małą prędkością.

W trakcie intensywnej terapii Heptral podawany jest we wstrzyknięciach (porcja dzienna to 1-2 fiolki (0,4-0,8 g) przez pierwsze 14-21 dni leczenia).

W leczeniu podtrzymującym lek przyjmuje się doustnie w dziennej dawce 800-1600 mg (co odpowiada 2-4 tabletkom).

Lek należy przyjmować między posiłkami. Zaleca się to robić w pierwszej połowie dnia, ponieważ wraz z wprowadzeniem leków można zaobserwować lekkie podniecenie nerwowe. Tabletki połyka się bez rozgryzania i popija czystą wodą.

Czas trwania cyklu leczenia wspomagającego wybiera lekarz prowadzący (średnio 0,5-2 miesiące).

• Aplikacja dla dzieci

Brak informacji dotyczących skuteczności leku i bezpieczeństwa jego stosowania w pediatrii.

Stosuj Heptral podczas ciąży

Nie możesz przepisywać leków w 1. I 2. Trymestrze; w III trymestrze jego stosowanie jest możliwe, ale tylko w sytuacjach, w których prawdopodobna korzyść jest bardziej oczekiwana niż możliwe ryzyko powikłań.

Jeśli stosowanie Heptral jest wymagane w przypadku zapalenia wątroby typu B, należy najpierw rozwiązać kwestię rezygnacji z karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest przepisywanie osobom z osobistą nietolerancją na elementy leku.

Skutki uboczne Heptral

Główne znaki boczne:

• zaburzenia związane z pracą przewodu pokarmowego: niestrawność, nudności, zgaga lub ból żołądka;
• problemy z pracą ośrodkowego układu nerwowego: rytm snu może się zmienić (aby go skorygować, można w nocy zażywać środki uspokajające);
• objawy alergii.

Interakcje z innymi lekami

Istnieją informacje dotyczące pojawienia się zatrucia serotoniną u osób, które stosowały ademetioninę razem z klomipraminą. Dlatego, chociaż prawdopodobieństwo interakcji jest tylko teoretyczne, należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku w połączeniu z SSRI, pierwiastkami ziołowymi, które zawierają tryptofan, a także tricyklicznymi (w tym klomipraminą).

Warunki przechowywania

Heptral należy przechowywać w miejscu zabezpieczonym przed wnikaniem wilgoci, w temperaturze w granicach 25 °C.

Okres przydatności do spożycia

Heptral można stosować przez okres 36 miesięcy od daty wytworzenia elementu leku.

Analogi

Analogami leków są Heptor i Ademetionina.

Opinie

Wielu pacjentów nazywa Heptral jednym z najskuteczniejszych lub nawet jedynym naprawdę pomagającym lekiem hepatoprotekcyjnym. Wiele recenzji wskazuje, że lek bardzo dobrze pomaga w leczeniu wątroby. Chociaż są też opinie tych, którym lek w ogóle nie pasował. Z niedociągnięć odnotowuje się tylko bardzo wysoki koszt leków.