Heptral

Heptral jest lekiem hepatoprotekcyjnym, który ma również działanie przeciwdepresyjne.

Wykazuje działanie cholekinetyczne i żółciopędne, a ponadto działa regenerująco, antyfibrynolitycznie, detoksykująco, neuroprotekcyjnie i antyoksydacyjnie. Lek pozwala nie tylko uzupełnić niedobór ademetioniny w organizmie, ale także stymuluje produkcję tego pierwiastka w różnych narządach (przede wszystkim dotyczy to rdzenia kręgowego z mózgiem, a także wątroby).

Wskazania Heptral

Lek stosuje się w przypadku następujących schorzeń:

• cholestaza wewnątrzwątrobowa;
• patologie wątroby, w tym zapalenie dróg żółciowych i niekamicze zapalenie pęcherzyka żółciowego w stadium przewlekłym;
• stany przedmarskościowe i marskościowe;
• zatrucia wątroby pochodzenia alkoholowego, wirusowego lub medycznego (środki przeciwwirusowe lub przeciwgruźlicze, antybiotyki, środki antykoncepcyjne i chemioterapeutyczne);
• przewlekłe zapalenie wątroby lub stłuszczenie wątroby;
• stan depresji;
• abstynencja (również pochodzenia alkoholowego).

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w tabletkach - po 10 lub 20 sztuk w opakowaniu.

Ponadto jest produkowany jako liofilizat do wstrzykiwań - w fiolkach 5 ml. Pudełko zawiera 5 takich fiolek i rozpuszczalnik.

Farmakodynamika

Ademetionina jest składnikiem obserwowanym w niemal wszystkich płynach fizjologicznych wraz z tkankami ciała. Struktura chemiczna leku sprawia, że jest on donorem podkategorii metylowej w procesach transmetylacji. Substancja jest podstawą wielu biochemicznych wiązań tiolowych (tauryna z cysteiną, koenzym A itp.) w rozwoju transsulfuracji, a ponadto prekursorem poliamin (spermidyna i putrescyna ze sperminą, które są częścią struktury rybosomu). Stymuluje również odnowę komórkową.

Transmetylacja różnych składników organizmu (neuroprzekaźników, hormonów, fosfolipidów i białek) pod wpływem ademetioniny jest bardzo ważnym procesem metabolicznym. [ 1 ]

Długotrwałe stosowanie leku powoduje zwiększenie stężenia glutaminy w wątrobie, a także tauryny i cysteiny w osoczu; ponadto zmniejsza się ilość metioniny w surowicy, z czego można wnioskować o stabilizacji wewnątrzwątrobowych procesów metabolicznych i poprawie funkcji wątroby. [ 2 ]

Lek działa żółciopędnie poprzez stymulację wiązania fosfatydylocholiny wewnątrz błon hepatocytów, a także polaryzację i zwiększenie ich elastyczności. W rezultacie poprawia się aktywność transportowa kwasów żółciowych, co pozwala na ich wydalanie do dróg żółciowych. Ponadto lek pomaga pozbyć się toksyczności kwasów żółciowych - w procesie ich siarkowania. Poprawia to ich wydalanie przez nerki i ułatwia ich przejście przez ściany hepatocytów i wydalanie z żółcią.

Stosowanie Heptralu prowadzi do rozwoju dodatniej dynamiki wartości bilirubiny bezpośredniej, a także aktywności aminotransferaz i fosfatazy alkalicznej. Hepatoprotekcyjne i żółciopędne właściwości leku utrzymują się przez okres 3 miesięcy od momentu odstawienia leku.

Poziom ademetioniny u dziecka lub nastolatka jest znacznie wyższy niż u osoby starszej, ponieważ jej wartości maleją wraz z wiekiem. Jednocześnie wartości ademetioniny są niższe u osób z depresją. Przy wysokich poziomach substancji, procesy wymiany katecholamin (noradrenaliny z adrenaliną), histaminy i indolamin (melatoniny z serotoniną) są stymulowane wewnątrz tkanki mózgowej.

Zastosowanie leku stabilizuje metylację fosfolipidów wewnątrz ścian komórek nerwowych, normalizując przepływ impulsów neuronalnych i wydłużając okres aktywności komórek nerwowych.

Eksperymenty wykazały skuteczność Heptralu w leczeniu depresji. Jego działanie przeciwdepresyjne rozwija się w szybkim tempie, osiągając szczytowe wartości w 5-7 dniu stosowania leku. Podczas stosowania leku ademetionina przechodzi fazy transformacji podobne do endogennego składnika.

Farmakokinetyka

Ssanie.

W przypadku stosowania leku farmakokinetyka ademetioniny ma charakter biwykładniczy, z etapem wyraźnej i szybkiej dystrybucji w tkankach, a także z końcowym etapem eliminacji, którego okres półtrwania wynosi około 90 minut.

Wchłanianie leku po podaniu jest prawie całkowite (96%), a wartości Cmax rejestruje się po 45 minutach. Przy doustnym przyjmowaniu tabletki ademetioniny jej wartości Cmax są powiązane z wielkością porcji i wynoszą 0,5-1 mg/l; osiągnięcie tej wartości przy podaniu pojedynczej porcji w zakresie 0,4-1 g zajmuje 3-5 godzin. Poziom wewnątrzplazmatyczny spada do początkowych wartości w ciągu 24 godzin.

Wartości biodostępności po podaniu doustnym zwiększają się, gdy lek jest przyjmowany między posiłkami. Po podaniu doustnym tabletki wchłaniają się w przewodzie pokarmowym i znacząco zwiększają wartości ademetioniny w osoczu.

Badania na zwierzętach z wykorzystaniem procesów izotopowych potwierdziły, że doustne podawanie ademetioniny stymuluje tworzenie metylowanych więzadeł wewnątrzwątrobowych. Ponadto wykazano, że substancja jest wchłaniana przez typowe szlaki metaboliczne charakterystyczne dla więzadeł endogennych (transsulfuracja z transmetylacją, dekarboksylacja itp.).

Procesy dystrybucyjne.

Wartości objętości dystrybucji wynoszą 0,41 i 0,44 l/kg dla porcji 0,1 i 0,5 g. Synteza białek jest dość słaba – równa ≤5%.

Procesy wymiany.

Procesy, w których ademetionina jest produkowana, regenerowana i asymilowana, nazywane są cyklem ademetioniny. W pierwszej fazie tego cyklu metylaza zależna od ademetioniny wykorzystuje ademetioninę jako substrat do produkcji S-adenozylo-homocysteiny, a następnie ten element jest hydrolizowany do adenozyny z homocysteiną (z udziałem hydrolazy S-adenozylo-homocysteiny).

W tym procesie homocysteina jest przekształcana z powrotem w metioninę – poprzez przeniesienie podkategorii metylowej z 5-metylotetrahydrofolianu. Na koniec metionina jest przekształcana w ademetioninę, co kończy cykl.

Wydalanie.

W testach radioizotopowych z udziałem ochotników, doustne podanie znakowanej radioaktywnie (typu metylo-14C) ademetioniny wykazało wydalanie pierwiastka radioaktywnego z moczem, wynoszące 15,5±1,5% po 48 godzinach; 23,5±3,5% zostało wydalone z kałem po 72 godzinach. Jednocześnie około 60% leku pozostało włączone do stabilnych puli.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie (w tabletkach) lub podaje dożylnie/domięśniowo (liofilizat rozpuszczony w dostarczonym rozpuszczalniku L-lizyny przed procedurą wstrzyknięcia). Procedura dożylna jest wykonywana z bardzo niską prędkością.

W trakcie intensywnej terapii Heptral podaje się w postaci zastrzyków (dawka dobowa wynosi 1-2 fiolki (0,4-0,8 g) przez pierwsze 14-21 dni leczenia).

W leczeniu podtrzymującym lek przyjmuje się doustnie w dawce dobowej 800–1600 mg (co odpowiada 2–4 tabletkom).

Lek należy przyjmować między posiłkami. Zaleca się to robić w pierwszej połowie dnia, ponieważ podczas podawania leku można zaobserwować lekkie pobudzenie nerwowe. Tabletki połyka się bez żucia i popija zwykłą wodą.

Czas trwania cyklu leczenia podtrzymującego ustala lekarz prowadzący (średnio wynosi 0,5-2 miesiące).

• Aplikacja dla dzieci

Brak informacji dotyczących skuteczności leczniczej i bezpieczeństwa stosowania leku w pediatrii.

Stosuj Heptral podczas ciąży

Leku nie należy przepisywać w I i II trymestrze ciąży; w III trymestrze jego stosowanie jest możliwe, ale tylko w sytuacjach, w których spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko powikłań.

Jeśli stosowanie leku Heptral jest konieczne w okresie karmienia piersią, należy najpierw rozważyć kwestię przerwania karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane dla osób z nietolerancją któregokolwiek ze składników leku.

Skutki uboczne Heptral

Główne skutki uboczne:

• zaburzenia związane z przewodem pokarmowym: niestrawność, nudności, zgaga lub ból żołądka;
• problemy z funkcjonowaniem ośrodkowego układu nerwowego: może dojść do zaburzeń rytmu snu (aby to skorygować, można przyjmować wieczorem leki uspokajające);
• objawy alergii.

Interakcje z innymi lekami

Istnieją informacje dotyczące występowania zatrucia serotoniną u osób, które stosowały ademetioninę razem z klomipraminą. Dlatego, chociaż możliwość interakcji jest tylko teoretyczna, konieczne jest bardzo ostrożne stosowanie leku w połączeniu z substancjami SSRI, elementami ziołowymi zawierającymi tryptofan, a także z lekami trójpierścieniowymi (w tym klomipraminą).

Warunki przechowywania

Heptral należy przechowywać w miejscu zabezpieczonym przed wilgocią, w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności do użycia preparatu Heptral wynosi 36 miesięcy od daty produkcji.

Analogi

Analogami leku są leki Heptor i Ademetionina.

Recenzje

Wielu pacjentów uważa Geptral za jeden z najskuteczniejszych, a nawet jedyny naprawdę pomocny lek hepatoprotekcyjny. Wiele opinii wskazuje, że lek bardzo dobrze pomaga w leczeniu wątroby. Choć są też opinie tych, którym lek w ogóle nie przypadł do gustu. Wśród wad wymieniają oni głównie bardzo wysoki koszt leku.