Infulgan

Infulgan należy do grupy leków przeciwgorączkowych i przeciwbólowych.

Zawarty w leku paracetamol wykazuje działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Ze względu na to, że lek nie wpływa na procesy wiązania PG w tkankach obwodowych, nie prowadzi do rozwoju negatywnego wpływu na wskaźniki EBV (zatrzymanie płynów i sodu), a także błonę śluzową w układzie pokarmowym. [ 1 ]

Wskazania Infulgan

Stosuje się go w krótkotrwałym leczeniu bólu o umiarkowanym nasileniu (szczególnie po zabiegach operacyjnych), a także w krótkotrwałym leczeniu objawów hipertermii (w sytuacjach, gdy istnieje kliniczne uzasadnienie dożylnego podania leku lub gdy nie jest możliwe zastosowanie innych dróg podania).

Formularz zwolnienia

Wydanie leku odbywa się w postaci płynu infuzyjnego - wewnątrz butelek o pojemności 20, 50 lub 100 ml. Wewnątrz pudełka - 1 taka butelka.

Farmakodynamika

Paracetamol działa blokująco na aktywność COX-1 i COX-2 wyłącznie w obrębie ośrodkowego układu nerwowego – oddziałuje na ośrodki bólu i termoregulacji.

W obrębie tkanek objętych stanem zapalnym peroksydazy komórkowe neutralizują wpływ paracetamolu na COX, co może wyjaśniać niemal całkowity brak działania przeciwzapalnego. [ 2 ]

Farmakokinetyka

Ulgę w bólu obserwuje się po 5-10 minutach od momentu zastosowania Infulganu. Maksymalne działanie przeciwbólowe rozwija się po 60 minutach, a czas trwania tego działania wynosi zwykle 4-6 godzin.

Lek obniża temperaturę w ciągu pół godziny od zażycia, a jego działanie przeciwgorączkowe utrzymuje się przez co najmniej 6 godzin.

Wchłanianie.

Przy jednorazowym podaniu dawki do 2 g leku i wielokrotnym stosowaniu w ciągu następnych 24 godzin, charakterystyka farmakokinetyczna paracetamolu pozostaje liniowa.

Poziom biodostępności przy stosowaniu infuzji 0,5 i 1 g leku jest podobny do wskaźników obserwowanych w przypadku stosowania 1 i 2 g propacetamolu (zawiera odpowiednio 0,5 i 1 g paracetamolu). Stężenie Cmax w osoczu notuje się pod koniec infuzji, która dla 0,5 lub 1 g substancji trwa 15 minut i wynosi odpowiednio 15 lub 30 mcg/ml.

Procesy dystrybucyjne.

Objętość dystrybucji leku wynosi około 1 l/kg. Paracetamol słabo syntezuje się z białkiem. Przy stosowaniu 1 g Infulganu większość leku (około 1,5 mcg/ml) jest wykrywana w płynie mózgowo-rdzeniowym po 20 minutach od momentu infuzji.

Procesy wymiany.

Większość paracetamolu bierze udział w metabolizmie wewnątrzwątrobowym, przechodząc przez 2 główne fazy: koniugację z kwasem glukuronowym i siarkowym. Ta ostatnia faza ulega szybkiemu nasyceniu w przypadku stosowania dawek przekraczających dawki lecznicze.

Niewielka ilość (mniej niż 4%) leku jest metabolizowana za pomocą hemoproteiny P450, podczas której powstaje pośredni element metaboliczny (N-acetylobenzochinoimina), który w stabilnych warunkach jest szybko neutralizowany przez działanie zredukowanego glutationu. Następnie jest wydalany z moczem, syntetyzowany z kwasem merkaptopurynowym i cysteiną. Jednak w przypadku masywnego zatrucia objętości tego toksycznego elementu metabolicznego wzrastają.

Wydalanie.

Składniki metaboliczne paracetamolu są wydalane głównie z moczem. W ciągu 24 godzin wydalane jest 90% podanej porcji - większość w postaci glukuronidu (60-80%), a także siarczanu (20-30%). Mniej niż 5% leku wydalane jest w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 2,7 godziny, a klirens układowy 18 l/godzinę.

Dawkowanie i administracja

Lek należy podawać dożylnie.

Dorośli, młodzież i dzieci o masie ciała powyżej 33 kg stosują płyn z butelek o pojemności 0,1 l.

Dzieciom o masie ciała poniżej 33 kg przepisuje się lek w butelkach o pojemności 20 lub 50 ml.

Wielkość porcji ustalana jest na podstawie masy ciała pacjenta:

• masa ciała ≤10 kg: dawka wynosi 7,5 mg/kg (objętość na 1 wstrzyknięcie wynosi 0,75 ml/kg). Nie można użyć więcej niż 7,5 ml leku na wstrzyknięcie. Nie podaje się więcej niż 30 mg/kg na dobę;
• masa ciała w zakresie >10/≤33 kg: wielkość dawki 15 mg/kg (objętość 1,5 ml/kg). W 1 podaniu można zastosować 49,5 ml. Na dobę – maksymalnie 60 mg/kg (nie więcej niż 2 g);
• masa ciała w zakresie >33/≤50 kg: dawkowanie wynosi 15 mg/kg (objętość 1,5 ml/kg). Maksymalnie 75 ml jest dopuszczalne na 1 wstrzyknięcie. Nie stosuje się więcej niż 60 mg/kg (maksymalnie 3 g) na dobę;
• masa ciała >50 kg (z ryzykiem hepatotoksyczności): wielkość porcji – 1 g (objętość 0,1 l). Nie można podawać więcej niż 0,1 ml na infuzję. Maksymalnie stosuje się 3 g na dobę;
• masa ciała >50 kg (bez ryzyka hepatotoksyczności): wielkość dawki – 1 g (objętość 0,1 l). Nie stosować więcej niż 0,1 l na zastrzyk. Nie podawać więcej niż 4 g na dobę.

Między zabiegami musi być co najmniej 4-godzinny odstęp. Często nie podaje się więcej niż 4 infuzje dziennie.

U osób z ciężką niewydolnością nerek należy zachować co najmniej 6-godzinny odstęp pomiędzy wlewami.

Maksymalne dawki dobowe przepisuje się osobom, które nie przyjmują innych leków zawierających paracetamol, jeśli więc muszą stosować takie leki, muszą odpowiednio dostosować dawkę leku Infulgan.

Osoby z ciężką niewydolnością nerek.

W przypadku stosowania paracetamolu u osób ze stężeniem CC ≤30 ml na minutę minimalny odstęp między zabiegami należy wydłużyć do 6 godzin.

Osoby z przewlekłym alkoholizmem, niewydolnością wątroby, a także osoby odwodnione lub przewlekle niedożywione (niski poziom wewnątrzwątrobowych rezerw glutationu).

Maksymalnie można stosować 3 g leku na dobę. Paracetamol podaje się w infuzji trwającej 15 minut.

Dzieci o masie ciała ≤10 kg.

Ze względu na małą objętość użytej substancji, butelka z lekiem nie jest zawieszana do infuzji. Wymagana ilość leku jest pobierana z butelki za pomocą strzykawki, a następnie podawana w postaci nierozpuszczonej (lub rozpuszczonej w 5% glukozie lub 0,9% NaCl (w stosunku 1:9)) w ciągu 15 minut.

Rozcieńczony płyn leczniczy należy zużyć w ciągu 60 minut od chwili jego sporządzenia (do tego czasu wlicza się czas infuzji).

Do wybrania odpowiedniej dawki (biorąc pod uwagę wagę dziecka) używa się strzykawki 5 lub 10 ml. Wielkość porcji nie powinna przekraczać 7,5 ml.

• Aplikacja dla dzieci

Można go stosować od momentu urodzenia dziecka. Nie można go przepisywać wyłącznie wcześniakom.

Stosuj Infulgan podczas ciąży

Informacje dotyczące klinicznego stosowania leku są ograniczone. Informacje epidemiologiczne dotyczące podawania terapeutycznych dawek paracetamolu nie wykazują negatywnego wpływu na przebieg ciąży ani rozwój płodu.

Prospektywne dane dotyczące zatruć lekami w czasie ciąży nie wykazały zwiększonego ryzyka wystąpienia wad rozwojowych.

W czasie ciąży lek Infulgan należy stosować wyłącznie po starannej ocenie wszystkich możliwych zagrożeń i korzyści, a przy doborze dawkowania i czasu trwania terapii należy ściśle przestrzegać instrukcji.

Paracetamol podawany doustnie jest wydalany w niewielkich ilościach z mlekiem matki. Nie zaobserwowano żadnych objawów niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, gdy paracetamol jest stosowany w okresie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane dla osób z ciężką nietolerancją paracetamolu, chlorowodorku propacetamolu (prekursora paracetamolu) lub innych składników leku. Ponadto nie stosować w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby.

Skutki uboczne Infulgan

Główne skutki uboczne:

• zaburzenia układowe: sporadycznie pojawia się złe samopoczucie. Objawy nietolerancji są obserwowane sporadycznie;
• zaburzenia serca: czasami obserwuje się obniżenie wartości ciśnienia tętniczego;
• problemy z funkcją trawienną: czasami obserwuje się wzrost poziomu transaminaz wątrobowych;
• zmiany w układzie krwionośnym i limfatycznym: sporadycznie obserwuje się leuko-, trombocyto- lub neutropenię.

Badania kliniczne wykazały częste występowanie objawów negatywnych w miejscu wstrzyknięcia (pieczenie i ból).

Objawy ciężkiej nietolerancji pojawiały się sporadycznie: od wysypki lub pokrzywki do rozwoju anafilaksji, wymagającej przerwania terapii.

Ponadto zgłaszano przypadki wystąpienia zaczerwienienia, rumienia, swędzenia i tachykardii.

Przedawkować

Ryzyko uszkodzenia wątroby (w tym zapalenia wątroby cholestatycznego, piorunującego lub cytolitycznego, a także niewydolności wątroby) wzrasta u małych dzieci, osób starszych, osób z przewlekłym alkoholizmem, patologiami wątroby, dystrofią przewodu pokarmowego i obniżoną aktywnością enzymów. W takich przypadkach zatrucie Infulganem może być śmiertelne.

Objawy rozwijają się w ciągu pierwszych 24 godzin i obejmują: brak apetytu, bóle brzucha, wymioty, bladość i nudności.

Zatrucie rozwija się po jednorazowym zażyciu porcji 7,5+ g (dla osoby dorosłej) i 0,14 g/kg (dla dziecka). W takich przypadkach występuje niewydolność wątroby, cytoliza wątroby, a także kwasica metaboliczna i encefalopatia, które mogą wywołać stan śpiączki i śmierć. W okresie 12-48 godzin wskaźniki wewnątrzwątrobowych aminotransferaz (AST i ALT) oraz bilirubiny z LDH wzrastają, a wartości protrombiny maleją.

Objawy kliniczne uszkodzenia wątroby pojawiają się po 2 dniach i osiągają maksimum po 4-6 dniach.

Do pilnych działań, które należy podjąć, należą:

• hospitalizacja w trybie nagłym;
• oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi (należy wykonać przed rozpoczęciem terapii, możliwie jak najszybciej po zatruciu);
• doustne podanie lub dożylne wstrzyknięcie odtrutki - NAC. Zaleca się przeprowadzenie tej procedury w ciągu 10 godzin od zatrucia. NAC można zastosować później, ale terapia będzie trwała dłużej;
• działania objawowe.

Przed rozpoczęciem terapii należy wykonać testy czynnościowe wątroby (powinny być powtarzane w odstępach 24-godzinnych). Wartości wewnątrzwątrobowej transaminazy często wracają do normy po 1-2 tygodniach; funkcja wątroby zostaje całkowicie przywrócona. Jednak czasami pacjenci mogą wymagać przeszczepu wątroby.

Interakcje z innymi lekami

W połączeniu z probenecydem szybkość klirensu paracetamolu zmniejsza się o połowę, ponieważ blokuje syntezę tego ostatniego kwasem glukuronowym. W związku z tym, gdy leki te są podawane jednocześnie, konieczne jest zmniejszenie dawki paracetamolu.

Salicylany mogą wydłużyć okres półtrwania paracetamolu.

Substancje indukujące wewnątrzwątrobowe utlenianie mikrosomów (należą do nich barbiturany, fenylobutazon z fenytoiną, leki trójpierścieniowe, alkohol etylowy i ryfampicyna) mogą prowadzić do rozwoju ciężkiego zatrucia nawet w przypadku nieznacznego przekroczenia dawki.

Połączenie paracetamolu (4 g dziennie przez co najmniej 4 dni) i doustnych leków przeciwzakrzepowych może powodować niewielkie zmiany wartości INR. Przy takich połączeniach konieczne jest monitorowanie poziomu INR w trakcie terapii i przez 7 dni po zaprzestaniu stosowania Infulganu.

Warunki przechowywania

Infulgan należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie zamrażać leku. Wartości temperatury - maksymalnie 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Infulgan można stosować w okresie 24 miesięcy od daty produkcji środka leczniczego.

Analogi

Analogami leku są Elgan, Panadol z Grippocitronem, Anapiron, Piaron i Efferalgan z Paracetamolem, Cefekon D i Ifimol z Rodapap DC 90 HSP.