Infulgań

Infulgan należy do grupy leków przeciwgorączkowych i przeciwbólowych.

Zawarty w leku paracetamol wykazuje działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Ze względu na to, że lek nie wpływa na procesy wiązania PG w tkankach obwodowych, nie prowadzi do rozwoju negatywnego efektu w stosunku do wskaźników EBV (zatrzymanie płynów i sodu), a także błony śluzowej wewnątrz błony śluzowej. Układ trawienny. [1]

Wskazania Infulgań

Służy do krótkotrwałego leczenia bólu o umiarkowanym nasileniu (zwłaszcza po zabiegach chirurgicznych), a także do krótkotrwałego leczenia objawów hipertermii (w sytuacjach, gdy istnieje uzasadnienie kliniczne do dożylnego podania leków lub gdy niemożliwe jest zastosowanie innych metody aplikacji).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku odbywa się w postaci płynu infuzyjnego - w butelkach o pojemności 20, 50 lub 100 ml. W pudełku znajduje się 1 taka butelka.

Farmakodynamika

Paracetamol działa blokująco na aktywność COX-1 i COX-2 wyłącznie w obrębie ośrodkowego układu nerwowego – działa na ośrodki bólowe i termoregulacyjne.

Wewnątrz tkanek objętych stanem zapalnym peroksydazy komórkowe neutralizują wpływ paracetamolu na COX, co wyjaśnia prawie całkowity brak działania przeciwzapalnego. [2]

Farmakokinetyka

Ulgę w bólu obserwuje się po 5-10 minutach od momentu zastosowania Infulganu. Maksymalny efekt przeciwbólowy rozwija się po 60 minutach, a czas trwania tego efektu wynosi zwykle 4-6 godzin.

Lek obniża temperaturę w ciągu pół godziny po aplikacji, a jego działanie przeciwgorączkowe utrzymuje się przez co najmniej 6 godzin.

Wchłanianie.

Przy jednorazowym podaniu do 2 g leków i wielokrotnym stosowaniu w ciągu następnych 24 godzin właściwości farmakokinetyczne paracetamolu pozostają liniowe.

Poziom biodostępności przy zastosowaniu wlewu 0,5 i 1 g leku jest podobny do obserwowanego w przypadku stosowania 1 i 2 g propacetamolu (zawiera odpowiednio 0,5 i 1 g paracetamolu). Poziom Cmax w osoczu odnotowuje się pod koniec infuzji, co dla 0,5 lub 1 g substancji trwa 15 minut i wynosi odpowiednio 15 lub 30 μg / ml.

Procesy dystrybucji.

Objętość dystrybucji leku wynosi około 1 l/kg. Paracetamol ma słabą syntezę białek. Przy stosowaniu 1 g Infulganu większość (około 1,5 μg/ml) jest oznaczana w płynie mózgowo-rdzeniowym po 20 minutach od momentu wlewu. 

Procesy wymiany.

Większość paracetamolu bierze udział w metabolizmie wewnątrzwątrobowym, przechodząc przez 2 główne fazy: sprzęganie z udziałem kwasu glukuronowego i siarkowego. Ostatnia faza ma szybkie nasycenie w przypadku stosowania porcji przekraczających wartość leczniczą.

Niewielka ilość (mniej niż 4%) leków bierze udział w metabolizmie za pomocą hemoproteiny P450, w której powstaje pośredni element metaboliczny (imina N-acetylobenzochinonu), który jest szybko neutralizowany w stabilnych warunkach pod działaniem zredukowanego glutationu. Ponadto jest wydalany z moczem, syntetyzowany z kwasem merkaptopurowym i cysteiną. Ale w przypadku masowego zatrucia zwiększa się objętość tego toksycznego pierwiastka metabolicznego.

Wydalanie.

Składniki metaboliczne paracetamolu są wydalane głównie z moczem. W ciągu 24 godzin wydalane jest 90% podanej porcji – najwięcej w postaci glukuronidu (o 60-80%) oraz siarczanu (o 20-30%). Mniej niż 5% leków jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 2,7 godziny, a klirens ogólnoustrojowy 18 l/h.

Dawkowanie i administracja

Konieczne jest wstrzyknięcie leku w/w sposób.

Dorośli, młodzież, a także dzieci o masie ciała powyżej 33 kg stosują płyn z butelek o pojemności 0,1 litra.

Dzieciom ważącym mniej niż 33 kg przepisuje się leki z butelek o pojemności 20 lub 50 ml.

Wielkość porcji zależy od wagi pacjenta:

• waga ≤10 kg: porcja 7,5 mg/kg (objętość przy I wstrzyknięciu 0,75 ml/kg). Na 1 wstrzyknięcie można użyć nie więcej niż 7,5 ml leku. Nie podaje się więcej niż 30 mg / kg dziennie;
• waga w zakresie >10 / ≤3,3 kg: wielkość dawki 15 mg/kg (objętość 1,5 ml/kg). Na 1 wstrzyknięcie można użyć 49,5 ml. Dziennie - maksymalnie 60 mg / kg (nie więcej niż 2 g);
• waga w zakresie >33 / ≤50 kg: dawka 15 mg/kg (objętość 1,5 ml/kg). Na 1 wstrzyknięcie dozwolone jest maksymalnie 75 ml. Nie stosuje się więcej niż 60 mg / kg dziennie (maksymalnie 3 g);
• waga > 50 kg (z ryzykiem hepatotoksyczności): porcja - 1 g (objętość 0,1 l). W przypadku infuzji 1-dołkowej można wprowadzić nie więcej niż 0,1 ml. Używa się maksymalnie 3 g dziennie;
• masa ciała > 50 kg (brak ryzyka hepatotoksyczności): wielkość dawki - 1 g (objętość 0,1 l). Na 1 wstrzyknięcie nanieść nie więcej niż 0,1 litra. Wprowadza się nie więcej niż 4 g dziennie.

Między zabiegami należy zachować co najmniej 4-godzinną przerwę. Często podaje się nie więcej niż 4 wlewy dziennie.

U osób z niewydolnością nerek (ciężką) należy zachować co najmniej 6-godzinną przerwę między infuzjami.

Maksymalne dzienne porcje przeznaczone są dla osób, które nie stosują innych leków zawierających paracetamol, dlatego w przypadku konieczności stosowania takich leków muszą zgodnie z tym zmienić dawkowanie Infulganu.

Osoby z ciężką niewydolnością nerek.

Przy stosowaniu paracetamolu u osób z wartościami CC ≤30 ml na minutę konieczne jest wydłużenie minimalnego odstępu między zabiegami do 6 godzin.

Osoby z przewlekłym alkoholizmem, niewydolnością komórek wątroby oraz osoby z odwodnieniem lub przewlekłym niedożywieniem (niski poziom wewnątrzwątrobowych rezerw glutationu).

Dziennie można stosować maksymalnie 3 g leku. Paracetamol podaje się w infuzji trwającej 15 minut.

Dzieci o wadze ≤10 kg.

Ze względu na małą objętość użytej substancji butelka z lekiem nie jest zawieszana do infuzji. Wymagana ilość leków jest pobierana przez strzykawkę z butelki, a następnie wstrzykiwana w postaci nierozpuszczonej (lub rozpuszczonej w 5% glukozie lub 0,9% NaCl (w proporcji 1k9)) przez 15 minut.

Rozcieńczony płyn leczniczy należy podać w ciągu 60 minut od momentu jego sporządzenia (w tym odcinku zawarty jest również czas wlewu).

Strzykawka o objętości 5 lub 10 ml służy do wyboru wymaganej dawki (biorąc pod uwagę wagę dziecka). W takim przypadku wielkość porcji nie powinna przekraczać 7,5 ml.

• Aplikacja dla dzieci

Może być używany od momentu narodzin dziecka. Nie można podawać tylko wcześniakom.

Stosuj Infulgań podczas ciąży

Informacje dotyczące klinicznego stosowania leków są ograniczone. Informacje epidemiologiczne dotyczące podawania terapeutycznych porcji paracetamolu nie wykazują negatywnego wpływu na przebieg ciąży i rozwój płodu.

Dane prospektywne dotyczące zatrucia lekami w czasie ciąży nie wykazały wzrostu prawdopodobieństwa wystąpienia anomalii.

W czasie ciąży Infulgan stosuje się tylko po dokładnej ocenie wszystkich możliwych zagrożeń i korzyści, a podczas doboru dawki i czasu trwania leczenia należy ściśle przestrzegać instrukcji.

Przyjmowany doustnie paracetamol w niewielkich ilościach przenika do mleka matki. U niemowląt nie stwierdzono rozwoju objawów negatywnych w przypadku stosowania paracetamolu w WZW typu B.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest wyznaczanie osób z ciężką nietolerancją paracetamolu, chlorowodorku propacetamolu (który jest prekursorem paracetamolu) lub innych składników leku. Ponadto nie jest stosowany w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby.

Skutki uboczne Infulgań

Główne skutki uboczne:

• zaburzenia ogólnoustrojowe: czasami pojawia się złe samopoczucie. Oznaki nietolerancji są odnotowywane pojedynczo;
• zaburzenia serca: sporadycznie występuje spadek wartości ciśnienia krwi;
• problemy z czynnością przewodu pokarmowego: czasami występuje wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych;
• uszkodzenia układu krwionośnego i limfy: leuko-, trombocyto- lub neutropenia obserwuje się pojedynczo.

Badania kliniczne doprowadziły do częstego występowania objawów negatywnych w okolicy iniekcji (pieczenie i ból).

Od czasu do czasu pojawiały się oznaki ciężkiej nietolerancji: od wysypki lub pokrzywki, po rozwój anafilaksji, w której konieczne było przerwanie terapii.

Ponadto pojawiają się informacje o pojawieniu się zaczerwienienia, rumienia, swędzenia czy tachykardii.

Przedawkować

Prawdopodobieństwo uszkodzenia wątroby (wśród tych postaci cholestatycznych, piorunujących lub cytolitycznych, a także niewydolności wątroby) wzrasta u małych dzieci, osób starszych, osób z przewlekłym alkoholizmem, patologiami wątroby, dystrofią pokarmową i obniżoną aktywnością enzymów. Przy takich naruszeniach zatrucie Infulganem może być śmiertelne.

Manifestacje rozwijają się w ciągu pierwszych 24 godzin - wśród nich anoreksja, bóle brzucha, wymioty, bladość i nudności.

Odurzenie rozwija się przy jednorazowym użyciu porcji 7,5+g (dla osoby dorosłej) i 0,14g/kg (dla dziecka). W takich przypadkach dochodzi do niewydolności wątroby, cytolizy wątroby, a ponadto kwasicy metabolicznej i encefalopatii, które mogą wywołać śpiączkę i śmierć. W ciągu 12-48 godzin wzrastają wskaźniki wewnątrzwątrobowych transaminaz (AST i ALT) oraz bilirubiny z LDH, a także zmniejszają się wartości protrombiny.

Kliniczne oznaki uszkodzenia wątroby odnotowuje się po 2 dniach, osiągając maksimum po 4-6 dniach.

Wśród pilnych wymaganych środków:

• pilna hospitalizacja;
• identyfikacja parametrów paracetamolu w osoczu (należy przeprowadzić przed rozpoczęciem terapii, jak najszybciej po zatruciu);
• spożycie lub dożylne wstrzyknięcie antidotum - substancje NAC. Zaleca się przeprowadzenie tej procedury w ciągu 10 godzin po zatruciu. Możesz użyć NAC później, ale terapia potrwa dłużej;
• działania objawowe.

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badania czynności wątroby (należy je powtarzać w odstępach 24-godzinnych). Często wartości transaminaz wewnątrzwątrobowych wracają do normy po 1-2 tygodniach; podczas gdy aktywność wątroby jest w pełni przywrócona. Ale czasami pacjenci mogą potrzebować przeszczepu wątroby.

Interakcje z innymi lekami

W połączeniu z probenecydem poziom klirensu paracetamolu zmniejsza się o połowę - ze względu na blokowanie syntezy tego ostatniego kwasem glukuronowym. W związku z tym, przy jednoczesnym wprowadzaniu tych leków, wymagane jest zmniejszenie części paracetamolu.

Salicylany są w stanie przedłużyć okres półtrwania paracetamolu.

Substancje, które indukują wewnątrzwątrobowe utlenianie mikrosomów (m.in. Barbiturany, fenylobutazon z fenytoiną, trójpierścienie, alkohol etylowy i ryfampicyna) mogą prowadzić do rozwoju ciężkiego zatrucia nawet w przypadku niewielkiego przekroczenia dawki.

Połączenie paracetamolu (4 g dziennie przez okres co najmniej 4 dni) i leków przeciwzakrzepowych przyjmowanych doustnie może wywołać niewielkie zmiany wartości INR. Przy takich kombinacjach wymagane jest monitorowanie poziomu INR w trakcie terapii i przez 7 dni po zaprzestaniu stosowania leku Infulgan.

Warunki przechowywania

Infulgan należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie zamrażaj leku. Wartości temperatury - maksymalnie 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Infulgan można stosować w ciągu 24 miesięcy od daty produkcji leku.

Analogi

Analogami leku są substancje Elgan, Panadol z Grippocitronem, Anapiron, Piaron i Efferalgan z Paracetamolem, Tsefekon D i Ifimol z Rodapap DC 90 HSP.