Ipamid

Ipamide zawiera substancję indapamid, która jest diuretykiem sulfonamidowym o powinowactwie farmakologicznym do diuretyków tiazydowych.

Indapamid spowalnia procesy reabsorpcji Na w obrębie kory nerkowej. W efekcie zwiększa się wydalanie z moczem Cl i Na oraz (w mniejszym stopniu) Mg i K, co zwiększa diurezę. Hipotensyjne działanie indapamidu rozwija się w dawkach o słabym działaniu moczopędnym. Ponadto hipotensyjne działanie leku utrzymuje się u osób z podwyższonym ciśnieniem krwi, które są poddawane hemodializie. [1]

Wskazania Ipamid

Stosuje się go w przypadku nadciśnienia pierwotnego.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w tabletkach - 10 sztuk wewnątrz pakietu komórek; wewnątrz pudełka - 3 takie opakowania.

Farmakodynamika

Indapamid działa na naczynia krwionośne w następujący sposób: [2]

• zmniejsza aktywność skurczową mięśni gładkich naczyń, zmieniając przezbłonowy metabolizm jonów (głównie Ca);
• stymuluje wiązanie elementów PGE2, a także prostacykliny PGI2 (rozszerza naczynia krwionośne i spowalnia agregację płytek).
• Indapamid osłabia przerost lewej komory. Ponadto badania kliniczne przeprowadzone w różnym czasie (krótkoterminowym, średnim i długim) z udziałem osób z podwyższonym ciśnieniem krwi wykazały następujący wynik:
• lek nie zmienia metabolizmu lipidów: cholesterolu LDL i cholesterolu HDL, a także trójglicerydów;
• nie wpływa na metabolizm węglowodanów, nawet u diabetyków i osób z podwyższonym ciśnieniem krwi.

Przekroczenie standardowej dawki nie prowadzi do nasilenia działania leczniczego diuretyków tiazydowych i tiazydów, natomiast nasilenie objawów negatywnych wzrasta. Jeśli skuteczność terapii jest słaba, nie należy zwiększać dawki. [3]

Farmakokinetyka

Ssanie.

Indapamid ma wysoki wskaźnik biodostępności 93%. Wartości Tmax w osoczu przy użyciu porcji 2,5 mg odnotowuje się po około 1-2 godzinach.

Procesy dystrybucji.

Poziom syntezy z białkiem osocza wynosi ponad 75%. Okres półtrwania mieści się w zakresie 14-24 godzin (średnia wartość to 18 godzin).

Przy ciągłym stosowaniu leku jego stabilny wskaźnik w osoczu wzrasta w porównaniu z wartościami substancji podczas przyjmowania pojedynczej porcji. Wskaźniki takie przez długi czas pozostają stabilne, nie prowadząc do kumulacji.

Wydalanie.

Wartości klirensu wewnątrznerkowego mieszczą się w granicach 60-80% poziomu ogólnoustrojowego.

Wydalanie indapamidu odbywa się głównie w postaci pierwiastków metabolicznych; tylko 5% ipamidu jest wydalane w postaci niezmienionej (przez nerki).

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować w środku – 1 tabletkę dziennie (zalecane rano). Tabletkę należy połknąć w całości bez rozgryzania; pić zwykłą wodą.

• Aplikacja dla dzieci

Zabrania się stosowania ipamidu w pediatrii ze względu na niewielką ilość informacji dotyczących skuteczności leku i jego bezpieczeństwa dla dzieci.

Stosuj Ipamid podczas ciąży

Diuretyki nie są przepisywane w czasie ciąży; zabrania się również ich stosowania przy obrzękach fizjologicznych u kobiet w ciąży. Wraz z wprowadzeniem substancji moczopędnych może rozwinąć się niedokrwienie płodu i łożyska, co może prowadzić do opóźnienia wzrostu płodu.

Podczas karmienia piersią lek nie jest stosowany, ponieważ istnieją informacje dotyczące wydzielania indapamidu z mlekiem matki.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• ciężka nietolerancja indapamidu, innych sulfonamidów lub innych składników pomocniczych;
• niewydolność nerek w ciężkim stadium;
• ciężka dysfunkcja wątroby lub encefalopatia wpływająca na wątrobę;
• hipokaliemia.

Skutki uboczne Ipamid

Większość negatywnych objawów (klinicznych i testowych) rozwija się w zależności od wielkości porcji. Główne objawy uboczne:

• uszkodzenia układu krwionośnego i limfy: leuko- lub małopłytkowość, niedokrwistość, która ma postać hemolityczną lub aplastyczną, agranulocytoza;
• zaburzenia funkcji ZN: zmęczenie, omdlenia, zawroty głowy, parestezje i bóle głowy;
• problemy z czynnością układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia krwi lub arytmia, a ponadto napadowy częstoskurcz komór typu „piruet”, który może spowodować śmierć;
• zaburzenia związane z pracą przewodu pokarmowego: nudności, suchość skóry, wymioty, zapalenie trzustki i zaparcia;
• objawy ze strony dróg moczowych i nerek: niewydolność nerek;
• zaburzenia dotyczące układu wątrobowo-żółciowego: dysfunkcja wątroby, zapalenie wątroby lub encefalopatia, które mogą rozwinąć się w przypadku niewydolności wątroby;
• zmiany tkanki podskórnej i naskórka: objawy nietolerancji (głównie w okolicy naskórka) u osób ze skłonnością do rozwoju astmy i alergii: wysypki grudkowo-plamkowe, obrzęk lub pokrzywka Quinckego, plamica, SS i TEN. Może wystąpić zaostrzenie istniejącego SLE. Są też informacje o rozwoju nadwrażliwości na światło;
• dane z badań laboratoryjnych: wydłużenie odstępu QT w EKG. Podczas stosowania leków moczopędnych dochodzi do wzrostu wartości kwasu moczowego i cukru wewnątrz osocza, dlatego należy dokładnie ocenić sytuację przed zastosowaniem ich u diabetyków i osób z dną moczanową. Wskaźnik enzymów wątrobowych może wzrosnąć;
• problemy związane z procesami metabolicznymi: rozwój hiperkalcemii. Spadek wartości potasu z początkiem hipokaliemii (może być ciężki) u osób zagrożonych. Rozwój hiponatremii z -wolemią, która może powodować zapaść ortostatyczną i odwodnienie. Utrata jonów Cl obserwowana na tle może wywołać wtórną postać zasadowicy, która ma metaboliczny charakter kompensacyjny (intensywność i częstotliwość rozwoju takiego zaburzenia są bardzo niskie).

Przedawkować

Oznaki zatrucia mają głównie postać zaburzeń wskaźników EBV (hipokaliemia lub -natremia). Ponadto mogą wystąpić wymioty, zawroty głowy, senność, obniżone ciśnienie krwi, nudności, drgawki, splątanie i wielomocz lub skąpomocz, osiągający bezmocz (związany z hipowolemią).

Po pierwsze, lek powinien zostać jak najszybciej wydalony z organizmu poprzez płukanie żołądka lub spożycie węgla aktywnego; następnie przywracany jest poziom EBV (w szpitalu).

Interakcje z innymi lekami

Zabronione kombinacje.

Lit.

Może wystąpić wzrost stężenia litu w osoczu i objawy zatrucia podobne do diety bezsolnej (zmniejszenie wydalania litu z moczem). Jeśli potrzebujesz użyć środka moczopędnego, musisz uważnie monitorować wartości litu w osoczu i dostosować jego dawkę.

Kombinacje należy stosować ostrożnie.

Leki, które mogą wywołać napadowy częstoskurcz komorowy ("piruet"):

• substancje przeciwarytmiczne z podgrupy Ia (dizopiramid z hydrochinidyną i chinidyną);
• leki przeciwarytmiczne z podkategorii 3 (sotalol i ibutilid z amiodaronem i dofetylidem);
• niektóre leki przeciwpsychotyczne: fenotiazyny (m.in. Cyjamemazyna, tiorydazyna, chlorpromazyna z trifluoperazyną i lewomepromazyną), benzamidy (w tym sulpiryd, tiapryd z sultopridem i amisulprydem) oraz butyrofenony (haloperidol z droperidolem);
• inne leki: cyzapryd, pentamidyna i beprydyl z mizolastyną, moksyfloksacyna i difemanil z sparfloksacyną, halofantryna i dożylna winkamina z erytromycyną.

Stosowanie indapamidu w połączeniu z wyżej opisanymi substancjami zwiększa prawdopodobieństwo komorowych zaburzeń rytmu, w tym torsade de pointes (hipokaliemia jest czynnikiem ryzyka).

Przed użyciem tej kombinacji konieczne jest określenie wartości potasu w osoczu i, jeśli to konieczne, ich skorygowanie. Konieczne jest również monitorowanie stanu klinicznego pacjenta, odczytów EKG i poziomu elektrolitów w osoczu. W przypadku rozwoju hipokaliemii należy stosować leki, które nie prowadzą do pojawienia się torsades de pointes.

Leki ogólnoustrojowe NLPZ, w tym selektywne inhibitory pierwiastka COX-2, a także salicylany stosowane w dużych porcjach (≥3 g dziennie):

• są w stanie osłabić hipotensyjne działanie indapamidu;
• osoby z odwodnieniem są bardziej narażone na rozwój ARF (z powodu osłabionej filtracji kłębuszkowej). Przed rozpoczęciem terapii należy sprawdzić czynność nerek i przywrócić wskaźniki bilansu wodnego.

Substancje inhibitorów ACE.

Osoby z niskimi wartościami Na (zwłaszcza ze zwężeniem tętnic nerkowych) mogą nagle rozwinąć ARF lub obniżyć ciśnienie krwi.

Przy podwyższonym ciśnieniu krwi - jeśli wstępne podanie leku moczopędnego doprowadziło do obniżenia wartości Na, konieczne jest zaprzestanie jego stosowania na 3 dni przed rozpoczęciem leczenia inhibitorem ACE. Później, jeśli to konieczne, wznawia się przyjmowanie leku moczopędnego lub podawanie inhibitora ACE rozpoczyna się od niewielkiej początkowej porcji, a następnie jej zwiększania.

W przypadku CHF stosowanie inhibitorów ACE rozpoczyna się od najmniejszej dawki, a czasem po zmniejszeniu porcji przepisanego wcześniej leku moczopędnego wydalającego potas.

W pierwszych tygodniach leczenia inhibitorem ACE wymagane jest monitorowanie czynności nerek (poziomu kreatyniny w osoczu).

Leki, które mogą wywołać hipokaliemię (w tym ogólnoustrojowe mineralokortykosteroidy i kortykosteroidy, dożylna amfoterycyna B, środki przeczyszczające stymulujące perystaltykę oraz tetrakozaktyd).

Powyższe substancje zwiększają prawdopodobieństwo hipokaliemii (rozwój efektu addytywnego). Konieczne jest monitorowanie poziomu potasu w osoczu i, jeśli to konieczne, ich korygowanie. Te procesy powinny być bardzo uważnie monitorowane przy stosowaniu kombinacji z SG. Wymaga stosowania środków przeczyszczających, które nie pobudzają perystaltyki.

Leki SG.

W przypadku hipokaliemii wzmacniane są kardiotoksyczne właściwości SG. Konieczne jest monitorowanie poziomu potasu w osoczu i odczytów EKG oraz, w razie potrzeby, dostosowanie terapii.

Baklofen nasila hipotensyjne działanie ipamidu. W początkowej fazie leczenia konieczne jest przywrócenie wartości EBV, a także monitorowanie czynności nerek pacjenta.

Kombinacje, które należy traktować z większą uwagą.

Leki moczopędne oszczędzające potas (w tym spironolakton z amilorydem i triamterenem).

W przypadku konieczności zastosowania tej kombinacji istnieje ryzyko wystąpienia hipokaliemii (szczególnie u osób z zaburzeniami czynności nerek i diabetyków) lub hiperkaliemii. Wymagane jest monitorowanie wartości potasu w osoczu za pomocą odczytów EKG i, w razie potrzeby, odpowiednie dostosowanie leczenia.

Metformina.

Zwiększa się prawdopodobieństwo rozwoju kwasicy typu kwasu mlekowego - wraz z pojawieniem się niewydolności czynności nerek z powodu stosowania leków moczopędnych (zwłaszcza pętli). Zabronione jest stosowanie metforminy z poziomem kreatyniny w osoczu większym niż 15 mg / l (dla mężczyzny) i 12 mg / l (dla kobiety).

Jodowe środki kontrastowe.

Wraz z odwodnieniem związanym ze stosowaniem leków moczopędnych wzrasta prawdopodobieństwo ARF (zwłaszcza w przypadku stosowania dużych dawek elementów kontrastowych jodu). Przed wprowadzeniem takich leków konieczne jest przywrócenie wskaźników bilansu wodnego.

Leki przeciwpsychotyczne i przeciwdepresyjne typu imipraminy.

W związku z efektem addycyjnym istnieje nasilenie działania hipotensyjnego ipamidu i prawdopodobieństwo zapaści ortostatycznej.

Sole wapnia.

Z powodu osłabienia eliminacji Ca przez nerki może rozwinąć się hiperkalcemia.

Takrolimus z cyklosporyną.

Istnieje prawdopodobieństwo wzrostu wartości kreatyniny w osoczu bez wpływu na wartości krążącej cyklosporyny (również przy braku spadku wartości Na i płynów).

Tetrakozaktyd z kortykosteroidami (działanie ogólnoustrojowe).

Pod wpływem kortykosteroidów dochodzi do zatrzymania Na i płynów, co prowadzi do osłabienia hipotensyjnego działania indapamidu.

Warunki przechowywania

Ipamid należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Ipamid można stosować w ciągu 4 lat od daty sprzedaży produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leków są leki Indyur, Indapamid z Akuter, Xipogama i Arifon z Ipress Long, Indaten i Indap z Indopres, a dodatkowo Indapen, Softenzif, Lorvas z Indaten, Hemopamid i Ravel.

Opinie

Ipamid otrzymuje dobre recenzje od pacjentów, które zwracają uwagę na jego skuteczność w zmniejszaniu obrzęku. Ponadto izolują również fakt, że lek nie wydala potasu, co pozwala zrezygnować z dodatkowego stosowania substancji potasowych. Dobre ślady pozostawia również działanie leku w przypadku połączenia z innymi lekami, co pozwala, przy wspólnym działaniu, stabilizować ciśnienie przez cały dzień.