Ipamid

Ipamid zawiera substancję indapamid, która jest sulfonamidowym lekiem moczopędnym o farmakologicznym powinowactwie do tiazydowych leków moczopędnych.

Indapamid spowalnia procesy wchłaniania zwrotnego Na wewnątrz segmentu kory nerkowej. W efekcie zwiększa się wydalanie Cl i Na z moczem, a także (w mniejszym stopniu) Mg i K, co zwiększa diurezę. Działanie hipotensyjne indapamidu rozwija się przy dawkach o słabym działaniu moczopędnym. Ponadto działanie hipotensyjne leku jest również zachowane u osób z podwyższonym ciśnieniem krwi, poddawanych hemodializie. [ 1 ]

Wskazania Ipamid

Stosuje się go w przypadku nadciśnieniapierwotnego.

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w tabletkach - 10 sztuk w opakowaniu typu blister; w pudełku znajdują się 3 takie opakowania.

Farmakodynamika

Indapamid wpływa na naczynia krwionośne w następujący sposób: [ 2 ]

• zmniejsza aktywność skurczową mięśni gładkich naczyń krwionośnych poprzez zmianę metabolizmu jonów transbłonowych (głównie Ca);
• stymuluje wiązanie elementów PGE2 oraz prostacykliny PGI2 (rozszerza naczynia krwionośne i spowalnia agregację płytek krwi).
• Indapamid zmniejsza przerost lewej komory. Ponadto badania kliniczne (krótkoterminowe, średnioterminowe i długoterminowe) przeprowadzone w różnym czasie u osób z podwyższonym ciśnieniem krwi wykazały następujący wynik:
• lek nie zmienia metabolizmu lipidów: LDL-C i HDL-C, a także trójglicerydów;
• nie wpływa na metabolizm węglowodanów, nawet u diabetyków i osób z wysokim ciśnieniem krwi.

Przekroczenie dawki standardowej nie powoduje zwiększenia działania leczniczego diuretyków tiazydowych i tiazydów, natomiast nasilenie objawów negatywnych ulega zwiększeniu. Jeśli skuteczność terapii jest słaba, nie należy zwiększać dawki. [ 3 ]

Farmakokinetyka

Ssanie.

Indapamid charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą 93%. Wartości Tmax w osoczu przy stosowaniu dawki 2,5 mg obserwuje się po około 1-2 godzinach.

Procesy dystrybucyjne.

Stopień syntezy z białkami osocza wynosi ponad 75%. Okres półtrwania wynosi 14-24 godzin (średnia wartość to 18 godzin).

Przy ciągłym stosowaniu leku jego stabilny poziom w osoczu wzrasta w porównaniu do wartości substancji przy przyjmowaniu pojedynczej dawki. Takie poziomy pozostają stabilne przez długi czas, nie powodując kumulacji.

Wydalanie.

Wartości klirensu wewnątrznerkowego mieszczą się w granicach 60–80% wartości klirensu ogólnoustrojowego.

Indapamid jest wydalany głównie w postaci składników metabolicznych; tylko 5% indapamidu jest wydalane w postaci niezmienionej (przez nerki).

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie - 1 tabletkę dziennie (zaleca się rano). Tabletkę należy połknąć w całości, bez żucia; popić zwykłą wodą.

• Aplikacja dla dzieci

Ipamid jest lekiem zakazanym do stosowania w pediatrii ze względu na brak informacji dotyczących jego skuteczności leczniczej i bezpieczeństwa dla dzieci.

Stosuj Ipamid podczas ciąży

Leki moczopędne nie są przepisywane w czasie ciąży; ich stosowanie jest również zabronione w przypadku fizjologicznego obrzęku u kobiet w ciąży. Przy podawaniu leków moczopędnych może rozwinąć się niedokrwienie płodowo-łożyskowe, które może prowadzić do zahamowania wzrostu płodu.

Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ istnieją informacje dotyczące przenikania indapamidu do mleka kobiecego.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• ciężka nietolerancja indapamidu, innych sulfonamidów lub innych substancji pomocniczych;
• ciężka niewydolność nerek;
• ciężka dysfunkcja wątroby lub encefalopatia uszkadzająca wątrobę;
• hipokaliemia.

Skutki uboczne Ipamid

Większość objawów niepożądanych (klinicznych i związanych z danymi testowymi) rozwija się w zależności od wielkości porcji. Główne skutki uboczne to:

• uszkodzenia układu krwionośnego i limfatycznego: leukopenia lub trombocytopenia, niedokrwistość hemolityczna lub aplastyczna oraz agranulocytoza;
• zaburzenia czynności układu nerwowego: zmęczenie, omdlenia, zawroty głowy, parestezje i bóle głowy;
• problemy z funkcjonowaniem układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia tętniczego krwi lub arytmia, a także napadowy częstoskurcz komorowy typu „piruetowego”, który może spowodować zgon;
• zaburzenia związane z przewodem pokarmowym: nudności, suchość w jamie ustnej, wymioty, zapalenie trzustki i zaparcia;
• objawy ze strony układu moczowego i nerek: niewydolność nerek;
• zaburzenia układu wątrobowo-żółciowego: dysfunkcja wątroby, zapalenie wątroby lub encefalopatia, które mogą rozwinąć się w przypadku niewydolności wątroby;
• zmiany w tkankach podskórnych i naskórku: objawy nietolerancji (głównie w naskórku) u osób ze skłonnością do rozwoju astmy i alergii: wysypki grudkowo-plamkowe, obrzęk lub pokrzywka Quinckego, plamica, SJS i TEN. Może wystąpić zaostrzenie istniejącego SLE. Istnieją również informacje o rozwoju nadwrażliwości na światło;
• dane z badań laboratoryjnych: wydłużenie odstępu QT w EKG. Podczas stosowania leków moczopędnych obserwuje się zwiększone stężenie kwasu moczowego i cukru w osoczu, dlatego należy dokładnie ocenić sytuację przed ich zastosowaniem u diabetyków i osób z dną moczanową. Może wzrosnąć poziom enzymów wątrobowych;
• problemy związane z procesami metabolicznymi: rozwój hiperkalcemii. Spadek wartości potasu z pojawieniem się hipokaliemii (może być ciężka) u osób zagrożonych. Rozwój hiponatremii z -wolemią, która może powodować zapaść ortostatyczną i odwodnienie. Utrata jonów Cl obserwowana na tym tle może wywołać wtórną postać alkalozy, która ma charakter metabolicznej kompensacji (intensywność i częstość rozwoju takiego zaburzenia są bardzo niskie).

Przedawkować

Objawy zatrucia występują głównie w postaci zaburzeń parametrów EBV (hipokaliemia lub -natremia). Ponadto mogą wystąpić wymioty, zawroty głowy, senność, obniżone ciśnienie krwi, nudności, drgawki, dezorientacja oraz wielomocz lub skąpomocz, aż do anurii (związanej z hipowolemią).

Najpierw lek powinien zostać jak najszybciej wydalony z organizmu poprzez płukanie żołądka lub podanie węgla aktywowanego, a następnie poziom wirusa EBV zostaje przywrócony (w szpitalu).

Interakcje z innymi lekami

Zabronione kombinacje.

Lit.

Może wystąpić wzrost stężenia litu w osoczu i rozwój objawów toksyczności podobnych do tych obserwowanych przy diecie bezsolnej (zmniejszone wydalanie litu z moczem). Jeśli konieczne jest podanie leku moczopędnego, należy ściśle monitorować stężenie litu w osoczu i dostosować dawkę.

Połączenia, które należy stosować ostrożnie.

Leki mogące wywołać napadowy częstoskurcz komorowy (piruet):

• leki przeciwarytmiczne z podgrupy Ia (dizopiramid z hydrochinidyną i chinidyną);
• leki przeciwarytmiczne z podkategorii 3 (sotalol i ibutylid z amiodaronem i dofetilidem);
• pojedyncze leki przeciwpsychotyczne: fenotiazyny (w tym cyjamemazyna, tiorydazyna, chloropromazyna z trifluoperazyną i lewomepromazyną), benzamidy (w tym sulpiryd, tiapryd z sultoprydem i amisulprydem) i butyrofenony (haloperydol z droperydolem);
• inne leki: cisapryd, pentamidyna i beprydyl z mizolastyny, moksyfloksacyna i difemanil ze sparfloksacyną, halofantryna i dożylna winkamina z erytromycyną.

Stosowanie indapamidu w skojarzeniu z wyżej opisanymi substancjami zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia arytmii komorowych, w tym torsades de pointes (czynnikiem ryzyka jest hipokaliemia).

Przed użyciem tej kombinacji należy określić poziom potasu w osoczu i w razie potrzeby go dostosować. Należy również monitorować stan kliniczny pacjenta, odczyty EKG i poziom elektrolitów w osoczu. Jeśli rozwinie się hipokaliemia, należy stosować leki, które nie powodują torsades de pointes.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) do stosowania ogólnego, w tym selektywne inhibitory COX-2, a także salicylany stosowane w dużych dawkach (≥3 g na dobę):

• mogą osłabiać działanie hipotensyjne indapamidu;
• U osób z odwodnieniem wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia ostrej niewydolności nerek (z powodu osłabienia filtracji kłębuszkowej). Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest sprawdzenie funkcji nerek i przywrócenie wskaźników równowagi wodnej.

Substancje będące inhibitorami ACE.

U osób z niskim poziomem Na (szczególnie przy zwężeniu tętnic nerkowych) może nagle rozwinąć się ostra niewydolność nerek lub może dojść do obniżenia ciśnienia krwi.

W przypadku podwyższonego ciśnienia krwi - jeśli wstępne podanie leku moczopędnego doprowadziło do spadku wartości Na, należy przerwać jego stosowanie na 3 dni przed rozpoczęciem terapii inhibitorem ACE. Później, jeśli to konieczne, wznowić podawanie leku moczopędnego lub rozpocząć podawanie inhibitora ACE od małej dawki początkowej, a następnie ją zwiększyć.

W przypadku CHF stosowanie inhibitorów ACE rozpoczyna się od najniższej dawki, czasami po zmniejszeniu dawki wcześniej przepisanego leku moczopędnego niegospodarnego w potas.

W pierwszych tygodniach leczenia inhibitorami ACE konieczne jest monitorowanie czynności nerek (poziomu kreatyniny w osoczu).

Leki mogące wywołać hipokaliemię (w tym mineralokortykosteroidy podawane ogólnoustrojowo i GCS, amfoterycyna B podawana dożylnie, środki przeczyszczające pobudzające perystaltykę jelit oraz tetrakozaktyd).

Powyższe substancje zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia hipokaliemii (rozwój efektu addytywnego). Należy monitorować poziom potasu w osoczu i w razie potrzeby go korygować. Procesy te należy monitorować bardzo dokładnie podczas stosowania kombinacji z SG. Należy stosować środki przeczyszczające, które nie mają działania pobudzającego perystaltykę.

Leki SG.

W hipokaliemii kardiotoksyczne właściwości SG są nasilone. Konieczne jest monitorowanie stężenia potasu w osoczu i odczytów EKG, a w razie potrzeby dostosowanie terapii.

Baklofen potęguje działanie hipotensyjne Ipamidu. Na początkowym etapie leczenia konieczne jest przywrócenie wartości EBV, a także monitorowanie czynności nerek pacjenta.

Połączenia wymagające szczególnej uwagi.

Leki moczopędne oszczędzające potas (należą do nich spironolakton z amilorydem i triamterenem).

Jeśli wymagane jest takie połączenie, istnieje ryzyko wystąpienia hipokaliemii (szczególnie u osób z niewydolnością nerek i cukrzycą) lub hiperkaliemii. Konieczne jest monitorowanie wartości potasu w osoczu za pomocą odczytów EKG i w razie potrzeby odpowiednie dostosowanie leczenia.

Metformina.

Ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej wzrasta, gdy niewydolność nerek występuje z powodu stosowania leków moczopędnych (zwłaszcza pętlowych). Metforminy nie wolno stosować, gdy stężenie kreatyniny w osoczu wynosi powyżej 15 mg/l (dla mężczyzn) i 12 mg/l (dla kobiet).

Środki kontrastowe zawierające jod.

Odwodnienie związane ze stosowaniem leków moczopędnych zwiększa prawdopodobieństwo ostrej niewydolności nerek (szczególnie jeśli stosuje się duże dawki środków kontrastowych zawierających jod). Przed podaniem takich leków konieczne jest przywrócenie równowagi wodnej.

Neuroleptyki i leki przeciwdepresyjne o działaniu podobnym do imipraminy.

W związku z efektem addytywnym istnieje ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego Ipamidu i wystąpienia ryzyka zapaści ortostatycznej.

Sole wapniowe.

W wyniku osłabienia eliminacji Ca przez nerki może rozwinąć się hiperkalcemia.

Takrolimus z cyklosporyną.

Istnieje możliwość zwiększenia stężenia kreatyniny w osoczu bez wpływu na stężenie krążącej cyklosporyny (również w przypadku, gdy nie dochodzi do zmniejszenia stężenia Na i płynów).

Tetrakozaktyd z kortykosteroidami (działanie ogólnoustrojowe).

Pod wpływem kortykosteroidów dochodzi do zatrzymania sodu i płynów, co prowadzi do osłabienia hipotensyjnego działania indapamidu.

Warunki przechowywania

Ipamid należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury nie przekraczają 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Ipamid można stosować w okresie 4 lat od daty sprzedaży produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leku są leki Indiur, Indapamide z Akuterem, Xipogama i Arifon z Ipress long, Indatens i Indap z Indopressem, a także Indapen, Softenzif, Lorvas z Indatensem, Hemopamide i Ravel.

Recenzje

Ipamid otrzymuje dobre opinie od pacjentów, którzy zauważają jego skuteczność w zmniejszaniu obrzęków. Ponadto zauważa się również, że lek nie wydala potasu, co pozwala odmówić dodatkowego stosowania substancji potasowych. Dobre oceny pozostawia się również o działaniu leku w połączeniu z innymi lekami, co pozwala, przy wspólnym działaniu, stabilizować ciśnienie krwi przez cały dzień.