Iressa

Iressa działa przeciwnowotworowo, hamując aktywność kinazy tyrozynowej - zakończeń czynnika stymulującego wzrost naskórka, który występuje w większości guzów masowych. Działanie leku ma na celu zmniejszenie tempa wzrostu nowotworu, zapobieganie powstawaniu i rozprzestrzenianiu się przerzutów, a także zmniejszenie tempa angiogenezy i zwiększenie tempa apoptozy powstałego guza.

Zapobiegając rozwojowi nowotworów, lek wzmacnia również skuteczność substancji hormonalnych, radioterapii i chemioterapii. [1]

Wskazania Iressa

Stosuje się go w celu zmniejszenia tempa rozwoju guzów niedrobnokomórkowych o charakterze złośliwym w oskrzelach i płucach oraz przerzutowych postaci raka płuc .

Lek jest skuteczny w leczeniu patologii onkologicznych i oporności komórek chorobotwórczych w związku z efektem chemioterapii z użyciem substancji platynowych.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie środka terapeutycznego odbywa się w tabletkach o objętości 0,25 g, po 10 sztuk w pakiecie komórek; wewnątrz opakowania znajdują się 3 takie opakowania.

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Po podaniu doustnym wchłanianie jest raczej powolne. Wartości Cmax w osoczu są odnotowywane przez okres 3-7 godzin. [2]

Wskaźniki bezwzględnej biodostępności wynoszą średnio 59%. Spożywanie pokarmu nie zmienia biodostępności leku. Przy pH żołądka powyżej 5 biodostępność gefitynibu zmniejszyła się o 47%.

Procesy dystrybucji.

Ciągłe przyjmowanie leku raz dziennie powoduje wzrost stężenia 2-8 razy (w porównaniu z jednorazowym użyciem). Poziom Css odnotowuje się po spożyciu 7-10 porcji.

Wartości Vd gefitynibu po osiągnięciu Css wynoszą 1400 litrów - wskazuje to na intensywną dystrybucję Iressa w tkankach.

Synteza białek (z α1-glikoproteiną i albuminą surowicy) wynosi około 90%.

Procesy wymiany.

Gefitynib bierze udział w oksydacyjnych procesach metabolicznych z udziałem izoenzymu CYP3A4.

Procesy metaboliczne gefitynibu realizowane są na 3 sposoby: metabolizm oddziałujący na podgrupę N-propylomorfoliną, demetylacja części chinazolinowej podgrupy metoksylowej oraz oksydacyjna forma defosforylacji fluorowcowanej grupy fenylowej.

Głównym produktem degradacji odnotowanym w ludzkim osoczu krwi jest O-desmetylogefitynib. Wykazuje słabsze działanie w porównaniu z gefitynibem (14 razy) w stosunku do wzrostu komórek stymulowanego przez naskórkowy czynnik wzrostu, dlatego jest mało prawdopodobne, aby miał istotny wpływ na efekt kliniczny gefitynibu.

Wydalanie.

Ogólnoustrojowe wskaźniki klirensu wewnątrzplazmatycznego gefitynibu wynoszą około 0,5 litra na minutę. Średni okres półtrwania to 41 godzin. Większość leku jest wydalana z kałem. Wydalanie z moczem wynosi mniej niż 4% przyjętej dawki.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie. Tabletki należy przyjmować w tym samym czasie, bez konieczności przyjmowania pokarmu.

Lek stosuje się w 1 tabletce (0,25 g), raz dziennie. Jeśli pominiesz kolejny wniosek, powinieneś wypełnić go co najmniej 12 godzin przed następnym. Nie można stosować 2 tabletek na raz w 1 dawce.

Jeśli pacjent nie jest w stanie sam połknąć całej tabletki, można ją rozpuścić w wodzie niegazowanej (0,1 l), którą wypije (lub wprowadzi do niej przez rurkę). Aby uzyskać pełny efekt, po opróżnieniu szklanki należy ją umyć, uzupełnić wodą i podać pacjentowi do picia.

Osoby z ciężką biegunką, śródmiąższowym zapaleniem płuc, objawami alergii i innymi objawami ubocznymi w trakcie terapii mogą zrobić sobie przerwę w stosowaniu leków (nie dłużej niż 14 dni). Ponadto terapia odbywa się w trybie standardowym.

• Aplikacja dla dzieci

Przepisywanie leków w pediatrii jest zabronione.

Stosuj Iressa podczas ciąży

Nie możesz używać Iressa podczas ciąży, a także podczas karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest stosowanie leku w przypadku uczulenia na elementy, które go tworzą.

Należy zachować ostrożność w przypadku takich współistniejących chorób: pylicy płuc, idiopatycznej postaci zwłóknienia płuc, podwyższonego poziomu enzymów wątrobowych i bilirubiny, a także dziedzicznej postaci hipolaktazji. Jeśli pacjent ma polekowe, śródmiąższowe lub popromienne zapalenie płuc, terapię należy prowadzić pod nadzorem.

Skutki uboczne Iressa

Często stosowanie leku powoduje takie objawy uboczne: odwodnienie, zapalenie jamy ustnej, biegunkę, suchość błon śluzowych i naskórka, a także świąd i wysypki (trądzikowe lub krostkowe). Ponadto występują nudności, osłabienie, anoreksja, wymioty z tendencją do krwawień (z nosa lub krwiomocz), zapalenie spojówek, suchość oka, zapalenie powiek, zwiększona aktywność AST z ALT, śródmiąższowe zapalenie płuc (jeśli zignorujesz wzrost objawów, śmierć jest możliwe), hipertermia i zmiana kształtu paznokci. Iressa wpływa na niektóre testy: wzrasta poziom białka w moczu oraz poziom kreatyniny i bilirubiny we krwi.

Czasami podczas stosowania leków pojawiają się zapalenie trzustki, TEN, zapalenie wątroby, hipokoagulacja, pokrzywka, obrzęk Quinckego, MEE lub złośliwa postać rumienia wysiękowego, uleczalna erozja rogówki, zaburzenie wzrostu rzęs, zapalenie naczyń naskórka i niewydolność wątroby.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania obserwuje się ciężkie zaburzenia trawienia, wysypki naskórkowe i nasilenie działań niepożądanych.

Interakcje z innymi lekami

Przyjmowanie leku razem z induktorami produkcji izoenzymu CYP3A4 (ryfampicyna, karbamazepina, barbiturany i fenytoina z nalewką z dziurawca) znacznie osłabia lecznicze działanie gefitynibu.

Działanie leku Iressa nasila się o 80% w przypadku podawania z inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (na przykład itrakonazolem).

Prawdopodobieństwo neutropenii wzrasta w połączeniu z winorelbiną.

W przypadku wzrostu pH żołądka pod wpływem niektórych leków aktywność leku jest osłabiona o 45-50%.

Stosowanie w połączeniu z antykoagulantami zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia. Konieczne jest połączenie tych leków, kontrolując tempo krzepnięcia krwi.

Warunki przechowywania

Iressa powinna być przechowywana w temperaturze nieprzekraczającej 30oC.

Okres przydatności do spożycia

Iressa może być zużyta w ciągu 4 lat od daty wytworzenia produktu farmaceutycznego.