Iressa

Iressa ma działanie przeciwnowotworowe poprzez hamowanie aktywności kinazy tyrozynowej - zakończeń czynnika stymulującego wzrost naskórka, który występuje w większości nowotworów objętościowych. Działanie leku ma na celu zmniejszenie tempa wzrostu nowotworu, zapobieganie powstawaniu i rozprzestrzenianiu się przerzutów, a także zmniejszenie tempa angiogenezy i zwiększenie tempa apoptozy powstałego guza.

Lek ten zapobiega rozwojowi nowotworów, a jednocześnie zwiększa skuteczność działania leków hormonalnych, radioterapeutycznych i chemioterapeutycznych. [ 1 ]

Wskazania Iressa

Lek stosuje się w celu spowolnienia tempa rozwoju złośliwych nowotworów niedrobnokomórkowych oskrzeli i płuc, a także przerzutowego raka płuc.

Lek jest skuteczny w leczeniu patologii onkologicznych oraz oporności komórek patogennych na działanie chemioterapii z zastosowaniem substancji platynowych.

Formularz zwolnienia

Środek leczniczy uwalniany jest w tabletkach o masie 0,25 g, po 10 sztuk w opakowaniu typu blister; wewnątrz opakowania znajdują się 3 takie opakowania.

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Po podaniu doustnym wchłanianie następuje dość powoli. Wartości Cmax w osoczu obserwuje się w okresie 3–7 godzin. [ 2 ]

Całkowite wartości biodostępności wynoszą średnio 59%. Spożycie pokarmu nie zmienia biodostępności leku. Przy pH żołądka powyżej 5 wartości biodostępności gefitinibu zmniejszyły się o 47%.

Procesy dystrybucyjne.

Regularne przyjmowanie leku raz dziennie powoduje wzrost stężenia 2-8 razy (w porównaniu do jednorazowego użycia). Poziom Css jest obserwowany po przyjęciu 7-10 porcji.

Wartości Vd gefitinibu po osiągnięciu Css wynoszą 1400 L, co wskazuje, że Iressa ulega rozległej dystrybucji w tkankach.

Synteza białek (z α1-glikoproteiną i albuminą surowicy) wynosi około 90%.

Procesy wymiany.

Gefitinib bierze udział w procesach metabolizmu oksydacyjnego, w których bierze udział izoenzym CYP3A4.

Procesy metaboliczne gefitinibu przebiegają na 3 sposoby: metabolizm oddziałujący na podgrupę N-propylomorfolinową, demetylacja części chinazolinowej podgrupy metoksylowej, a także utleniająca forma defosforylacji grupy fenylowej typu halogenowanego.

Głównym produktem degradacji wykrytym w osoczu ludzkim jest O-desmetylogefitynib. Ma on niższą aktywność niż gefitynib (14-krotnie) przeciwko wzrostowi komórek stymulowanemu przez czynnik wzrostu naskórka i dlatego jest mało prawdopodobne, aby miał znaczący wpływ na działanie kliniczne gefitynybu.

Wydalanie.

Ogólnoustrojowy klirens osoczowy gefitinibu wynosi około 0,5 l na minutę. Średni okres półtrwania wynosi 41 godzin. Większość leku jest wydalana z kałem. Wydalanie z moczem stanowi mniej niż 4% podanej dawki.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie. Tabletki należy przyjmować w tym samym czasie, bez względu na spożycie pokarmu.

Lek stosuje się 1 tabletkę (0,25 g), 1 raz dziennie. Jeśli pominiesz kolejną dawkę, powinieneś ją przyjąć co najmniej 12 godzin przed następną. Nie możesz przyjąć 2 tabletek na raz.

Jeśli pacjent nie jest w stanie połknąć całej tabletki, można ją rozpuścić w wodzie niegazowanej (0,1 l), którą wypija (lub podaje przez rurkę). Aby uzyskać pełny efekt, po opróżnieniu szklanki należy ją umyć, napełnić wodą i podać pacjentowi do wypicia.

Osoby z ciężką biegunką, śródmiąższowym zapaleniem płuc, objawami alergii i innymi działaniami niepożądanymi podczas terapii mogą zrobić przerwę w przyjmowaniu leku (nie dłużej niż 14 dni). Następnie terapia jest prowadzona w trybie standardowym.

• Aplikacja dla dzieci

Przepisywanie leku w pediatrii jest zabronione.

Stosuj Iressa podczas ciąży

Leku Iressa nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest stosowanie leku, jeśli występuje uczulenie na którykolwiek ze składników leku.

Należy zachować ostrożność w przypadku występowania następujących chorób współistniejących: pylica płuc, idiopatyczne włóknienie płuc, zwiększone stężenie enzymów wątrobowych i bilirubiny oraz dziedziczna hipolaktazja. W przypadku zapalenia płuc wywołanego lekami, śródmiąższowego lub popromiennego, leczenie należy prowadzić pod nadzorem.

Skutki uboczne Iressa

Często stosowanie leku powoduje następujące działania niepożądane: odwodnienie, zapalenie jamy ustnej, biegunka, suchość błon śluzowych i naskórka, a także świąd i wysypki (trądzikowe lub krostkowe). Ponadto występują nudności, osłabienie, anoreksja, wymioty, skłonność do krwawień (z nosa lub krwiomocz), zapalenie spojówek, kseroftalmia, zapalenie brzegów powiek, zwiększona aktywność AST z ALT, śródmiąższowe zapalenie płuc (jeśli zignorujemy wzrost objawów, możliwy jest zgon), hipertermia i zmiany kształtu paznokci. Iressa wpływa na niektóre badania: poziom białka w moczu oraz wzrasta poziom kreatyniny i bilirubiny we krwi.

W rzadkich przypadkach podczas stosowania leku może wystąpić zapalenie trzustki, TEN, zapalenie wątroby, hipokoagulacja, pokrzywka, obrzęk Quinckego, MEE lub złośliwa postać wysiękowego rumienia, możliwa do leczenia erozja rogówki, zaburzenia wzrostu rzęs, zapalenie naczyń naskórka oraz niewydolność wątroby.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania obserwuje się ciężkie zaburzenia trawienia, wysypki naskórkowe oraz nasilenie działań niepożądanych.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne przyjmowanie leku z induktorami produkcji izoenzymu CYP3A4 (ryfampicyna, karbamazepina, barbiturany i fenytoina z nalewką z dziurawca) znacznie osłabia działanie lecznicze gefitynibu.

Działanie leku Iressa nasila się o 80% w przypadku jednoczesnego podawania z inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (np. itrakonazolem).

Ryzyko wystąpienia neutropenii wzrasta w przypadku jednoczesnego stosowania z winorelbiną.

W przypadku wzrostu pH soku żołądkowego pod wpływem niektórych leków, działanie leku ulega osłabieniu o 45-50%.

Stosowanie w połączeniu z lekami przeciwzakrzepowymi zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia. Leki te należy łączyć z monitorowaniem parametrów krzepnięcia krwi.

Warunki przechowywania

Iressę należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności leku Iressa wynosi 4 lata od daty produkcji produktu farmaceutycznego.