Kardiodaron

Cardiodaron to lek o działaniu rozszerzającym naczynia wieńcowe, przeciwarytmicznym, przeciwdławicowym, przeciwnadciśnieniowym oraz blokującym receptory α- i β-adrenergiczne.

Jego stosowanie powoduje zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, zmniejszenie wrażliwości na hiperstymulację układu współczulnego i zmniejszenie napięcia naczyń wieńcowych. Jednocześnie obserwuje się zwiększenie krążenia wieńcowego, zwiększenie rezerw energetycznych mięśnia sercowego i zmniejszenie częstości akcji serca. [ 1 ]

Wskazania Kardiodaron

Stosowany jest w profilaktyce i leczeniu napadowych zaburzeń rytmu:

• zagrażające życiu arytmie komorowe;
• częstoskurcz komorowy;
• dusznica bolesna;
• arytmie nadkomorowe;
• zapobieganie rozwojowi migotania komór;
• napad migotania i trzepotania przedsionków;
• arytmia występująca przy CHF;
• skurcz przywspółczulny.

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w postaci tabletek - 10 sztuk w blistrze lub 30 sztuk w pojemniku.

Ponadto jest sprzedawany w formie płynu do wstrzykiwań dożylnych.

Farmakodynamika

Lek wykazuje działanie przeciwdławicowe i przeciwarytmiczne.

Aktywność antyarytmiczna rozwija się wraz z wydłużeniem III etapu potencjału wpływu – poprzez osłabienie przejścia potasu przez kanały wewnątrz ścian komórkowych kardiomiocytów. Ponadto dochodzi do wydłużenia odcinka refrakcyjnego i zmniejszenia pobudliwości mięśnia sercowego. [ 2 ]

Lek wykazuje niekompetycyjne działanie blokujące na receptory α- i β-adrenergiczne. Jednocześnie spowalnia przewodzenie węzłowe, przedsionkowe i SA, nie wywierając prawie żadnego wpływu na procesy przewodzenia wewnątrz komór. Spowalnia również procesy przewodzenia impulsów pobudzających i wydłuża odcinek refrakcyjny dodatkowych przewodów komór i przedsionków. [ 3 ]

Działanie przeciwdławicowe uzyskuje się poprzez zmniejszenie objętości tlenu zużywanego przez mięsień sercowy (zmniejszenie częstości akcji serca i osłabienie obciążenia następczego serca), a ponadto poprzez zwiększenie krążenia wieńcowego poprzez bezpośrednie oddziaływanie stosunkowo gładkich mięśni tętniczych, podtrzymanie procesów wyrzutu serca (poprzez obniżenie ciśnienia aorty) i osłabienie oporu obwodowego.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek wchłania się w przewodzie pokarmowym w niewielkim stopniu. Wartości biodostępności wahają się od 30 do 80%. Lek jest oznaczany we krwi po 0,5-4 godzinach. Wskaźnik Cmax we krwi dla jednorazowego podania Cardiodarone jest rejestrowany po 3-7 godzinach.

Wewnątrzwątrobowe procesy metaboliczne realizowane są z powstawaniem elementu metabolicznego (decyloamiodaronu) o działaniu leczniczym, a także z dejodynacją.

Wydalanie odbywa się w bardzo wolnym tempie; okres półtrwania wynosi 20–100 dni.

Dawkowanie i administracja

W przypadku aktywnej fazy zaburzeń rytmu lek podaje się dożylnie w dawce 5 mg/kg; w takim przypadku u osób z niewydolnością serca dawkę zmniejsza się do 2,5 mg/kg.

Tabletki należy przyjmować w trakcie lub po posiłku, połykać w całości i popijać zwykłą wodą. Wielkość porcji ustala lekarz indywidualnie, biorąc pod uwagę stan pacjenta. Początkowa dawka dzienna wynosi często 600-800 mg (należy ją podzielić na 2-3 dawki). W razie potrzeby porcję można zwiększyć do 1200 mg na dobę.

Takie dawki stosuje się przez okres 8-15 dni, po czym pacjent przechodzi na leczenie podtrzymujące.

W leczeniu podtrzymującym stosuje się minimalną skuteczną dawkę dla pacjenta. Często jej wielkość wynosi 100-400 mg Cardiodarone. Aby uniknąć kumulacji leku, należy go przyjmować w cyklu 5-dniowym, po czym należy zachować 2-dniową przerwę.

Ponadto tabletki można stosować przez okres 3 tygodni, po czym można zrobić 7-dniową przerwę.

• Aplikacja dla dzieci

Lek przepisuje się osobom poniżej 18 roku życia ze szczególną ostrożnością.

Stosuj Kardiodaron podczas ciąży

Ponieważ amiodaron może przenikać przez łożysko, nie należy go stosować w czasie ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• bradykardia zatokowa;
• wstrząs kardiogenny;
• ciężka nietolerancja składników leku;
• Blok SA;
• hipokaliemia;
• Blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia;
• niedoczynność lub nadczynność tarczycy;
• SSSU;
• zawalić się;
• śródmiąższowe zmiany płucne;
• obniżanie ciśnienia krwi;
• stosowanie leków z grupy inhibitorów MAO;
• karmienie piersią.

Lek przepisuje się ze szczególną ostrożnością osobom z niewydolnością wątroby i osobom w podeszłym wieku.

Skutki uboczne Kardiodaron

Do skutków ubocznych zalicza się:

• nasilenie niewydolności serca, bradykardia zatokowa, tachykardia piruetowa, blok przedsionkowo-komorowy, obniżenie wartości ciśnienia tętniczego i rozwój arytmii lub nasilenie istniejącej arytmii;
• zapalenie opłucnej, bezdech, zwłóknienie płuc, kaszel i duszność, zapalenie płuc, skurcz oskrzeli, zapalenie pęcherzyków płucnych oraz wystąpienie nadczynności lub niedoczynności tarczycy;
• wymioty lub nudności, wzdęcia, zaparcia, utrata apetytu, biegunka, ból i uczucie ciężkości w nadbrzuszu, a także żółtaczka, toksyczne zapalenie wątroby, cholestaza, zwiększenie aktywności wewnątrzwątrobowych aminotransferaz i marskość wątroby;
• zawroty głowy, depresja, problemy z pamięcią, bóle głowy i parestezje, omamy słuchowe, osłabienie, drżenie, polineuropatia i zaburzenia snu;
• ataksja, zwiększone ICP, zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie błony naczyniowej oka, mikroodwarstwienie siatkówki, objawy pozapiramidowe, miopatia i odkładanie się lipofuscyny w nabłonku rogówki;
• niedokrwistość aplastyczna lub hemolityczna oraz trombocytopenia;
• łysienie, złuszczające zapalenie skóry, wysypki naskórkowe, nadwrażliwość na światło i szaro-niebieskie zabarwienie naskórka;
• zapalenie naczyń, zakrzepowe zapalenie żył, nadmierna potliwość i gorączka, a także zapalenie najądrza i zaburzenia erekcji.

Przedawkować

Objawy zatrucia: bradykardia, arytmia, obniżone ciśnienie krwi, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i dysfunkcja wątroby.

Płukanie żołądka i węgiel aktywowany są podawane razem z solą fizjologiczną jako środkiem przeczyszczającym. Nie ma antidotum. W razie potrzeby można podjąć środki objawowe. Pacjent powinien być stale monitorowany – należy monitorować odczyty EKG i ciśnienie krwi.

W przypadku bradykardii stosuje się atropinę z β1-adrenomimetykami i zakłada się tymczasowy rozrusznik serca. Hemodializa nie powoduje wydalania amiodaronu.

Interakcje z innymi lekami

Nie należy łączyć leku z pojedynczymi blokerami kanału wapniowego (diltiazemem lub werapamilem) i β-blokerami, gdyż może to prowadzić do zaburzeń automatyzmu (w postaci bradykardii), a także przewodzenia.

Leku nie należy stosować jednocześnie z lekami moczopędnymi, środkami przeczyszczającymi, glikokortykosteroidami (GCS) i amfoterycyną B do wstrzyknięć dożylnych, ponieważ może to wywołać częstoskurcz komorowy (piruet).

Jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia (konieczna jest kontrola stężenia protrombiny i dostosowanie dawki leków przeciwzakrzepowych).

Jednoczesne stosowanie z SG może wywołać zaburzenia automatyzmu (w postaci ciężkiej bradykardii) oraz zaburzenia przewodzenia w obrębie komór i przedsionków (lek zwiększa stężenie digoksyny w osoczu, dlatego należy je stale monitorować, a dodatkowo wykonać EKG i w razie konieczności zmodyfikować dawkę leku).

Jednoczesne stosowanie cyklosporyny i fenytoiny może prowadzić do zwiększenia ich stężenia w osoczu.

U pacjentów otrzymujących Cardiodaron, poddawanych znieczuleniu ogólnemu lub tlenoterapii, może wystąpić bradykardia (oporna na atropinę), zaburzenia przewodzenia, obniżenie ciśnienia tętniczego i obniżenie rzutu serca.

Warunki przechowywania

Cardiodarone należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu.

Okres przydatności do spożycia

Kardiodarone można stosować w ciągu 24 miesięcy od daty produkcji substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są Ritmorest, Amiodaron i Amiocordin z Cordaronem, Aldarone i Concor z Anaprilinem, a także Sedacorone i Ritmiodaron.