Kardivas

Cardivas to lek do leczenia patologii sercowo-naczyniowych; wchodzi w kategorię α-, a także β-blokerów. Działa blokująco na receptory α1-, β1- i β2-adrenergiczne, a ponadto wykazuje działanie przeciwdławicowe i rozszerzające naczynia krwionośne.

Działanie rozszerzające naczynia rozwija się głównie poprzez selektywną blokadę zakończeń α1. Wraz z rozszerzeniem naczyń krwionośnych dochodzi do osłabienia ogólnoustrojowej odporności naczyń obwodowych. Lek nie ma własnych właściwości przeciwutleniających, ale działa stabilizująco na błony. [1]

Wskazania Kardivas

Jest stosowany w leczeniu choroby wieńcowej (dusznicy bolesnej), nadciśnienia tętniczego i CHF .

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w tabletkach (objętość 6,25 mg) - 10-prądowy wewnątrz paska; w paczce - 3 takie paski. Ponadto tabletki mogą mieć objętość 12,5 mg, a także 25 mg - kilkanaście w pasku, 1 lub 3 takie paski w pudełku.

Farmakodynamika

Rozszerzenie naczyń wraz z blokowaniem aktywności receptorów β-adrenergicznych u osób z podwyższonymi wartościami ciśnienia tętniczego powoduje ich spadek, na tle którego nie ma wzrostu ogólnoustrojowego oporu naczyń obwodowych i osłabienia krążenia obwodowego (to odróżnia lek od β-blokery). Jednocześnie spadek poziomu tętna jest dość nieznaczny.

U osób z chorobą niedokrwienną serca lek wykazuje działanie przeciwdławicowe. Osłabia również obciążenie końcowe i wstępne. [2]

U pacjentów z niedostatecznym przepływem krwi lub dysfunkcją lewej komory korzystnie wpływa na wartości hemodynamiczne, stabilizuje wielkość lewej komory i poprawia jej frakcję wyrzutową. [3]

Posiada właściwości antyoksydacyjne - niszcząc wolne rodniki tlenowe.

Farmakokinetyka

Lek wchłania się z dużą szybkością, prawie całkowicie, po podaniu doustnym; synteza białek wynosi 99%, a wskaźnik biodostępności 25%. Plazma Cmax osiąga znaki po 60 minutach.

Wewnątrzwątrobowe procesy metaboliczne prowadzą do powstania elementów metabolicznych o działaniu terapeutycznym, które mają działanie przeciwutleniające i blokujące adrenergię.

Wydalanie większości leków odbywa się za pomocą żółci. W przypadku niewydolności wątroby poziom biodostępności wzrasta do 80%. Okres półtrwania mieści się w zakresie 7-10 godzin.

Średnie wartości karwedylolu w osoczu u osób starszych przekraczają wartości u osób młodszych o 50%.

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie - połykając tabletki w całości i popijając czystą wodą.

Schemat leczenia w przypadku podwyższonego ciśnienia krwi.

W przypadku podwyższonego ciśnienia krwi najpierw należy przyjmować 12,5 mg leku 1 raz dziennie przez okres 2 dni. W tym przypadku stosuje się schemat dzienny z jednorazowym podaniem 1 tabletki 12,5 mg lub dwukrotnym podaniem 1 tabletki 6,25 mg. Wielkość porcji podtrzymującej wynosi 25 mg (1-krotna dawka 25 mg rano lub 2-krotna dawka 1 tabletki o objętości 12,5 mg).

W przypadku braku pożądanego efektu, ale nie wcześniej niż w 14. Dniu terapii, dzienną porcję można zwiększyć maksymalnie do 50 mg (2-krotne spożycie 1 tabletki 25 mg). Jednocześnie na 1 aplikację można użyć nie więcej niż 25 mg leku i nie więcej niż 50 mg dziennie.

Osoby w podeszłym wieku powinny spożywać 12,5 mg Kardivas dziennie przez całą terapię. Ale przy braku wymaganej reakcji porcja może stopniowo rosnąć - z 14-dniowymi przerwami.

Stosować u osób ze stabilną dusznicą bolesną.

Najpierw (w ciągu pierwszych 2 dni) należy stosować 12,5 mg leku 2 razy dziennie. Dawka podtrzymująca wynosi 25 mg przy 2 dawkach dziennie.

W przypadku niewystarczającej skuteczności leku (przynajmniej po 2 tygodniach) dopuszcza się zwiększenie porcji dawki maksymalnie do 50 mg przy 2-krotnym podawaniu dziennie (1 tabletka o objętości 25 mg ). Możesz użyć nie więcej niż 0,1 g substancji dziennie.

Osoby starsze powinny najpierw (przez pierwsze 2 dni) zastosować lek 2 razy po 12,5 mg. Później terapię kontynuuje się podając przez 2 dni dawkę 25 mg (maksymalna porcja dzienna).

Terapia w przypadku CHF.

Musisz wybrać dawkę osobiście, uważnie monitorując stan pacjenta, gdy jest ona zwiększona. Musisz również monitorować jego stan w ciągu 2-3 godzin od momentu pierwszego użycia leku lub po pierwszym zwiększeniu porcji. Możliwe jest dodatkowe stosowanie leku tylko w przypadku stabilnych wskaźników klinicznych.

Wielkość porcji i innych leków (diuretyków, digoksyny i inhibitorów ACE) należy dostosować przed zastosowaniem produktu Kardivas. Lek należy stosować z jedzeniem (aby zmniejszyć prawdopodobieństwo zapaści ortostatycznej).

Najpierw należy stosować 3,125 mg 2 razy dziennie (0,5 tabletki 6,25 mg), przez 2 tygodnie. Przy dobrej tolerancji terapii dopuszcza się zwiększenie porcji dawki do dwukrotnego podania 6,25 mg. W przyszłości dawkę można również zwiększyć - do 2-krotnego spożycia 12,5 mg dziennie, a później - do 2-krotnego spożycia 25 mg. Konieczne jest zwiększenie porcji do maksymalnych granic dobrej tolerancji leku przez pacjenta.

Osoby ważące mniej niż 85 kg muszą przyjmować 25 mg substancji 2 razy dziennie. Osobom o wadze powyżej 85 kg (przy łagodnej postaci HF) konieczne jest stosowanie leku w 2-krotnej porcji 50 mg dziennie. Dawkę należy bardzo ostrożnie zwiększyć do 50 mg i pod stałą kontrolą lekarską.

W początkowej fazie leczenia lub przy zwiększeniu dawki może wystąpić przemijające nasilenie objawów HF, zwłaszcza u osób z ciężką chorobą lub przy stosowaniu dużych dawek leków moczopędnych. W takim przypadku nie trzeba przerywać terapii i zwiększać dawki.

Jeśli leczenie zostanie przerwane na okres dłuższy niż 14 dni, należy je wznowić 1-krotną dzienną porcją 6,25 mg, ze stopniowym wzrostem zgodnie ze schematem opisanym powyżej.

Jeśli konieczne jest dokończenie leczenia, następuje stopniowe odstawienie leku, trwające 14 dni.

W przypadku umiarkowanej postaci dysfunkcji wątroby lub niedostatecznej czynności wątroby, doboru porcji dokonuje się osobiście dla pacjenta.

Lek stosuje się bez odniesienia do przyjmowania pokarmu, ale osoby z niewydolnością serca powinny stosować go z pokarmem, aby spowolnić wchłanianie i zmniejszyć prawdopodobieństwo zapaści ortostatycznej.

• Aplikacja dla dzieci

Lek nie jest stosowany w pediatrii, ponieważ nie ma wystarczających informacji dotyczących jego stosowania u osób poniżej 18 roku życia.

Stosuj Kardivas podczas ciąży

W czasie ciąży Kardivas nie jest stosowany. Jeśli konieczne jest leczenie w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• ciężka nietolerancja związana z karwedylolem lub innymi składnikami leku;
• СН 4 klasa wg rankingu NYHA;
• patologia obturacyjna płuc o przewlekłym charakterze, której towarzyszy niedrożność oskrzeli;
• zaburzenia czynności wątroby typu klinicznego;
• licencjat;
• wstrząs kardiogenny;
• Etap 2-3 blok AV;
• ciężka bradykardia (poniżej 50 uderzeń / min);
• SSSU (obejmuje również blokadę SA);
• silny spadek znaków ciśnienia krwi (wskaźnik skurczowy - mniej niż 85 mm Hg);
• kwasica metaboliczna;
• wariant dusznicy bolesnej;
• o ciężkim nasileniu zaburzenia przepływu krwi w tętnicach obwodowych;
• kompleksowe podawanie z diltiazemem lub werapamilem.

Skutki uboczne Kardivas

W początkowej fazie terapii (reakcja na I dawkę) oraz w przypadku zwiększenia porcji może dojść do silnego spadku ciśnienia tętniczego. W takich przypadkach naruszenie ustępuje samo, bez zmiany dawki leku. Wśród innych znaków bocznych:

• zmiany ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, osłabienie mięśni, bóle głowy i omdlenia (sporadycznie, a często tylko na początku cyklu leczenia), a jednocześnie depresja, zaburzenia snu i parestezje;
• problemy z narządami wzroku: zmniejszona produkcja łez, zaburzenia widzenia i podrażnienie oczu;
• zaburzenia związane z pracą przewodu pokarmowego: biegunka, zaparcia, nudności, bóle brzucha i wymioty;
• zaburzenia funkcji CVS: objawy ortostatyczne, napady dusznicy bolesnej, bradykardia, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zmniejszony przepływ krwi obwodowej, rozwój AHF i progresja istniejącej niewydolności serca;
• zmiany naskórkowe: czasami pojawiają się swędzenie, wysypki o charakterze alergicznym, pokrzywka i objawy podobne do liszaja płaskiego. Wraz z tym mogą pojawić się płytki łuszczycy lub może rozwinąć się zaostrzenie istniejącej łuszczycy;
• zaburzenia metaboliczne: hiperwolemia lub cholesterolemia, obrzęki obwodowe, opóźnione wydzielanie płynów i hiperglikemia (u diabetyków);
• inne: leuko- lub trombocytopenia, przekrwienie błony śluzowej nosa, problemy z oddawaniem moczu, bóle kończyn, obrzęk nóg lub narządów płciowych, osłabienie czynności nerek, suchość oczu, zwiększona aktywność transaminaz w surowicy i przyrost masy ciała.

Osoby ze skłonnością do rozwoju astmy mają napady silnego uduszenia lub duszności pochodzenia astmatycznego.

Czasami osoby z miażdżycą rozwijają dysfunkcję wątroby i ostrą niewydolność nerek.

U diabetyków Cardivas może prowadzić do rozwoju utajonej cukrzycy. Stosowanie leków może wywołać umiarkowane zaburzenia równowagi cukrowej, ale zdarza się to tylko sporadycznie.

Przedawkować

Przy zatruciu może wystąpić HF, bradykardia, wstrząs kardiogenny, silny spadek wartości ciśnienia krwi i zatrzymanie akcji serca.

Jeśli nie ma utraty przytomności, ofiarę należy sprowokować do wymiotów, a następnie ułożyć poziomo na plecach w pozycji z opuszczoną głową i uniesionymi nogami. Jeśli pacjent stracił przytomność, należy go położyć na boku. Ponadto wykonywane są działania objawowe.

Wśród metod terapii:

• z ciężką bradykardią podaje się 0,5-2 mg atropiny;
• stosowanie sympatykomimetyków (z uwzględnieniem intensywności ich działania, a także masy ciała pacjenta) – izoprenaliny, dobutaminy czy adrenaliny.

Jeśli najbardziej wyraźnym objawem zatrucia jest rozszerzenie naczyń obwodowych, konieczne jest zastosowanie mezatonu lub noradrenaliny. Jednocześnie konieczne jest stałe monitorowanie procesów przepływu krwi.

Aby wyeliminować skurcz oskrzeli, stosuje się β-adrenomimetyki (w / w drodze lub w postaci aerozolu) lub dożylne podawanie aminofiliny.

W przypadku wystąpienia drgawek klonazepinę lub diazepam należy podawać dożylnie z małą prędkością.

W przypadku ciężkiego zatrucia, z przewagą objawów wstrząsu, terapię kontynuuje się do ustabilizowania się stanu pacjenta, biorąc pod uwagę okres półtrwania karwedylolu (w ciągu 6-10 godzin).

Lek nie jest wydalany podczas dializy.

Interakcje z innymi lekami

Lek nasila działanie insuliny (zmniejsza intensywność lub maskuje objawy hipoglikemii).

Podawanie razem z diltiazemem lub SG może spowolnić procesy przewodzenia AV.

Lek zwiększa wartości digoksyny w surowicy.

Środki znieczulające nasilają ujemne właściwości inotropowe i przeciwnadciśnieniowe karwedylolu.

W przypadku stosowania z ryfampicyną i fenobarbitalem następuje wzrost tempa metabolizmu i spadek wartości leków w osoczu.

Wprowadzenie inhibitora ACE i leków moczopędnych zwiększa nasilenie niedociśnienia.

Zabronione jest stosowanie Cardivas w połączeniu z tricyklicznymi, uspokajającymi, nasennymi i etanolem - ponieważ może to nasilać działanie terapeutyczne.

Połączenie z NLPZ prowadzi do zmniejszenia właściwości przeciwnadciśnieniowych leku.

Lek nie może być stosowany w połączeniu z antagonistami wapnia podawanymi we wstrzyknięciu dożylnym.

Stosowanie leków przez osoby stosujące leki moczopędne, inhibitory SG lub ACE w rozwoju HF powinno odbywać się ze szczególną ostrożnością.

Zabronione jest przepisywanie leków w połączeniu z substancjami blokującymi działanie kanałów Ca (z werapamilem) i lekami przeciwarytmicznymi klasy I.

Warunki przechowywania

Kardivas należy trzymać z dala od małych dzieci. Poziom temperatury - maksymalnie 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Cardivas można stosować przez okres 24 miesięcy od daty sprzedaży środka terapeutycznego.

Analogi

Analogami leków są leki Corvazan, Karvidex z Carvedigama, Coriol i Carvedilol z Carvid i Cardilol, a dodatkowo Medocardil i Carvetrend, Cardiostad i Talliton oraz Protecard z Lacardią.