Lecadol plus C

Lekadol plus C należy do kategorii leków o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.

Wskazania Lecadol plus C

Stosuje się go w celu łagodzenia objawów grypy i przeziębienia – bólów głowy, bólu gardła, gorączki oraz bólów stawów i mięśni.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Produkt leczniczy jest uwalniany w postaci granulatu do sporządzania płynu doustnego; 5 g substancji wewnątrz saszetki. Opakowanie zawiera 10 lub 20 takich saszetek.

Farmakodynamika

Lekadol Plus C to złożony produkt zawierający witaminę C i paracetamol.

Paracetamol jest skutecznym środkiem przeciwgorączkowym i przeciwbólowym. Hamuje wiązanie PG wewnątrz ośrodkowego układu nerwowego, pomaga łagodzić ból i obniżać podwyższoną temperaturę. W porównaniu do NLPZ nie ma negatywnego wpływu na przewód pokarmowy, co pozwala na jego stosowanie w chorobach żołądka i wrzodach przewodu pokarmowego, które są obecne w wywiadzie.

Lek należy przepisać osobom, które nie mogą stosować aspiryny. Przeciwzapalne działanie paracetamolu jest dość słabe i nie ma znaczenia klinicznego.

Kwas askorbinowy jest niezbędnym elementem niezbędnym do stabilnego funkcjonowania wielu układów organizmu. Jest kofaktorem dla dużej liczby procesów enzymatycznych, zapobiega niszczeniu komórek pod wpływem procesów utleniania (właściwości antyoksydacyjne), zwiększa stopień wchłaniania żelaza przez jelita, uczestniczy w tworzeniu kolagenu (tkanki łącznej niezbędnej dla chrząstki, kości i naskórka), a jednocześnie utrzymuje integralność śródbłonka naczyniowego.

Zwiększone zapotrzebowanie na kwas askorbinowy w przypadku stanów zapalnych, gorączki lub ciąży jest spowodowane głównym działaniem antyoksydacyjnym tej substancji – zmniejszeniem liczby wolnych rodników. Badania przedkliniczne wykazały, że witamina ta wykazuje działanie immunomodulacyjne w odniesieniu do odporności nieswoistej i humoralnej podczas stanu zapalnego.

Farmakokinetyka

Paracetamol jest prawie całkowicie i szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym, osiągając wartości Cmax w osoczu po 0,5-1 godzinie od momentu podania. Poziom biodostępności substancji wynosi 88±15%. Okres półtrwania wynosi 2±0,4 godziny.

Wewnątrzplazmatyczne wartości lecznicze paracetamolu wynoszą 10-20 μg/ml; wielkość toksycznego stężenia substancji wynosi ponad 300 μg/ml. Wewnątrzplazmatyczna synteza z białkiem wynosi 10-30%.

Paracetamol jest w stanie przenikać przez BBB i łożysko, a wydalany jest z mlekiem matki. Główna część pierwiastka ulega procesom metabolicznym, podczas których powstaje kwas glukuronowy z koniugatami (60%), a także siarczan (30%) i cysteina (3%).

Ponad 85% składnika jest wydalane z moczem jako produkty metaboliczne w ciągu 24 godzin, a tylko 1% jest wydalane w postaci niezmienionej. Niewielka ilość pierwiastka jest wydalana z żółcią.

Po doustnym podaniu kwasu askorbinowego wchłania się on z dużą szybkością z górnej części jelita cienkiego. Wartości Cmax substancji w surowicy krwi są notowane po 2-3 godzinach od momentu spożycia. Stabilny poziom leku w surowicy wynosi 10 mg/l.

Składnik ten przenika przez łożysko i jest wydalany z mlekiem matki. Procesy metaboliczne prowadzą do powstania kwasu szczawiowego i dehydroaskorbinowego, a także częściowo kwasu 2-siarczano-askorbinowego.

Okres półtrwania pierwiastka wynosi około 10 godzin. Eliminacja wszystkich produktów przemiany materii witaminy następuje przez nerki.

Żaden ze składników nie wpływa na stopień wchłaniania się pozostałych.

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie, 1 saszetkę granulatu 4-6 razy dziennie. Maksymalnie można przyjąć 6 saszetek dziennie. Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Czas trwania terapii dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę przebieg choroby i osobistą tolerancję leku (jednak nie powinien trwać dłużej niż 5 dni).

Należy wsypać granulki z torebki do szklanki lub kubka, następnie zalać je gorącą (ale nie wrzącą) wodą lub herbatą (0,2 l) i mieszać do całkowitego rozpuszczenia substancji. Płyn należy pić ciepły, dlatego lek należy przygotować bezpośrednio przed jego zażyciem.

Spożywanie pokarmów może zmniejszyć wchłanianie leku Lekadol.

Osoby z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, a także osoby z chorobą Gilberta, muszą przyjmować lek w małych dawkach (lub w długich odstępach czasu).

Ponieważ hemodializa obniża poziom paracetamolu we krwi, pacjentowi po zabiegu dializy należy podać dodatkową dawkę tej substancji.

Stosuj Lecadol plus C podczas ciąży

Leku Lekadol Plus C nie wolno stosować w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze stosowanie jest dozwolone wyłącznie za zgodą lekarza. Kobiety w ciąży powinny stosować lek przez minimalny okres czasu w dawkach przepisanych przez lekarza, w sytuacjach, w których prawdopodobna korzyść jest większa niż ryzyko wystąpienia negatywnych objawów u płodu.

Paracetamol może przenikać do mleka matki, dlatego podczas przyjmowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja paracetamolu, witaminy C lub innych składników leku;
• ciężka niewydolność wątroby (>9 punktów wg klasyfikacji Child-Pugh);
• ciężka niewydolność nerek;
• osoby z niedoborem enzymu G6PD, u których stosowanie witaminy C w dużych dawkach może doprowadzić do rozwoju hemolizy (czasem hemoliza może wystąpić także przy przyjmowaniu paracetamolu);
• żółtaczka;
• fenyloketonuria (ze względu na zawartość aspartamu w leku, będącego źródłem fenyloalaniny);
• hiperoksalaturia;
• obecność kamieni szczawianowych w nerkach;
• kamica moczowa, w przypadku gdy dzienna dawka witaminy C wynosi więcej niż 1 g.

Skutki uboczne Lecadol plus C

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zaburzenia krwi: czasami występuje niedokrwistość hemolityczna. Czasami może wystąpić leukopenia, pancyto- lub trombocytopenia, a także agranulocytoza. Hemoliza może wystąpić u osób z niedoborem składnika G6PD, a także postęp szkorbutu, gdy podawane są duże dawki witaminy C;
• zaburzenia odporności: sporadycznie obserwuje się objawy alergii (wysypka, atak astmy, świąd, pokrzywka lub rumień), w takim przypadku konieczne jest przerwanie przyjmowania leku i przeprowadzenie zabiegów mających na celu wyeliminowanie objawów anafilaktycznych. Duszność, nudności, obrzęk Quinckego, nadmierna potliwość, obniżone ciśnienie krwi i skurcz oskrzeli u osób predysponowanych (astma związana z analgetykami) występują sporadycznie;
• zaburzenia układu wątrobowo-żółciowego: sporadycznie rozwija się żółtaczka lub wzrasta aktywność aminotransferaz wątrobowych. Sporadycznie obserwuje się zatrucie wątroby (spowodowane stosowaniem zbyt dużych dawek lub długotrwałym przyjmowaniem leków);
• problemy z oddawaniem moczu: przy podawaniu bardzo dużych dawek witaminy C może rozwinąć się hiperoksaluria lub kamienie nerkowe. Czasami obserwuje się toksyczną postać nefropatii o charakterze przeciwbólowym (spowodowaną stosowaniem dużych dawek leków). Przy stosowaniu dawek witaminy C przekraczających 0,6 g możliwe jest umiarkowane zwiększenie diurezy;
• zaburzenia metaboliczne: mogą rozwinąć się zaburzenia związane z wirusem EBV lub zahamowanie aktywności kobalaminy;
• zaburzenia układu nerwowego: może wystąpić bezsenność lub bóle głowy;
• zmiany dotyczące układu naczyniowego: można zaobserwować zaczerwienienie skóry twarzy;
• zaburzenia trawienia: mogą wystąpić wymioty, biegunka, zgaga i nudności, a także ból w nadbrzuszu.

Przedawkować

Zatrucie lekami zdarza się najczęściej u dzieci, osób starszych, osób z chorobami wątroby, a także w przypadkach złego odżywiania, przewlekłego alkoholizmu i jednoczesnego stosowania leków indukujących enzymy wątrobowe.

Działanie toksyczne paracetamolu może wystąpić zarówno po jednorazowym przedawkowaniu, jak i w przypadku stosowania dawek wielokrotnych (6-10 g na dobę w okresie 1-2 dni).

Zatrucie paracetamolem powoduje powstanie dużej ilości toksycznego produktu metabolicznego N-acetylo-para-benzochinonoiminy, syntetyzowanej z podgrupami sulfhydrylowymi komórek wątroby, co prowadzi do ich uszkodzenia. Wystąpienie encefalopatii z kwasicą o charakterze metabolicznym może wywołać stan śpiączki i śmierć.

Przy przyjmowaniu dużych dawek leku w ciągu pierwszych 12-24 godzin może wystąpić uczucie senności, wymioty, nadmierna potliwość i nudności. Po 12-48 godzinach od momentu zatrucia wzrasta aktywność aminotransferaz wątrobowych (ALT wraz z AST), bilirubiny i dehydrogenazy mleczanowej; ponadto wzrasta wskaźnik PTT.

Po 2 dniach od zatrucia może wystąpić ból w okolicy brzucha, który jest pierwszym objawem uszkodzenia wątroby.

Objawy takie jak żółtaczka, utrata apetytu i krwawienie z przewodu pokarmowego mogą wystąpić po 3 dniach. Martwica wątroby, której nasilenie zależy od dawki leku, jest ciężką reakcją toksyczną spowodowaną zatruciem paracetamolem.

Objawy kliniczne hepatotoksyczności stają się najbardziej widoczne po 4-6 dniach. Nawet jeśli nie rozwinie się ciężka hepatotoksyczność, zatrucie paracetamolem może wywołać ostrą niewydolność nerek, której towarzyszy ostra martwica kanalików nerkowych.

Zatrucie paracetamolem powoduje zapalenie trzustki i zaburzenia mięśnia sercowego.

Duże ilości kwasu askorbinowego powodują tworzenie się kamieni nerkowych, biegunkę i zapalenie błony śluzowej żołądka.

U osób z niedoborem składnika G6PD duże dawki witaminy C prowadzą do rozwoju hemolizy.

Ofiara musi zostać natychmiast hospitalizowana. W przypadku niedawnego zażycia narkotyków należy wywołać wymioty, wykonać płukanie żołądka (w ciągu pierwszych 6 godzin) i podać pacjentowi węgiel aktywowany. Podejmowane są działania objawowe.

Metionina z N-acetylocysteiną jest stosowana jako odtrutka na zatrucie paracetamolem. Acetylocysteinę podaje się dożylnie. Na początku (w ciągu pierwszych 8 godzin) należy podać dożylnie 0,15 g/kg substancji (20% płynu w 0,2 l 5% roztworu glukozy). Czas trwania wlewu wynosi 15 minut.

Należy kontynuować procedury dożylne - acetylocysteinę w dawce 50 mg/kg należy podawać w odstępach 4-godzinnych (w 0,5 l 5% glukozy), a następnie w dawce 0,1 g/kg w odstępach 16-godzinnych. Po 12 godzinach można rozpocząć doustne podawanie acetylocysteiny. Dalsze stosowanie acetylocysteiny zapewnia 48-godzinną ochronę.

Znaczna ilość paracetamolu w postaci siarczanu z glukuronidem jest wydalana z osocza krwi podczas hemodializy.

[ 2 ]

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leku z lekami indukującymi enzymy mikrosomalne wątroby (w tym fenytoina z ryfampicyną i fenobarbital z karbamazepiną) zwiększa prawdopodobieństwo uszkodzenia wątroby na skutek zwiększenia liczby produktów metabolizmu paracetamolu powstających w wątrobie.

Ryzyko hepatotoksyczności wzrasta przy połączeniu paracetamolu i izoniazydu. W takich przypadkach konieczne jest ograniczenie stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie leku Lekadol Plus C i leków przeciwzakrzepowych może nasilać ich działanie. U osób stosujących lek (ponad 2 g paracetamolu dziennie) z lekami przeciwzakrzepowymi (warfaryną z innymi kumarynami) przez długi okres czasu (ponad 7 dni) konieczne jest monitorowanie wartości PT.

Paracetamol może wydłużyć okres półtrwania chloramfenikolu, zwiększając tym samym jego toksyczność.

Połączenie leku z zydowudyną powoduje granulocytopenię, dlatego można je przyjmować jednocześnie wyłącznie za zgodą lekarza prowadzącego.

Jednoczesne stosowanie leków z cholestyraminą osłabia wchłanianie paracetamolu (pacjent powinien przyjąć lek 1 godzinę przed lub 3 godziny po przyjęciu cholestyraminy).

Domperidon z metoklopramidem zwiększa wchłanianie paracetamolu.

Wchłanianie paracetamolu w przewodzie pokarmowym ulega spowolnieniu, gdy lek stosuje się jednocześnie z substancjami antycholinergicznymi (np. propanteliną) lub węglem aktywowanym.

Probenecyd zmniejsza szybkość metabolizmu paracetamolu w wątrobie, co zmniejsza jego klirens. Łączenie leku z probenecydem wymaga zmniejszenia dawki.

Połączenie leku z cyprofloksacyną powoduje opóźnienie działania paracetamolu.

Jednoczesne stosowanie z granisetronem lub tropisetronem całkowicie blokuje działanie przeciwbólowe Lekadolu.

Długotrwałe łączenie leku z aspiryną lub innymi lekami przeciwgorączkowymi i przeciwbólowymi jest niedopuszczalne, gdyż zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia nefropatii i martwicy rdzenia nerki.

Połączenie leku ze środkami nefrotoksycznymi zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia ostrej martwicy cewek nerkowych.

Salicylamid wydłuża okres półtrwania paracetamolu.

U osób chorujących na alkoholizm oraz osób spożywających alkohol etylowy w dużych ilościach, w połączeniu z narkotykami, wzrasta prawdopodobieństwo uszkodzenia wątroby i krwawienia wewnątrz żołądka.

Stosowanie z substancjami zawierającymi Fe powoduje, że pod wpływem kwasu askorbinowego wchłanianie żelaza wzrasta, a jego toksyczność w stosunku do tkanek wzrasta.

Podawanie dużych dawek witaminy C powoduje zmniejszenie wchłaniania warfaryny w przewodzie pokarmowym, a także zmniejszenie kłębuszkowego wchłaniania zwrotnego leków zasadowych o specyficznym charakterze (trójpierścieniowych lub amfetaminy).

Jednoczesne stosowanie dużych dawek kwasu askorbinowego z estrogenami (etynyloestradiolem) może powodować zwiększenie stężenia tych ostatnich w osoczu.

Witamina C może obniżyć stężenie propranololu w osoczu, ponieważ wpływa na jego wchłanianie i procesy metaboliczne pierwszego przejścia przez wątrobę.

Łączenie z NLPZ prowadzi do nasilenia głównego działania leku i działań niepożądanych.

Warunki przechowywania

Lek Lekadol plus C należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury - w granicach 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Lekadol plus C można stosować przez okres 3 lat od daty wprowadzenia substancji farmaceutycznej do obrotu.

Aplikacja dla dzieci

Lek jest zabroniony do stosowania u dzieci (poniżej 12 roku życia).

Analogi

Analogami leku są leki Caffetin, Paracetamol, Panadol z Cefekonem D, a także Efferalgan, Antigrippin i Teraflu.

[ 3 ]