Lekoptin

Lekoptin blokuje aktywność wolnych kanałów Ca.

[1], [2], [3]

Wskazania Lekoptina

Jest używany w takich warunkach:

• wysiłkowa dusznica bolesna ;
• wazospastyczna postać dławicy piersiowej, mająca stabilny charakter;
• stabilna postać dławicy piersiowej, której nie towarzyszy skurcz naczyń;
• częstoskurcz nadkomorowy;
• Zespół WPW;
• migotanie przedsionków;
• częstoskurcz zatokowy;
• podwyższone wartości ciśnienia krwi;
• trzepotanie przedsionków;
• nadciśnienie samoistne związane z małym okręgiem przepływu krwi;
• extrasystole związane z przedsionkami.

W przypadku przełomu nadciśnieniowego lek musi być stosowany w / w metodzie.

[4],

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w postaci tabletek - 25 tabletek w opakowaniu komórkowym i 2 opakowania w pudełku (objętość 40 mg) lub 10 tabletek wewnątrz płytki i 5 płytek w opakowaniu (objętość 80 mg).

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem leku jest substancja werapamil. Lek spowalnia ruch jonów wapnia w obszarze włókien tkanek mięśni gładkich. Substancją czynną jest pochodna difenyloalkiloaminy.

Lek ma działanie przeciwdławicowe, przeciwnadciśnieniowe i przeciwarytmiczne.

Działanie przeciwdławicowe rozwija się z bezpośrednim wpływem na hemodynamikę obwodową i mięsień sercowy. Blokada jonów wapnia przemieszczających się wewnątrz komórek prowadzi do zmniejszenia transformacji ATP i osłabia aktywność skurczową mięśnia sercowego.

Wraz ze zmniejszającym się zapotrzebowaniem mięśnia sercowego na tlen rozwijają się rozszerzające naczynia, chronotropowe i ujemne właściwości inotropowe.

Lekoptin hamuje procesy automatyzmu, przedłuża okres refrakcji węzła zatokowego, zmniejsza przewodzenie AV, zmniejsza napięcie błon mięśnia sercowego i przedłuża okres rozkurczowego rozkurczu lewej komory.

Czasami lek stosuje się w celu wyeliminowania bólów głowy spowodowanych chorobą naczyniową.

Blokowanie jonów wapnia zapobiega i zmniejsza rozszerzenie naczyń.

Lek hamuje procesy metaboliczne, w które zaangażowany jest enzym hemoproteiny P450.

W odniesieniu do leków, tolerancja nie przejawia się, a charakter efektu przeciwdławicowego zależy od wielkości dawki.

W przypadku wstrzyknięcia dożylnego w bolusie efekt terapeutyczny rozwija się natychmiast.

Farmakokinetyka

Ssanie

Ponad 90% leku jest prawie całkowicie wchłaniane z dużą prędkością w jelicie cienkim. Średnie wartości biodostępności u ochotników z jednorazowym zastosowaniem leku Lekoptin wynoszą 22%, co można wyjaśnić rozległymi procesami metabolicznymi podczas pierwszego przejścia wewnątrzwątrobowego. Poziom biodostępności podwaja się przy wielokrotnym użyciu.

Wartości Cmax werapamilu w osoczu podczas stosowania tabletek o szybkim uwalnianiu są rejestrowane po 1-2 godzinach, a norverapamil - po 1 godzinie. Jedzenie nie ma wpływu na biodostępność werapamilu.

Procesy dystrybucji.

Werapamil jest rozprowadzany w różnych tkankach; u ochotników objętość dystrybucji wynosi 1,8-6,8 l / kg. Synteza intraplasma leku z białkiem wynosi około 90%.

Procesy wymiany.

Werapamil podlega aktywnemu metabolizmowi. Testy metabolizmu in vitro wykazały, że substancja bierze udział w metabolizmie za pomocą hemoproteiny P450 CYP3A4, jak również CYP1A2 z CYP2C8 i CYP2C9 razem z CYP2C18.

Okazało się, że wraz z wprowadzeniem leków dla ochotników płci męskiej chlorowodorek werapamilu przechodzi intensywne wewnątrzwątrobowe procesy metaboliczne z utworzeniem 12 produktów metabolicznych, z których większość obserwuje się w śladowych ilościach. Główne produkty metaboliczne są rejestrowane jako różne N-i O-dealkilowane elementy werapamilu. Spośród tych metabolitów tylko norverapamil wykazuje aktywność leku (około 20% pierwotnego więzadła), co stwierdzono podczas badań na psach.

Wydalanie.

Okres półtrwania wynosi 3-7 godzin po spożyciu. Około 50% racji jest wydalane przez nerki przez 24 godziny, a 70% przez okres 5 dni. Około 16% dawki jest wydalane z kałem. Około 3-4% leków jest wydalanych przez nerki w stanie niezmienionym.

Ogólne wartości klirensu werapamilu są praktycznie tak wysokie jak w krążeniu wątrobowym i wynoszą około 1 l / godzinę / kg (granice zakresu: 0,7-1,3 l / godzinę / kg).

Dawkowanie i administracja

Lek stosuje się 3 razy dziennie, w ilości 40-80 mg w przypadku leczenia dusznicy bolesnej lub częstoskurczu nadkomorowego.

Przy podwyższonych wskaźnikach ciśnienia krwi wymaga 2-krotnego odbioru leków.

Dla dzieci wielkość dawki oblicza się w proporcji 10 mg / kg dziennie.

Wielkość porcji przedłużonych tabletek leku oblicza się osobiście, biorąc pod uwagę wszystkie właściwości przebiegu choroby podstawowej, powiązane zaburzenia i wiek pacjenta.

W przypadku długotrwałej terapii należy przyjmować maksymalnie 0,48 g werapamilu na dobę. Dozwolone jest zwiększenie dawki tylko w sytuacjach awaryjnych i przez krótki okres czasu.

W przypadku leczenia podtrzymującego lek jest wstrzykiwany przez kroplówkę dożylną.

Osoby z chorobą wątroby w ciężkim stadium muszą stosować lek w dawkach nieprzekraczających 0,12 g.

[10]

Stosuj Lekoptina podczas ciąży

Nie można przypisać Lekoptin pacjentkom w ciąży lub karmiącym.

[5], [6], [7], [8]

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obniżone ciśnienie krwi w ciężkich;
• obecność nadwrażliwości związanej z werapamilem;
• Blokada AV stopnia 2-3.

W takich sytuacjach wymagana jest ostrożność i uprzednia konsultacja lekarska:

• bradykardia;
• zwężenie aorty mające ciężką postać przecieku;
• zawał mięśnia sercowego;
• Blokada AV pierwszego stopnia;
• CHF;
• obniżone ciśnienie krwi;
• choroba nerek;
• niewydolność wątroby;
• starość

[9]

Skutki uboczne Lekoptina

Wśród głównych skutków ubocznych:

• uszkodzenia NA: silne zmęczenie, omdlenia, zawroty głowy z bólami głowy, drżenie kończyn, problemy z przełykaniem i depresją. Ponadto ataksja, objawy pozapiramidowe, poczucie zahamowania, lęk lub senność, osłabienie i zwiększona mobilność stawów w nogach i ramionach;
• zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego: znaczne obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, arytmia z bradykardią, pogorszenie przepływu niewydolności serca. Czasami występuje zapaść, zawał mięśnia sercowego lub asystolia. W przypadku infuzji dożylnej blokada przedsionkowo-komorowa wysokiego stopnia może rozwijać się z dużą częstością;
• zaburzenia trawienia: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie apetytu, obrzęk lub przerost dziąseł, a także nudności i zaparcia;
• inne: rzadko agranulocytoza, zapalenie stawów, objawy alergii, czasowa utrata wzroku, obrzęk obwodowy, mlekotok, małopłytkowość, obrzęk płuc i przekrwienie naskórka.

Przedawkować

Podczas zatrucia rozwija się wstrząs, blokada przedsionkowo-komorowa, bradykardia i asystolia, a także znacznie obniżone poziomy ciśnienia krwi.

Ofiara musi jak najszybciej przeprowadzić płukanie żołądka i podać enterosorbenty. W przypadku zauważenia zaburzenia rytmu i przewodzenia stosuje się noradrenalinę, glukonian wapnia z atropiną, izoprenaliną i płynami zastępującymi osocze.

Aby zwiększyć wartości ciśnienia krwi, za pomocą α-stymulantów i fenylefryny.

Izoprenaliny nie należy podawać jednocześnie z noradrenaliną.

Hemodializa nie ma pożądanego efektu terapeutycznego.

Interakcje z innymi lekami

Lek może zwiększać wskaźniki prazosiny i digoksyny we krwi, środki zwiotczające mięśnie z cyklosporyną, a wraz z nią karbamazepinę i teofilinę z chinidyną i kwasem walproinowym (z powodu hamowania procesów metabolicznych, które są aktywnie zaangażowane w enzym hemoproteiny P450).

Działanie cymetydyny zwiększa biodostępność werapamilu o 40-50%, ponieważ osłabia metabolizm wewnątrzwątrobowy.

Narażenie na leki wapniowe znacząco osłabia skuteczność terapeutyczną Lekoptin.

Ryfampicyna z nikotyną i barbituranami zwiększa tempo metabolizmu wewnątrzwątrobowego, co zmniejsza parametry krwi leku, co powoduje osłabienie właściwości przeciwdławicowych, przeciwarytmicznych i przeciwnadciśnieniowych.

Połączenie ze znieczuleniem typu inhalacyjnego może spowodować blokadę AV, HF lub bradykardię.

Negatywne efekty inotropowe nasilają się w połączeniu z β-blokerami, w wyniku czego może wystąpić bradykardia lub zaburzenie przewodzenia AV.

Działanie przeciwnadciśnieniowe leku jest zmniejszone pod wpływem prazosyny lub α-blokerów.

Lek zwiększa liczbę krwinek SG.

Działanie przeciwnadciśnieniowe jest osłabione w przypadku stosowania leków z sympatykomimetykami.

Estrogeny prowadzą do zatrzymania płynów w organizmie, dzięki czemu działanie przeciwnadciśnieniowe werapamilu jest osłabione.

Neurotoksyczne działanie negatywne jest nasilone w przypadku stosowania w połączeniu ze środkami litowymi.

Konieczna jest zmiana schematu dawkowania leków zwiotczających mięśnie, ponieważ następuje nasilenie ich aktywności lekowej.

[11], [12], [13]

Warunki przechowywania

Lekoptin należy przechowywać w miejscu zamkniętym przed przenikaniem dzieci i promieni słonecznych.

Okres przydatności do spożycia

Lekoptin można stosować przez 5 lat od momentu wyprodukowania leku.

Aplikacja dla dzieci

Stosowanie w pediatrii jest dozwolone tylko wtedy, gdy dziecko ma zaburzenia rytmu serca.

[14]

Analogi

Analogami leku są leki Finoptin, Verogalid z Verathard i Isoptin z Verapamilem.