Lecoptin

Lekoptyna blokuje aktywność wolnych kanałów wapniowych.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Wskazania Lecoptina

Stosuje się go w następujących przypadkach:

• dusznica bolesna;
• postać naczynioskurczowa dławicy piersiowej, która ma charakter stabilny;
• stabilna postać dławicy piersiowej, której nie towarzyszy skurcz naczyń;
• częstoskurcz nadkomorowy;
• zespół WPW
• migotanie przedsionków;
• tachykardia zatokowa;
• podwyższone ciśnienie krwi;
• migotanie przedsionków;
• nadciśnienie samoistne związane z krążeniem płucnym;
• dodatkowe skurcze związane z przedsionkami.

W przypadku przełomu nadciśnieniowego lek należy podawać dożylnie.

[ 4 ]

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza jest uwalniana w postaci tabletek - 25 tabletek w opakowaniu typu „komórka” i 2 opakowania w pudełku (objętość 40 mg) lub 10 tabletek w płytce i 5 płytek w opakowaniu (objętość 80 mg).

Farmakodynamika

Substancją czynną leku jest werapamil. Lek spowalnia ruch jonów wapnia do włókien tkanki mięśni gładkich. Substancją czynną jest pochodna difenyloalkiloaminy.

Lek wykazuje działanie przeciwdławicowe, przeciwnadciśnieniowe i przeciwarytmiczne.

Działanie przeciwdławicowe rozwija się z bezpośrednim wpływem na hemodynamikę obwodową i mięsień sercowy. Blokada ruchu jonów wapnia do komórek prowadzi do zmniejszenia transformacji ATP i osłabia aktywność skurczową mięśnia sercowego.

Właściwości rozszerzające naczynia krwionośne, chronotropowe i ujemne inotropowe rozwijają się w miarę zmniejszania się zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.

Lekoptyna hamuje procesy automatyzmu, wydłuża okres refrakcji węzła zatokowego, obniża wskaźniki przewodzenia przedsionkowo-komorowego, obniża napięcie błon mięśnia sercowego i wydłuża okres rozkurczu lewej komory.

Czasami lek stosuje się w celu łagodzenia bólów głowy wywołanych przez chorobę naczyń.

Blokowanie jonów wapnia zapobiega i osłabia rozszerzenie naczyń krwionośnych.

Lek hamuje procesy metaboliczne, w których uczestniczy enzym hemoproteina P450.

Nie występuje tolerancja na lek, a charakter działania przeciwdławicowego zależy od wielkości porcji leku.

Po podaniu w postaci bolusa dożylnego, efekt terapeutyczny pojawia się natychmiast.

Farmakokinetyka

Ssanie.

Ponad 90% leku jest niemal całkowicie i z dużą szybkością wchłaniane w jelicie cienkim. Średnie wartości biodostępności u ochotników przy jednorazowym użyciu Lekoptinu wynoszą 22%, co można wyjaśnić rozległymi procesami metabolicznymi podczas pierwszego przejścia wewnątrzwątrobowego. Poziom biodostępności podwaja się przy wielokrotnym stosowaniu.

Wartości Cmax w osoczu dla werapamilu przy stosowaniu tabletek o natychmiastowym uwalnianiu są rejestrowane po 1-2 godzinach, a dla norwerapamilu - po 1 godzinie. Przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na biodostępność werapamilu.

Procesy dystrybucyjne.

Werapamil jest dystrybuowany do wielu tkanek; u ochotników objętość dystrybucji waha się od 1,8 do 6,8 l/kg. Wewnątrzplazmatyczna synteza leku z białkiem wynosi około 90%.

Procesy wymiany.

Werapamil ulega rozległemu metabolizmowi. Testy metabolizmu in vitro wykazały, że substancja jest zaangażowana w metabolizm hemoproteiny P450 CYP3A4, a także CYP1A2 z CYP2C8 i CYP2C9 wraz z CYP2C18.

Stwierdzono, że gdy lek podawano ochotnikom płci męskiej, chlorowodorek werapamilu ulegał intensywnym wewnątrzwątrobowym procesom metabolicznym z wytworzeniem 12 produktów metabolicznych, z których większość obserwowano w ilościach śladowych. Główne produkty metaboliczne zarejestrowano jako różne N- i O-dealkilowane elementy werapamilu. Spośród tych metabolitów tylko norwerapamil ma aktywność leczniczą (około 20% pierwotnego więzadła), co stwierdzono podczas testów na psach.

Wydalanie.

Okres półtrwania wynosi 3-7 godzin po podaniu doustnym. Około 50% dawki jest wydalane przez nerki w ciągu 24 godzin, a 70% w ciągu 5 dni. Około 16% dawki jest wydalane z kałem. Około 3-4% leku jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej.

Całkowite wartości klirensu werapamilu są niemal tak wysokie jak wskaźniki przepływu krwi przez wątrobę i wynoszą około 1 l/h/kg (zakres: 0,7–1,3 l/h/kg).

Dawkowanie i administracja

Lek stosuje się 3 razy na dobę, w ilości 40-80 mg w leczeniu dławicy piersiowej lub częstoskurczu nadkomorowego.

W przypadku podwyższonego ciśnienia tętniczego lek należy przyjmować dwa razy dziennie.

W przypadku dzieci dawkowanie oblicza się w proporcji 10 mg/kg na dobę.

Wielkość porcji tabletek o przedłużonym uwalnianiu leku obliczana jest indywidualnie, biorąc pod uwagę wszystkie właściwości przebiegu choroby podstawowej, zaburzeń współistniejących oraz wiek pacjenta.

W przypadku długotrwałej terapii należy przyjmować maksymalnie 0,48 g werapamilu na dobę. Zwiększenie dawki jest dozwolone tylko w sytuacjach nagłych i na krótki okres czasu.

W leczeniu podtrzymującym lek podaje się dożylnie w kroplówce.

Osoby z ciężką chorobą wątroby powinny przyjmować lek w dawkach nieprzekraczających 0,12 g.

[ 10 ]

Stosuj Lecoptina podczas ciąży

Leku Lekoptin nie należy przepisywać kobietom w ciąży i karmiącym piersią.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obniżone wartości ciśnienia tętniczego w ciężkich przypadkach;
• obecność nadwrażliwości związanej z werapamilem;
• Blok przedsionkowo-komorowy 2-3 stopnie.

W następujących sytuacjach należy zachować ostrożność i wcześniej skonsultować się z lekarzem:

• bradykardia;
• zwężenie aorty, które ma ciężką postać postępu;
• zawał mięśnia sercowego;
• Blok przedsionkowo-komorowy I stopnia;
• CHF;
• obniżone ciśnienie krwi;
• choroby nerek;
• niewydolność wątroby;
• podeszły wiek.

[ 9 ]

Skutki uboczne Lecoptina

Do głównych skutków ubocznych należą:

• zmiany w układzie nerwowym: silne zmęczenie, omdlenia, zawroty głowy z bólami głowy, drżenie kończyn, trudności z połykaniem i depresja. Ponadto ataksja, objawy pozapiramidowe, uczucie zahamowania, lęku lub senności, astenia i trudności w ruchomości stawów nóg i rąk;
• Dysfunkcja układu krążenia: znaczny spadek ciśnienia krwi, tachykardia, arytmia z bradykardią, pogorszenie niewydolności serca. Czasami może wystąpić omdlenie, zawał mięśnia sercowego lub asystolia. W przypadku dożylnego podawania z dużą prędkością może rozwinąć się blok przedsionkowo-komorowy III stopnia;
• zaburzenia trawienne: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, wzmożony apetyt, obrzęk lub przerost dziąseł, a także nudności i zaparcia;
• Inne: sporadycznie występują: agranulocytoza, zapalenie stawów, objawy alergii, przejściowa utrata wzroku, obrzęki obwodowe, mlekotok, trombocytopenia, obrzęk płuc i przekrwienie naskórka.

Przedawkować

W przypadku zatrucia rozwija się stan wstrząsu, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia i asystolia, a ciśnienie krwi ulega znacznemu obniżeniu.

Poszkodowany powinien jak najszybciej przejść płukanie żołądka i enterosorbenty. Jeśli obserwuje się zaburzenia rytmu i przewodzenia, stosuje się noradrenalinę, glukonian wapnia z atropiną, izoprenalinę i płyny zastępujące osocze.

W celu podwyższenia ciśnienia tętniczego stosuje się leki pobudzające receptory α-adrenergiczne oraz fenylefrynę.

Izoprenaliny nie należy podawać jednocześnie z noradrenaliną.

Hemodializa nie daje oczekiwanego efektu terapeutycznego.

Interakcje z innymi lekami

Lek może zwiększać stężenie we krwi prazosyny i digoksyny, środków zwiotczających mięśnie z cyklosporyną, a wraz z nią karbamazepiny i teofiliny z chinidyną i kwasem walproinowym (ze względu na hamowanie procesów metabolicznych, w których aktywnym uczestnikiem jest enzym hemoproteina P450).

Pod wpływem cymetydyny biodostępność werapamilu wzrasta o 40-50%, gdyż osłabia ona metabolizm wewnątrzwątrobowy.

Działanie leków wapniowych znacznie osłabia skuteczność terapeutyczną Lekoptinu.

Ryfampicyna z nikotyną i barbituranami przyspiesza metabolizm wewnątrzwątrobowy, co powoduje zmniejszenie stężenia leku we krwi, co z kolei osłabia jego działanie przeciwdławicowe, przeciwarytmiczne i przeciwnadciśnieniowe.

Połączenie ze znieczuleniem wziewnym może powodować blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca lub bradykardię.

Ujemne działanie inotropowe nasila się w przypadku jednoczesnego stosowania z β-blokerami, co może prowadzić do bradykardii lub zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Działanie przeciwnadciśnieniowe leku ulega osłabieniu pod wpływem prazosyny lub α-blokerów.

Lek zwiększa poziom SG we krwi.

Działanie przeciwnadciśnieniowe ulega osłabieniu, gdy lek stosuje się jednocześnie z lekami sympatykomimetycznymi.

Estrogeny powodują zatrzymanie płynów w organizmie, co osłabia działanie przeciwnadciśnieniowe werapamilu.

Neurotoksyczne działanie niepożądane nasila się w przypadku jednoczesnego stosowania z litem.

W przypadku stosowania leków zwiotczających mięśnie konieczna jest zmiana dawkowania, gdyż może wystąpić nasilenie ich działania leczniczego.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Warunki przechowywania

Lek Lekoptin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci i niedostępnym dla światła słonecznego.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Lekoptin wynosi 5 lat od daty produkcji substancji leczniczej.

Aplikacja dla dzieci

Stosowanie leku w pediatrii jest dozwolone wyłącznie, gdy u dziecka występują zaburzenia rytmu serca.

[ 14 ]

Analogi

Analogami leku są Finoptin, Verogalid z Veratardem i Isoptin z Verapamilem.