Levocin

Lewocyna jest substancją przeciwbakteryjną z grupy fluorochinolonów.

Wskazania Levocina

Lek stosuje się w przypadku zmian zakaźnych o różnym nasileniu, które powstały na skutek aktywności szczepów drobnoustrojów wrażliwych na lewofloksacynę:

• ostre zapalenie zatok (obejmuje zapalenie zatok);
• ostra faza przewlekłego zapalenia oskrzeli;
• zapalenie płuc w domu lub szpitalu;
• uszkodzenia narządów moczowych, z powikłaniami lub bez (stadium umiarkowane lub łagodne).

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Składnik jest uwalniany w formie tabletki - 10 sztuk wewnątrz płytki. Jedna taka płytka jest pakowana w opakowanie.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Antybiotyk fluorochinolonowy ma szerokie spektrum działania terapeutycznego. Zawiera substancję czynną lewofloksacynę (izomer ofloksacyny typu lewoskrętnego). Składnik ten blokuje aktywność gyrazy DNA, niszczy procesy sieciowania bakteryjnego, pękania i superzwijania DNA, a także spowalnia wiązanie DNA i prowadzi do rozwoju silnych zmian morfologicznych w błonach, ścianach komórkowych i cytoplazmie.

Pokazuje aktywną aktywność stosunkowo dużej liczby szczepów drobnoustrojów:

• tlenowce gram(+): enterokoki (w tym kałowe), gronkowce (wrażliwe na metycylinę i koagulazo-ujemne), maczugowce błonicze, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes ze Staphylococcus aureus (wrażliwe na metycylinę), Staphylococcus epidermidis (również wrażliwe na metycylinę) oraz gronkowce koagulazo-ujemne. Ponadto na liście znajdują się paciorkowce ropotwórcze, paciorkowce podkategorii C i G, a także Streptococcus viridans z pneumokokami (dwa ostatnie są oporne, mają umiarkowaną wrażliwość i są wrażliwe na penicylinę);
• Bakterie Gram(-) tlenowe: Acinetobacter (w tym Acinetobacter baumannii), Enterobacter (w tym Cloacae, Aerogenes i Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii i Escherichia coli, a także Eikenella corrodens, bakterie Morgana, Gardnerella vaginalis i pałeczki Ducreya. Ponadto na liście znajdują się Moraxella catarrhalis (produkująca β-laktamazę lub nie), Haemophilus influenzae (wrażliwa lub oporna na ampicylinę), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (w tym pneumonia i oxytoca), Proteus vulgaris i mirabilis, Salmonella i gonococci (oporne, słabo wrażliwe i wrażliwe na działanie penicyliny), Providencia (Rettger i Stuart), Meningococcus z Pasteurella (Multocida, Canis i Dagmatis), a także Serratia (w tym Marciescens) i Pseudomonas (w tym Pseudomonas aeruginosa);
• beztlenowce: Clostridia perfringens i Propionibacteria z Bacteroides fragilis, Peptostreptococci z Bifidobacteria i Fusobacteria z Veillonella;
• inne bakterie: Legionella (w tym pneumophila), Bartonella spp., Chlamydophila pneumoniae z Chlamydophila psittaci i Chlamydia trachomatis, a także Mycoplasma pneumoniae, Mycobacteria (w tym pałeczka Hansena i pałeczka Kocha), Rickettsia, Mycoplasma hominis i Ureaplasma urealyticum.

[ 4 ]

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Lewofloksacyna przyjmowana doustnie wchłania się z dużą szybkością i prawie 100%. Przyjmowanie pokarmu nie ma prawie żadnego wpływu na ekspresję i szybkość wchłaniania. Poziom bezwzględnej biodostępności wynosi około 100%. Przy jednorazowym zastosowaniu leku w porcji 0,5 g wartości Cmax wynoszą 5,2-6,9 mcg/ml; oznaczane po 1,3 godziny.

Procesy dystrybucyjne.

Synteza białek wewnątrzplazmatycznych – 30-40%.

Substancja ta jest dystrybuowana do wielu tkanek i narządów: tkanki kostnej, płuc, błony śluzowej oskrzeli z plwociną, płynu mózgowo-rdzeniowego, leukocytów, a także prostaty i narządów układu moczowo-płciowego z makrofagami pęcherzykowymi.

Procesy metaboliczne i wydalanie.

W wątrobie niewielka część leku ulega deacetylacji lub utlenieniu.

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki – procesy filtracji kłębuszkowej i wydzielania kanalikowego. Około 87% dawki podanej doustnie jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem (po 48 godzinach), a mniej niż 4% z kałem (po 72 godzinach). Okres półtrwania lewofloksacyny w osoczu wynosi 6-8 godzin.

[ 5 ], [ 6 ]

Dawkowanie i administracja

Dawkę leku ustala się, biorąc pod uwagę ciężkość zmiany chorobowej i sposób jej rozwoju, a także wrażliwość drobnoustroju chorobotwórczego.

Lek należy przyjmować przed lub między posiłkami. Tabletek nie należy żuć – należy je połknąć, popijając zwykłą wodą (0,5–1 szklanki).

W przypadku zapalenia zatok stosuje się dawkę 0,5 g leku raz na dobę (cykl terapii trwa 10-14 dni).

W ostrej fazie przewlekłego zapalenia oskrzeli stosuje się dawkę 0,5 g leku raz na dobę (cykl 1-tygodniowy).

W leczeniu szpitalnego i domowego zapalenia płuc należy stosować dawkę 0,5 g Levocinu raz dziennie przez okres 1–2 tygodni.

Niepowikłane zakażenia układu moczowego leczy się podając 0,5 g substancji raz dziennie (okres 3 dni). Tę samą dawkę należy przyjmować z taką samą częstotliwością, jeśli zakażenie ma powikłania, ale taki cykl powinien trwać 10 dni.

Niepowikłane zmiany tkanki podskórnej z naskórkiem likwiduje się, przyjmując 0,5 g leku raz dziennie przez 7-10 dni. Jeśli takiej chorobie towarzyszą powikłania, stosuje się dawkę 0,5 g 2 razy dziennie, a sam cykl trwa 1-2 tygodnie.

W razie konieczności dawkę można zwiększyć, biorąc pod uwagę nasilenie objawów i rodzaj zmiany patologicznej.

Maksymalna dopuszczalna wielkość jednorazowej dawki wynosi 0,5 g. Nie można przyjmować więcej niż 1000 mg substancji na dobę.

Wielkość dawek dla osób z niewydolnością nerek:

• Wartości CC w granicach 50-20 ml/minutę - po pierwszej dawce 0,5 g na dobę przechodzi się na dawkę 0,25 g na dobę; po pierwszej dawce 0,75 g na dobę następuje 0,75 g co 48 godzin;
• poziom CC w granicach 19-10 ml/minutę - po pierwszej porcji dziennej 0,25 g stosuje się następnie 0,25 g przez 48 godzin; przy pierwszej porcji dziennej 0,5 g - 0,25 g przez 48 godzin; przy pierwszej porcji dziennej 0,75 g - 0,5 g przez 48 godzin;
• Wartości CC <10 ml/minutę (dotyczy to również CAPD i hemodializy) – I porcja 0,25 g w ciągu 24 godzin, następnie 0,25 g w ciągu 48 godzin; I porcja 0,5 g na dobę – następnie 0,25 g w ciągu 48 godzin; I dawka 0,75 g na dobę – później 0,5 g w ciągu 48 godzin.

Stosuj Levocina podczas ciąży

Leku Levocin nie należy przepisywać kobietom w ciąży i karmiącym piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• napady padaczkowe;
• ciężka nietolerancja składników leku lub innych chinolonów.

[ 7 ]

Skutki uboczne Levocina

Do obserwowanych skutków ubocznych zalicza się:

• zaburzenia trawienne: często pojawia się biegunka lub nudności, a aktywność enzymów w wątrobie i surowicy krwi wzrasta. Czasami mogą wystąpić wymioty, niestrawność, utrata apetytu i bóle brzucha. Czasami odnotowuje się zwiększone stężenie bilirubiny w surowicy i krwawą biegunkę. Czasami może pojawić się zapalenie wątroby lub jelit (w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelit);
• objawy alergii: czasami występuje przekrwienie skóry lub świąd. Rzadko obserwuje się objawy anafilaktoidalne lub anafilaktyczne (ze skurczem oskrzeli, pokrzywką lub ciężkim uduszeniem). Czasami pojawia się obrzęk błon śluzowych lub naskórka (na przykład twarzy lub gardła), nietolerancja światła słonecznego i promieniowania UV oraz alergiczne zapalenie płuc, a ciśnienie krwi gwałtownie spada z późniejszym wstrząsem. Możliwe jest wystąpienie TEN, SJS, zapalenia naczyń lub MEE;
• Zaburzenia OUN: czasami występują zaburzenia snu, zawroty głowy, uczucie intensywnej senności i bóle głowy. Czasami obserwuje się uczucie pobudzenia psychoruchowego, niepokoju, lęku lub dezorientacji, a także depresję, drżenie, objawy psychotyczne, zespół drgawkowy i parestezje dotyczące rąk;
• zaburzenia narządów zmysłów: sporadycznie pojawiają się zaburzenia smaku i węchu, słuchowe i wzrokowe, ponadto osłabiona jest wrażliwość dotykowa;
• uszkodzenie układu krwiotwórczego: czasami występuje leukopenia lub eozynofilia. Czasami rozwija się neutro- lub trombocytopenia (czasami nasila się krwawienie). Sporadycznie pojawia się agranulocytoza lub rozwijają się ciężkie zakażenia (nawracający lub uporczywy wzrost temperatury, pogorszenie stanu zdrowia). Może wystąpić pancytopenia lub niedokrwistość hemolityczna;
• problemy z układem sercowo-naczyniowym: sporadycznie spada ciśnienie krwi lub występuje kołatanie serca. Możliwe jest wydłużenie odstępu QT lub zapaść naczyniowa;
• Dysfunkcja mięśni i kości: ścięgna są czasami dotknięte (na przykład zapalenie ścięgien), a ból pojawia się w okolicy stawów z mięśniami. Sporadycznie odnotowuje się zerwanie ścięgna, na przykład ścięgna Achillesa (podobny objaw rozwija się w ciągu 48 godzin od rozpoczęcia terapii i może być obustronny) lub osłabienie mięśni, co jest niezwykle ważne dla osób z porażeniem opuszkowym. Może dojść do uszkodzenia mięśni (rabdomioliza);
• dysfunkcja układu moczowego: poziom kreatyniny w surowicy czasami wzrasta. ARF (cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek) jest obserwowane sporadycznie;
• objawy ze strony układu hormonalnego: sporadycznie pojawia się hipoglikemia (powinni wziąć to pod uwagę diabetycy), której towarzyszą takie objawy jak: uczucie nerwowości, drżenie z poceniem się i bardzo silny apetyt;
• Inne: czasami rozwija się astenia. Stan gorączkowy, nadkażenie lub zakażenie wtórne występują sporadycznie.

[ 8 ]

Przedawkować

Zatrucie lekiem powoduje zawroty głowy lub drgawki, dezorientację lub zaburzenia świadomości, a także wymioty, nadżerki błon śluzowych i nudności.

Przeprowadzane są zabiegi objawowe. Lek nie ma odtrutki i nie jest wydalany przez dializę.

[ 9 ], [ 10 ]

Interakcje z innymi lekami

Skuteczność lewofloksacyny ulega znacznemu obniżeniu w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami zobojętniającymi zawierającymi magnez i glin, sukralfatem i lekami zawierającymi żelazo, dlatego należy zachować co najmniej 120-minutowy odstęp pomiędzy ich zastosowaniem.

Nieznaczne zmniejszenie klirensu nerkowego leku obserwuje się w przypadku jednoczesnego stosowania z probenecydem lub cymetydyną (nie ma to praktycznie żadnego znaczenia klinicznego, ale takie połączenie należy stosować ostrożnie, zwłaszcza u osób z zaburzeniami czynności nerek).

Probenecyd z cymetydyną wydłuża okres półtrwania i wartość AUC leku, a także zmniejsza jego klirens (nie ma jednak konieczności modyfikowania dawki w przypadku ich skojarzonego stosowania).

Jednoczesne przyjmowanie tych leków nie powoduje znaczącego wydłużenia okresu półtrwania cyklosporyny.

Istnieją dowody na znaczące obniżenie progu drgawkowego, gdy chinolony są łączone z lekami, które osłabiają ten próg. Dotyczy to również łącznego stosowania chinolonów z teofiliną i fenbufenem lub podobnymi NLPZ.

Jednoczesne stosowanie leku z teofiliną wymaga uważnego monitorowania wartości teofiliny i odpowiedniego dostosowania dawki w celu zapobiegania wystąpieniu działań niepożądanych (np. drgawek).

Stosowanie z pośrednimi lekami przeciwzakrzepowymi wymaga starannego monitorowania PT i innych parametrów krzepnięcia, a także monitorowania możliwych objawów krwawienia.

Jednoczesne stosowanie z Levocinem może nasilać działanie warfaryny; w takim przypadku wzrostowi poziomu PTT może towarzyszyć wystąpienie krwawienia.

Połączenie leku z NLPZ zwiększa prawdopodobieństwo pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego i wystąpienia drgawek.

U diabetyków przyjmujących doustnie leki przeciwcukrzycowe lub insulinę, podanie leku może prowadzić do rozwoju hiper- lub hipoglikemii (konieczne jest ścisłe monitorowanie poziomu cukru we krwi).

Łączenie leku z GCS zwiększa ryzyko zerwania ścięgna.

[ 11 ], [ 12 ]

Warunki przechowywania

Levocin należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu, poza zasięgiem dzieci. Zakres temperatur wynosi 15-30°C.

[ 13 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności do użycia leku Levocin wynosi 5 lat od daty produkcji leku.

Aplikacja dla dzieci

Nie stosować u dzieci (poniżej 18 roku życia).

[ 14 ], [ 15 ]

Analogi

Analogami tej substancji są takie leki jak Alevo, Levozin z Levomakiem, Glevo i Levoxin, a także Levobact z Levoletem.