Megarei

Megarei to paramagnetyczny środek kontrastowy.

Wskazania Megareya

Jest stosowany w wykonywaniu procedur MRI w obszarach rdzenia kręgowego, a wraz z nim mózgu.

Przede wszystkim przeprowadza się go w celu określenia guzów wewnątrz- i zewnątrzszpitalnych, wraz z dalszą diagnostyką różnicową i wykrywaniem przerzutów. Ponadto służy do wykrywania małych guzów lub guzów, które trudno jest wizualizować. Inną opcją jest diagnoza, czy istnieje podejrzenie nawrotu po radioterapii lub zabiegu chirurgicznym.

Ponadto stosuje się, gdy rdzenie procedury MRI: diagnostyki różnicowej guzów wewnątrz- i pozaszpikowych, a ponadto w celu określenia stałej masy w regionach zmienionych chorobowo i oceny guzów śródszpikowe zakres występowania.

Istnieją również procedury dla MRI całego ciała. Obejmuje to: twarzową część czaszki, obszar szyjki macicy, mostek z otrzewną, gruczoły sutkowe, organy miednicy, ODA i cały układ naczyniowy ciała.

Substancja lecznicza pomaga uzyskać informacje diagnostyczne, które przyczyniają się do takich funkcji:

• wykrywanie lub wykluczanie stanów zapalnych, nowotworów i uszkodzeń w obszarze naczyniowym;
• Ocena zasięgu występowania i poza tymi granicami tych procesów;
• zróżnicowanie schematu danych o uszkodzeniach wewnętrznych;
• Ocena objętości krwi zdrowej, a także zmienionej pod wpływem tkanek chorobowych;
• rozróżnienie między tkankami mającymi guz lub pochodzenie bliznowate, po leczeniu;
• definicja nawrotu wypukłości po zabiegu chirurgicznym;
• wdrożenie półilościowej oceny czynności nerek wraz z anatomiczną diagnozą o charakterze strefowym.

Formularz zwolnienia

Uwolnienie leku występuje w postaci płynu do iniekcji, w objętości flakonchikah 10, 15 lub 20 ml. Wewnątrz pudełka znajduje się jedna taka butelka.

Farmakodynamika

Kwas Gadopentetova jest kontrastującym elementem o charakterze paramagnetycznym, wykorzystywanym w procedurach MRI. Zwiększenie kontrastu tego składnika wynika z soli di-N-metyloglukaminy (połączenie gadolinu i kwasu pentetowego (DTTP)).

W przypadku stosowania w MRI odpowiedniej kolejności skanowania (np ważoną T1 spin-echo) spowodowane jonów Gd zmniejszenie okresu relaksacji typu spinowo-siatkowej (występujące wewnątrz znajdują się w stanie wzbudzonym jąder atomowych) zwiększenie natężenia emitowanego sygnału. W rezultacie następuje wzrost poziomu kontrastu w obrazie poszczególnych tkanek.

Sól di-meglumine z kwasem gadopentetowym jest związkiem o wysokim poziomie aktywności paramagnetycznej. Przyczynia się do znacznego skrócenia czasu relaksacji, nawet w warunkach stosowania w niskim stężeniu. Parametrem sprawności paramagnetycznej jest wpływ na proces relaksacji, który objawia się poziomem wpływu w odniesieniu do czasu relaksacji protonu spinowo-kratowego wewnątrz plazmy. Liczba ta wynosi około 4,95 l / mmol / s. W tym przypadku zależność od siły natężenia pola magnetycznego jest bardzo mała.

DTPA tworzy silne wiązanie z jonem paramagnetycznym Gd, który ma wyjątkowo wysoką stabilność w warunkach in vivo, jak również in vitro (logK = 22-23).

Sól di-megluminy jest wysoce rozpuszczalna w wodzie, będąc związkiem o wysokiej wartości hydrofilowości. Równocześnie jego współczynnik rozkładu pomiędzy pierwiastkami n-butanolu, a także buforem przy pH 7,6, wynosi 0,0001. Składnik ten nie charakteryzuje się swoistą syntezą białek i spowalniającym działaniem enzymów (np. Na ⁺, a także K ⁺ ATPazy mięśnia sercowego). Lek aktywuje układ komplementarny, pozostawiając skrajnie niskie prawdopodobieństwo wywołania objawów anafilaktycznych.

Podczas stosowania leków w wyższych dawkach lub przy długiej procedurze inkubacji aktywny składnik leku ma nieznaczny wpływ in vitro na morfologię erytrocytów.

Po wstrzyknięciu płynu proces odwrotny może wywołać łagodną hemolizę wewnątrz naczyń. Fakt ten wyjaśnia niewielki wzrost wartości żelaza wraz z bilirubiną wewnątrz surowicy krwi, czasami obserwowaną w ciągu pierwszych kilku godzin po podaniu leku.

Farmakokinetyka

Aktywność 2-megluminowej soli w organizmie jest podobna do aktywności innych obojętnych wiązań biologicznych, które mają wysoki poziom hydrofilowości (np. Inuliny lub mannitolu).

Procesy dystrybucji.

Po wstrzyknięciu element szybko przechodzi do obszaru zewnątrzkomórkowego. Gdy ilość dawki 0,25 mmola / kg (lub Δ0,5 ml / kg), po kontynuowano przez kilka minut, podczas wczesnych dystrybucji kontrastu indeks elementu wewnątrz osocza zmniejsza się do parametrów podobny do szybkości jego wydalania przez nerki, którego okres połowicznego zaniku wynosi w przybliżeniu 1,5 godziny.

Przy wielkości porcji 0,1 mmol / kg (lub Δ0,2 ml / kg), po 3 minutach po podaniu płynu, wskaźnik w osoczu wynosił 0,6 mmol / l, a po 1 godzinie 0,24 mmol / l.

Po upływie 1 tygodnia od wstrzyknięcia znakowanej izotopowo substancji w organizmie psów i szczurów zarejestrowano znacznie mniej niż 1% zastosowanej dawki. Wyższe wskaźniki narkotyków odnotowano w nerkach - w postaci nierozcieńczonych związków B-ga.

Substancja czynna nie przechodzi przez nienaruszoną GEB i GBB. Niewielka ilość leków przechodzących przez łożysko i wchodzących do krwi płodu jest raczej szybko wydalana.

Wydalanie.

Wydalanie niezmodyfikowanego pierwiastka następuje przez nerki, procesowi temu pomaga filtracja kłębuszkowa. Część leku, która jest ekstrarencyjnie ekstra, jest bardzo mała.

Około 83% porcji jest wydalane przez nerki po 6 godzinach od wstrzyknięcia. Około 91% dawki pierwszego dnia znajduje się w moczu. Piątego dnia po zabiegu mniej niż 1% leku wydalane jest z kałem.

Poziom substancji w klirens nerkowy wynosi 120 ml / min / 1,73 m ², co może być związane albo z klirens inuliny wskaźnikowego elementu 51 Cr-EDTA.  

Parametry leku u osób niepełnosprawnych.

Lek jest całkowicie wydalany z organizmu przez nerki nawet w przypadku zaburzenia pracy (wartości CC powyżej 20 ml / minutę). Okres półtrwania zwiększa się w związku z siłą ciężkości zaburzenia. W tym samym czasie nie ma wzrostu objętości eliminacji pozawątrobowej.

Po długim okresie półtrwania surowicy (około 30 godzin), w przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek (poziom CC poniżej 20 ml / minutę), lek można wydalać za pomocą pozaustrojowej dializy.

[1], [2]

Dawkowanie i administracja

Lek podaje się wyłącznie drogą dożylną.

Ogólne instrukcje.

Podczas MRI należy przestrzegać ogólnie przyjętych środków ostrożności: lekarz musi upewnić się, że pacjent nie ma implantów ferromagnetycznych, rozrusznika serca i tak dalej.

Zalecenia dotyczące stosowania leków w zakresie 0,14-1,5 T są niezależne od poziomu napięcia pola magnetycznego.

Wymaganą porcję roztworu podaje się dożylnie metodą strumieniową, stosując iniekcję bolusową. Po jej zakończeniu procedura MRI może zostać uruchomiona.

Ze względu na to, że wymioty z nudnościami często stają się efektami ubocznymi stosowania jakichkolwiek środków kontrastowych w MRI, po zabiegu pacjent potrzebuje co najmniej 2 godziny na odmowę jedzenia, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo aspiracji.

Stany silnego lęku lub pobudzenia, a ponadto silny ból mogą zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia objawów negatywnych lub nasilać działania związane ze środkiem kontrastowym. Tacy pacjenci powinni być przepisywani na środki uspokajające.

Procedury MRI kręgosłupa lub czaszki.

Dzieci od 2 lat, a ponadto dorośli powinni stosować takie dawki Megarei:

• W standardowych przypadkach, w celu zwiększenia kontrastu i oprócz rozwiązania klinicznych problemów diagnostycznych, podanie dawki obliczonej zgodnie ze schematem 0,2 ml / kg będzie wystarczające;
• w sytuacjach, w których podano powyższą porcję leku i nie wykryto zmiany w obrazie MRI (ale istnieje poważne kliniczne podejrzenie jej obecności), wymagane jest ponowne wprowadzenie tej samej dawki, aby diagnoza była bardziej dokładna. Dorosłe leki można podawać zgodnie ze schematem 0,4 ml / kg przez pół godziny po pierwszej procedurze. Kolejne skany są wykonywane natychmiast po wstrzyknięciu.

Gdy dorosłemu wstrzykuje się zwiększoną dawkę leku (0,6 ml / kg), staje się możliwe przeprowadzenie dokładniejszej diagnozy, która wyklucza przerzuty lub nawroty rozwoju nowotworu.

Maksymalny rozmiar części dorosłej wynosi 0,6 ml / kg, a wielkość dziecka wynosi 0,4 ml / kg.

Badanie MRI całego ciała.

Dorośli, a także dzieci, lek podaje się w następujących dawkach.

Często, aby uzyskać dobry kontrast i ujawnić pożądane zmiany, wystarczy podać lek w dawce 0,2 ml / kg.

W określonych sytuacjach, na przykład, w patologicznych nowotworach z niskim stopniem unaczynienia lub niskim poziomem przejścia do środowiska zewnątrzkomórkowego, część 0,4 ml / kg może być potrzebna do uzyskania wymaganego kontrastu. W szczególności dotyczy to zastosowania stosunkowo słabych ważonych sekwencji T1 w skanowaniu.

Aby wykluczyć rozwój zmian lub nawrotów nowotworów, można podać dawkę 0,6 ml / kg (osoba dorosła) - zwiększy to dokładność diagnostyki.

Aby wizualizować naczynia, biorąc pod uwagę badany obszar, a także metodę badania, dorośli mogą wstrzykiwać lek w dawce do 0,6 ml / kg.

Wielkość maksymalnej dopuszczalnej części dorosłej osoby wynosi 0,6 ml / kg, a dodatek dla dziecka wynosi 0,4 ml / kg.

[5]

Stosuj Megareya podczas ciąży

Ciąża.

Informacje o prowadzeniu badań klinicznych przy użyciu Megarea podczas ciąży nie istnieją. Dane z testów przeprowadzonych na zwierzętach nie wykazują obecności teratogennych lub innych właściwości embyrotoksycznych, gdy lek podaje się ciężarnej osobie.

Ale przepisanie leku kobietom w ciąży powinno nastąpić dopiero po szczególnie starannej ocenie związku korzyści i prawdopodobieństwa wystąpienia negatywnych konsekwencji.

Okres laktacji.

Lek jest wydalany wraz z mlekiem matki w minimalnej objętości (nie więcej niż 0,04% podanej porcji). Poprzednie doświadczenia pokazują, że w tym stężeniu substancja nie zagraża stanowi niemowlęcia.

Skutki uboczne Megareya

Stosowanie leków może prowadzić do pojawienia się działań niepożądanych:

• zaburzenia psychiczne: zauważa się dezorientację;
• problemy z pracą Zgromadzenia Narodowego: czasami występują bóle głowy, zawroty głowy lub zaburzenia smaku. Parestezje, osłupienie, drżenie, pieczenie lub senność rozwijają się i drgawki (w tym napady padaczkowe), anoreksja i oczopląs;
• upośledzenie funkcji wzrokowej: podwójne widzenie pojawia się samo, ból w oku, zapalenie spojówek, podrażnienie oka, a ponadto wyładowanie płynu łzowego i wada pola widzenia;
• problemy z aktywnością serca: Sporadycznie pojawia się arytmia, tachykardia, omdlenia, migrena, bladość, osłabienie / podwyższone wartości ciśnienia krwi, dusznica bolesna, nieswoistą odmianę wskazaniem na EKG, zgon z powodu zawału mięśnia sercowego lub z jakiegokolwiek innego powodu, niepewne i rozszerzenie naczyń. Także zapalenie żył zakrzepowe zapalenie żył, zakrzepica żył głębokich i zespół interfascial miejsca, w którym operacja jest konieczna;
• Zaburzenia czynności naczyniowej: spory gorąca, zakrzepowe zapalenie żył, a także rozszerzanie naczyń krwionośnych rozwijają się sporadycznie;
• zaburzenia czynności układu oddechowego: sporadycznie wyraźne odczucie w podrażnienie gardła lub ściskania, duszności, ból lub dyskomfort w okolicy krtani i gardła, kichanie, kaszel, wyciek z nosa, krtani i oddechu z gwizdkiem;
• problemy z funkcją przewodu pokarmowego: czasami występują wymioty lub nudności. Nieznaczne zaparcia, dyskomfort w żołądku, suchość w błonie śluzowej jamy ustnej, biegunka, ból zębów i brzucha oraz parestezje i odczucia bólowe wpływające na tkankę miękką w jamie ustnej;
• zmiany warstwy podskórnej i naskórka: występuje swędzenie, obrzęk, pokrzywka, wysypka, nadmierne pocenie się, TEN i rumień wielopostaciowy. Ponadto powstają krosty;
• Dysfunkcja OA: pojedynczy ból w kończynach;
• zaburzenia czynności słuchowej: pojedynczy ból lub dzwonienie w uszach;
• ogólnoustrojowe objawy i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: czasami rejestrowane jest uczucie ciepła lub zimna, ból, różne objawy w miejscu podania *, a także regionalne zapalenie naczyń chłonnych. Występują pojedyncze bóle mostka, obrzęk obwodowy lub twarzy, gorączka, uczucie pragnienia, silne zmęczenie, drżenie i ogólne złe samopoczucie. Oprócz tego, osłabienie, ból w miednicy, skurczowe skurcze mięśni i objawy anafilaktoidalne.

* parestezje, uczucie ciepła lub zimna, ból, obrzęk, krwotok, podrażnienie i zaczerwienienie, a ponadto dyskomfort w miejscu podania.

Oznaczone dodatkowo (podczas testów po wprowadzeniu do obrotu) objawy negatywne:

• Zaburzenia przepływu limfy i krwi: obserwuje się wzrost wartości żelaza w surowicy;
• zaburzenia immunologiczne: objawy anafilaktyczne lub reakcje anafilaktyczne rejestrowano indywidualnie, a także oznaki nietolerancji;
• zaburzenia psychiki: wystąpiło pojedyncze uczucie pomieszania świadomości lub podniecenia;
• problemy z działalnością Zgromadzenia Narodowego: wystąpiło pojedyncze uczucie senności, senności, śpiączki, mowy i zawrotów głowy;
• zaburzenia widzenia: sporadycznie pojawiały się - łzawienie, ból oczu i problemy ze wzrokiem;
• zaburzenia słuchowe: izolowany ból ucha i utrata słuchu;
• zaburzenia serca: tachykardia charakteru odruchowego rozwijała się sporadycznie, rytm pracy serca był spowolniony, a ponadto zatrzymało się serce;
• problemy z czynnościami naczyniowymi: wystąpiło pojedyncze omdlenie, stan szoku, spadek lub wzrost poziomu ciśnienia krwi, jak również reakcja wazowagalna;
• Zaburzenia czynności układu oddechowego stop sporadycznie nastąpiło procesu oddychania, zwiększenie lub zmniejszenie częstotliwości oddychania, skurcz oskrzeli rozwinięte, zaburzenia oddychania zewnętrznej, sinica, krtani, gardła i płuc, obrzęk krtani i nieżyt nosa;
• zaburzenia wpływające na funkcjonowanie przewodu pokarmowego: ślinę obserwowano pojedynczo;
• problemy z pracą układu wątrobowo-żółciowego: indykatory enzymów wątrobowych lub bilirubiny we krwi zostały zwiększone indywidualnie;
• zmiany w naskórku z warstwą podskórną: pojedyncze pojawienie się obrzęku Quincke;
• zaburzenia funkcji ODA: bóle stawów lub odczucia bólowe na plecach rozwijają się sporadycznie;
• zaburzenia przewodów moczowych i nerek: sporadycznie zwiększone figur kreatyniny oznaczone *, pęcherza moczowego lub niewydolności nerek, w ostrym stadium *, a ponadto pojawiły się nagle pragnie popełnić moczu;
• zaburzenia i oznaki ogólnoustrojowe w zakresie podawania leku: pojedyncze wystąpienie nadmiernej potliwości lub gorączki, wzrost lub spadek temperatury, a ponadto różne rodzaje objawów w miejscu podania **.

* u osób z zaburzeniami czynności nerek w wywiadzie.

** takie jak zapalenie żył z zakrzepowym zapaleniem żył, zewnątrznaczyniowe, martwica i zapalenie w obszarze podawania.

U osób z niewydolnością nerek poddanych dializie często obserwowano objawy przejściowe lub opóźnione, podobne do stanu zapalnego (gorączka lub wzrost białka C-reaktywnego) podczas stosowania produktu Megarei. U takich osób procedury MRI z użyciem leków wykonywano dzień przed hemodializą.

Istnieją pojedyncze raporty na temat rozwoju NSF.

[3], [4]

Przedawkować

W tej chwili nie ma informacji o rozwoju objawów zatrucia z powodu przedawkowania substancji w praktyce klinicznej.

W związku z hiperosmolalnością leku z okazjonalnym zatruciem, mogą wystąpić takie negatywne reakcje: osmotyczne środki moczopędne, wzrost ciśnienia w tętnicy płucnej, a ponadto odwodnienie i hiperwolemia.

Osoby z niewydolnością nerek podczas leczenia muszą monitorować czynność nerek.

W przypadku przypadkowego zatrucia lub istotnie zmniejszonej czynności nerek lek może zostać wycofany z organizmu za pomocą hemodializy.

[6]

Interakcje z innymi lekami

W przypadku określania poziomu żelaza w surowicy krwi przy użyciu procedur kompleksometrycznych (na przykład z udziałem batofenantrolina) w czasie pierwszych dni od ilościowej wartości mogą być zredukowane - dzięki obecności wolnego środka kontrastowego DTPA w skład roztworu.

[7], [8]

Warunki przechowywania

Megarei musi być trzymana w ciemnym miejscu, zamkniętym przed dostępem dzieci. Zabrania się zamrażania produktu leczniczego. Temperatura nie jest wyższa niż 25 ° C

[9]

Okres przydatności do spożycia

Megarei można stosować przez 3 lata od daty produkcji leku.

Aplikacja dla dzieci

Megarey stosowany w procedurach u dzieci w wieku 2 lat.

Istnieją jedynie ograniczone informacje na temat stosowania tego narzędzia u niemowląt w wieku do 2 lat.

Analogi

Analogami tego leku są Vazovist, Magnevist i Tomovist z Gadovist, a poza tym Lantavist, Multhans, Magnilek z Magneghita i Optimark z Omniskanem.

[10]