Ekspert medyczny artykułu
Nowe publikacje
Leki
Mezacar
Ostatnia recenzja: 04.07.2025

Cała zawartość iLive jest sprawdzana medycznie lub sprawdzana pod względem faktycznym, aby zapewnić jak największą dokładność faktyczną.
Mamy ścisłe wytyczne dotyczące pozyskiwania i tylko linki do renomowanych serwisów medialnych, akademickich instytucji badawczych i, o ile to możliwe, recenzowanych badań medycznych. Zauważ, że liczby w nawiasach ([1], [2] itd.) Są linkami do tych badań, które można kliknąć.
Jeśli uważasz, że któraś z naszych treści jest niedokładna, nieaktualna lub w inny sposób wątpliwa, wybierz ją i naciśnij Ctrl + Enter.

Mezacar jest lekiem przeciwdrgawkowym.
Wskazania Mezacara
Stosuje się go w następujących przypadkach:
- padaczka;
- napady częściowe o charakterze prostym lub złożonym (z towarzyszącą utratą przytomności lub bez niej; z rozwojem objawów uogólnionych o charakterze wtórnym lub bez nich);
- drgawki o charakterze mieszanym;
- napady toniczno-kloniczne (postać uogólniona);
- zachowanie maniakalne o charakterze ostrym;
- odstawienie alkoholu;
- BAR (jako środek wspomagający) – w celu zmniejszenia nasilenia objawów klinicznych w okresie zaostrzeń, a także w celu zapobiegania zaostrzeniom;
- neuralgia nerwu trójdzielnego (o charakterze idiopatycznym), a zarazem neuralgia w obrębie nerwu trójdzielnego, rozwijająca się na tle stwardnienia rozsianego;
- neuralgia dotycząca nerwu zlokalizowanego w okolicy językowo-gardłowej (postać idiopatyczna).
Formularz zwolnienia
Produkt farmaceutyczny jest uwalniany w tabletkach - 10 sztuk wewnątrz płytki komórkowej. W opakowaniu znajduje się 5 takich płytek.
Farmakodynamika
Wykazuje działanie przeciwmaniakalne i normotymiczne (stabilizujące nastrój).
Aktywny element aktywuje spowalniający układ GABAergiczny mózgu. Jednocześnie blokuje aktywność kanałów sodowych zależnych od potencjału (wewnątrz błon komórek nerwowych), dzięki czemu stabilizuje ich pracę. Ponadto osłabia działanie kwasów neuroprzekaźników (glutaminian z asparaginianem) i oddziałuje z zakończeniami adenozyny wewnątrz mózgu.
Podwyższa próg drgawkowy i koryguje zmiany osobowości związane z padaczką.
Farmakokinetyka
Wchłanianie.
Karbamazepina podawana doustnie wchłania się niemal całkowicie, choć nie w bardzo szybkim tempie. Przy jednorazowym podaniu leku wartości Cmax w osoczu są rejestrowane po 12 godzinach. Nie ma klinicznie istotnych różnic w poziomie wchłaniania leku przy stosowaniu jego różnych form doustnych. Przy jednorazowym doustnym podaniu tabletki 0,4 g karbamazepiny średnie Cmax niezmienionego składnika aktywnego wynosi około 4,5 mcg/ml.
Przyjmowanie pokarmu nie ma istotnego wpływu na stopień i szybkość wchłaniania karbamazepiny.
Parametry równowagi osoczowej leku obserwuje się po 7-14 dniach, biorąc pod uwagę indywidualne cechy procesów metabolicznych (autoindukcja karbamazepiny w układach enzymatycznych wątroby lub heteroindukcja przez inne leki stosowane w skojarzeniu), a także stan pacjenta, czas trwania terapii i dawkowanie.
Istotne różnice interpersonalne w wartościach równowagi są zauważalne w spektrum leków: u wielu pacjentów wahają się one w zakresie 4-12 μg/ml (zakres 17-50 μmol/l). Poziom 10,11-epoksydu karbamazepiny (lekowo aktywnego produktu metabolicznego) sięga prawie 30% w porównaniu z wartościami karbamazepiny.
Procesy dystrybucyjne.
Po całkowitym wchłonięciu składnika terapeutycznego objętość dystrybucji mieści się w zakresie 0,8-1,9 l/kg.
Substancja może przenikać przez łożysko. Jej synteza z wewnątrzplazmatycznym białkiem krwi wynosi 70-80%. Poziom niezmienionego elementu w ślinie z płynem mózgowo-rdzeniowym jest proporcjonalny do części składnika aktywnego niesyntetyzowanego z białkami (20-30%).
Stężenie karbamazepiny w mleku kobiecym stanowi 25–60% stężenia w osoczu krwi.
Procesy wymiany.
Procesy metabolizmu karbamazepiny zachodzą w wątrobie, głównie poprzez szlak epoksydowy. Powstają główne produkty metabolizmu – pochodna 10,11-transdiolu, a także jej koniugat z kwasem glukuronowym.
Głównym izoenzymem, który przekształca aktywny element leku w karbamazepinę 10,11-epoksyd, jest hemoproteina podtypu P450 3A4. Podczas takich reakcji wymiany powstaje również „mały” element metaboliczny – 9-hydroksymetylo-10-karbamoiloakrydan.
Przy jednorazowym doustnym użyciu około 30% składnika aktywnego jest rejestrowane w moczu (końcowe produkty metaboliczne epoksydu). Inne ważne ścieżki przemiany karbamazepiny są przyczyną powstawania różnych pochodnych monohydroksylowych, a wraz z nimi N-glukuronidu karbamazepiny, który powstaje przy pomocy składnika UGT2B7.
Wydalanie.
Po jednorazowym doustnym podaniu leku okres półtrwania niezmienionego elementu wynosi średnio 36 godzin, a przy wielokrotnym podaniu średnio 16-24 godzin (po autoindukcji układu monooksygenazy wątrobowej), biorąc pod uwagę czas trwania cyklu terapeutycznego.
U osób przyjmujących również inne leki, które indukują podobną aktywność enzymów wątrobowych (na przykład fenobarbital lub fenytoina), okres półtrwania substancji wynosi średnio 9–10 godzin.
Okres półtrwania w osoczu produktu metabolicznego 10,11-epoksydu wynosi około 6 godzin (przy pojedynczej dawce epoksydu).
Po jednorazowym podaniu karbamazepiny w dawce 0,4 g, 72% składnika wydalane jest z moczem, a 28% z kałem. Około 2% dawki opuszcza organizm z moczem w postaci niezmienionej, a około 1% w postaci terapeutycznie aktywnego elementu metabolicznego 10,11-epoksydu.
Dawkowanie i administracja
Lek przyjmuje się doustnie, bez względu na spożycie pokarmu. Wybraną dawkę dzienną należy podzielić na 2-3 zastosowania. Wielkość dawki ustala się biorąc pod uwagę diagnozę.
Standardowe porcje dla dorosłych: 0,1-0,2 g 1-2 razy dziennie; dawkę należy zwiększać powoli, aż do uzyskania pożądanego rezultatu. W ten sposób pacjent może przyjmować 0,8-2 g substancji dziennie.
Standardowe dawki dla dzieci: 0,1 g dziennie; porcję stopniowo zwiększa się co tydzień (o 0,1 g). Zwykła porcja to 10-20 mg/kg dziennie (w kilku dawkach).
[ 1 ]
Stosuj Mezacara podczas ciąży
Leku Mezacar nie należy przepisywać kobietom w ciąży i karmiącym piersią.
Przeciwwskazania
Główne przeciwwskazania:
- poważna nietolerancja związana ze składnikami leczniczymi;
- historia alergii na leki trójpierścieniowe;
- blok przedsionkowo-komorowy;
- zahamowanie czynności szpiku kostnego;
- porfiria typu wątrobowego (może być mieszana, ostra przerywana lub późna naskórkowa), a także jej obecność w wywiadzie;
- stosowanie leków z grupy inhibitorów MAO.
Skutki uboczne Mezacara
Do skutków ubocznych zalicza się:
- zmiany w wynikach badań: limfadenopatia, retikulocytoza, leukopenia, pancyto- lub trombocytopenia, agranulocytoza z leukocytozą i eozynofilią, a także niedokrwistość aplastyczna, hemolityczna lub megaloblastyczna, porfiria, aplazja erytrocytów i niedobór witaminy B9;
- zaburzenia odporności: nietolerancja o charakterze opóźnionym, wysypka naskórkowa, limfadenopatia lub zapalenie naczyń, a ponadto hepatosplenomegalia, aseptyczny typ zapalenia opon mózgowych, któremu towarzyszy rozwój mioklonii lub eozynofilii o charakterze obwodowym oraz zespół zaniku dróg żółciowych. Może również wystąpić anafilaksja, obrzęk Quinckego lub hipogammaglobulinemia;
- zaburzenia endokrynologiczne: zwiększenie masy ciała, hiponatremia, obrzęki, zmniejszenie osmolarności osocza, hiperhydria (wymioty, dezorientacja, letarg i bóle głowy) oraz zwiększenie stężenia prolaktyny (ginekomastia, mlekotok i zaburzenia metabolizmu kości);
- zaburzenia metaboliczne: niedobór kwasu foliowego i utrata apetytu;
- problemy ze zdrowiem psychicznym: uczucie pobudzenia, lęku, dezorientacji lub agresji, halucynacje, uaktywnienie się psychozy i depresji;
- objawy neurologiczne: ataksja, zawroty głowy, senność, bóle głowy i podwójne widzenie, a także niewyraźne widzenie i ruchy mimowolne (dystonia, drżenie (czasem trzepotanie) i tiki). Ponadto dyskineza twarzowo-ustna, polineuropatia, dyzartria i oczopląs, choreoatetoza, zaburzenia ruchu gałek ocznych, niewyraźna mowa, zaburzenia smaku, parestezje, osłabienie mięśni, aseptyczne zapalenie opon mózgowych i niedowład;
- upośledzenie wzroku: jaskra, zapalenie spojówek, zaburzenia akomodacji i zmętnienie soczewki oka;
- problemy ze słuchem: szumy uszne, upośledzenie słuchu oraz zwiększona lub zmniejszona wrażliwość słuchu;
- problemy sercowo-naczyniowe: zaburzenia przewodzenia w sercu, zastoinowa niewydolność serca, wysokie lub niskie ciśnienie krwi, omdlenia i zatorowość, a także bradykardia, zaostrzenie choroby wieńcowej, zakrzepowe zapalenie żył, arytmia i zapaść krążeniowa;
- zaburzenia układu oddechowego: zapalenie płuc, duszność lub zapalenie płuc;
- zaburzenia trawienne: zaparcia lub biegunka, nudności, zapalenie języka, suchość w ustach, bóle brzucha i zapalenie jamy ustnej. Ponadto zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zwiększone GGT, aminotransferaz i fosfatazy alkalicznej, żółtaczka, zespół zaniku dróg żółciowych, a także ziarniniakowe zapalenie wątroby;
- Zmiany naskórkowe: erytrodermia, SLE, świąd, zapalenie skóry o podłożu alergicznym, SJS, pokrzywka, nadwrażliwość na światło i martwica naskórka. Ponadto rumień wielopostaciowy lub guzkowy, trądzik i plamica, hirsutyzm, ciężkie łysienie, nadpotliwość i zaburzenia pigmentacji skóry;
- choroby układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, osłabienie mięśni i skurcze mięśni;
- problemy układu moczowo-płciowego: śródmiąższowe zapalenie nerek, zatrzymanie moczu, impotencja, niewydolność nerek, zaburzenia spermatogenezy, dysfunkcja nerek (albuminuria z krwiomoczem, azotemia lub skąpomocz) oraz zwiększona częstość oddawania moczu;
- zaburzenia układowe: uczucie osłabienia.
Przedawkować
Objawy zatrucia: uczucie intensywnej senności, pobudzenie lub dezorientacja, obniżona świadomość, niewyraźne widzenie, oczopląs, ataksja i halucynacje. Ponadto niewyraźna mowa, śpiączka, hipo- lub hiperrefleksja, dyzartria, drgawki i dyskineza, a także rozszerzenie źrenic, zaburzenia psychomotoryczne, hipotermia, mioklonie i obrzęk płuc. Wraz z tym możliwa jest depresja oddechowa, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia przewodzenia serca, tachykardia, omdlenia, obniżone lub podwyższone ciśnienie krwi, hiperhydria i rabdomioliza. Mogą wystąpić kwasica metaboliczna, zatrzymanie pokarmu w żołądku, bezmocz lub skąpomocz, zatrzymanie płynów lub moczu, zwiększone wartości CPK (frakcji mięśniowej), hiperglikemia lub hiponatremia.
Osoby z takimi zaburzeniami powinny być hospitalizowane, poddane płukaniu żołądka, przepisane sorbenty i otrzymać środki wspomagające. Konieczne jest również określenie stężenia karbamazepiny we krwi, monitorowanie czynności serca i korygowanie zaburzeń równowagi elektrolitowej.
Interakcje z innymi lekami
Leki mające zdolność zwiększania stężenia karbamazepiny w osoczu krwi.
Ponieważ wraz ze wzrostem wyżej wymienionych parametrów mogą rozwinąć się objawy negatywne (na przykład uczucie senności, a także podwójne widzenie, silne zawroty głowy lub ataksja), należy zmienić dawkę Mezakaru lub monitorować jego wartości w osoczu w przypadku skojarzenia z podobnymi substancjami. Wśród tych leków:
- leki przeciwzapalne i przeciwbólowe: ibuprofen lub dekstropropoksyfen;
- androgeny: substancja danazol;
- antybiotyki: makrolidy (np. jozamycyna z erytromycyną, cyprofloksacyna i troleandomycyna z klarytromycyną);
- leki przeciwdepresyjne: fluoksetyna, wiloksazyna, dezypramina z trazodonem, nefazodon z fluwoksaminą i paroksetyną;
- leki przeciwdrgawkowe: wigabatryna i stiripentol;
- Leki przeciwgrzybicze: azole (np. ketokonazol z itrakonazolem i worykonazol z flukonazolem). Alternatywne leki przeciwdrgawkowe mogą być przepisywane osobom stosującym itrakonazol lub worykonazol;
- leki przeciwhistaminowe: terfenadyna lub loratadyna;
- leki przeciwpsychotyczne: loksapina z olanzapiną i kwetiapiną;
- leki przeciwgruźlicze: izoniazyd;
- środki hamujące aktywność anhydrazy węglanowej: składnik acetazolamid;
- leki przeciwwirusowe: substancje hamujące proteazę HIV (na przykład rytonawir);
- leki stosowane w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego: werapamil z diltiazemem;
- leki stosowane w chorobach przewodu pokarmowego: omeprazol lub cymetydyna;
- środki zwiotczające mięśnie: dantrolen z oksybutyniną;
- leki przeciwpłytkowe: tiklopidyna;
- inne środki: zalicza się do nich sok grejpfrutowy, a także nikotynamid (dla dorosłych i wyłącznie w dużych porcjach).
Substancje mające zdolność zwiększania wewnątrzplazmatycznego stężenia aktywnego produktu metabolizmu karbamazepiny – 10,11-epoksydu.
Wśród takich leków znajdują się progabid, loksapina, walpromid z kwetiapiną, a także kwas walproinowy z prymidonem i walnoktamidem. Dawka leku stosowana jednocześnie z tymi substancjami powinna być dostosowana (lub należy monitorować jej wartości w osoczu).
Leki obniżające stężenie karbamazepiny w osoczu.
Zmiana dawkowania leku może być konieczna w przypadku jednoczesnego stosowania z następującymi substancjami:
- leki przeciwdrgawkowe: metsuksymid, fensuksymid i felbamat z fenobarbitalem i okskarbazepiną, a także fenytoina (aby zapobiec zatruciu fenytoiną i wartościom podlekowym karbamazepiny, konieczne jest zwiększenie stężenia tej pierwszej w osoczu do 13 mcg/ml przed rozpoczęciem stosowania tej drugiej), prymidon z fosfenytoiną i klonazepamem (istnieją sprzeczne informacje na ten temat);
- leki przeciwnowotworowe: doksorubicyna lub cisplatyna;
- leki przeciwgruźlicze: ryfampicyna;
- leki przeciwastmatyczne lub rozszerzające oskrzela: aminofilina lub teofilina;
- środki dermatologiczne: izotretynoina.
Interakcje z innymi lekami.
Meflochina może powodować wystąpienie działania antagonistycznego w stosunku do działania przeciwdrgawkowego Mezacaru, dlatego dawkowanie tego drugiego leku należy odpowiednio dostosować.
Wiadomo, że izotrenoina zmienia biodostępność lub klirens karbamazepiny wraz z jej produktami metabolicznymi, dlatego w trakcie leczenia należy monitorować stężenie karbamazepiny w osoczu.
Wpływ leku na stężenie w osoczu substancji z nim powiązanych.
Karbamazepina może zmniejszać stężenie niektórych leków w osoczu, a także osłabiać lub neutralizować ich działanie terapeutyczne. Biorąc pod uwagę dane kliniczne, może być konieczna zmiana dawkowania następujących leków:
- substancje przeciwzapalne lub przeciwbólowe: metadon z buprenorfiną i paracetamolem (długotrwałe stosowanie karbamazepiny łącznie z paracetamolem (lub acetaminofenem) może wywołać rozwój hepatotoksyczności), a także tramadol z fenazonem (antypiryną);
- antybiotyki: wśród tych substancji znajdują się ryfabutyna i doksycyklina;
- Doustne leki przeciwzakrzepowe: na przykład fenprokumon, acenokumarol z warfaryną i dikumarol;
- leki przeciwdepresyjne: należą do nich nefazodon z bupropionem, trazodon z sertraliną, citalopram oraz leki trójpierścieniowe (np. amitryptylina z imipraminą, klomipraminą i nortryptyliną);
- lek przeciwwymiotny: aperpitant;
- leki przeciwdrgawkowe: klonazepam, tiagabina, klobazam z felbamatem, kwas walproinowy, etosukcymid z prymidonem, a także lamotrygina, zonisamid, okskarbazepina i topiramat. Istnieją informacje zarówno o wzroście wartości fenytoiny w osoczu pod wpływem karbamazepiny, jak i ich spadku, a także (pojedynczo) o wzroście wartości mefenytoiny w osoczu;
- leki przeciwgrzybicze: worykonazol z itrakonazolem i ketokonazolem. Osoby stosujące itrakonazol lub worykonazol powinny stosować alternatywne leki przeciwdrgawkowe;
- środki przeciwrobacze: albendazol lub prazykwantel;
- leki przeciwnowotworowe: cyklofosfamid z imatinibem, a także temsirolimus i lapatynib;
- neuroleptyki: haloperydol z aripiprazolem, klozapina z rysperydonem, a także bromperidol z zyprazydonem i olanzapiną, a także kwetiapina i paliperydon;
- leki przeciwwirusowe: leki, które spowalniają aktywność proteazy HIV (na przykład sakwinawir z indynawirem i rytonawirem);
- leki przeciwlękowe: midazolam z alprazolamem;
- leki przeciwastmatyczne i rozszerzające oskrzela: teofilina;
- środki antykoncepcyjne: antykoncepcja hormonalna (należy rozważyć możliwość wyboru alternatywnych środków antykoncepcyjnych);
- substancje stosowane w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego: blokery kanału wapniowego (kategoria dihydropirydynowa), w tym digoksyna z lowastatyną, felodypina, simwastatyna, ceriwastatyna z chinidyną, a także iwabradyna z propranololem i atorwastatyną;
- kortykosteroidy: deksametazon lub prednizolon;
- substancje stosowane na impotencję: tadalafil;
- leki immunosupresyjne: takrolimus z cyklosporyną i syrolimus z ewerolimusem;
- leki na tarczycę: lewotyroksyna;
- inne substancje: leki zawierające progesteron lub estrogen (konieczny jest wybór alternatywnej metody antykoncepcji), sertralina z buprenorfiną, mianseryna i gestrinon, a także toramifen z tybolonem.
Połączenia leków wymagające odrębnych badań.
Jednoczesne stosowanie leku z lewetiracetamem może nasilać toksyczność mezacaru.
Jednoczesne stosowanie izoniazydu z innymi lekami może powodować nasilenie jego hepatotoksyczności.
Jednoczesne stosowanie z preparatami litu lub metoklopramidem, a także z neuroleptykami (tiorydazyną lub haloperidolem) może powodować nasilenie negatywnych objawów neurologicznych (przy tym ostatnim połączeniu – nawet w przypadku terapeutycznych parametrów osocza).
Jednoczesne stosowanie leku z niektórymi lekami moczopędnymi (furosemidem lub hydrochlorotiazydem) może powodować objawową hiponatremię.
Karbamazepina może działać jako antagonista niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie (np. pankuronium). W takim przypadku należy spodziewać się konieczności zwiększenia dawek tych leków, a pacjenci powinni być ściśle monitorowani w celu zapobiegania blokadzie nerwowo-mięśniowej.
Podobnie jak inne leki psychotropowe, karbamazepina może zmniejszać tolerancję na napoje alkoholowe, dlatego pacjenci powinni powstrzymać się od ich picia w trakcie terapii.
Zabronione kombinacje.
Ponieważ struktura karbamazepiny jest zbliżona do trójpierścieniowych, leku nie można łączyć z inhibitorami MAO. Te ostatnie należy odstawić co najmniej 14 dni przed rozpoczęciem stosowania Mezacaru.
Wpływ leku na wyniki testów serologicznych.
Karbamazepina może dawać fałszywie dodatnie wyniki w teście UPPER stosowanym do określania stężenia perfenazyny.
Karbamazepina w połączeniu z 10,11-epoksydem może dawać fałszywie dodatnie wyniki w testach immunoenzymatycznych z wykorzystaniem spolaryzowanej fluorescencji, stosowanych do określania aktywności trójpierścieniowej.
[ 2 ]
Warunki przechowywania
Mezakar należy przechowywać w temperaturze od 15 do 25°C.
Okres przydatności do spożycia
Okres ważności leku Mezakar wynosi 24 miesiące od daty produkcji substancji leczniczej.
Aplikacja dla dzieci
Dzieci mają bardziej wyraźną eliminację karbamazepiny, dlatego mogą wymagać większych dawek leku (w przeliczeniu na kilogramy masy ciała). Tabletki można przepisać dzieciom powyżej 5 roku życia.
Analogi
Analogami leku są Finlepsin, Zeptol z Tegretolem, Carbalex z Karbapiną, a także Karbamazepina i Timonil.
Uwaga!
Aby uprościć postrzeganie informacji, niniejsza instrukcja użycia narkotyku "Mezacar" została przetłumaczona i przedstawiona w specjalnej formie na podstawie oficjalnych instrukcji użycia leku w celach medycznych. Przed użyciem przeczytaj adnotację, która przyszła bezpośrednio do leku.
Opis dostarczony w celach informacyjnych i nie jest wskazówką do samoleczenia. Potrzebę tego leku, cel schematu leczenia, metody i dawkę leku określa wyłącznie lekarz prowadzący. Samoleczenie jest niebezpieczne dla twojego zdrowia.