Miejscowe leczenie choroby zwyrodnieniowej stawów

Terapia aplikacyjna (leczenie miejscowe) jest prostą i bezbolesną metodą leczenia pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów, uzupełniającą leki przepisywane ogólnoustrojowo (paracetamol, NLPZ itp.). Zalety terapii aplikacyjnej to:

• bezpośrednie oddziaływanie na główną zmianę chorobową – narząd docelowy, czyli staw;
• osiągnięcie optymalnego stężenia terapeutycznego leku w chorym narządzie, co zmniejsza potrzebę stosowania ogólnoustrojowo przepisywanych środków farmakologicznych, jednocześnie redukując toksyczne działanie leków.

Zgodnie z nowoczesnymi wymogami lek do stosowania miejscowego nie powinien wywoływać miejscowych reakcji toksycznych i alergicznych; powinien dotrzeć do narządu docelowego; stężenie leku w surowicy krwi nie powinno osiągać poziomu, przy którym występują zależne od dawki działania niepożądane; metabolizm i wydalanie leku powinny być takie same jak przy stosowaniu ogólnoustrojowym. Podczas stosowania aplikacji przyjmuje się, że terapeutyczne stężenie leku powstaje w tkankach w miejscu aplikacji, podczas gdy tylko nieznaczna ilość substancji przedostaje się do ogólnego krwiobiegu, co pozwala na praktycznie minimalizację ogólnoustrojowych działań niepożądanych.

Maści o działaniu rozgrzewającym i rozpraszającym, zawierające zarówno syntetyczne substancje czynne, jak i te przygotowane na bazie jadu pszczół i węży, znalazły szerokie zastosowanie w terapii aplikacyjnej osteoartrozy. W leczeniu bólu mięśni i stawów tradycyjnie stosuje się maści zawierające:

• mentol jako środek przeciwbólowy;
• salicylany, które działają przeciwbólowo i przeciwzapalnie;
• terpentyna – składnik wykazujący miejscowe działanie drażniące i przeciwbólowe;
• estry kwasu nikotynowego, które wspomagają rozszerzenie naczyń krwionośnych.

Maść zawierająca połączenie dwóch aktywnych składników rozszerzających naczynia krwionośne do stosowania miejscowego - noniwamid (wanililamid kwasu nonylowego) i nikoboxil (butoksyetylowy ester kwasu nikotynowego) ma miejscowe działanie rozszerzające naczynia krwionośne i rozgrzewające, a także ma działanie rozpraszające. Efekty rozgrzewające i rozpraszające, poprawiony przepływ krwi mają pozytywny wpływ na chorobę zwyrodnieniową stawów.

Kapsaicyna jest alkaloidem pochodzącym z roślin z rodziny psiankowatych, który stymuluje uwalnianie neuropeptydowej substancji P z zakończeń nerwów obwodowych i zapobiega ich wychwytowi zwrotnemu. Miejscowe stosowanie kapsaicyny prowadzi do zmniejszenia zawartości substancji P w całym neuronie, w tym w jego gałęziach unerwiających głębsze tkanki, takie jak stawy. W kontrolowanych badaniach klinicznych kapsaicyna powodowała zmniejszenie bólu stawów u pacjentów z gonartrozą i osteoartrozą stawów rąk. Maksymalny efekt osiągany jest po 3-4 tygodniach leczenia.

Stosowanie NLPZ w postaci aplikacji - ibuprofen, piroksykam, diklofenak - jest uwarunkowane patogenetycznie. Aby uzyskać efekt kliniczny przy stosowaniu maści zawierających NLPZ, konieczne jest ich stosowanie przez odpowiednio długi czas, przestrzeganie częstotliwości aplikacji i nakładanie odpowiedniej ilości leku na skórę. NLPZ do stosowania miejscowego są skuteczne w ostrym i przewlekłym bólu i są często stosowane w chorobie zwyrodnieniowej stawów jako leki, które nie powodują skutków ubocznych ze strony przewodu pokarmowego.

Wśród produktów zawierających NLPZ stosowanych w aplikacjach, Dolgit-krem, którego substancją czynną jest ibuprofen, sprawdził się dobrze. Jego stosowanie w różnych chorobach z towarzyszącym zespołem stawowym, w tym osteoartrozie, daje wyraźny efekt przeciwbólowy. Ponadto Dolgit-krem sprawdził się jako środek wzmacniający efekt zabiegów fizjoterapeutycznych - jego zastosowanie jest obiecujące jako kontaktowe środowisko leku w ultrafonoforezie. Zastosowanie Dolgit-kremu w masażu zapewnia jego wyższą skuteczność w zespołach bólowych.

Dimetylosulfotlenek sprawdził się w leczeniu pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów. Jego 50% wodny roztwór w postaci aplikacji do chorego stawu ma działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe. Ponadto dimetylosulfotlenek, jako dobry rozpuszczalnik, jest przewodnikiem dla penetracji innych leków (prokainy, metamizolu sodowego, drotaweryny, hydrokortyzonu) do tkanek miękkich. Środek ten jest stosowany zarówno w terapii aplikacyjnej choroby zwyrodnieniowej stawów, jak i w celu usprawnienia wprowadzania leków podczas elektroforezy metodą elektroregingu.

Do wad terapii aplikacyjnej zalicza się niskie stężenie leku wnikającego do tkanek (średnio do 5% zastosowanej ilości). Lek jest wchłaniany do tkanek miękkich przez przewody wydalnicze gruczołów potowych i łojowych, mieszki włosowe i przestrzenie międzykomórkowe. Stopień penetracji leku zależy od jego lipofilowości i stopnia nawodnienia warstwy rogowej naskórka. Penetracja leku w głąb tkanek jest utrudniona przez funkcje barierowe skóry, w tym różnicę gradientów pH.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]