Natulan

Natulan jest lekiem przeciwnowotworowym z grupy metylohydrazyn.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Wskazania Natulana

Stosuje się go w leczeniu limfogranulomatozy, mięsaka limfatycznego, mięsaka siateczkowatego, a ponadto limfoblastoma makrofolikularnego.

[7],

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku odbywa się w kapsułkach po 50 sztuk w szklanej butelce. W pudełku jest jedna taka butelka.

Farmakodynamika

Dokładny schemat działania leczniczego prokarbazyny nie został jeszcze zbadany. Lek spowalnia wiązanie się białka, jak również syntezę DNA i RNA, niszcząc procesy transmetylacji - ruch prochów, które są przenoszone z metioniny do regionu tRNA. W przypadku braku normalnie działającego tRNA, wiązanie białek i DNA z RNA jest zakłócone.

Ważnym elementem w procesach narażenia na lek jest tworzenie się substancji H2O2, która pojawia się w wyniku samoutleniania. Ten składnik wchodzi w interakcje z sulfhydrylowymi kategoriami białek, które żyją w tkankach. Pomaga to w dokręceniu spirali cząsteczki DNA, a także w komplikowaniu procesów transkrypcji.

Farmakokinetyka

Element prokarbazyna jest w pełni i szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Przy doustnym podawaniu leków substancja przechodzi przez BBB, szybko osiągając równowagę między poziomami płynu i osocza. Wartości szczytowe po podaniu doustnym obserwuje się przez 60 minut.

Metabolizm substancji prokarbazyna przepływa przez nerki wraz z wątrobą; proces składa się z 4 etapów: utleniania, a następnie izomeryzacji i hydrolizy, po czym ponownie następuje utlenianie, w wyniku czego powstaje produkt metabolizmu - kwas N-izopropylotereftalowy.

Okres półtrwania składnika wynosi około 10 minut. Około 70% substancji wydalane jest wraz z moczem przez 24 godziny.

[8]

Dawkowanie i administracja

Lek stosuje się doustnie po jedzeniu.

Terapia rozpoczyna się od zażywania niewielkiej dawki, która następnie stopniowo wzrasta do maksymalnej wartości 0,25-0,3 g / dobę:

• Pierwszy dzień - spożycie 50 mg;
• Drugi dzień - zużycie 0,1 g;
• 3 dzień - spożycie 0,15 mg;
• 4. Dzień - podanie 0,2 g;
• 5 dzień - użycie 0,25 g;
• 6. I kolejne dni - spożycie 0,25-0,3 g.

Kontynuacja terapii.

Leczenie przyjmowaniem porcji 0,25-0,3 g / dobę powinno być kontynuowane aż do uzyskania maksymalnej remisji choroby. Ponadto wymagane jest przeprowadzenie leczenia podtrzymującego za pomocą 50-150 mg leku na dzień.

Leczenie nie może zostać przerwane, dopóki nie zostanie osiągnięta wspólna dawka o wartości co najmniej 6 g, ponieważ przed tym limitem trudno jest ocenić wyniki remisji. Jeśli w początkowej fazie leczenia liczba białych krwinek zmniejszy się o 3000 jednostek, a liczba płytek krwi do 80 000, należy tymczasowo zatrzymać stosowanie leków. Przyjmowanie części konserwacyjnych można wznowić, gdy parametry powyższych elementów ponownie wzrosną. Z tego powodu niezwykle ważne jest, aby stale przechodzić testy w celu ustalenia stanu krwi.

Kompleksowe leczenie.

W przypadku schematów cytostatycznych przyjmuje się 0,1 g / m ² LS dziennie przez 10-14 dni. W przypadku dorosłych należy stosować jednorazowo 2-4 mg / kg / dobę lub podzielić porcję na kilka oddzielnych dawek i spożyć przez pierwsze 7 dni. Następnie należy przełączyć się na porcję, która jest obliczana zgodnie ze schematem 4-6 mg / kg / dzień, i leczyć do momentu pojawienia się objawów saturacji (wystąpienie trombocytozy i leukopenii). Następnie lek przyjmuje się w dawce podtrzymującej, obliczonej jako 1-2 mg / kg / dobę.

[10], [11]

Stosuj Natulana podczas ciąży

Przeciwwskazane jest przepisywanie leku Natulan kobietom w ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować niezawodną antykoncepcję podczas stosowania tego leku.

Pacjenci leczeni lekami powinni odmówić karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• obecność wysokiej wrażliwości na lek i jego elementy składowe;
• leuko- lub małopłytkowość w stopniu ciężkim;
• problemy z czynnością wątroby lub nerek, o wyraźnym charakterze.

Skutki uboczne Natulana

Na początku pierwszych dni terapii często odnotowywano mdłości i utratę apetytu, ale objawy te zawsze mijały po pewnym czasie.

Stosowanie leków powoduje również rozwój następujących działań niepożądanych:

• naruszenia krwi i limfy: zahamowanie czynności szpiku kostnego, trombocyto-, pancyto- lub leukopenia, eozynofilia i niedokrwistość (czasami jej forma hemolityczna);
• problemy z pracą przewodu pokarmowego: wymioty, zaparcia, bóle brzucha, nudności, biegunka, zapalenie jamy ustnej i anoreksja;
• dysfunkcja NS: neuropatia, bóle głowy, parestezje i drgawki;
• zaburzenia psychiczne: stan depresji, psychozy, uczucie senności lub dezorientacji, a także halucynacje;
• zaburzenia układu wątrobowo-żółciowego: zapalenie wątroby, patologia wątroby i żółtaczka;
• zmiany patologiczne wpływające na układ oddechowy: śródmiąższowe zapalenie płuc;
• zaburzenia czynności naczyniowej: pojawienie się krwawienia;
• zmiany w tkankach podskórnych i naskórku: łysienie, wysypka, pokrzywka, zespół TEN i Stevensa-Johnsona;
• Zaburzenia immunologiczne: objawy alergii, w tym obrzęk i anafilaksja Quinckego;
• zaburzenia procesów metabolicznych: rozwój anoreksji;
• problemy wpływające na funkcje rozrodcze: przedłużona azoospermia;
• neoplazja: wtórna neoplazja nie-limfoidalna, w tym rak oskrzeli i ostra białaczka mielocytowa. Mielodysplazja również rozwija się;
• zaburzenia widzenia: problemy z widzeniem;
• zmiany chorobowe wpływające na tkanki, mięśnie i szkielet: martwica kości i wiązadła oraz bóle mięśni;
• choroby zakaźne: sepsa lub infekcja o charakterze intercurrent;
• zaburzenia ogólne: astenia lub gorączka.

[9]

Przedawkować

Wśród objawów zatrucia: biegunka, zawroty głowy, tachykardia, nudności, konwulsje, drżenia i wymioty, a także halucynacje, podwyższone ciśnienie krwi i depresja.

Aby wyeliminować zaburzenia, wywołać wymioty lub płukanie żołądka, a następnie wykonać dożylne procedury rehydratacji. Stan krwi i czynność wątroby powinny być monitorowane przez okres do 14 dni po ustabilizowaniu się stanu pacjenta. Ponadto prowadzona jest profilaktyka przeciwdrobnoustrojowa.

Interakcje z innymi lekami

Na okres terapii należy odrzucić korzystanie z napojów alkoholowych (w związku z możliwością wystąpienia objawów podobnych do disulfiramu).

Procarbazine jest słabym MAOI, dlatego na czas jego stosowania konieczne jest wykluczenie z diety produktów zawierających dużą ilość tyraminy (w tym serów), a poza tym niemożliwe jest przyjmowanie z nią oddzielnych leków. Konieczne jest porzucenie połączenia leków przeciwpadaczkowych i sympatykomimetyki leku Natulan.

Ponieważ działanie medyczne Natulan może zwiększać się wraz z nim opieki i w małych porcjach do podjęcia takich leków inhibitorami z centralnym działania (na przykład, barbiturany i środki przeciwbólowe, w opiatów dodawanie) leki o właściwościach cholinolityczne (włączając związki trójcykliczne), leki fenotiazynowe i hipotensyjne.

[12], [13]

Warunki przechowywania

Natulan należy przechowywać w suchym miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Temperatury nie są wyższe niż 25 ° C

[14]

Okres przydatności do spożycia

Natulan można stosować przez 3 lata po podaniu leku.

Aplikacja dla dzieci

Dzieciom w wieku od każdego leku jest podawana w dawce wynoszącej od 0,1 g / m ²  (2-3 stosowania).

[15]

Analogi

Analogiem środka terapeutycznego jest Procarbazine.