Nebitred

Nonbbitrand jest planem elektrycznym, który blokuje aktywność receptorów β-adrenergicznych.

Wskazania Nebitrenda

Jest on stosowany w leczeniu pierwotnego nadciśnienia, a także jako dodatkowy lek ze standardowymi lekami na CHF u osób w podeszłym wieku (powyżej 70 lat). 

Formularz zwolnienia

Uwalnianie odbywa się w tabletkach zapakowanych w 7 sztuk wewnątrz blistra (opakowanie zawiera 4 takie płytki). Również w blistrze może zawierać 10 tabletek - te płytki w pudełku 3 kawałki.

Farmakodynamika

Nebiwolol - racemat substancja enancjomer 2 zawiera: nebiwololu typu SRRR (D-nebiwolol) i typ nebiwololu RSSS (L-nebiwolol). W nim łączy się takie właściwości terapeutyczne D-enancjomer ma selektywne działanie blokujące konkurencyjnego β1-adrenergicznego i L-enancjomer jest łagodne działanie vasorelaxant dostarczony przez interakcję metabolicznego z substancją L-argininy / NO.

Po jednokrotnym i powtarzanym stosowaniu leków wskaźnik HR zmniejsza się z obciążeniem i w stanie spokojnym (u osób z prawidłowym ciśnieniem krwi iu osób o podwyższonych wartościach).

Hipotensyjne działanie leku utrzymuje się wraz z długotrwałym leczeniem. Porcje lecznicze nie powodują rozwoju antagonizmu α-adrenergicznego. Dzięki krótkiemu i długotrwałemu leczeniu u osób z podwyższonymi indeksami ciśnienia tętniczego, układowy opór naczyniowy jest osłabiony. Chociaż częstość akcji serca zmniejsza się, osłabienie rzutu serca w spokojnym stanie lub obciążeniu jest ograniczone ze względu na wzrost objętości uderzenia.

Jakie znaczenie kliniczne dla różnic hemodynamicznych w porównaniu z wskaźnikami przy stosowaniu innych leków blokujących receptory β-adrenergiczne nie zostało do tej pory wystarczająco zbadane. U osób z podwyższonym ciśnieniem krwi lek nasila odpowiedź naczyniową na działanie acetylocholiny, która zachodzi poprzez tlenek azotu. U osób z problemami w pracy śródbłonka reakcja ta jest osłabiona.

Podczas stosowania Non-Tribend w postaci dodatkowej substancji w standardowym leczeniu CHF, z osłabiającą frakcją wyrzutem lewej komory (lub bez niej), okres hospitalizacji lub zgonu z powodu choroby SSS ulega znacznemu wydłużeniu.

Ludzie, którzy przyjmowali lek, zmniejszyli częstość występowania nagłych zgonów.

Farmakokinetyka

Przy podawaniu doustnym absorpcja enancjomerów nebiwololu następuje z dużą szybkością. Spożywanie pokarmu nie ma wpływu na wchłanianie, co umożliwia stosowanie leku bez wiązania z jedzeniem.

Wymiana procesów lekowych zachodzi wewnątrz wątroby; w tym samym czasie powstają hydroksymetabolity o działaniu leczniczym. Wartości biodostępności przyjmowanego nebiwololu wynoszą średnio 12% u osób z wysoką częstością procesów metabolicznych i prawie całkowitą częstość u osób z niskimi odsetkami. Biorąc pod uwagę różnicę w szybkości tych procesów, konieczne jest wybranie części leku, biorąc pod uwagę indywidualne cechy pacjenta (osobom o niższym tempie metabolicznym należy przypisać niższe dawki).

U osób z wysokim tempem metabolicznym okres półtrwania enancjomerów wynosi średnio 10 godzin, a u osób z małą szybkością ten odsetek jest wyższy (3-5 razy). Wartości osoczowe, które leżą w zakresie 1-30 mg substancji, są proporcjonalne do wielkości dawki.

Po 7 dniach od zażywania leków substancja jest wydalana (z moczem - 38%, a z kałem - 48%). W stanie niezmienionym z moczem nebiwolol jest wydalany tylko w mniej niż 0,5% porcji.

Równowartość w osoczu wartości substancji aktywnej u większości pacjentów (z wysoką szybkością metaboliczną) odnotowano po 24 godzinach, a wskaźniki metabolitów hydroksylowych - po kilku dniach.

Enancjomery syntetyzuje się z białkami (głównie z albuminą). W tym przypadku SRRR-nebiwolol jest syntetyzowany przez 98,1%, a RSSS-nebiwolol - przez 97,9%.

Dawkowanie i administracja

Użyj leku doustnie, biorąc pigułkę zwykłą wodą. Recepcja narkotykowa nie jest związana z jedzeniem.

Pierwotne nadciśnienie tętnicze.

Wymagane jest przyjęcie 1 tabletki leku (5 mg substancji) na dobę. Zaleca się robić to o tej samej porze dnia.

Optymalne działanie przeciwnadciśnieniowe rozwija się po 1-2 tygodniach leczenia, ale w pojedynczych przypadkach należy spodziewać się wyniku w ciągu pierwszego miesiąca.

Lek może być stosowany jako monoterapia, a dodatkowo w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Należy pamiętać, że dodatkowe działanie przeciwnadciśnieniowe odnotowano tylko w połączeniu z hydrochlorotiazydem (por. 12,5-25 mg).

Pacjenci z CHF.

Konieczna jest terapia dla CHF, aby rozpocząć powolne miareczkowanie - aż do otrzymania optymalnej części podtrzymującej dla pacjenta. Takie leczenie jest dostępne dla osób z CHF bez epizodów dekompensacji w ostrej postaci w ciągu ostatnich 1,5 miesiąca. Lekarz prowadzący powinien mieć doświadczenie w terapii niewydolności serca.

Osoby z innymi lekami w celu poprawy krążenia (dioksyn z leki moczopędne, inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny zakończeń 2), konieczne jest, aby podnieść część leku w ciągu ostatnich 14 dni przed użyciem Nebitrenda.

Początkowa miareczkowanie dawkowania przeprowadza się zgodnie ze schematem poniżej obserwacji odstępach 1-2 tygodni, jak również biorąc pod uwagę pacjenta tolerowana dawka ta: 1,25 mg porcjach w 1 pM razy dziennie, to może wzrosnąć do 5 mg leku dziennie . Ponadto, dawkę zwiększa się do 10 mg przy jednorazowym podawaniu dziennie. Wskazana dawka to maksymalna dopuszczalna dawka na dzień.

Na początkowym etapie terapii, a z każdym wzrostem porcjach pacjenta powinna wynosić co najmniej 2 Chasa pozostaje pod kontrolą doświadczonego lekarza - w celu potwierdzenia, że jego stan klinicznego jest stabilny (w szczególności ma istotne znaczenie dla ciśnienia krwi i wartości zaburzeń rytmu serca zawał przewodzenia i z tym we wzmaganiu objawów niewydolności serca).

W razie potrzeby dawkę, którą już otrzymano, można stopniowo wycofać lub przywrócić do niej ponownie.

Nasilać objawy niewydolności krążenia lub nadwrażliwości w stosunku do leków w fazie miareczkowania dawki nebiwololu powinien najpierw zostać zmniejszona lub, jeśli trzeba, należy natychmiast przerwać odbiór (jeśli występują objawy niewydolności serca związane z ostrym obrzękiem płuc, znacznie się zmniejszyły wskaźniki ciśnienia krwi, opracowany bradykardia objawowa postać, kardiogennego wstrząs lub blokada AV). Często w leczeniu CHF leki należy stosować przez długi czas.

Leczenie za pomocą leków nie może być nagle przerwane, ponieważ w wyniku tego mogą wystąpić objawy niewydolności serca. W razie konieczności należy zlikwidować stosowanie leków, zmniejszając porcję stopniowo - co tydzień zmniejszając o połowę.

Ludzie z niewydolnością nerek.

Na jeden dzień należy przyjąć 2,5 mg substancji. Jeśli to konieczne, dawkę na dzień można zwiększyć do 5 mg.

Osoby w podeszłym wieku (> 65 lat).

Najpierw należy użyć 2,5 mg leku na dzień, a następnie, jeśli to konieczne, zwiększyć dawkę do 5 mg. Ponadto, w związku z tym, że doświadczenia z używaniem narkotyków są nieodpowiednie dla osób powyżej 75 roku życia, leczenie tej grupy wiekowej jest konieczne z bardzo dużą starannością i tylko pod nadzorem lekarza.

[2]

Stosuj Nebitrenda podczas ciąży

Terapeutyczny efekt nebiwololu może wywoływać negatywny wpływ na przebieg ciąży, płód i noworodka. Z tego powodu w tym okresie jest stosowany tylko w przypadkach, w których korzyści dla kobiet są bardziej prawdopodobne niż pojawienie się powikłań u płodu. 

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nietolerancji w odniesieniu do aktywnego składnika leku lub innych składników;
• niewydolność czynności wątroby lub zaburzenia w funkcjonowaniu wątroby;
• nieleczony guz chromochłonny;
• niewydolność serca w ostrej fazie, a także wstrząs kardiogenny lub epizody z rozwojem dekompensacji, w których konieczne jest wprowadzenie aktywnych składników, które mają pozytywny efekt izotropowy;
• SSSU (obejmuje to również blokadę sinouaurów) i blokadę AV w zakresie 2-3 stopni (bez rozrusznika);
• skurcze oskrzeli lub astma dostępne w historii;
• kwasica, która ma charakter metaboliczny;
• bradykardia (przed rozpoczęciem terapii częstość akcji serca wynosi <60 uderzeń na minutę);
• obniżone ciśnienie krwi (skurczowe ciśnienie krwi <90 mm Hg), a także zaburzenia obwodowego przepływu krwi w poważnym stopniu.

Skutki uboczne Nebitrenda

Skutki uboczne, które występują u osób z pierwotnym nadciśnieniem tętniczym:

• zaburzenia psychiczne: czasami rozwija się depresja lub pojawiają się koszmary;
• zaburzenia funkcji NA: często występują parestezje, zawroty głowy i bóle głowy. Występuje pojedyncze omdlenie;
• problemy z narządami wzroku: czasami obserwuje się zaburzenia widzenia;
• zmiany chorobowe wpływające na układ oddechowy: często pojawia się duszność. Czasami pojawiają się skurcze oskrzeli;
• zaburzenia trawienia: często występują mdłości, zaparcia lub biegunka. Czasami rozwijają się wymioty, niestrawność lub wzdęcia;
• objawy na skórze i tkankach podskórnych: czasami dochodzi do erupcji rumieniowatych lub swędzenia. Występuje zaostrzenie łuszczycy;
• zaburzenia w pracy CCC: czasami rozwija się niewydolność serca, etiologia, obniżenie poziomu AD, zahamowanie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego lub blokada przedsionkowo-komorowa, a także chromanie przestankowe;
• objawy ogólnoustrojowe: często występuje obrzęk i nasilone zmęczenie;
• zmiany immunologiczne: mogą rozwinąć się nietolerancja lub obrzęk Quincke;
• naruszenia funkcji narządów rozrodczych i gruczołów mlecznych: czasami nie ma impotencji.

Ponadto, istnieją dowody na rozwój zaburzeń wywołanych przez niektóre beta-blokery: psychozy z halucynacjami, sinica kończyn, uczucie dezorientacji, choroba Raynauda, toksyczne uszkodzenie śluzówki oka (podobnym działaniu praktolol) i suchego oka śluzowych.

Zaburzenia występujące u osób z CHF.

Najczęściej przy stosowaniu leku Nebitendra występowały zawroty głowy lub rozwój bradykardii.

Występują również objawy negatywne (które mogą być związane ze stosowaniem leków), które są uważane za najczęstsze podczas leczenia podczas CHF:

• nasilenie objawów niewydolności serca;
• zapaść ortostatyczna;
• Blokada AV, posiadanie pierwszego stopnia;
• obrzęk w nogach;
• reakcja alergiczna na lek.

[1]

Przedawkować

W przypadku zatrucia β-adrenoblockerami występuje skurcz oskrzeli, bradykardia, niepełna niewydolność serca i obniżenie poziomu ciśnienia krwi.

Aby leczyć zaburzenie, należy najpierw opłukać żołądek, a następnie wyznaczyć odbiorcę, aby zajął się środkami przeczyszczającymi z aktywnym węglem drzewnym. Ponadto wymagane jest monitorowanie wartości cukru we krwi. Jeśli jest to konieczne, w szpitalu przeprowadza się intensywną terapię: wraz z rozwojem zwiększonej wagotoniny lub bradykardii, podaje się atropinę, a w stanie szoku lub obniżonych wartości ciśnienia krwi stosuje się katecholaminy z substytutami osocza.

Rozwój wpływ beta-blokujące może być zatrzymany przez podawanie izoprenaliny chlorowodorku przy niskiej szybkości (początek od części 5 g / min) lub dobutaminy (początek od części 2,5 g / minutę), aż do uzyskania pożądanego wyniku.

Jeśli po zastosowaniu powyższych pomiarów nie ma wyników, glukagon należy podawać w dawce 50-100 μg / kg. Następnie, jeśli to konieczne, wstrzyknięcie powtarza się przez 60 minut, a także wykonuje infuzję substancji w dawce 70 μg / kg / h.

W ekstremalnych sytuacjach wykonywana jest sztuczna wentylacja płucna, a stymulator jest podłączony.

Interakcje z innymi lekami

Zabrania się łączenia Nebitrendu z sultoprydem, a także floktafeniną.

Pośród zabronionych kombinacji leków przeciw arytmii z pierwszej serii (wśród tych, chinidyna, lidokaina, propafenon flekainidem i dodatkowy gidrokvinidin, tsibenzolin i meksyletyna z dizopiramid), leki, które blokują kanały Ca (lista werapamilu diltiazemem) a także leków hipotensyjnych z centralnym wpływ (w tym klonidyna, metylodopa, rylmenidyna i moksonidyna z guanfacynę).

Jednoczesne stosowanie leku i furosemidu, hydrochlorotiazydu lub napojów alkoholowych nie wpływa na jego właściwości farmakokinetyczne.

[3], [4]

Warunki przechowywania

Od obowiązku uzyskania dotacji wymaga się, aby była przetrzymywana w miejscu zamkniętym dla małych dzieci. Temperatura w pomieszczeniu jest standardowa.

Okres przydatności do spożycia

Non -bitrand może być używany w ciągu 36 miesięcy od daty wydania produktu leczniczego.

Aplikacja dla dzieci

Nie przeprowadzono badań dotyczących wykorzystania absolwenta w pediatrii, z powodu którego ta kategoria wiekowa nie jest przypisana.

Analogi

Analogi leków to: Nebival, Nebitens, Nebilot z Nebivolol Orion, Nebikard z Nebivolol Sandoz, a także Nebilong i Nebivolol Teva.