Neksazol

Neksazol jest lekiem przeciwnowotworowym, niesteroidowym selektywnym inhibitorem działania aromatazy (enzymu wiążącego estrogen). Ma działanie antyestrogenowe.

Działanie aromatazy jest osłabione przez konkurencyjną syntezę z regionem protetycznym (hem) hemoproteiny P450 (podjednostki tego enzymu). U kobiet po menopauzie estrogeny powstają głównie za pomocą enzymu aromatazy, który przekształca androgeny związane w nadnerczach (głównie testosteron z androstendionem) w estradiol z estronem.

Wskazania Neksazola

Służy do takich patologii:

• wczesne stadia raka piersi, których komórki mają zakończenia związane z hormonami (jako kurs adiuwantowy w okresie pomenopauzalnym);
• wczesne fazy postmenopauzalnego raka piersi (po zakończeniu standardowego cyklu adiuwantowego z użyciem tamoksyfenu przez 5 lat);
• hormonozależne typy raka piersi (często) w okresie pomenopauzalnym (leczenie pierwszej linii);
• hormonozależny typ raka piersi o powszechnej postaci (ze sztucznie lub naturalnie postmenopauzalnie) u kobiet, które wcześniej były leczone antyestrogenami.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leków odbywa się w tabletkach - 10 sztuk wewnątrz płytki komórkowej. Wewnątrz pudełka znajdują się 3 takie rekordy.

Farmakodynamika

Codzienne stosowanie letrozolu u kobiet w okresie pomenopauzalnym w dawce 0,1-5 mg na dobę powoduje zmniejszenie wartości estronu z estradiolem i siarczanem estronu w osoczu krwi o 75-95% wartości początkowych. U wszystkich pacjentów utrzymuje się niski poziom estrogenów podczas terapii.

Jeśli kobieta ma nowotwór zależny od estrogenu o charakterze złośliwym w okolicy piersi (w okresie menopauzy), lek, zmniejszając krążące estrogeny i hamując ich wiązanie wewnątrz tkanek nowotworowych, powoduje regresję nowotworu (23% tych przypadków), a także zmniejszenie liczby rzutów i śmierć Lek o wysokiej specyficzności odnośnie aromatazy nie narusza wiązania hormonów steroidowych w nadnerczach.

Letrozol można stosować w okresie pomenopauzalnym w przypadku braku wpływu stosowania tamoksyfenu.

Farmakokinetyka

Absorpcja.

Letrozol jest wchłaniany w pełni i z dużą prędkością w przewodzie pokarmowym. Po jedzeniu na czczo Сmax wartości po 60 minutach wynoszą 129 ± 20,3 nmol / l, a po wprowadzeniu po 2 godzinach od momentu przyjęcia pokarmu Сmax LS wynosi 98,7 ± 18,6 nmol / l. Zmiany wartości AUC nie są zaznaczone, dzięki czemu lek można stosować bez odniesienia do przyjmowania pokarmu. Wyniki biodostępności wynoszą 99,9%.

Procesy dystrybucji.

Synteza białek Intlama wynosi 60% (głównie związana z albuminą - o 55%). Wskaźnik letrozolu w erytrocytach wynosi 80% wartości w osoczu.

Poziom widocznej objętości dystrybucji po uzyskaniu wskaźników Vss wynosi 1,87 l / kg. Przy dziennym stosowaniu porcji 2,5 mg, stabilne wartości równowagi obserwuje się po 0,5-1,5 miesiąca. Zmienione wskaźniki równowagi wewnątrz osocza są w przybliżeniu powyżej poziomu po podaniu 1-krotnej dawki (2,5 mg), a także 1,5–2 razy więcej niż obliczony znak - wskazuje to na pewną nieliniowość leku przy stosowaniu dawki 2,5 mg. Długi odbiór nie prowadzi do akumulacji narkotyków.

Wymieniaj procesy i wydalanie.

Procesy metaboliczne są realizowane głównie w wątrobie za pomocą izoenzymów hemoproteiny P450 ZA4, a także 2A6 z utworzeniem pochodnej karbinolu, która nie ma działania leczniczego.

Lek jest wydalany głównie przez nerki w postaci składników metabolicznych, a ponadto przez jelita. Okres półtrwania wynosi 48 godzin. Substancja może być wydalana z osocza przez hemodializę.

Dawkowanie i administracja

Neksazol należy przyjmować doustnie - 1 tabletka (2,5 mg) 1 raz na dobę.

Jako środek do procedur adiuwantowych lek był stosowany przez 5 lat. Jeśli pacjent ma objawy progresji patologii, lek jest anulowany.

[1]

Stosuj Neksazola podczas ciąży

Nexazol nie jest stosowany w okresie ciąży lub karmienia piersią, a także w okresie przedmenopauzalnym.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana z elementami leku;
• wskaźniki endokrynologiczne odpowiadające okresowi reprodukcyjnemu;
• przedmenopauza.

Skutki uboczne Neksazola

Wśród zdarzeń niepożądanych:

• dane testowe: często odnotowuje się przyrost masy ciała. Czasami występuje utrata masy ciała;
• zmiany chorobowe wpływające na pracę układu sercowo-naczyniowego: czasami występuje dławica piersiowa lub tachykardia, a ponadto choroba zakrzepowo-zatorowa, HF z zakrzepowym zapaleniem żył (głębokie lub powierzchowne żyły) lub zawał mięśnia sercowego z kołataniem serca i podwyższonymi wartościami ciśnienia krwi. Rzadko, zatorowość płucna, zakrzepica tętnicza lub zawał mózgu;
• zaburzenia wpływające na limfę i krew: czasami rozwija się leukopenia;
• problemy z pracą Zgromadzenia Narodowego: często odnotowuje się zawroty głowy lub bóle głowy. Czasami występuje zaburzenie mózgowego przepływu krwi w fazie aktywnej, senność, pamięć, zaburzenia smaku lub wrażliwości (w tym hipestezja i parestezje) i bezsenność;
• zaburzenia widzenia: czasami występuje upośledzenie wzroku, podrażnienie oczu lub zaćma;
• objawy związane z narządami śródpiersia i mostka oraz układem oddechowym: czasami występuje kaszel lub duszność;
• zmiany w przewodzie pokarmowym: często wymioty, biegunka, nudności, zaparcie lub niestrawność. Czasami rozwija się zapalenie jamy ustnej, ból brzucha i kserostomia;
• zaburzenia oddawania moczu: czasami zwiększa się oddawanie moczu;
• zaburzenia związane z naskórkiem i warstwą podskórną: głównie rozwija się nadmierna potliwość. Często występują wysypki (plamkowo-grudkowe, pęcherzykowe, rumieniowe lub łuszczycowe) lub łysienie. Czasami występuje suchość skóry lub swędzenie i pokrzywka;
• problemy z pracą tkanek łącznych wraz ze strukturą mięśniowo-szkieletową: głównie pojawiają się bóle stawów. Często pojawia się ból, który wpływa na kości, osteoporozę, bóle mięśni lub złamania. Czasami obserwuje się zapalenie stawów;
• Zaburzenia odżywiania i metabolizmu: apetyt jest często zwiększony i rozwija się hipercholesterolemia lub anoreksja. Czasami tworzą się obrzęki systemowe;
• infekcja: czasami pojawia się infekcja;
• guzy o niezidentyfikowanej, złośliwej lub łagodnej naturze (wśród nich polipy i torbiele): czasami ból rozwija się w miejscu nowotworu;
• ogólne zaburzenia: głównie silne zmęczenie (także osłabienie) lub zaczerwienienia. Często występuje złe samopoczucie lub obrzęk obwodowy. Czasami rozwijają się suche błony śluzowe, hipertermia lub pragnienie;
• upośledzona czynność wątroby i dróg żółciowych: czasami zwiększa się aktywność enzymów wewnątrzwątrobowych;
• zmiany chorobowe związane z gruczołami sutkowymi i aktywnością rozrodczą: czasami występują upławy lub krwawienia z pochwy, obserwuje się tkliwość w klatce piersiowej lub suchość pochwy;
• zaburzenia psychiczne: depresja często się rozwija. Czasami pojawia się drażliwość, niepokój i nerwowość.

Przedawkować

Istnieją tylko pojedyncze dane na temat intoksykacji. Nie przeprowadza się specjalnej terapii, wykonuj tylko działania objawowe i wspomagające.

Interakcje z innymi lekami

In vitro substancja letrozol spowalnia działanie izoenzymów hemoproteiny P450 - 2A6, a także 2C19 (umiarkowana). Składnik CYP2A6 nie ma istotnego wpływu na procesy metaboliczne leków. Dlatego konieczne jest bardzo staranne połączenie Nexazolu z substancjami o niskim indeksie lekowym, w których rozkład jest w dużej mierze zależny od tych izoenzymów.

[2], [3]

Warunki przechowywania

Neksazol należy przechowywać w miejscu zamkniętym dla dzieci. Wskaźniki temperatury - maksymalnie 30 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Nexazol może składać wniosek przez okres 3 lat od daty sprzedaży produktu leczniczego.

Aplikacja dla dzieci

Lek nie jest stosowany w pediatrii.

Analogi

Analogi leków to substancje Extrasa i Letroza.