Orzeł

Orlip ma peryferyjną zasadę wpływu; to lek stosowany w otyłości. Składnik orlistatu to specyficzna substancja, która ma silne działanie hamujące na lipazy w przewodzie pokarmowym (działa długotrwale).

Działanie lekowe leków jest realizowane wewnątrz jelita cienkiego i światła żołądka - tworzą się więzadła kowalencyjne z aktywnymi obszarami serynowymi lipaz trzustkowych i żołądkowych. Unieczynniony enzym traci w tym przypadku zdolność rozkładania tłuszczów pokarmowych, które występują w postaci trójglicerydów, a dodatkowo wpływ na wchłaniane wolne kwasy tłuszczowe i monoglicerydy. [1]

Wskazania Orzeł

Stosuje się go w połączeniu ze schematem żywieniowym (umiarkowana hipokaloryczność) u osób otyłych (BMI ≥30 kg/m2) lub osób z nadwagą (BMI ≥28 kg/m2), w tym u których występują czynniki ryzyka związane z otyłością.

Wprowadzenie orlistatu należy anulować po 3 miesiącach, jeśli utrata masy ciała o co najmniej 5% nie zostanie zarejestrowana w porównaniu z poziomem początkowym.

Formularz zwolnienia

Lek jest produkowany w postaci kapsułek, w ilości 10 sztuk wewnątrz płytki komórkowej. Pudełko zawiera 3 takie rekordy.

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Testy na ochotnikach o normalnej wadze i otyłych wykazały, że wpływ wagi na szybkość wchłaniania jest niezwykle niski. Po 8 godzinach od doustnego podania leków nie zarejestrowano niezmienionej substancji w osoczu krwi, z czego możemy wywnioskować, że jej wskaźnik jest mniejszy niż 5 ng / mol. [2]

Ogólnie rzecz biorąc, wraz z wprowadzeniem terapeutycznych porcji Orlipa, niezmieniony orlistat w osoczu krwi można było oznaczać tylko sporadycznie; jednocześnie jego wskaźniki były bardzo niskie (<10 ng / ml lub 0,02 μmol). Jednocześnie nie zaobserwowano oznak kumulacji, co potwierdza słabą absorpcję leku. [3]

Procesy dystrybucji.

Nie można wykryć objętości dystrybucji, ponieważ lek jest słabo wchłaniany. In vitro ponad 99% leku jest syntetyzowane z białkiem wewnątrzplazmatycznym krwi (w większości z albuminą i lipoproteinami). Minimalne objętości orlistatu przechodzą do erytrocytów.

Procesy wymiany.

Informacje uzyskane podczas badań na zwierzętach wykazały, że procesy metaboliczne orlistatu zachodzą głównie przez ściany przewodu pokarmowego. Około 42% minimalnych wartości leków ulegających całkowitemu wchłanianiu u osób otyłych to 2 główne produkty przemiany materii Orlipa – M1 z MZ.

Cząsteczki typu M1 i M3 mają otwarty pierścień β-laktonowy i raczej słabo spowalniają aktywność lipazy (1000, a także 2500 razy mniej niż orlistat). Biorąc pod uwagę tak słabe działanie opóźniające i niskie wartości w osoczu (średni poziom wynosi odpowiednio 26 i 108 ng/ml), po podaniu porcji terapeutycznych uważa się, że te produkty przemiany materii nie wykazują aktywności lekowej.

Wydalanie.

Niewchłonięty lek jest wydalany głównie z kałem (około 97% dawki i 83% niezmienionej).

Skumulowane wydalanie nerkowe wszystkich substancji, które są strukturalnie syntetyzowane z orlistatem, wynosi mniej niż 2% porcji. Termin do całkowitego wydalenia leków (wraz z moczem i kałem) wynosi 3-5 dni. Proporcje dróg wydalania leku u ochotników z nadwagą i prawidłową masą ciała są zupełnie podobne. Zarówno elementy metaboliczne M1 z MZ jak i orlistatem mogą być wydalane z żółcią.

Dawkowanie i administracja

Dorosłym przepisuje się stosowanie 1 kapsułki 0,12 g (z czystą wodą) bezpośrednio przed jedzeniem, razem z nią lub przez następną godzinę po. Jeśli pominiesz jedzenie lub jedzenie o niskiej zawartości tłuszczu, możesz pominąć stosowanie Orlip.

Pacjenci powinni stosować dietę zbilansowaną, niskokaloryczną w umiarkowanej postaci, zawierającą około 30% kalorii (w postaci tłuszczów). Wymagane jest spożywanie dużej ilości warzyw wraz z owocami. Dzienną ilość białka z tłuszczami, a także węglowodanów należy podzielić na 3 posiłki dziennie.

Przekroczenie standardowej dawki leków (0,12 g 3 razy dziennie) nie powoduje nasilenia działania leku.

Stosowanie orlistatu prowadzi do zwiększenia wydzielania tłuszczu wraz z kałem po 24-48 godzinach od momentu zażycia leku. Pod koniec terapii wydzielanie tłuszczu w kale powraca do pierwotnej objętości po 48-72 godzinach.

• Aplikacja dla dzieci

Brak informacji dotyczących stosowania leku Orlip w pediatrii.

Stosuj Orzeł podczas ciąży

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania orlistatu w czasie ciąży.

Badania na zwierzętach nie wykazały, czy wystąpił pośredni lub bezpośredni niekorzystny wpływ na ciążę, rozwój płodu/embrionu, poród lub rozwój pourodzeniowy. Ale orlistat jest nadal zabroniony w określonym okresie.

Nie ma informacji, czy orlistat przenika do mleka matki, dlatego nie jest przepisywany do karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest przepisywanie przewlekłego zespołu złego wchłaniania lub nietolerancji składnika aktywnego lub innych składników leku.

Skutki uboczne Orzeł

Wśród objawów ubocznych:

• upośledzenie funkcji NS: zwykle pojawiają się bóle głowy;
• zaburzenia związane z drogami oddechowymi, mostkiem i śródpiersiem: często występują uszkodzenia dolnego i górnego odcinka układu oddechowego;
• problemy z przewodem pokarmowym: wydzielina tłuszczowa z odbytnicy, ból lub dyskomfort w okolicy brzucha, wzdęcia z towarzyszącym wydzielaniem niewielkiej ilości wypróżnień, stolce tłuszczowe, luźne stolce, wydzielina oleista, wymuszone wypróżnienia i nasilenie wypróżnień są często obserwowane. Często mogą występować miękkie stolce, uszkodzenie dziąseł lub zębów, dyskomfort lub ból w okolicy odbytu oraz nietrzymanie stolca;
• naruszenia czynności nerek i dróg moczowych: często dochodzi do infekcji cewki moczowej;
• problemy metaboliczne: zwykle rozwija się hipoglikemia;
• inwazje i inne infekcje: często pojawia się grypa;
• objawy ogólnoustrojowe: często obserwuje się osłabienie;
• zaburzenia związane z gruczołami piersiowymi i funkcją rozrodczą: często pojawia się bolesne miesiączkowanie;
• problemy psychiczne: często odnotowuje się niepokój.

Przedawkować

Badania kliniczne u osób z prawidłową masą ciała i otyłością, które przyjmowały 1-krotną porcję 0,8 g orlistatu lub dawki wielokrotnego użytku 0,4 g 3 razy dziennie przez 15 dni, nie wykazały rozwoju zauważalnych objawów negatywnych. Ponadto osoby otyłe mają doświadczenie w stosowaniu leków 3 razy dziennie w dawce 0,24 g przez sześć miesięcy.

Zwykle przy przedawkowaniu leku podczas testów po wprowadzeniu do obrotu objawy negatywne nie występowały lub były podobne do tych obserwowanych przy wprowadzaniu terapeutycznych porcji leków.

W przypadku ciężkiego zatrucia wymagane jest monitorowanie stanu pacjenta przez 24 godziny. Dowody z badań na zwierzętach i ochotnikach sugerują, że ogólny efekt, który może być związany z hamującym działaniem lipazy orlistatu, zwykle szybko zanika.

Interakcje z innymi lekami

Cyklosporyna.

Połączenie leku z cyklosporyną prowadzi do obniżenia parametrów osocza tego ostatniego. W rezultacie immunosupresyjne działanie cyklosporyny może być osłabione. Z tego powodu takie połączenie jest zabronione. Ale przy ścisłej potrzebie jednoczesnego stosowania tych substancji należy regularnie monitorować wartości cyklosporyny w osoczu. Poziomy cyklosporyny w osoczu należy monitorować do czasu ich ustabilizowania.

Akarboza.

Ponieważ nie badano interakcji farmakokinetycznych leku z akarbozą, nie można ich łączyć.

Antykoagulanty przyjmowane doustnie.

Połączenie leków z warfaryną i innymi antykoagulantami wymaga regularnego monitorowania wartości INR.

Witaminy rozpuszczalne w tłuszczach.

Podawanie z orlistatem powoduje osłabienie wchłaniania retinolu, kalcyferolu, tokoferolu i witaminy K. Jednocześnie u większości pacjentów stosujących lek do 4 pełnych lat normalne wartości tych witamin również jako β-karoten zaobserwowano w badaniach klinicznych.

Aby zapewnić odpowiednie odżywianie osobom na diecie, należy uwzględnić w diecie więcej warzyw i owoców oraz przyjmować suplement multiwitaminowy, aby kontrolować wagę.

Jeśli potrzebujesz multiwitamin, należy je spożyć co najmniej 2 godziny po wprowadzeniu orlistatu lub wieczorem, przed snem.

Amiodaron.

Połączenie leku z amiodaronem doprowadziło u niewielkiej liczby ochotników do nieznacznego obniżenia parametrów tego ostatniego w osoczu. U osób stosujących amiodaron nie było możliwe wyjaśnienie klinicznego znaczenia tego objawu, ale czasami może to mieć znaczenie. U osób, które łączą Orlip z amiodaronem, należy wzmocnić obserwację kliniczną i monitorowanie EKG.

Inne kombinacje.

Podawanie leku razem z lekami przeciwdrgawkowymi (lamotryginą lub walproinianem) czasami prowadzi do rozwoju drgawek. Nie udało się ustalić związku między tymi zjawiskami, ale pacjentów należy monitorować pod kątem ewentualnego pojawienia się zmian w nasileniu lub częstości napadów.

Czasami rozwija się niedoczynność tarczycy lub jej kontrola jest osłabiona. Nie udało się udowodnić mechanizmu tego naruszenia, ale może nastąpić osłabienie wchłaniania lewotyroksyny lub soli jodu.

Istnieją informacje o zmniejszeniu aktywności terapeutycznej leków przeciwretrowirusowych u osób z HIV, leków przeciwpsychotycznych (w tym litu) i przeciwdepresyjnych, zbiegających się z rozpoczęciem leczenia farmakologicznego u osób z odpowiednio kontrolowanym przebiegiem patologii. Z tego powodu przed rozpoczęciem terapii należy dokładnie ocenić wszelkie możliwe powikłania u takich pacjentów.

Orlistat jest w stanie pośrednio osłabić działanie antykoncepcji doustnej, co czasami może prowadzić do nieplanowanego poczęcia. W przypadku ciężkiej biegunki należy stosować dodatkową antykoncepcję.

Warunki przechowywania

Orzeł powinien być trzymany poza zasięgiem dzieci, w ciemnym i suchym miejscu, w temperaturach rzędu 10-20˚С.

Okres przydatności do spożycia

Orlip można stosować w okresie 36 miesięcy od daty sprzedaży produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leku są substancje Xenical, Orlikel i Xenistat z Olistatem.

Opinie

Orlip otrzymuje mieszane recenzje od pacjentów. Jako środek, który pozwala usunąć nadwagę, jest uważany za skuteczny, ale jednocześnie odnotowuje się dużą liczbę i wysoką intensywność rozwoju skutków ubocznych podczas jego stosowania.