Orlip

Orlip ma obwodową zasadę działania; jest lekiem stosowanym w otyłości. Składnik orlistat jest specyficzną substancją, która ma silne działanie hamujące na lipazy żołądkowo-jelitowe (ma długotrwałe działanie).

Działanie lecznicze leku realizowane jest wewnątrz jelita cienkiego i światła żołądka – tworzą się wiązania kowalencyjne z aktywnymi regionami serynowymi lipaz trzustkowych i żołądkowych. W tym przypadku inaktywowany enzym traci zdolność rozkładania tłuszczów pokarmowych, które występują w postaci trójglicerydów, a ponadto wpływ na wchłaniane wolne kwasy tłuszczowe i monoglicerydy. [ 1 ]

Wskazania Orlip

Lek stosuje się w połączeniu z dietą (umiarkowane spożycie niskokaloryczne) u osób otyłych (BMI ≥30 kg/m2) lub osób z nadwagą (BMI ≥28 kg/m2), w tym u osób z czynnikami ryzyka związanymi z otyłością.

Należy przerwać stosowanie orlistatu po 3 miesiącach, jeżeli nie zanotowano utraty masy ciała wynoszącej co najmniej 5% w porównaniu do wartości wyjściowej.

Formularz zwolnienia

Lek jest produkowany w postaci kapsułek, w ilości 10 sztuk wewnątrz płytki komórkowej. W pudełku znajdują się 3 takie płytki.

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Badania przeprowadzone na ochotnikach o prawidłowej masie ciała i otyłych wykazały, że wpływ masy ciała na szybkość wchłaniania jest niezwykle niski. Po 8 godzinach doustnego podania leku nie wykryto niezmienionej substancji w osoczu krwi, co sugeruje, że jej wartość jest mniejsza niż 5 ng/mol. [ 2 ]

Ogólnie rzecz biorąc, po podaniu terapeutycznych dawek Orlip, niezmieniony orlistat można było wykryć w osoczu jedynie sporadycznie; jego poziomy były bardzo niskie (<10 ng/ml lub 0,02 μmol). Nie zaobserwowano żadnych oznak kumulacji, co potwierdza słabe wchłanianie leku. [ 3 ]

Procesy dystrybucyjne.

Objętość dystrybucji nie może być określona, ponieważ lek jest słabo wchłaniany. In vitro lek jest syntetyzowany w ponad 99% z białkiem wewnątrzplazmatycznym krwi (głównie z albuminą i lipoproteinami). Minimalne objętości orlistatu przenikają do erytrocytów.

Procesy wymiany.

Informacje uzyskane z testów na zwierzętach wykazały, że procesy metaboliczne orlistatu są realizowane głównie przez ściany przewodu pokarmowego. Około 42% minimalnych wartości leku podlegających ogólnemu wchłanianiu u osób otyłych to 2 główne produkty metaboliczne Orlipa - M1 z M3.

Cząsteczki typu M1 i M3 mają otwarty pierścień β-laktonowy i hamują aktywność lipazy dość słabo (1000 i 2500 razy słabiej niż orlistat). Biorąc pod uwagę ten słaby efekt hamujący i niskie wartości osocza (średni poziom wynosi odpowiednio 26 i 108 ng/ml), uważa się, że te produkty metaboliczne nie mają żadnej aktywności leczniczej po podaniu dawek terapeutycznych.

Wydalanie.

Większość niewchłoniętego leku jest wydalana z kałem (około 97% dawki, 83% w postaci niezmienionej).

Łączne wydalanie nerkowe wszystkich substancji, które są strukturalnie syntetyzowane z orlistatem, wynosi mniej niż 2% porcji. Termin całkowitego wydalania leku (z moczem i kałem) wynosi 3-5 dni. Proporcje dróg wydalania leku u ochotników z nadwagą i prawidłową masą ciała są całkowicie analogiczne. Oba elementy metaboliczne M1 z M3 i orlistatem mogą być wydalane z żółcią.

Dawkowanie i administracja

Dorosłym zaleca się przyjmowanie 1 kapsułki 0,12 g (popijając czystą wodą) bezpośrednio przed, w trakcie lub w ciągu godziny po posiłku. Jeśli pominiesz posiłek lub zjesz posiłek o niskiej zawartości tłuszczu, możesz pominąć przyjmowanie leku Orlip.

Pacjenci powinni stosować zrównoważoną dietę, stosować dietę hipokaloryczną w umiarkowanej formie, zawierającą około 30% kalorii (w postaci tłuszczów). Konieczne jest spożywanie dużej ilości warzyw wraz z owocami. Dzienna objętość białek z tłuszczami, a także węglowodanów, powinna być podzielona na 3 posiłki dziennie.

Przekroczenie standardowej dawki leku (0,12 g 3 razy na dobę) nie powoduje nasilenia działania leku.

Stosowanie orlistatu prowadzi do zwiększenia wydzielania tłuszczu z kałem po 24-48 godzinach od momentu zażycia leku. Pod koniec terapii wydzielanie tłuszczu z kałem powraca do pierwotnej objętości po 48-72 godzinach.

• Aplikacja dla dzieci

Brak informacji odnośnie stosowania leku Orlip w pediatrii.

Stosuj Orlip podczas ciąży

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania orlistatu w czasie ciąży.

Badania na zwierzętach nie wykazały żadnych bezpośrednich ani pośrednich szkodliwych skutków w odniesieniu do ciąży, rozwoju płodu/zarodka, porodu lub rozwoju poporodowego. Jednak stosowanie orlistatu w tym okresie jest nadal zabronione.

Nie ma informacji na temat tego, czy orlistat przenika do mleka ludzkiego, dlatego nie jest przepisywany w okresie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane w przypadku przewlekłego zespołu złego wchłaniania lub w przypadku nietolerancji substancji czynnej lub pozostałych składników leku.

Skutki uboczne Orlip

Do skutków ubocznych zalicza się:

• uszkodzenie funkcji układu nerwowego: zwykle pojawiają się bóle głowy;
• zaburzenia związane z narządami układu oddechowego, mostka i śródpiersia: często występują uszkodzenia dolnych i górnych dróg oddechowych;
• problemy z przewodem pokarmowym: często występują tłuste upławy z odbytu, ból lub dyskomfort w okolicy brzucha, wzdęcia z towarzyszącym wydalaniem niewielkiej ilości stolca, biegunka tłuszczowa, luźne stolce, oleista wydzielina, nagląca potrzeba wypróżnienia i zwiększona częstotliwość wypróżnień. Często mogą występować miękkie stolce, uszkodzenia dziąseł lub zębów, dyskomfort lub ból w odbytnicy i nietrzymanie stolca;
• zaburzenia nerek i dróg moczowych: często występuje zakażenie dróg moczowych;
• zaburzenia procesów metabolicznych: zwykle rozwija się hipoglikemia;
• inwazje i inne zakażenia: często pojawia się grypa;
• objawy ogólne: często obserwuje się osłabienie;
• zaburzenia związane z gruczołami piersiowymi i funkcją rozrodczą: często pojawiają się bolesne miesiączki;
• problemy psychiczne: często obserwuje się stany lękowe.

Przedawkować

Badania kliniczne przeprowadzone u osób o prawidłowej masie ciała i otyłości, przyjmujących jednorazowo porcje 0,8 g orlistatu lub wielokrotne dawki 0,4 g 3 razy dziennie przez 15 dni, nie wykazały rozwoju zauważalnych objawów negatywnych. Ponadto osoby otyłe mają doświadczenie w przyjmowaniu leku 3 razy dziennie w dawce 0,24 g przez sześć miesięcy.

Zazwyczaj w przypadku przedawkowania leku w badaniach po wprowadzeniu leku na rynek objawy negatywne nie występowały wcale lub były podobne do tych obserwowanych po podaniu terapeutycznych dawek leku.

W przypadku ciężkiego zatrucia stan pacjenta należy monitorować przez 24 godziny. Dane z testów na zwierzętach i ludziach sugerują, że ogólny efekt, który może być związany z hamującym działanie orlistatu na lipazę, zwykle szybko zanika.

Interakcje z innymi lekami

Cyklosporyna.

Połączenie leku z cyklosporyną prowadzi do zmniejszenia wskaźników osoczowych tej ostatniej. W rezultacie działanie immunosupresyjne cyklosporyny może być osłabione. Z tego powodu takie połączenie jest zabronione. Jeśli jednak istnieje ścisła potrzeba jednoczesnego stosowania tych substancji, konieczne jest regularne monitorowanie wartości osoczowych cyklosporyny. Monitorowanie wskaźników cyklosporyny w osoczu krwi należy wykonywać do momentu ich ustabilizowania.

Akarboza.

Ponieważ nie badano interakcji farmakokinetycznych leku z akarbozą, nie można ich łączyć.

Doustne leki przeciwzakrzepowe.

Jednoczesne stosowanie leków z warfaryną i innymi lekami przeciwzakrzepowymi wymaga regularnego monitorowania wartości INR.

Witaminy rozpuszczalne w tłuszczach.

Podawanie z orlistatem powoduje zmniejszenie wchłaniania retinolu, kalcyferolu, tokoferolu i witaminy K. Jednocześnie u większości pacjentów, którzy stosowali lek przez okres do 4 pełnych lat, w badaniach klinicznych odnotowano prawidłowe poziomy tych witamin, a także β-karotenu.

Aby zapewnić odpowiednie odżywianie osobom stosującym dietę mającą na celu kontrolę masy ciała, konieczne jest włączenie do ich diety większej ilości warzyw i owoców, a także przyjmowanie suplementów multiwitaminowych.

Jeśli potrzebujesz preparatów multiwitaminowych, należy je przyjmować co najmniej 2 godziny po zażyciu orlistatu lub wieczorem, przed snem.

Amiodaron.

Połączenie leku z amiodaronem spowodowało niewielki spadek stężenia tego ostatniego w osoczu u niewielkiej liczby ochotników. U osób stosujących amiodaron znaczenie kliniczne tego objawu nie zostało wyjaśnione, ale czasami może być istotne. U osób łączących Orlip z amiodaronem należy zwiększyć obserwację kliniczną i monitorowanie EKG.

Inne kombinacje.

Podawanie leku z lekami przeciwdrgawkowymi (lamotryginą lub walproinianem) czasami powoduje drgawki. Związek między tymi zjawiskami nie został ustalony, ale pacjentów należy monitorować pod kątem możliwych zmian w intensywności lub częstości drgawek.

Czasami występuje niedoczynność tarczycy lub osłabienie jej kontroli. Mechanizm tego zaburzenia nie został udowodniony, ale może wystąpić osłabienie wchłaniania lewotyroksyny lub soli jodu.

Istnieją informacje o zmniejszeniu aktywności terapeutycznej leków antyretrowirusowych u osób z HIV, leków przeciwpsychotycznych (w tym litu) i leków przeciwdepresyjnych, zbiegające się z rozpoczęciem leczenia lekiem u osób z odpowiednio kontrolowanymi patologiami. Z tego powodu przed rozpoczęciem terapii należy dokładnie ocenić ewentualne powikłania u takich pacjentów.

Orlistat może pośrednio zmniejszać działanie doustnej antykoncepcji, co czasami może prowadzić do nieplanowanego poczęcia. W ciężkich przypadkach biegunki należy stosować dodatkowe środki antykoncepcyjne.

Warunki przechowywania

Orlip należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze 10-20˚C.

Okres przydatności do spożycia

Orlip jest zatwierdzony do stosowania przez okres 36 miesięcy od daty sprzedaży produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leku są Xenical, Orlikel i Xenistat z Olistatem.

Recenzje

Orlip otrzymuje mieszane opinie od pacjentów. Uważa się go za skuteczny środek na utratę nadmiaru wagi, ale jednocześnie odnotowuje się dużą liczbę i wysoką intensywność skutków ubocznych podczas jego stosowania.