Padaczka

Epileptal jest podgrupą leków stosowanych w terapii padaczki. Jego składnikiem aktywnym jest lamotrygina.

Składnik lamotrygina ma wyraźne działanie przeciwdrgawkowe. Może być stosowany nie tylko w monoterapii, ale także w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi. Lek blokuje nadmierne uwalnianie neuroprzekaźników, głównie kwasu glutaminowego, który jest kluczowym elementem w rozwoju napadów padaczkowych. [ 1 ]

Wskazania Padaczka

Stosuje się go w terapii w następujących przypadkach:

• jako monoterapia padaczki;
• leczenie uzupełniające padaczki - np. napadów toniczno-klonicznych, uogólnionych, częściowych, a także napadów spowodowanych przez LGS;
• monoterapia w typowych postaciach padaczki łagodnej;
• u osób dorosłych w przypadku choroby afektywnej dwubiegunowej.

Ponadto jest przepisywany w celu zapobiegania rozwojowi zaburzeń emocjonalnych (manii, depresji, hipomanii, stanów mieszanych) u osób z chorobą afektywną dwubiegunową.

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza produkowana jest w postaci tabletek o wadze 0,025, 0,05, 0,1 g, 30 sztuk w opakowaniu typu blister.

Farmakodynamika

Lamotrygina jest w stanie zablokować aktywność kanałów sodowych zależnych od potencjału, które znajdują się wewnątrz ścian presynaptycznych nerwów. Ściany neuronów znajdują się w fazie, w której następuje powolna inaktywacja.

Ponadto objętość uwalnianego kwasu glutaminowego przekracza normalny poziom. [ 2 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek wchłania się całkowicie z przewodu pokarmowego z dużą szybkością. Stężenie Cmax w osoczu obserwuje się po około 2,5 godzinach. Czas jego osiągnięcia może się wydłużyć po spożyciu posiłku (stopień wchłaniania nie ulega zmianie). Przy stosowaniu do 0,45 g substancji charakterystyka farmakokinetyczna pozostaje liniowa.

Synteza białka – ok. 55%. Wskaźniki objętości dystrybucji – w granicach 0,92-1,22 l/kg. [ 3 ]

Wewnątrzwątrobowe procesy metaboliczne zachodzą przy udziale enzymu glukuronylotransferazy z utworzeniem N-glukuronidu. U dorosłych średnie wartości klirensu wynoszą 39±14 ml na minutę. Substancja jest wydalana z mlekiem matki w stężeniu 40-60% wartości osocza.

Okres półtrwania wynosi 29 godzin niezależnie od wielkości dawki. Wydalanie odbywa się głównie w postaci glukuronidów; część substancji jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem (<10%). Pozostałe 2% jest wydalane z kałem.

Dawkowanie i administracja

Tabletki Epileptal należy przyjmować popijając czystą wodą. Wielkość porcji dobiera i zmienia lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę postęp patologii. Lekarz ustala również formę leczenia – mono- lub skojarzoną. Tabletkę, jeśli to konieczne, można podzielić na połówki.

Młodzieży powyżej 12 roku życia i dorosłym często przepisuje się dawkę 25 mg, przyjmowaną raz dziennie, przez okres 14 dni. Następnie dawkę zwiększa się do 50 mg, przyjmowaną przez kolejne 14 dni. Następnie dawkę zwiększa się w odstępach 1-2 tygodniowych, aż do uzyskania pożądanego efektu leczniczego. Średnia dawka podtrzymująca wynosi 0,1-0,2 g na dobę (przyjmowana w 1-2 aplikacjach). Nie dopuszcza się więcej niż 0,5 g leku na dobę.

Dla dziecka w wieku 2-12 lat dawka jest dobrana w proporcji 0,3 mg/kg na dobę. Dawkę zwiększa się podwajając w odstępach 2-tygodniowych. Dawkę zwiększa się o 0,6 mg/kg. Należy ją przyjmować w 1-2 dawkach. Dawka podtrzymująca wynosi 1-15 mg/kg na dobę. Dawkę można zwiększyć w razie potrzeby.

W przypadku leczenia skojarzonego stosuje się dawkę początkową stosowaną w monoterapii, ale przez pierwsze 2 tygodnie przyjmuje się ją co drugi dzień. Następnie kontynuuje się stosowanie jak w monoterapii - dzienne spożycie 25 mg. Dawkę należy zwiększać o 25 mg w odstępach 2-tygodniowych, osiągając dawki podtrzymujące 0,1-0,2 g na dobę, które stosuje się w 1-2 dawkach.

W przypadku stosowania innych leków przeciwdrgawkowych lub innych leków indukujących wydzielanie lamotryginy, dawkę można zwiększyć do 50 mg na dobę; przy stopniowym zwiększaniu dawka może osiągnąć maksymalnie 0,7 g na dobę.

W przypadku osób stosujących okskarbazepinę (bez innych inhibitorów lub induktorów glukuronidacji lamotryginy) dawka początkowa wynosi 25 mg raz dziennie przez 14 dni; następnie 50 mg raz dziennie przez kolejne 2 tygodnie. Następnie dawkę zwiększa się (maksymalnie o 0,05-0,1 g dziennie) w odstępach 1-2 tygodniowych, aż do uzyskania optymalnego efektu leczniczego. Standardowa dawka podtrzymująca wynosi 0,1-0,2 g dziennie w 1-2 zastosowaniach.

• Aplikacja dla dzieci

Lek może być stosowany przez osoby powyżej 2 roku życia.

Stosuj Padaczka podczas ciąży

Leku Epileptal nie przepisuje się w czasie ciąży.

Jeżeli konieczne jest stosowanie leku w okresie karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią na czas leczenia.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane w przypadku ciężkiej nadwrażliwości na którykolwiek ze składników leku.

Skutki uboczne Padaczka

Główne skutki uboczne:

• wysypki naskórkowe, TEN, SSD;
• zaburzenia hematologiczne, w tym trombocytoza, leukoza, pancytoza lub neutropenia, agranulocytoza i niedokrwistość (również aplastyczna);
• limfadenopatia, gorączka, zaburzenia czynności wątroby, zmiany w morfologii krwi, obrzęk twarzy, zespół DIC i niewydolność wielonarządowa;
• drażliwość, dezorientacja, agresja, halucynacje i tiki;
• zawroty głowy, ataksja, utrata równowagi, drżenie, ból głowy, zaburzenia ruchu, bezsenność, oczopląs, choreoatetoza, lęk, zwiększona częstość napadów, objawy pozapiramidowe i zaostrzenie porażenia drżączką;
• „zasłona” na oczach, podwójne widzenie, zapalenie spojówek;
• biegunka, nudności i wymioty;
• niewydolność wątroby;
• bóle stawów, zmęczenie, bóle pleców.

Przedawkować

W przypadku zatrucia mogą wystąpić: oczopląs, ataksja, śpiączka i zaburzenia świadomości.

Należy wykonać płukanie żołądka, przepisać leki sorbujące, monitorować stan chorego i w razie potrzeby wdrożyć standardowe postępowanie objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Substancje kwasu walproinowego zmniejszają tempo procesów metabolicznych leku Epileptal, wydłużając jego okres półtrwania do 45-55 godzin u dziecka i 70 godzin u osoby dorosłej.

Karbamazepina, prymidon, fenytoina, fenobarbital i paracetamol przyspieszają metabolizm leku, skracając jego okres półtrwania o połowę.

Jednoczesne stosowanie z karbamazepiną zwiększa częstość występowania niektórych działań niepożądanych (ataksja, niewyraźne widzenie, zawroty głowy, nudności, podwójne widzenie). Znikają one po zmniejszeniu dawki karbamazepiny.

Warunki przechowywania

Epileptal należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci i wilgoci. Wskaźniki temperatury – nie więcej niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Epileptal można stosować w ciągu 36 miesięcy od daty produkcji substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są Lamictal z Lamotryną, a także Latrigil z Lamitrilem.