Pentoksyfilina

Pentoksyfilina ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne w stosunku do naczyń obwodowych.

Lek jest pochodną metyloksantyny. Zasada jego działania opiera się na hamowaniu działania PDE i akumulacji cAMP w komórkach krwi i komórkach naczyniowych mięśni gładkich, a ponadto w innych narządach i tkankach. [1]

Lek zwiększa elastyczność erytrocytów z płytkami krwi i spowalnia ich agregację, obniża podwyższone wartości fibrynogenu w osoczu i nasila fibrynolizę, co osłabia lepkość krwi i poprawia parametry reologiczne krwi. [2]

Wskazania Pentoksyfilina

Stosuje się go w przypadku takich zaburzeń:

• z encefalopatią miażdżycową lub krążeniową ;
• udar niedokrwienny mózgu;
• zaburzenie obwodowego przepływu krwi spowodowane rozwojem miażdżycy, stanu zapalnego lub cukrzycy (dotyczy to również angiopatii cukrzycowej);
• angiopatia ( zespół Raynauda );
• uszkodzenia tkanek troficznych spowodowane chorobą żylną lub zaburzeniem mikrokrążenia (owrzodzenia troficzne, odmrożenia, zespół pozakrzepowo-żyłowy lub zgorzel);
• zatarcie zapalenia wsierdzia;
• zaburzenia wewnątrzgałkowego przepływu krwi (z podostrą, ostrą lub przewlekłą niewydolnością przepływu krwi w siatkówce lub naczyniówce);
• problemy z pracą ucha wewnętrznego, które mają etiologię naczyniową (w tym przypadku rozwija się upośledzenie słuchu).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie składnika leku odbywa się w tabletkach - 10 sztuk wewnątrz pakietu komórek; wewnątrz pudełka - 5 takich opakowań.

Farmakodynamika

Pentoksyfilina może prowadzić do rozwoju lekkiego efektu rozszerzającego naczynia krwionośne, który ma charakter miototropowy. Jednocześnie nieznacznie osłabia opór ogólnoustrojowy naczyń obwodowych i wywołuje dodatni efekt inotropowy.

Stosowanie leku prowadzi do poprawy mikrokrążenia i dotlenienia tkanek (głównie w obrębie ośrodkowego układu nerwowego z kończynami; słabszy wpływ wywierany jest na nerki). Lek powoduje pewne rozszerzenie naczyń wieńcowych. [3]

Farmakokinetyka

Główny składnik metaboliczny wykazujący działanie farmakologiczne (1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyna) występuje wewnątrz osocza krwi w wartościach dwukrotnie przewyższających poziom niezmienionego pierwiastka i jest w stanie odwrotnym biochemicznym równowaga w stosunku do niego. Z tego powodu substancja czynna leku wraz z jego metabolitem jest uważana za aktywną całość.

Okres półtrwania pentoksyfiliny wynosi 1,6 godziny. Lek jest w pełni zaangażowany w procesy metaboliczne; ponad 90% leków jest wydalane przez nerki (w postaci niesprzężonych, rozpuszczalnych w wodzie polarnych pierwiastków metabolicznych). Mniej niż 4% zastosowanej dawki wydalane jest z kałem.

U osób z ciężką dysfunkcją nerek następuje spowolnienie wydalania składników metabolicznych leku.

U osób z dysfunkcją wątroby okres półtrwania pentoksyfiliny jest wydłużony.

Dawkowanie i administracja

Pentoksyfilinę stosuje się w ilości 2-4 tabletek, 2-3 razy dziennie. Tabletki przyjmuje się po posiłkach, bez rozgryzania i popija czystą wodą. Dozwolone jest maksymalnie 1200 mg leku dziennie.

Osoby z niestabilnym lub niskim ciśnieniem krwi lub ze znacznym osłabieniem czynności nerek (wartość CC poniżej 30 ml na minutę) oraz osoby z grupy wysokiego ryzyka powikłań ze spadkiem ciśnienia krwi (np. W przypadku ciężkie zmiany w okolicy naczyń wieńcowych lub intensywne zwężenie wielkich naczyń mózgowych), konieczne jest rozpoczęcie terapii przy minimalnych dawkach. Porcje dobierane są osobiście, a ich zwiększanie następuje stopniowo, z uwzględnieniem tolerancji terapii.

• Aplikacja dla dzieci

Brak doświadczenia w stosowaniu leku w pediatrii.

Stosuj Pentoksyfilina podczas ciąży

Doświadczenie ze stosowaniem Pentoksyfiliny podczas ciąży jest ograniczone, dlatego nie jest ona przepisywana w tym okresie.

Lek w małych ilościach przenika do mleka matki, dlatego konieczne jest przerwanie karmienia piersią na okres leczenia.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• ciężka nietolerancja na pentoksyfilinę, inne metyloksantyny lub elementy pomocnicze leku;
• obecność obfitego krwawienia (istnieje możliwość nasilenia krwawienia);
• silny krwotok w okolicy siatkówki lub krwotok śródmózgowy (istnieje ryzyko nasilenia krwawienia). Wraz z rozwojem krwotoku w okolicy siatkówki podczas stosowania leków należy natychmiast anulować odbiór;
• aktywna faza zawału mięśnia sercowego;
• zmiany wrzodziejące w przewodzie pokarmowym;
• skaza mająca postać krwotoczną.

Skutki uboczne Pentoksyfilina

Główne objawy uboczne:

• zaburzenia w pracy CVS: tachykardia, uderzenia gorąca, spadek lub wzrost wartości ciśnienia krwi, arytmia, obrzęki obwodowe i dusznica bolesna;
• problemy z funkcją krwiotwórczą: krwawienie, niedokrwistość aplastyczna, neutro- lub leukopenia, pancytopenia, która może prowadzić do zgonu, a także małopłytkowość wraz z plamicą małopłytkową;
• zaburzenia działalności Zgromadzenia Narodowego: bóle głowy, parestezje, halucynacje, zawroty głowy i drgawki, a także zaburzenia snu, pobudzenie, drżenie i zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych o charakterze aseptycznym;
• zmiany w obrębie przewodu pokarmowego: uczucie ucisku w żołądku, wymioty, nadmierne ślinienie się, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności, zaparcia, wzdęcia i biegunki;
• objawy związane z warstwą podskórną i naskórkiem: pokrzywka, zaczerwienienie, swędzenie, wysypka, SS i TEN;
• zaburzenia immunologiczne: skurcz oskrzeli, objawy anafilaktyczne lub anafilaktoidalne, anafilaksja i obrzęk Quinckego;
• problemy z czynnością dróg żółciowych i wątroby: cholestaza wewnątrzwątrobowa;
• zaburzenia widzenia: zapalenie spojówek, odwarstwienie siatkówki lub krwotok, a także dysfunkcja wzroku;
• zmiana odczytów testu: wzrost wartości transaminaz;
• inne: rozwój nadmiernej potliwości lub hipoglikemii i wzrost temperatury.

Przedawkować

Wśród wczesnych objawów ostrego zatrucia są zawroty głowy, nudności lub spadek ciśnienia krwi. Wraz z tym mogą pojawić się następujące objawy - podniecenie, tachykardia, arytmie, uderzenia gorąca, gorączka, arefleksja i drgawki o postaci toniczno-klonicznej. Może również wystąpić utrata przytomności i pojawienie się wymiotów, które mają ciemnobrązowy odcień (objaw krwawienia w obrębie przewodu pokarmowego).

Eliminacja ostrego zatrucia i zapobieganie rozwojowi powikłań odbywa się poprzez przeprowadzanie zabiegów objawowych i intensywnego specyficznego monitorowania medycznego stanu pacjenta.

Interakcje z innymi lekami

Działanie przeciwcukrzycowe, które rozwija się przy stosowaniu leków hipoglikemizujących do podawania doustnego, a także insuliny, może być nasilone w przypadku podawania z lekami. Z tego powodu osoby leczące cukrzycę muszą znajdować się pod stałym nadzorem lekarskim.

W badaniach po wprowadzeniu do obrotu stwierdzono nasilenie działania przeciwzakrzepowego u osób, które stosowały lek razem z antagonistami witaminy K. Podczas wizyty lub zmiany dawki pentoksyfiliny konieczne jest monitorowanie działania przeciwzakrzepowego w takich kombinacjach.

Lek może nasilać przeciwnadciśnieniowe właściwości substancji przeciwnadciśnieniowych i innych leków, co może prowadzić do obniżenia wartości ciśnienia krwi.

Stosowanie leku razem z teofiliną może powodować u niektórych osób wzrost liczby krwinek tej ostatniej. Z tego powodu nasilenie i częstotliwość rozwoju objawów ubocznych teofiliny może wzrosnąć.

U niektórych pacjentów podawanie razem z cyprofloksacyną powoduje wzrost poziomu pentoksyfiliny w surowicy. Z tego powodu nasilenie skutków ubocznych może wzrosnąć, a częstotliwość ich powstawania może wzrosnąć.

Teoretycznie efekt addytywny może rozwinąć się, gdy stosowane są substancje spowalniające agregację płytek krwi. Ze względu na zwiększone prawdopodobieństwo krwawienia należy łączyć te substancje (m.in. Tirofiban, klopidogrel z iloprostem, anagrelid, tiklopidynę i eptifibatyd z abciksimabem, a dodatkowo dipirydamol, epoprostenol, NLPZ (z wyłączeniem selektywnych inhibitorów aktywności COX-2) oraz acetyle trzeba być bardzo ostrożnym.

Stosowanie w połączeniu z cymetydyną może powodować wzrost poziomu pentoksyfiliny w osoczu wraz z jej pierwiastkiem metabolicznym I.

Warunki przechowywania

Przechowuj pentoksyfilinę w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Pentoksyfilinę można stosować w ciągu 36 miesięcy od daty wprowadzenia produktu leczniczego do obrotu.

Analogi

Analogami leku są substancje Trental, Latren z Vasonite, Pentoxpharm i Agapurin z nikotynianem Xanthinol, a dodatkowo Flexital, Pentylin i Trentan.