Pentoksyfilina

Pentoksyfilina ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne w stosunku do naczyń obwodowych.

Lek jest pochodną metyloksantyny. Zasada jego działania opiera się na hamowaniu działania PDE i gromadzeniu się cAMP wewnątrz komórek krwi i komórek mięśni gładkich naczyń, a także wewnątrz innych narządów i tkanek. [ 1 ]

Lek zwiększa elastyczność czerwonych krwinek wraz z płytkami krwi i spowalnia ich agregację, zmniejsza podwyższone stężenie fibrynogenu w osoczu i potencjalizuje fibrynolizę, dzięki czemu osłabia lepkość krwi i poprawia parametry reologiczne krwi. [ 2 ]

Wskazania Pentoksyfilina

Stosuje się go w przypadku takich zaburzeń:

• encefalopatia o charakterze miażdżycowym lub naczyniowo-mózgowym;
• mózgowa postać udaru niedokrwiennego;
• zaburzenie przepływu krwi obwodowej spowodowane rozwojem miażdżycy, stanu zapalnego lub cukrzycy (dotyczy to także angiopatii cukrzycowej);
• angioeuropatia ( zespół Raynauda );
• uszkodzenia tkanek o charakterze troficznym wywołane chorobą żylną lub zaburzeniami mikrokrążenia (owrzodzenia troficzne, odmrożenia, zespół pozakrzepowy żył lub gangrena);
• zapalenie tętnic, które ma postać zarostową;
• zaburzenia przepływu krwi wewnątrzgałkowej (podostra, ostra lub przewlekła niewydolność przepływu krwi w siatkówce lub naczyniówce);
• problemy z funkcjonowaniem ucha wewnętrznego, które mają etiologię naczyniową (w tym przypadku rozwija się utrata słuchu).

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w tabletkach - 10 sztuk w opakowaniu komórkowym; w pudełku znajduje się 5 takich opakowań.

Farmakodynamika

Pentoksyfilina może powodować rozwój niewielkiego efektu rozszerzającego naczynia krwionośne, który ma charakter miotropowy. Jednocześnie nieznacznie osłabia opór systemowy naczyń obwodowych i powoduje dodatni efekt inotropowy.

Stosowanie leku prowadzi do poprawy procesów mikrokrążenia i zaopatrzenia tkanek w tlen (głównie w obrębie ośrodkowego układu nerwowego z kończynami; słabsze działanie występuje w stosunku do nerek). Lek powoduje pewne rozszerzenie naczyń wieńcowych. [ 3 ]

Farmakokinetyka

Główny składnik metaboliczny wykazujący działanie farmakologiczne (1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyna) występuje w osoczu krwi w stężeniach dwukrotnie wyższych od poziomu niezmienionego pierwiastka i znajduje się w stanie odwrotnej równowagi biochemicznej w stosunku do niego. Z tego powodu substancję czynną leku z jego metabolitem uważa się za aktywną całość.

Okres półtrwania pentoksyfiliny wynosi 1,6 godziny. Lek w pełni uczestniczy w procesach metabolicznych; ponad 90% leku jest wydalane przez nerki (w postaci niesprzężonych, rozpuszczalnych w wodzie polarnych elementów metabolicznych). Mniej niż 4% zastosowanej dawki jest wydalane z kałem.

U osób z ciężką dysfunkcją nerek obserwuje się spowolnienie wydalania składników metabolicznych leku.

U osób z dysfunkcją wątroby okres półtrwania pentoksyfiliny jest wydłużony.

Dawkowanie i administracja

Pentoksyfilina jest stosowana w ilości 2-4 tabletek, 2-3 razy dziennie. Tabletki przyjmuje się po posiłku, bez żucia i popija zwykłą wodą. Maksymalnie 1200 mg leku jest dozwolone na dobę.

Osoby z niestabilnym lub obniżonym ciśnieniem krwi lub ze znacznym osłabieniem czynności nerek (wskaźnik CC poniżej 30 ml na minutę) oraz osoby z grupy wysokiego ryzyka powikłań przy obniżeniu ciśnienia krwi (np. w przypadku poważnych uszkodzeń naczyń wieńcowych lub intensywnego zwężenia głównych naczyń mózgowych) muszą rozpocząć terapię od minimalnych dawek. Porcje dobierane są indywidualnie, a ich zwiększanie odbywa się stopniowo, biorąc pod uwagę tolerancję terapii.

• Aplikacja dla dzieci

Brak doświadczeń w stosowaniu tego leku u dzieci.

Stosuj Pentoksyfilina podczas ciąży

Doświadczenie w stosowaniu pentoksyfiliny w czasie ciąży jest ograniczone, dlatego też nie przepisuje się jej w tym okresie.

Lek przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, dlatego w okresie leczenia konieczne jest przerwanie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• ciężka nietolerancja pentoksyfiliny, innych metyloksantyn lub składników pomocniczych leku;
• obecność obfitego krwawienia (istnieje możliwość nasilenia krwawienia);
• silny krwotok w okolicy siatkówki lub krwotok śródmózgowy (istnieje ryzyko nasilenia krwawienia). Jeśli podczas stosowania leku wystąpi krwotok w okolicy siatkówki, należy natychmiast przerwać jego stosowanie;
• faza aktywna zawału mięśnia sercowego;
• zmiany wrzodziejące w przewodzie pokarmowym;
• diateza mająca postać krwotoczną.

Skutki uboczne Pentoksyfilina

Główne skutki uboczne:

• zaburzenia w funkcjonowaniu układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, uderzenia gorąca, spadek lub wzrost ciśnienia tętniczego, arytmia, obrzęki obwodowe i dusznica bolesna;
• zaburzenia czynności układu krwiotwórczego: krwawienia, niedokrwistość aplastyczna, neutro- lub leukopenia, pancytopenia, która może prowadzić do zgonu, a także trombocytopenia wraz z plamicą małopłytkową;
• zaburzenia układu nerwowego: bóle głowy, parestezje, halucynacje, zawroty głowy i drgawki, a także zaburzenia snu, pobudzenie, drżenie i aseptyczne zapalenie opon mózgowych;
• zmiany ze strony przewodu pokarmowego: uczucie ucisku w żołądku, wymioty, nadmierne ślinienie się, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności, zaparcia, wzdęcia i biegunka;
• objawy związane z warstwą podskórną i naskórkiem: pokrzywka, zaczerwienienie, świąd, wysypka, SJS i TEN;
• zaburzenia odporności: skurcz oskrzeli, objawy anafilaktyczne lub anafilaktoidalne, anafilaksja i obrzęk Quinckego;
• zaburzenia czynności dróg żółciowych i wątroby: cholestaza wewnątrzwątrobowa;
• zaburzenia widzenia: zapalenie spojówek, odwarstwienie siatkówki lub krwotok oraz dysfunkcja wzroku;
• zmiany w wynikach badań: zwiększone wartości transaminaz;
• Inne: rozwój nadpotliwości lub hipoglikemii i wzrost temperatury.

Przedawkować

Wczesne objawy ostrego zatrucia obejmują zawroty głowy, nudności lub obniżone ciśnienie krwi. Wraz z tym mogą pojawić się następujące objawy: pobudzenie, tachykardia, arytmia, uderzenia gorąca, gorączka, arefleksja i drgawki toniczno-kloniczne. Mogą również wystąpić utrata przytomności i wymioty o ciemnobrązowym kolorze (objaw krwawienia w przewodzie pokarmowym).

Likwidację ostrego zatrucia i zapobieganie rozwojowi powikłań przeprowadza się poprzez stosowanie postępowania objawowego oraz intensywny specjalistyczny monitoring medyczny stanu chorego.

Interakcje z innymi lekami

Działanie przeciwcukrzycowe, które rozwija się podczas stosowania leków hipoglikemizujących doustnie, jak również insuliny, może być spotęgowane podczas podawania z lekami. Z tego powodu osoby leczące cukrzycę powinny znajdować się pod stałym nadzorem lekarza.

Badania przeprowadzone po wprowadzeniu leku na rynek wykazały zwiększenie działania przeciwzakrzepowego u osób stosujących lek razem z antagonistami witaminy K. Działanie przeciwzakrzepowe takich połączeń należy monitorować podczas przepisywania lub zmiany dawkowania pentoksyfiliny.

Lek może nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe substancji przeciwnadciśnieniowych i innych leków, co może prowadzić do obniżenia wartości ciśnienia tętniczego.

Stosowanie leku razem z teofiliną może powodować zwiększenie liczby krwinek tej ostatniej u niektórych osób. Z tego powodu nasilenie i częstość występowania działań niepożądanych teofiliny może wzrosnąć.

U niektórych pacjentów jednoczesne podawanie cyprofloksacyny powoduje wzrost stężenia pentoksyfiliny w surowicy. Z tego powodu nasilenie działań niepożądanych może wzrosnąć, a częstość ich występowania może wzrosnąć.

Teoretycznie, efekt addytywny może wystąpić podczas stosowania substancji, które spowalniają agregację płytek krwi. Ze względu na zwiększone prawdopodobieństwo krwawienia, łączenie tych substancji (w tym tyrofibanu, klopidogrelu z iloprostem, anagrelidu, tiklopidyny i eptyfibatydu z abcyksymabem, a także dipirydamolu, epoprostenolu, NLPZ (z wyłączeniem selektywnych inhibitorów COX-2) i acetylosalicylany) z lekiem należy wykonywać ze szczególną ostrożnością.

Jednoczesne stosowanie z cymetydyną może powodować zwiększenie stężenia pentoksyfiliny i jej jednostki metabolicznej I w osoczu.

Warunki przechowywania

Pentoksyfilinę należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury nie powinny przekraczać 25ºС.

Okres przydatności do spożycia

Pentoksyfilinę można stosować w okresie 36 miesięcy od daty sprzedaży produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leku są Trental, Latren z Vazonitem, Pentoxipharm i Agapurin z nikotynianem ksantynolu, a także Flexital, Pentilin i Trentan.