Fenorelaxane

Phenorelaksan jest lekiem przeciwdrgawkowym, uspokajającym i nasennym z grupy benzodiazepin.

Wskazania Fenorelaxane

Phenorelaksan doskonale sprawdza się w leczeniu takich procesów patologicznych jak:

• Zespół odstawienia (spowodowany nadużywaniem napojów alkoholowych i narkotyków);
• Stan padaczkowy;
• Napady padaczkowe (bez względu na przyczynę);
• Padaczka (skroniowa i miokloniczna);
• Zaburzenie snu objawiające się bezsennością;
• Obsesja;
• Psychozy reaktywne;
• Stany nerwicowe i nerwicopodobne;
• Stany psychopatyczne i psychopodobne;
• Stany, którym towarzyszy wzmożony lęk, drażliwość, napięcie nerwowe, niestabilność emocjonalna;
• Seneto - patologie hipochondryczne (w tym oporne na inne leki przeciwlękowe);
• Hiperkineza i drżenie, sztywność mięśni, niestabilność autonomiczna (w neurologii);
• Schizofrenia (w tym postać gorączkowa) ze zwiększoną wrażliwością na leki przeciwpsychotyczne;
• Do premedykacji (w anestezjologii, jako składnik znieczulenia indukcyjnego);
• Aby zmniejszyć uczucie strachu i napięcia emocjonalnego (w sytuacjach kryzysowych).

Formularz zwolnienia

Na rynku farmaceutycznym lek występuje w postaci roztworu do różnych sposobów podawania (dożylnego i domięśniowego) oraz tabletek.

Farmakodynamika

Phenorelaksan jest lekiem przeciwlękowym. Jest pochodną benzodiazepamu. Dlatego ma takie działanie na organizm, jak: uspokajające, zatrzymujące skurcze i łagodzące napięcie mięśni.

Działanie supresyjne leku Phenorelaxan na ośrodkowy układ nerwowy realizowane jest przede wszystkim w wzgórzu i podwzgórzu oraz w układzie limbicznym.

Podczas stosowania tego leku występuje nasilenie działania hamującego na kwas gamma-aminomasłowy (GABA), który jest jednym z głównych mediatorów spowalniania synaptycznego (przed- i po-) przekazu impulsów nerwowych w ośrodkowym układzie nerwowym.

Główny mechanizm działania leku polega na aktywacji zakończeń nerwowych benzodiazepin w supramolekularnym powiązaniu GABA-benzodiazepina-chlorojonofor-receptor, w wyniku czego dochodzi do aktywacji receptorów GABA, zmniejszenia napięcia struktur podkorowych mózgu i spowolnienia reakcji polisynaptycznych rdzenia kręgowego.

Farmakokinetyka

Przyjmowany doustnie, Phenorelaxan jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jego maksymalna gęstość jest osiągana w ciągu jednej do dwóch godzin. Metabolizm zachodzi w wątrobie.

Okres półtrwania leku wynosi od sześciu do osiemnastu godzin. Wydalanie następuje głównie z moczem.

Dawkowanie i administracja

Jeżeli Phenorelaxan jest przepisywany w postaci roztworu (do wlewu dożylnego (kroplówki lub strumienia) lub domięśniowego):

• Redukcja lęku, niepokoju, napięcia, napadów wegetatywnych i stanów psychotycznych
• Pierwsza dawka wynosi od 0,5 do 1 ml roztworu, średnio osiągając trzy do pięciu mililitrów na dobę. W niektórych przypadkach, do siedmiu do dziesięciu mililitrów.

Napady padaczkowe:

• Leczenie rozpoczyna się od dawki 0,5 ml 0,1% roztworu, stopniowo zwiększając dawkę do średnio jednego do trzech mililitrów na dobę.
• Zespół odstawienia;

Zalecana dawka wynosi 0,5 – 1 ml 0,1% roztworu.

• Zwiększone napięcie mięśni (w neurologii)

Zaleca się podawanie domięśniowe jeden lub dwa razy dziennie pół mililitra roztworu.
Premedykacja:

• Roztwór Phenorelaksanu o stężeniu 0,1% podaje się w objętości od trzech do czterech mililitrów.

Maksymalna ilość leku, jaką można podać na dobę, wynosi dziesięć mililitrów. Jeśli leczenie odbywa się dożylnie lub domięśniowo, optymalny kurs będzie trwał od trzech do czterech tygodni. Leczenia nie można przerwać od razu (ze względu na możliwość wystąpienia zespołu odstawienia) – jedynie stopniowo zmniejszając dawkę.

Po osiągnięciu stabilnego efektu można przejść na stosowanie leku Phenorelaxan w postaci tabletek.

Tabletki należy przyjmować doustnie, dawka pojedyncza wynosi zazwyczaj 0,5–1 mg.

Jeśli przyjmujesz lek około trzy razy dziennie, średnia dawka wyniesie 1,5 - 5 mg. Rano i po południu 0,5 - 1 mg, a wieczorem maksymalnie 2,5 mg. Maksymalna dawka dobowa wynosi nie więcej niż dziesięć miligramów.

Zalecane spożycie w przypadku różnych patologii:

• Zaburzenia snu:

Należy przyjmować dawkę 0,25–0,5 mg na dwadzieścia do trzydziestu minut przed snem.

• Stany patologiczne (na przykład nerwicowe, psychopatyczne, nerwicopodobne i psychopatyczne):

Na początku leczenia należy przyjmować 0,5 - 1 mg dwa lub trzy razy dziennie. Następnie po dwóch lub czterech dniach (jeśli pacjent dobrze toleruje lek i biorąc pod uwagę skuteczność leczenia) dawkę można zwiększyć do czterech do sześciu miligramów dziennie.

• Jeżeli u pacjenta występuje silne uczucie strachu i lęku

Leczenie należy rozpocząć od trzech miligramów na dobę, szybko zwiększając dawkę, aż do uzyskania pożądanego efektu.

• Padaczka

Zalecana dawka wynosi od dwóch do dziesięciu miligramów dziennie.

• Odstawienie alkoholu

Zalecane dzienne spożycie wynosi od dwóch i pół do pięciu miligramów.

• Patologie charakteryzujące się wzmożonym napięciem mięśniowym

Warto spożywać od dwóch do trzech miligramów dziennie, dzieląc dzienną dawkę na dwie dawki.

Phenorelaksan w postaci tabletek nie powinien być stosowany dłużej niż dwa tygodnie, aby zmniejszyć ryzyko uzależnienia od narkotyków. W pewnych okolicznościach czas stosowania leku może zostać wydłużony do sześćdziesięciu dni.

Jeśli konieczne jest odstawienie leku, dawkę należy zmniejszać stopniowo, aby zminimalizować ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego.

[ 2 ]

Stosuj Fenorelaxane podczas ciąży

Ze względu na to, że lek ma działanie teratogenne, co przyczynia się do uszkodzenia płodu i może powodować mutację (wrodzoną) na poziomie DNA, jego stosowanie w okresie ciąży jest surowo zabronione. Dotyczy to zwłaszcza kobiet w pierwszym trymestrze, ze względu na najbardziej aktywny podział komórek w trakcie całej ciąży. W końcu dziecko jest bardzo narażone na rozwój ciężkich wad wrodzonych, jeśli jego matka przyjmuje Phenorelaxan w tym okresie.

Później (w drugim i trzecim trymestrze) działanie teratogenne maleje, ale zagrożenie dla zdrowia dziecka pozostaje takie samo. Dlatego w tym okresie ciąży lek ten można stosować, ale nie jest to wskazane.

Jeżeli kobieta zażyje Phenorelaxan przed porodem, może to spowodować problemy z oddychaniem u noworodka.

Jeżeli lekarz prowadzący nie może przepisać innego, bezpieczniejszego leku, a pacjent ma ważne wskazania do stosowania leku Phenorelaxan, możliwe jest zastosowanie tego leku.

Ponieważ istnieją dowody na to, że Phenorelaxan w niewielkich ilościach przenika do mleka matki i w związku z tym może wpływać na zdrowie dziecka (i tym samym powodować szkody), jego stosowanie w okresie karmienia piersią jest również zabronione.

Przeciwwskazania

Leku nie należy stosować w następujących przypadkach:

• Zwiększona indywidualna wrażliwość na substancję czynną Phenorelaksan;
• Śpiączka;
• Stan szoku;
• Miastenia;
• Jaskra typu zamkniętego (w fazie ostrej lub przy predyspozycjach);
• Ostre zatrucie napojami alkoholowymi, narkotykami lub środkami nasennymi;
• Przewlekła obturacyjna choroba płuc;
• Ostra niewydolność oddechowa;
• Okres ciąży;
• Ciężka depresja;
• Okres karmienia piersią;

Biorąc pod uwagę wszystkie ryzyka, lek można stosować w następujących przypadkach:

• Niewydolność wątroby lub nerek;
• Ataksja (mózgowa lub rdzeniowa);
• Obecność uzależnienia od narkotyków w historii choroby pacjenta;
• Skłonność do nadużywania środków psychoaktywnych;
• Hiperkineza;
• Podstawowy typ patologii mózgu;
• Jeśli pacjent należy do grupy osób starszych.

Skutki uboczne Fenorelaxane

Podczas stosowania leku Phenorelaxan istnieje możliwość wystąpienia następujących działań niepożądanych:

• Układ nerwowy: zmęczenie, osłabienie koncentracji, dezorientacja, splątanie, upośledzenie funkcji pamięci, chwiejny chód.
• Układ krwiotwórczy: obniżony poziom leukocytów, neutrofili, płytek krwi, agranulocytoza, niedokrwistość.
• Układ trawienny: zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka, zaburzenia wypróżnień, utrata apetytu.
• Układ moczowo-płciowy: bezmocz, dysfunkcja nerek, zaburzenia libido, bolesne miesiączkowanie.
• Alergia: wysypka na powierzchni skóry, świąd;
• Wpływ na płód w czasie ciąży: teratogenność, depresja ośrodkowego układu nerwowego i funkcji oddechowych.
• Miejscowo: zapalenie żył lub niedrożność światła żył spowodowana zakrzepem;
• Ogólne: uzależnienie, uzależnienie od narkotyków; obniżone ciśnienie krwi, upośledzenie wzroku, zmniejszenie masy ciała, przyspieszone bicie serca.

Warto również pamiętać, że gwałtowne zmniejszenie dawki lub całkowite zaprzestanie stosowania leku Phenorelaksan może przyczynić się do wystąpienia zespołu odstawienia.

[ 1 ]

Przedawkować

W przypadku nieznacznego przekroczenia zalecanej dawki leku Phenorelaxan istnieje możliwość nasilenia działania terapeutycznego i wystąpienia działań niepożądanych.

W przypadku znacznego przekroczenia zalecanej dawki może wystąpić ciężka depresja świadomości, zaburzenia czynności serca i płuc.

Terapia wymaga:

• Monitorowanie parametrów życiowych organizmu;
• Wspomaga pracę serca i płuc;
• Terapia objawowa;
• Wprowadzenie azotanu strychniny (1 ml 0,1% roztworu 2-3) – w roli antagonisty środka zwiotczającego mięśnie Phenorelaksan;
• Podawanie specjalnego antagonisty – Flumazenilu (Anexate): dożylnie 0,2 mg (w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 1 mg) w 5% roztworze glukozy lub 0,9% roztworze NaCl.

Interakcje z innymi lekami

U pacjentów z chorobą Parkinsona przyjmujących jednocześnie lewodopę i fenorelaksan, skuteczność pierwszego leku jest zmniejszona.

W przypadku Zydowudyny – jednoczesne podawanie z Phenorelaksanem prowadzi do zwiększonej toksyczności Zydowudyny.

W przypadku jednoczesnego stosowania leku Phenorelaxan z lekami z następujących grup: leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), leki przeciwpadaczkowe, leki zwiotczające mięśnie, narkotyczne leki przeciwbólowe lub o działaniu nasennym, może wystąpić wzajemne nasilenie działania.

Inhibitory utleniania mikrosomalnego – zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

Induktory katalizatorów wątrobowych (mikrosomalne) – zmniejszają skuteczność leku Phenorelaksan.

Fenorelaksan stosowany jednocześnie z imipraminą zwiększa jej gęstość w osoczu krwi.

W przypadku stosowania z lekami obniżającymi ciśnienie krwi, występuje silniejszy efekt hipotensyjny.

W przypadku stosowania klozapiny z fenorelaksantyną może wystąpić depresja oddechowa.

[ 3 ], [ 4 ]

Warunki przechowywania

Fenorelaksan należy do listy B (silne leki).

Należy przechowywać w suchym miejscu, z dala od bezpośredniego światła słonecznego i poza zasięgiem dzieci. Temperatura powinna wynosić około 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Jeżeli spełnione są wszystkie warunki przechowywania, lek można przechowywać przez okres trzech lat.

Recenzje

Phenorelaksan nie jest nowym produktem na rynku farmaceutycznym. W trakcie swojego istnienia udowodnił, że jest doskonałym, skutecznym środkiem. Obszar jego stosowania jest bardzo duży, od zespołu odstawienia po schizofrenię. Ale jednocześnie zarówno lekarze, jak i pacjenci zauważają występowanie wielu działań niepożądanych, a co najważniejsze, rozwój uzależnienia, co sprawia, że jego długotrwałe stosowanie jest problematyczne.