Polisiarczan pentozanu sp 54

Pentozan polysulfate sp 54 jest lekiem przeciwzakrzepowym.

Pentozan polisiarczan (sól Na) zapobiega powstawaniu zakrzepów, a jednocześnie lizuje powstałe zakrzepy, zwiększając wewnętrzny potencjał fibrynolityczny. Działa poprzez fibrynolizę i swoje niezależne od AT3 właściwości spowalniające. [ 1 ]

Ponieważ w wyniku tych procesów lepkość krwi ulega osłabieniu (prawdopodobnie na skutek zwiększenia elastyczności erytrocytów), stosowanie leków powoduje poprawę ukrwienia. [ 2 ]

Wskazania Polisiarczan pentozanu sp 54

Lek stosuje się w leczeniu wspomagającym zaburzeń krążenia obwodowego w obrębie tętnic (chromanie przestankowe lub faza Fontaine’a 2b) w celu poprawy tolerancji na aktywność fizyczną związaną z chodzeniem.

Lek jest przepisywany w leczeniu podostrych, ostrych lub przewlekłych schorzeń zakrzepowo-zatorowych i zakrzepowych.

Może być stosowany w celu zapobiegania rozwojowi powikłań zakrzepowo-zatorowych/zakrzepowych.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w postaci płynu do wstrzykiwań - wewnątrz ampułek o pojemności 1 ml. Wewnątrz opakowania komórkowego znajduje się 5 takich ampułek. Wewnątrz opakowania - 2 takie opakowania.

Farmakodynamika

Aktywny składnik leku uwalnia lipazę lipoproteinową, co prowadzi do zmniejszenia wskaźników całkowitych lipidów z cholesterolem i trójglicerydami we krwi. Następuje przesunięcie frakcji lipoproteinowych w kierunku HDL, dzięki czemu zmniejsza się prawdopodobieństwo miażdżycy.

Farmakokinetyka

Biodostępność leku po wstrzyknięciu domięśniowym lub podskórnym wynosi prawie 100%. Wartości biotransformacji, dystrybucji i eliminacji substancji odpowiadają podobnym wskaźnikom heparyny. Jednocześnie lek różni się od heparyny tym, że jest również wchłaniany w przewodzie pokarmowym.

Stężenie Cmax w osoczu po podaniu doustnym obserwuje się po 1-2 godzinach, pozostając w tych granicach przez co najmniej 4 godziny. Okres półtrwania wynosi 25+ godzin.

Sól sodowa polisiarczanu pentazolu jest wydalana przez nerki; niewielka ilość substancji jest wydalana z kałem. W moczu rejestruje się niezmieniony składnik aktywny oraz jego zdepolimeryzowane i odsiarczane elementy metaboliczne.

Dawkowanie i administracja

W aktywnych fazach ciężkich chorób.

A) wykonywanie zastrzyków podskórnych.

Zwykle 1 ampułkę leku (0,1 g) podaje się podskórnie w odstępach 12-godzinnych. W stanach krytycznych, zwłaszcza w przypadku aktywnej fazy zatoru lub zagrażających życiu ostrych zaburzeń krążenia wewnątrz tętnic, 0,1 g leku można podać podskórnie w pierwszym dniu terapii w odstępach co najmniej 8-godzinnych. Po ustąpieniu nasilenia ostrych objawów dawkę stopniowo zmniejsza się do 1 ampułki (0,1 g) na dobę. Często terapię w określonym dawkowaniu kontynuuje się przez 10 dni.

Igłę wbija się pod kątem prostym w fałd skóry na bocznej lub przedniej ścianie otrzewnej (fałd powstaje między palcem wskazującym a kciukiem). Ponadto wstrzyknięcia można wykonywać w okolicę uda lub barku. Wstrzyknięcie należy wykonywać przy niskiej prędkości.

Czas trwania terapii dobiera się w zależności od nasilenia choroby i jej pochodzenia. W złożonych patologiach występujących w fazie aktywnej stosuje się infuzje lub zastrzyki w powyższych dawkach (terapia trwa maksymalnie 10 dni).

B) dożylne wstrzyknięcia wstępnie rozcieńczonych płynów.

W dniach 1-2 należy podawać 0,3 g leku na dobę. W dniach 3-6 należy podawać 0,2 g na dobę. Lek rozpuszcza się w 5% glukozie lub 0,9% płynie izotonicznym.

Dawkowanie można zmieniać, uwzględniając indywidualne cechy pacjenta.

W przypadku ostrych schorzeń zagrażających życiu dawkę leku (0,1 g) można podać w początkowym wstrzyknięciu bolusowym.

Lek należy podać natychmiast po jego rozpuszczeniu.

Wprowadzenie w przewlekłej lub podostrej postaci choroby.

Często stosuje się 1 ampułkę (0,1 g) 3 razy w tygodniu przez okres 21-28 dni. Następnie zastrzyki wykonuje się w dłuższych odstępach czasu, zwłaszcza jeśli terapia jest prowadzona łącznie z doustnym przyjmowaniem leku w postaci tabletek.

Iniekcje wykonuje się przez kilka tygodni.

• Aplikacja dla dzieci

Brak informacji odnośnie stosowania leku u dzieci, dlatego też nie jest on przepisywany tej grupie pacjentów.

Stosuj Polisiarczan pentozanu sp 54 podczas ciąży

Brak informacji dotyczących wprowadzania Pentosan polysulfate SP 54 w okresie karmienia piersią lub ciąży. Aktywny składnik leku nie przenika przez łożysko. Badania na zwierzętach nie wykazały rozwoju fetotoksycznej lub embriotoksycznej aktywności. Lek może być przepisywany kobietom w ciąży wyłącznie w przypadku ścisłych wskazań.

W okresie stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Znieczulenia lędźwiowego lub zewnątrzoponowego w czasie porodu nie można wykonać u kobiet przyjmujących leki przeciwzakrzepowe.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• ciężka nietolerancja związana z solą sodową polisiarczanu pentozanu lub innymi składnikami leku;
• historia trombocytopenii typu 2 związana z działaniem soli sodowej polisiarczanu pentozanu lub heparyny;
• krwawienie;
• diateza mająca postać krwotoczną;
• schorzenia o podłożu hemofilowym;
• zmiany wrzodziejące lub krwawienia wewnątrz przewodu pokarmowego;
• niedawny krwotok śródmózgowy;
• operacje w obrębie oka, rdzenia kręgowego lub mózgu;
• znieczulenie rdzeniowe;
• podejrzenie obecności nowotworu z możliwością krwawienia;
• cierpiący na poważne patologie nerek, wątroby lub trzustki;
• podostra postać zapalenia wsierdzia o podłożu zakaźnym;
• zagrożenie poronieniem lub skłonność do poronienia;
• podejrzenie łożyska przodującego lub możliwość jego przedwczesnego odklejenia;
• inne ryzyka związane z ciążą.

Skutki uboczne Polisiarczan pentozanu sp 54

Główne skutki uboczne:

• zmiany w krwi i układzie limfatycznym: sporadycznie pojawiają się krwiaki, zakrzepica żył głębokich, przedłużone krwawienia, zatorowość i trombocytopenia;
• zaburzenia związane z funkcjonowaniem układu nerwowego: sporadycznie obserwuje się udar niedokrwienny;
• problemy z pracą serca: czasami rozwijają się wady serca, zawał mięśnia sercowego lub niewydolność serca;
• zaburzenia naczyniowe: czasami może wystąpić zwężenie aorty lub chromanie przestankowe;
• objawy ze strony przewodu pokarmowego: sporadycznie obserwowane są wymioty lub nudności;
• zmiany w warstwie podskórnej i naskórku: sporadycznie pojawiają się objawy alergii lub łysienia;
• zaburzenia i objawy ogólnoustrojowe w miejscu wstrzyknięcia: izolowany krwiak i ból w miejscu wstrzyknięcia;
• zaburzenia dróg żółciowych i wątroby: czasami obserwuje się wzrost poziomu enzymów wewnątrzwątrobowych;
• Inne: sporadycznie mogą wystąpić hiperwentylacja, gorączka, bóle stawów lub zaburzenia czynności nerek.

Przedawkować

Do objawów zatrucia zalicza się pojawienie się krwiaków oraz krwawień zewnętrznych i wewnętrznych.

Biorąc pod uwagę nasilenie objawów przedawkowania, dawkę zmniejsza się lub terapia zostaje przerwana. Działanie soli sodowej polisiarczanu pentozanu można zneutralizować, stosując odpowiednią objętość siarczanu protaminy.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z heparyną lub innym lekiem przeciwzakrzepowym może wystąpić nasilenie działania przeciwzakrzepowego.

Warunki przechowywania

Pentosan polysulphate sp 54 należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury - maksymalnie 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności do użycia polisiarczanu pentazolu sp 54 wynosi 4 lata od daty produkcji substancji leczniczej.

Analogi

Analogiem leku jest Thrombocid.