Propionian testosteronu

Propionian testosteronu wykazuje istotne działanie anaboliczne i androgenne (reguluje aktywność męskich gonad i wiązanie białek).

Lek ma specyficzne właściwości androgenowe: pobudza aktywność i rozwój narządów płciowych, prostaty z pęcherzykami nasiennymi, a wraz z tym 2-gich cech płciowych typu męskiego (owłosienie i głos). Bierze udział w procesach kształtowania konstytucji ciała, a także męskich zachowań seksualnych, pomaga zwiększyć potencję i libido, a ponadto stymuluje proces spermatogenezy. Zmniejsza objętość produkowanego FSH i prolaktyny. [ 1 ]

Wskazania Propionian testosteronu

Stosuje się go u mężczyzn w przypadkach niedorozwoju seksualnego lub zaburzeń w funkcjonowaniu układu rozrodczego, a także w okresie menopauzy (może rozwinąć się u osób po 50 roku życia - stan, w którym mężczyzna staje się bezpłodny ) i wywołanych przez nią zaburzeń nerwowych i naczyniowych. Jest również przepisywany w przypadkach akromegalii (choroby przysadki mózgowej; charakteryzuje się zwiększeniem rozmiarów narządów wewnętrznych, stóp z rękami i nosa z żuchwą, a także zaburzeniami metabolicznymi) i przerostu prostaty.

Lek jest przepisywany kobietom w przypadku zaburzeń naczyniowo-nerwowych spowodowanych menopauzą (jeśli nie można stosować substancji estrogenowych lub gonadosteroidów żeńskich) oraz raka jajnika i piersi (u osób poniżej 60. roku życia). Ponadto jest stosowany w przypadku patologicznych krwawień macicznych (spowodowanych dysfunkcją jajników) u pacjentów w podeszłym wieku.

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w postaci płynu do wstrzykiwań, wewnątrz ampułek o pojemności 1 ml. Pudełko zawiera 5 lub 10 ampułek leku.

Farmakodynamika

Testosteron jest antagonistą żeńskich gonadosteroidów (estrogenów); wykazuje działanie przeciwnowotworowe w nowotworach w okolicy piersi u kobiet. Ma działanie anaboliczne - stymuluje wiązanie białek, zmniejsza objętość odkładanego tłuszczu, zatrzymuje siarkę i potas z fosforem niezbędnym do wiązania białek w organizmie, a ponadto potencjalizuje wiązanie wapnia w kościach i zwiększa masę mięśniową.

W przypadku spożycia wystarczającej ilości białka lek stymuluje produkcję erytropoetyny. [ 2 ]

Farmakokinetyka

W przypadku wstrzyknięć podskórnych lub domięśniowych substancja jest wchłaniana w niewielkim stopniu z miejsca wstrzyknięcia. Testosteron krążący w krwiobiegu przenika do narządów docelowych, gdzie ulega redukcji do 5-a-dihydrotestosteronu, który wchodzi w interakcję z końcami ściany komórkowej, po czym przechodzi do jądra komórkowego.

Około 98% leku syntetyzowane jest z udziałem białek osocza krwi (większość z globulin).

Procesy metaboliczne są realizowane wewnątrz wątroby z tworzeniem składników metabolicznych wydalanych z moczem, które mają słabą (lub żadną) aktywność terapeutyczną. Około 6% niezmienionego leku jest wydalane przez jelita.

Dawkowanie i administracja

U mężczyzn z akromegalią, eunuchoidyzmem, wrodzonym niedorozwojem gonad i ich usunięciem z powodu urazu lub zabiegu operacyjnego wymagana jest dawka 25-50 mg, którą podaje się podskórnie lub domięśniowo z częstotliwością co drugi dzień lub co 2 dni. Czas trwania takiego cyklu leczenia zależy od charakteru patologii i skuteczności leku. Gdy pojawią się objawy poprawy, lek podaje się w dawkach podtrzymujących - 5-10 mg (codziennie lub co drugi dzień).

W przypadku impotencji o podłożu endokrynologicznym i andropauzy (w przebiegu której obserwuje się zaburzenia nerwowo-naczyniowe) lek stosuje się w dawce 10 mg na dobę lub w porcjach 25 mg 2-3 razy w tygodniu przez 1-2 miesiące.

W przypadku niepłodności u mężczyzn lek stosuje się w dawkach 10 mg 2 razy w tygodniu przez okres 4-6 miesięcy lub w dawce 50 mg (co drugi dzień) przez okres 10 dni.

W przypadku patologicznej andropauzy, Testosteron propionate stosuje się 2 razy w tygodniu w dawce 25 mg, przez 2 miesiące. Można go również stosować w odstępach 1-miesięcznych przez okres 1-2 miesięcy.

Kobietom przepisuje się go w terapii skojarzonej raka piersi – 0,1 g podaje się 2-3 razy w tygodniu.

• Aplikacja dla dzieci

Brak danych dotyczących skuteczności propionianu testosteronu i jego bezpieczeństwa u dzieci, dlatego też nie przepisuje się go dzieciom.

Stosowanie testosteronu u dzieci może prowadzić do przyspieszonego dojrzewania i wzrostu tkanki kostnej, maskulinizacji, a wraz z tym do przedwczesnego zamknięcia strefy wzrostowej nasady kości, co spowoduje obniżenie ostatecznego wzrostu dziecka.

Stosuj Propionian testosteronu podczas ciąży

Brak wystarczających informacji dotyczących stosowania leku w okresie laktacji i ciąży. Biorąc pod uwagę charakterystyczne działanie wirylizujące na płód, nie można go przepisywać w okresie karmienia piersią lub ciąży. Jeśli u pacjentki zdiagnozowano poczęcie, należy przerwać stosowanie leku.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• poważna nadwrażliwość na lek;
• rak prostaty lub piersi u mężczyzn;
• nowotwory w obrębie wątroby (również obecne w wywiadzie);
• ciężka dysfunkcja wątroby;
• hiperkalciuria lub -kalcemia;
• Nieleczona CHF, a także choroba wieńcowa.

Skutki uboczne Propionian testosteronu

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zmiany związane z gruczołami piersiowymi i funkcją rozrodczą: zwiększone pobudzenie seksualne, priapizm, ginekomastia, zwiększona częstotliwość erekcji i wzmożenie libido, a także bóle w klatce piersiowej. Stosowanie dużych dawek prowadzi do zahamowania spermatogenezy i zaniku jąder u mężczyzn. Działanie androgenów może wywołać wzrost nowotworów złośliwych w okolicy prostaty i jej przerost. U kobiet mogą rozwinąć się objawy wirylizmu: zwiększone owłosienie ciała i twarzy, szorstkość głosu, zahamowanie czynności jajników, pastowatość twarzy, zanik tkanki endometrium i piersi, nieregularne miesiączki, przerost łechtaczki i tłuszcz naskórkowy. Proces wirylizacji może być nieuleczalny nawet po zaprzestaniu podawania testosteronu;
• problemy z oddychaniem: niewydolność oddechowa lub bezdech senny;
• zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, bóle nóg i skurcze mięśni;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, biegunka lub krwawienie z przewodu pokarmowego;
• zmiany dotyczące układu wątrobowo-żółciowego: żółtaczka, zwiększone stężenie aminotransferaz, cholestatyczne zapalenie wątroby, dysfunkcja wątroby. Przy długotrwałym podawaniu dużych dawek mogą być obserwowane guzy w okolicy wątroby;
• zaburzenia związane z układem krwionośnym i limfatycznym: sporadycznie obserwuje się policytemię; może wzrastać wskaźnik hematokrytu lub może być zahamowany czynnik krzepnięcia krwi. Rozwija się również skłonność do zakrzepicy;
• problemy z naskórkiem i jego pochodnymi: różne objawy naskórkowe, w tym łojotok, trądzik, świąd i łysienie;
• zaburzenia trawienne i metaboliczne: hiperkalcemia, obniżony poziom HDL lub podwyższony poziom LDL, przyrost masy ciała i zaburzenia metabolizmu glukozy;
• objawy neurologiczne: nadpotliwość, depresja, zawroty głowy, nerwowość i bóle głowy;
• Zaburzenia układowe i problemy w miejscu wstrzyknięcia: krwiak pod skórą lub ból w miejscu wstrzyknięcia. Przy długotrwałym stosowaniu leku lub podawaniu dużych dawek, częstość występowania obrzęków i przypadków zatrzymania płynów czasami wzrasta. Mogą wystąpić objawy nietolerancji, w tym dreszcze, podwyższona temperatura i gorączka w całym ciele.

Przedawkować

Stosowanie leku w dużych dawkach lub przez długi okres czasu może spowodować wystąpienie objawów wymienionych w części „skutki uboczne”.

W przypadku takiego naruszenia należy przerwać stosowanie leku, a gdy objawy negatywne związane z androgenem ustąpią, należy kontynuować jego stosowanie w zmniejszonych dawkach. W razie potrzeby przeprowadza się działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie z lekami indukującymi wewnątrzwątrobowe enzymy mikrosomalne (ryfampicyna, fenytoina z barbituranami, fenylobutazon i karbamazepina) może zmniejszać działanie testosteronu.

W przypadkach ciężkiego hipogonadyzmu lek można łączyć z substancjami stymulującymi czynność tarczycy i estrogenami.

Propionian testosteronu potęguje działanie sterydów anabolicznych, witamin i leków zawierających fosfor lub wapń, a także spowalnia tempo eliminacji cyklosporyny.

Androgeny mogą zwiększać tolerancję glukozy i zmniejszać zapotrzebowanie na insulinę (lub potrzebę stosowania doustnych leków hipoglikemizujących) u diabetyków.

Androgeny wpływają również na procesy metaboliczne innych leków (obserwowano wzrost stężenia oksyfenbutazonu w surowicy).

Istnieją dowody na to, że testosteron i jego pochodne zwiększają działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, co może wymagać zmiany dawkowania. Wszystkie ograniczenia dotyczące zastrzyków u osób z zaburzeniami krzepnięcia krwi (dziedzicznymi lub nabytymi) muszą być przestrzegane przez cały czas.

Połączenie testosteronu z kortykotropiną lub kortykosteroidami zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia obrzęku.

Alkohol i barbiturany zmniejszają działanie testosteronu.

Androgeny są w stanie obniżyć wskaźniki globuliny wiążącej tyroksynę, co powoduje zmniejszenie całkowitych wartości tyroksyny i potencjalizację wychwytu tyroksyny przez trójjodotyroninę. Jednocześnie wskaźniki wolnych frakcyjnych hormonów tarczycy nie ulegają zmianie.

Nie obserwuje się żadnych objawów klinicznych wskazujących na pogorszenie funkcji tarczycy.

Warunki przechowywania

Testosteron propionate należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Propionian testosteronu można stosować w ciągu 2 lat od daty produkcji produktu farmaceutycznego.

Analogi

Analogami leku są substancje Androgel, Methyltestosterone z Sustanonem, a także Testenate i Testosteron anddecanoate.