Kaptopres

Kaptopril jest złożonym lekiem przeciwnadciśnieniowym.

Wskazania Captopresa

Stosowany jest w różnych typach nadciśnienia tętniczego.

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza jest uwalniana w postaci tabletek (w blistrze - 10 sztuk). W pudełku - 1 lub 2 podobne opakowania.

Farmakodynamika

Lek zawiera 2 składniki aktywne – hydrochlorotiazyd z kaptoprilem. Ma silne właściwości moczopędne i przeciwnadciśnieniowe. Jego aktywność lecznicza i zasada działania opierają się na właściwościach składników składowych.

Substancja kaptopril jest zaliczana do kategorii inhibitorów ACE. Składnik ten pomaga obniżyć wartości ciśnienia krwi, zmniejsza opór systemowy naczyń obwodowych i obciążenie wstępne w stosunku do mięśnia sercowego, a jednocześnie zwiększa minutowy rzut serca i odporność na wysiłek fizyczny. Działa poprzez spowolnienie aktywności elementu ACE, w wyniku czego hamowany jest proces przekształcania angiotensyny-1 w angiotensynę-2, która ma silne działanie zwężające naczynia krwionośne.

Hydrochlorotiazyd jest diuretykiem tiazydowym. Potęguje wydalanie jonów potasu, sodu i chlorku, a także płynów. Wzmacnia hipotensyjne działanie kaptoprilu.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym substancje czynne leku dobrze wchłaniają się w przewodzie pokarmowym. Wartości Cmax kaptoprilu w osoczu są rejestrowane po 1 godzinie od momentu doustnego podania, a hydrochlorotiazydu – po 1-2,5 godzinach. Około 30% kaptoprilu ulega wewnątrzplazmatycznej syntezie białek.

Wydalanie substancji czynnych następuje głównie z moczem (niezmienione elementy i produkty przemiany materii). Okres półtrwania kaptoprilu wynosi 45-120 minut, a hydrochlorotiazydu 5,5-15 godzin.

Hydrochlorotiazyd może przenikać przez barierę krwiotwórczą i być wydzielany do mleka kobiecego.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie, połykając tabletki w całości (nie ma potrzeby ich kruszenia ani żucia). Lek należy popić zwykłą wodą. W razie potrzeby dopuszcza się podzielenie tabletki na pół. Stosowanie leku nie jest związane z przyjmowaniem pokarmów. Czas trwania cyklu terapeutycznego ustala lekarz prowadzący, indywidualnie dla każdego pacjenta.

Dorośli ze zdrową funkcją nerek powinni początkowo przyjmować 25 mg leku 2 razy dziennie. Później, jeśli to konieczne, dawkę zwiększa się do 50 mg substancji 2 razy dziennie.

Maksymalna dopuszczalna dawka dobowa wynosi 0,1 g kaptoprilu i 50 mg hydrochlorotiazydu.

Osoby z zaburzeniami czynności nerek i wartościami CC w granicach 30-80 ml/minutę powinny najpierw przyjąć lek w dawce 25 mg raz dziennie. Zaleca się przyjmowanie leku rano.

W trakcie terapii konieczne jest monitorowanie stężenia mocznika i potasu we krwi oraz kreatyniny, a także czynności krwi obwodowej.

[ 1 ]

Stosuj Captopresa podczas ciąży

Kaptoprilu nie należy stosować u kobiet karmiących piersią i w ciąży.

Przeciwwskazania

Leku nie przepisuje się osobom z ciężką nietolerancją składników leku, leków z grupy inhibitorów ACE, a także pochodnych sulfamidu.

Leku nie należy stosować u osób z ciężką dysfunkcją nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min lub stężenie kreatyniny w osoczu powyżej 1,8 mg/0,1 l), zwężeniem tętnicy nerkowej (lub obu nerek) oraz u pacjentów po przeszczepie nerki.

Przeciwwskazane jest stosowanie leku u osób z zaburzeniami odpływu krwi z lewej komory serca, przy zaburzeniach odpływu krwi z okolicy lewej komory (także zwężeniu aorty), a ponadto przy zespole Conna, obniżeniu stężenia sodu i potasu w osoczu oraz przy dnie moczanowej, a także hipowolemii lub hiperkalcemii.

Ponadto kaptoprilu nie stosuje się w przypadku patologii wątroby o ciężkim przebiegu.

Lek należy stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami odporności, wartościami CC w granicach 30-60 ml/minutę i zwiększonym poziomem białka w moczu (powyżej 1 g na dobę), a także u osób stosujących prokainamid.

Lek należy również ostrożnie przepisywać osobom z niewydolnością serca, zaburzeniami czynności nerek, podwyższonym ciśnieniem śródnerkowym, osobom w podeszłym wieku i diabetykom. W przypadku stosowania leku w tych grupach pacjentów konieczne jest stałe monitorowanie wartości ciśnienia tętniczego, poziomu elektrolitów we krwi i czynności nerek.

Osoby stosujące leki moczopędne powinny zaprzestać ich przyjmowania co najmniej 3 dni przed rozpoczęciem przyjmowania kaptoprilu.

Należy zachować ostrożność podając lek osobom prowadzącym pojazdy lub obsługującym maszyny, które mogą zagrażać życiu.

Skutki uboczne Captopresa

Podanie leku może powodować pewne skutki uboczne:

• uszkodzenie wątroby i przewodu pokarmowego: wymioty, zaburzenia jelitowe, utrata apetytu, ból nadbrzusza, nudności, suchość w ustach i zapalenie jamy ustnej. Ponadto żółtaczka, wrzód trawienny, hiperbilirubinemia i zapalenie wątroby;
• zaburzenia hematopoezy i czynności układu sercowo-naczyniowego: dusznica bolesna, choroba Raynauda, obniżone ciśnienie tętnicze, tachykardia, bladość naskórka lub przekrwienie, trombocytopenia, neutro- lub pancytopenia, a ponadto wstrząs kardiogenny, niedokrwistość aplastyczna lub hemolityczna i agranulocytoza;
• zaburzenia czynności obwodowego i ośrodkowego układu nerwowego: bóle głowy, dezorientacja, zaburzenia rytmu dobowego, zawroty głowy, szumy uszne, niestabilność emocjonalna, udar, parestezje oraz dysfunkcja receptorów smakowych i wzrokowych;
• problemy z układem oddechowym: skurcze oskrzeli, kaszel, duszność i katar o podłożu alergicznym;
• zaburzenia układu moczowego: wielomocz lub zespół nerczycowy, ciężka niewydolność nerek i skąpomocz;
• objawy alergii: pokrzywka, rumień, obrzęk Quinckego, wysypki, nadwrażliwość na światło, świąd i zespół Stevensa-Johnsona;
• zmiany w wynikach badań: wzrost wartości azotu mocznikowego z bilirubiną, a także kreatyniny z wapniem w osoczu krwi, spadek poziomu glukozy i sodu we krwi, spadek hematokrytu z płytkami krwi, a także leukocytów z hemoglobiną, a także rozwój białkomoczu;
• inne: bóle w klatce piersiowej, stawach i mięśniach, skurcze mięśni, podwyższona temperatura, łysienie, ginekomastia lub impotencja.

Przedawkować

Stosowanie zbyt dużych dawek Captoprilu prowadzi do tachykardii, nudności, bólów głowy, zaburzeń jelitowych, neutropenii, wymiotów i anoreksji, a także spadku ciśnienia krwi. Późniejsze zwiększenie dawki powoduje pojawienie się objawów zatrucia hydrochlorotiazydem - zaburzenia równowagi EBV i stanu śpiączki (w wyniku działania leku na ośrodkowy układ nerwowy).

Aby wyeliminować zaburzenia, konieczne jest najpierw przeprowadzenie płukania żołądka, po czym pacjentowi należy podać enterosorbenty. W razie potrzeby przeprowadza się leczenie objawowe.

W przypadku ciężkiego zatrucia hydrochlorotiazydem pacjent powinien zostać hospitalizowany w celu poddania się hemodializie i zabiegom niezbędnym do przywrócenia i utrzymania wskaźników EBV oraz funkcji układu sercowo-naczyniowego. Ponadto konieczne mogą być zabiegi wspomagające układ oddechowy, nerki i ośrodkowy układ nerwowy.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO, lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne, diazoksydem, blokerami zwojów nerwowych, lekami moczopędnymi i blokerami adrenergicznymi powoduje zwiększenie działania przeciwnadciśnieniowego leku.

Leki moczopędne oszczędzające potas i leki zawierające potas stosowane w połączeniu z kaptoprilem zwiększają stężenie potasu w osoczu i zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia hiperkaliemii.

W przypadku jednoczesnego stosowania z metenaminą lub NLPZ obserwuje się zmniejszenie skuteczności leku.

Połączenie tej substancji ze związkami litu powoduje zwiększenie stężenia tych drugich we krwi.

Jednoczesne stosowanie z barbituranami, etanolem i lekami narkotycznymi zwiększa prawdopodobieństwo zapaści ortostatycznej.

Jednoczesne stosowanie z GCS, amfoterycyną B, a także hormonem adrenokortykotropowym może prowadzić do rozwoju zaburzeń gospodarki elektrolitowej.

Kaptopril może zwiększać stężenie wapnia w osoczu.

Lek ten nasila toksyczne działanie SG, gdy jest stosowany w skojarzeniu z tymi lekami.

Jednoczesne stosowanie leku może wymagać korekty dawek leków hipoglikemizujących, leków przeciw dnie moczanowej, sulfinpirazonu, probenecydu, a także doustnych leków przeciwzakrzepowych.

Kolestypol z cholestyraminą zmniejsza wchłanianie hydrochlorotiazydu.

Należy również zaprzestać stosowania leku co najmniej 7 dni przed planowaną operacją.

[ 2 ]

Warunki przechowywania

Captopril należy przechowywać w suchym i ciemnym miejscu. Wartości temperatury mieszczą się w zakresie 15-25°C.

[ 3 ], [ 4 ]

Okres przydatności do spożycia

Kaptopril można stosować w okresie 3 lat od daty produkcji substancji leczniczej.

Aplikacja dla dzieci

Nie stosować w pediatrii (u dzieci poniżej 18 roku życia).

Analogi

Następujące leki są uważane za analogi leku: Kapozid, Liprazid, Ramipril i Normopres z Enalozidem, a oprócz tego Noliprel, Accuzid, Hartil-N, Enzix z Co-Dirotonem, Berlipril plus z Enzix duo i Ramizes com.