Rexetine

Rexetin jest lekiem przeciwdepresyjnym należącym do grupy leków SSRI.

Wskazania Rexetine

Stosuje się go w następujących przypadkach:

• stan depresji różnego pochodzenia (szczególnie patologie, w których obserwuje się regularne uczucie lęku);
• epizody z rozwojem depresji lub choroby afektywnej dwubiegunowej jako konsekwencją schizofrenii;
• terapia OCD lub jej zapobieganie (lek może zapobiegać rozwojowi aktywnych nawrotów nawet przy długim cyklu leczenia);
• uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego o charakterze organicznym (obejmuje to uszkodzenia wpływające na głębokie struktury mózgu);
• rehabilitacja w przypadku epizodycznego występowania zespołu maniakalno-depresyjnego (w fazie depresyjnej);
• fobia społeczna lub uogólnione objawy obserwowane w zespole przewlekłego lęku;
• PTSD, które często występuje w związku z katastrofą lub sytuacją skrajnie zagrażającą życiu;
• zaburzenia o charakterze neuropsychiatrycznym, w przebiegu których rozwija się panika lub agorafobia.

Formularz zwolnienia

Substancja jest uwalniana w tabletkach 20 lub 30 mg, które są pakowane w blistry po 10 sztuk. Pudełko zawiera 3 takie blistry.

Farmakodynamika

Aktywny składnik leku, paroksetyna, jest złożonym związkiem organicznym o strukturze bicyklicznej. Spowalnia zdolność pęcherzyków ściany presynaptycznej do uzupełniania utraty aktywnych mediatorów serotoniny, powodując jej zatrzymywanie się wewnątrz szczeliny synaptycznej. W rezultacie, oprócz głównego działania terapeutycznego, ma wyraźny efekt aktywujący na ośrodkowy układ nerwowy - ponieważ mediator impulsów nerwowych ma dłuższe działanie (stymuluje układ serotoninergiczny).

Należy zauważyć, że składnik aktywny leku, będący jego bazą chemiczną, ma również działanie przeciwlękowe, ponieważ stan lękowy jest w dużej mierze związany ze zwiększoną pobudliwością struktur podkorowych mózgu, na które lek oddziałuje. Tłumienie tych części ośrodkowego układu nerwowego (wzgórza, układu limbicznego i podwzgórza) prowadzi do osłabienia objawów zespołu lękowego.

Stosowanie leku Rexetin prowadzi również do zmniejszenia nasilenia OCD.

Paroksetyna ma wysoką swoistość działania terapeutycznego. Nie wpływa na aktywność zakończeń opioidowych, muskarynowych i nikotynowych, a także receptorów adrenergicznych, dzięki czemu nie prowadzi do rozwoju uzależnienia od narkotyków i uzależnień o charakterze uogólnionym. Ponadto nie zmienia się intensywność wychwytu zwrotnego niektórych mediatorów (dopaminy i noradrenaliny).

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek wchłania się z dużą prędkością w przewodzie pokarmowym. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa znacząco na stopień wchłaniania substancji. Lek ma wysokie wskaźniki syntezy białek (około 93-95% paroksetyny), dzięki czemu jego aktywne elementy krążą w głównym krwiobiegu przez długi czas.

Rexetin ulega wewnątrzwątrobowemu metabolizmowi, podczas którego powstają nieaktywne produkty przemiany materii. Po przekształceniu lek w postaci produktów przemiany materii jest wydalany z moczem przez nerki (głównie). Okres półtrwania waha się w granicach 15-24 godzin (dokładniejszy wskaźnik zależy od indywidualnego tempa procesów metabolicznych).

Przy krótkotrwałym cyklu terapii konserwatywnej lek kumuluje się nieznacznie, osiągając wartości równowagi po 7 dniach ciągłego przyjmowania tabletek. Jednak przy długotrwałym stosowaniu lek nie kumuluje się.

Dawkowanie i administracja

Tabletki przyjmuje się doustnie, rano, z jedzeniem. Nie trzeba ich żuć, aby nie uszkodzić otoczki tabletki. Biorąc pod uwagę stan kliniczny osoby, wielkość porcji można dostosować po 2-3 tygodniach od rozpoczęcia cyklu leczenia.

Wielkość dawek leku może się znacznie różnić w zależności od diagnozy, jaką otrzymał pacjent.

W stanach depresyjnych przyjmuje się 20 mg substancji na dobę. Efekt terapeutyczny rozwija się dość stopniowo, dlatego w skrajnie ciężkich stanach może być konieczne zwiększenie dawki. W odstępach 1-tygodniowych dawkę można zwiększać o 10 mg, aż do uzyskania pożądanego rezultatu. Maksymalnie dopuszczalne jest 50 mg leku na dobę.

Osoby z OCD powinny początkowo przyjmować 20 mg leku dziennie. Podobnie jak w przypadku depresji, działanie leku nie rozwija się natychmiast, dlatego dawkę można zwiększać o 10 mg w odstępach 1-tygodniowych. W takim przypadku dopuszcza się maksymalnie 60 mg leku dziennie.

Leczenie zaburzeń panicznych należy rozpocząć od małej dawki dziennej (10 mg), a następnie zwiększać ją co tydzień, aż do uzyskania pożądanego efektu sanatoryjnego. Stosowanie tak małej dawki początkowej wynika z faktu, że intensywność objawów choroby głównej może wzrosnąć z powodu działań niepożądanych (negatywne reakcje są najbardziej widoczne w początkowej fazie cyklu konserwatywnego). Maksymalna dopuszczalna dawka dzienna wynosi 60 mg.

W przypadku fobii społecznej początkowo przyjmuje się 20 mg Rexetinu dziennie. Jeśli po 14 dniach leczenia stan pacjenta nie ulegnie poprawie, dawkę leku należy zwiększać o +10 mg co tydzień, aż do uzyskania pożądanego efektu lub maksymalnej dopuszczalnej dawki 50 mg na dobę. Standardowa dawka podtrzymująca w celu utrzymania higieny wynosi zazwyczaj 20 mg.

W przypadku uogólnionego zespołu lękowego lub PTSD schemat leczenia zachowawczego jest podobny do schematu stosowanego w leczeniu fobii społecznej.

Po zakończeniu aktywnego etapu leczenia zachowawczego (znaczne zmniejszenie nasilenia wszystkich głównych objawów podstawowej choroby OUN) konieczne jest leczenie podtrzymujące w celu zapobiegania nawrotom. Takie cykle trwają często 4-6 miesięcy. Ponadto, kończąc terapię, należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia zespołu odstawienia, dlatego należy stopniowo odstawiać leki.

U osób z niewydolnością nerek lub wątroby (z poziomem CC poniżej 30 ml/min) zdolność metabolizowania paroksetyny jest znacznie osłabiona, dlatego nie wolno im przyjmować więcej niż 20 mg leku na dobę. W przypadku ścisłych wskazań życiowych dawkę można zwiększyć, ale nadal zaleca się utrzymanie jej w granicach minimum.

Stosuj Rexetine podczas ciąży

Lek można stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy istnieją ścisłe wskazania życiowe, ponieważ jego stosowanie może mieć istotny wpływ na rozwój płodu w łonie matki. Przykładowo w I trymestrze znacznie wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia wrodzonej wady układu sercowo-naczyniowego (bardzo często wady pojawiają się w okolicy przegrody między przedsionkiem a komorą). W przypadku stosowania leku w III trymestrze może dojść do porodu przedwczesnego lub mogą rozwinąć się inne powikłania prenatalne (takie jak rozległa sinica, zespół RDS, letarg, hiperrefleksja, padaczka i obniżone ciśnienie krwi).

Jeśli zachodzi konieczność przeprowadzenia zachowawczego cyklu leczenia lekiem Rexetin w okresie karmienia piersią, należy omówić z lekarzem prowadzącym kwestię czasowego przerwania karmienia piersią, ponieważ substancje czynne leku nie mogą być stosowane u dzieci, a niewielka część paroksetyny przenika do mleka matki.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nietolerancji, idiosynkrazji, a także nabytej lub dziedzicznej nadwrażliwości na składniki leku;
• stosować w skojarzeniu z lekami z grupy IMAO (ich stosowanie jest dozwolone dopiero po 3 tygodniach od zakończenia cyklu leczenia lekami przeciwdepresyjnymi);
• leczenie zachowawcze z zastosowaniem tryptofanu lub jego pochodnych;
• zespół wydłużonego QT;
• niewydolność wątroby;
• jaskra z zamkniętym kątem (w tym przypadku może wystąpić nadmierny wzrost wartości IOP);
• arytmia pochodzenia komorowego;
• przerost prostaty;
• Wizyta dla osób starszych.

Skutki uboczne Rexetine

W trakcie czynnego leczenia zachowawczego z zastosowaniem leku mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• zaburzenia wpływające na funkcjonowanie PNS lub CNS: bóle głowy lub zawroty głowy, drżenie, zaburzenia rytmu dobowego, drżenie kończyn, wzmożone zmęczenie, drażliwość, nadmierna potliwość, parestezje, a także zaburzenia widzenia pochodzenia nerwowego i suchość w ustach. Ponadto istnieją informacje o rozwoju dystonii oromandibularnej lub objawów pozapiramidowych, ale zdarza się to tylko sporadycznie;
• problemy z funkcją trawienną: zaburzenia jelitowe (mogą wystąpić zarówno biegunka, jak i zaparcia), niestrawność, utrata apetytu, a ponadto zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, skutkująca upośledzeniem funkcji wątroby;
• zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tętniczego (w zależności od predyspozycji pacjenta), zaburzenia rytmu serca, zmiany wartości EKG i rozszerzenie naczyń krwionośnych, co może prowadzić do omdlenia z powodu ostrej niewydolności krążenia;
• zmiany w obrębie układu moczowo-płciowego: obniżenie libido, problemy z oddawaniem moczu i zaburzenia czynnego wytrysku;
• inne objawy: zaczerwienienie skóry, pojawiające się na skutek przekrwienia łożyska naczyniowego, zaburzenie równowagi elektrolitowej (hiponatremia), krwiaki, zwiększona produkcja i wydzielanie wazopresyny (hormonu antydiuretycznego), hipo- lub hiperglikemia, trombocytopenia, bóle mięśni, miopatia oraz objawy grypopodobne (nieżyt nosa, podwyższona temperatura itp.).

Ponadto mogą wystąpić objawy alergii, objawiające się wysypką naskórkową, pokrzywką, świądem, skurczem oskrzeli, obrzękiem górnej części ciała (ramion i twarzy) oraz obrzękiem Quinckego.

Należy zwrócić uwagę na fakt, że negatywne objawy przy stosowaniu leków są bardziej widoczne w początkowej fazie terapii, a w miarę jej trwania zazwyczaj znacznie słabną.

Nagłe przerwanie stosowania leku może spowodować wystąpienie objawów odstawienia, do których należą: wymioty, dezorientacja, silne drżenie, obwodowe zaburzenia czucia, nudności i zaburzenia rytmu dobowego.

Aby uniknąć uzależnienia lub wystąpienia zespołu odstawiennego, należy odstawiać lek stopniowo i dopiero po zakończeniu pełnego cyklu leczenia.

[ 1 ], [ 2 ]

Przedawkować

Często stosowanie Rexetinu nie prowadzi do powikłań, ponieważ ma on szeroki zakres bezpiecznych dawek. Jednak przy stosowaniu jednorazowej porcji, która stanowi ponad 2 g substancji, lub w połączeniu z lekami zawierającymi paroksetynę, mogą rozwinąć się toksyczne właściwości składnika aktywnego z następowym ostrym zatruciem, objawiającym się następującymi objawami:

• rozszerzenie źrenic;
• wymioty z nudnościami;
• silne drżenie kończyn;
• suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• uczucie senności lub podniecenia;
• zawroty głowy lub bóle głowy;
• zaczerwienienie górnej części ciała, szczególnie skóry twarzy.

Lek nie ma odtrutki, dlatego w celu wyeliminowania zaburzeń stosuje się postępowanie objawowe. Należy ściśle monitorować funkcjonowanie układów życiowych, a także zapewnić swobodny przepływ dróg oddechowych. Jak najszybciej po przedawkowaniu należy wykonać płukanie żołądka i podać pacjentowi enterosorbenty. Za skuteczną uważa się również tlenoterapię.

Interakcje z innymi lekami

Zabronione jest łączenie leku z inhibitorami MAO, ponieważ przy takim połączeniu dochodzi do wzajemnego nasilania się negatywnych objawów. Jeśli zakaz ten nie zostanie przestrzegany, możliwy jest nawet śmiertelny wynik.

Połączenie leku z lekami lub suplementami diety zawierającymi tryptofan może prowadzić do nasilenia negatywnych objawów terapii. Zazwyczaj w takich przypadkach występują silne bóle głowy, wymioty, regularne zawroty głowy i nudności. Taki efekt w połączeniu z Rexetinem wywierają leki przeciwdrgawkowe i przeciwdepresyjne z różnych kategorii (amitryptylina, nortryptylina, a także fluoksetyna i inne).

Jednoczesne stosowanie z sumatryptanem jest możliwe tylko pod warunkiem regularnego nadzoru doświadczonych pracowników medycznych, ponieważ przy takim połączeniu pojawia się uczucie osłabienia, wzmagają się odruchy (rozwija się hiperrefleksja) i upośledzona jest koordynacja ruchowa. Dlatego też, jeśli konieczne jest zastosowanie schematu leczenia z wprowadzeniem obu tych leków, terapia powinna być prowadzona w szpitalu.

Jednoczesne stosowanie leku i doustnych leków przeciwzakrzepowych może powodować zwiększenie wartości PT i zwiększenie ryzyka krwawienia, ponieważ działanie leków przeciwzakrzepowych jest potencjalne.

Leki pobudzające aktywność enzymów wątrobowych (w tym środek indukujący proces utleniania mikrosomów – fenytoina) mogą prowadzić do zmian w metabolizmie paroksetyny. Szybkość rozkładu składnika do nieaktywnych produktów metabolicznych wzrasta, a okres półtrwania wydłuża się (w rezultacie efekt działania leku nie rozwija się nawet w przypadku stopniowego zwiększania dawki leku).

Negatywne skutki na procesy metaboliczne leku wywierają również leki z kategorii fenobarbitalu. Jednak w tym przypadku elementy leków zwiększają tempo metabolizmu nerkowego. Dlatego bioaktywne składniki leku są wydalane z większą szybkością, przez co ich wskaźniki osoczowe są znacznie obniżone.

Lek zwiększa poziom teofiliny i procyklidyny w osoczu, ale mechanizmu tej interakcji nie udało się ustalić podczas badań klinicznych. Dlatego przy takim połączeniu konieczne jest monitorowanie poziomu aktywnych składników leków w osoczu.

[ 3 ]

Warunki przechowywania

Rexetin należy przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią i dostępem małych dzieci. Poziom temperatury – w zakresie 15-30°C.

Okres przydatności do spożycia

Lek Rexetin można stosować w okresie 2–4 lat od daty wprowadzenia do obrotu.

Aplikacja dla dzieci

Stosowanie leku w pediatrii jest całkowicie zabronione, gdyż jego zażywanie przed ukończeniem 18 roku życia może prowadzić do zmian w rozwoju narządów wewnętrznych i rozwoju osobowości.

Analogi

Analogami leku są preparaty Xet i Parelax z Luxotilem.

Recenzje

Rexetin ogólnie otrzymuje pozytywne opinie, ponieważ ma szeroki zakres aktywności leczniczej. Jego składniki nie tylko eliminują depresję w krótkim czasie, ale także eliminują takie powikłanie tej choroby, jak zespół lękowy i zapobiegają rozwojowi nawrotu.

Ponadto osoby, które przyjmowały lek, twierdzą, że po zakończeniu terapii łatwiej było im rozwiązywać trudne sytuacje życiowe. Nie ma bezpośredniego potwierdzenia tego uzyskanego podczas badań klinicznych, ale przy doborze leków stosowanych w leczeniu jednostek nozologicznych związanych z ośrodkowym układem nerwowym i obwodowym układem nerwowym nie można całkowicie odrzucić tych subiektywnych danych.

Lekarze również wypowiadają się pozytywnie o leku. Mimo że ma on dość dużą liczbę negatywnych objawów, ich nasilenie znacznie się osłabia po pierwszych 7 dniach leczenia zachowawczego. Wśród zalet leku lekarze zauważają również jego właściwości przeciwlękowe i zdolność do eliminowania fobii społecznej na poziomie terapeutycznym.