Remestip

Remestip zawiera składnik terlipresynę, która jest sztucznym analogiem substancji wazopresyny (działa jako naturalny hormon tylnego płata przysadki).

Terapeutyczny efekt terlipresyny opiera się na połączeniu specyficznego działania pierwiastków powstających podczas enzymatycznego cięcia. Wśród godnych uwagi właściwości substancji wydziela się środek przeciwkrwotoczny i silny środek zwężający naczynia. Spośród widocznych działań najbardziej zauważalne jest zmniejszenie przepływu krwi w miąższu narządów wewnętrznych, co powoduje osłabienie krążenia krwi wewnątrz wątroby i ciśnienie w obszarze żyły wrotnej.

Wskazania Remestipa

Służy do takich naruszeń:

• krwawienie z przewodu pokarmowego - z powodu powiększonych żył przełykowych z powodu żylaków, jak również zmian wrzodowych;
• krwawienie, które występuje w obszarze układu moczowo-płciowego - z macicy, wywołane zaburzeniami czynnościowymi, aborcją, porodem i innymi przyczynami;
• krwawienie spowodowane zabiegami chirurgicznymi (na przykład narządy w okolicy miednicy lub otrzewnej).

Lokalnie może być stosowany do zabiegów ginekologicznych związanych z szyjką macicy.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie składnika odbywa się w postaci wstrzykiwalnego płynu leczniczego - w ampułkach o pojemności 2 lub 10 ml. W opakowaniu - 5 takich ampułek.

Farmakodynamika

Testowanie farmakodynamiki leków wykazało, że terlipresyna, podobnie jak inne podobne peptydy, wywołuje rozwój skurczu żył z tętniczkami głównie wewnątrz miąższu narządów wewnętrznych, a ponadto zmniejszenie mięśni gładkich ściany przełyku i zwiększenie tonu wraz z ogólną motoryką jelit.

Oprócz efektów wywieranych na mięśnie gładkie naczyń, substancja działa stymulująco na mięśnie gładkie macicy, również w przypadkach, gdy kobieta nie jest w ciąży.

Testowanie działania leku, przeprowadzonego z udziałem ludzi i zwierząt, wykazało, że wykazuje najwyższą aktywność wewnątrz skóry i narządów wewnętrznych.

Brak objawów klinicznych działania antydiuretycznego terlipresyny.

Farmakokinetyka

Terlipresyna sama w sobie nie wykazuje aktywności na relatywnie gładkich mięśniach, ale działa jako skład chemiczny składników o aktywności medycznej, które powstają podczas enzymatycznego rozkładu. Efekt ten rozwija się z mniejszą szybkością niż efekt lizyny-wazopresyny, ale ma dłuższy czas trwania.

Lizyna-wazopresyna jest często biologicznie przekształcana w nerkach przez wątrobę i inne tkanki.

Farmakokinetyka wprowadzonego elementu jest najpełniej opisana przez model 2-komponentowy. Okres półtrwania wynosi 40 minut, wskaźnik klirensu metabolicznego wynosi 9 ml / kg na minutę, a objętość dystrybucji wynosi 0,5 l / kg. Oczekiwany wskaźnik wazopresyny w osoczu występuje po około pół godzinie po zastosowaniu terlipresyny. Wartości Cmax obserwuje się po 1-2 godzinach.

Dawkowanie i administracja

Najpierw wykonano w / w zastrzykach 2 mg substancji w odstępie 4 godzin. Konieczne jest kontynuowanie takiej terapii do upływu 24 godzin od momentu ustania krwawienia (ale okres ten powinien wynosić maksymalnie 48 godzin). Po użyciu początkowej części można ją zmniejszyć do 1 mg z 4-godzinną przerwą dla osób o masie <50 kg lub z rozwojem objawów bocznych.

Krwawienie związane z żyłami przełykowymi dotkniętymi żylakami należy leczyć przez zastosowanie dawki 1000 mcg (dla dorosłych) w odstępach 4-6 godzin w ciągu 3-5 dni. Aby zapobiec nawrotowi krwawienia, leczenie kontynuuje się przez kolejne 1-2 dni od momentu zatrzymania. Retestyp jest stosowany bolus, w / w sposób lub poprzez krótką infuzję. Lek podaje się w postaci nierozcieńczonej lub po rozpuszczeniu przy użyciu 0,9% NaCl.

W przypadku innych rodzajów krwawień w przewodzie pokarmowym stosuje się tę samą dawkę w tym samym przedziale czasu. Lek może być stosowany do zapewnienia opieki w nagłych wypadkach bez odniesienia do procedur chirurgicznych - jeśli istnieje podejrzenie obecności krwawienia w górnej części przewodu pokarmowego.

Krwotoki, które występują w okolicy narządów wewnętrznych dziecka, są zatrzymywane przez podawanie porcji 8–20 µg / kg w odstępie 4–8 godzin. Lek jest stosowany przez cały okres występowania krwawienia; aby zapobiec wystąpieniu nawrotów, stosuje się te same środki, jak u dorosłych. Jeśli pacjent ma sklerotyczne żylaki wewnątrz przełyku, wymagane jest podanie pojedynczego bolusa w dawce 20 µg / kg.

Krwawienie związane z przewodem moczowo-płciowym: z powodu różnicy w aktywności działania endopeptydazy w osoczu krwi i tkankach, granice wielkości dawek są dość duże - 0,2-1 mg; powinny być używane z 4-6 godzinną przerwą.

W przypadku krwawienia z macicy, mającego młodzieńczy charakter, stosuje się dawki 5–20 mg / kg.

W przypadku stosowania miejscowego w przypadku zabiegów ginekologicznych związanych z szyjką macicy, 400 μg substancji wymaga rozpuszczenia w 0,9% NaCl, aby uzyskać objętość 10 ml. Konieczne jest wejście w paracervical lub intracervical. W tym przypadku efekt terapeutyczny rozpoczyna się po 5-10 minutach. Jeśli to konieczne, część można ponownie wprowadzić lub zwiększyć.

[2]

Stosuj Remestipa podczas ciąży

Stosowanie leków w czasie ciąży jest niemożliwe. Okazało się, że prowadzi to do skurczu macicy i wzrostu poziomu ciśnienia wewnątrzmacicznego we wczesnym okresie ciąży, a ponadto może osłabić krążenie wewnątrzmaciczne. W testach na królikach odnotowano nieprawidłowości w rozwoju płodu i samoistne poronienia.

Nie ma informacji, czy lek jest wydalany z mleka matki. U zwierząt nie badano wydalania leków z mlekiem. Nie można wykluczyć ryzyka działań niepożądanych u niemowląt. Należy zająć się pytaniem, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie, biorąc pod uwagę wszystkie czynniki ryzyka i korzyści każdej z decyzji.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• silna czułość związana z aktywnym składnikiem lub dowolnym z pomocniczych elementów leku;
• rozwój wstrząsu septycznego u osób o słabej pojemności minutowej serca.

Skutki uboczne Remestipa

Wśród skutków ubocznych są:

• zaburzenia serca: często obserwuje się arytmię lub bradykardię, a także objawy niedokrwienia w EKG. Czasami występuje tachykardia, niewydolność serca, migotanie przedsionków, skurcze serca, zawał mięśnia sercowego, bóle mostka, tachykardia typu piruetu i nadmierne nawodnienie z obrzękiem płuc;
• problemy związane z naczyniami: głównie niedokrwienie obwodowe, zwężenie naczyń obwodowych, bladość naskórka oraz spadek lub wzrost ciśnienia krwi. Obserwuje się sporadyczne niedokrwienie jelit, uderzenia gorąca i sinicę obwodową;
• zaburzenia czynności układu oddechowego: czasami występuje niewydolność oddechowa, skurcz oskrzeli, trudności w oddychaniu lub zatrzymanie oddechu, a także ból podczas procesu oddechowego. Czasami występuje duszność;
• zmiany chorobowe związane z przewodem pokarmowym: często występuje przejściowa biegunka i przemijający ból w okolicy brzucha, mający charakter spastyczny. Czasami obserwuje się przejściowe wymioty lub nudności;
• Nieprawidłowości NS: często pojawiają się bóle głowy. Czasami obserwuje się napady padaczkowe. Występuje pojedynczy apopleksja;
• problemy z procesami metabolicznymi: czasami, przy braku kontroli nad wskaźnikami płynu, pojawia się hiponatremia;
• uszkodzenia warstw podskórnych i naskórka: czasami występuje zapalenie naczyń chłonnych lub miejscowa martwica skóry;
• zaburzenia narządów płciowych: kobiety często mają bóle o charakterze spastycznym, wpływające na dolny obszar strefy brzusznej. Czasami rozwija się niedokrwienie macicy lub zwiększa się napięcie macicy;
• problemy w miejscu wstrzyknięcia: często na takich obszarach rozwija się martwica.

Istnieją dane dotyczące rozwoju objawów nietolerancji.

[1]

Przedawkować

Zabrania się używania porcji powyżej 2 mg przez okres 4 godzin, ponieważ w takich przypadkach występują poważne objawy niepożądane związane z działaniem CAS.

Aby kontrolować rosnące wartości ciśnienia krwi (które może wystąpić po wprowadzeniu Remestip), wymagane jest stosowanie leków sympatykolitycznych lub klonidyny.

Atropina jest stosowana w celu wyeliminowania bradykardii.

Interakcje z innymi lekami

Terlipresyna nasila działanie niedyskryminujących beta-blokerów w zmniejszaniu ciężkości nadciśnienia wrotnego.

Połączenie z lekami wywołującymi bradykardię (w tym sufentanyl i propofol) może spowodować rozwój ciężkiej postaci tej choroby i zmniejszenie ciężkości rzutu serca.

[3], [4]

Warunki przechowywania

Retestyp musi być przechowywany w zamkniętym miejscu od małych dzieci przy podwyższeniu temperatury w zakresie 2-8 ° C. Zamrażanie substancji jest zabronione.

W ciągu pierwszego miesiąca lek może być zawarty w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Przepis może być stosowany przez 24 miesiące od momentu wyprodukowania leku.

Analogi

Analogami substancji są leki Adipresin, Uropres, Minirin z Glipresin, a ponadto D-void, H-desmopressin i Desmopressin.