Remesulide

Remesulid jest lekiem o działaniu przeciwreumatycznym. Należy do grupy NLPZ i ma następujące właściwości terapeutyczne - przeciwgorączkowe, przeciwzapalne i przeciwbólowe.

Substancją czynną leku jest substancja nimesulid. Składnik ten selektywnie spowalnia aktywność elementu COX-2, a jednocześnie hamuje procesy wiązania substancji PG wewnątrz strefy objętej stanem zapalnym.

Wskazania Remesulide

Jest stosowany jako substancja eliminująca ostry ból. Jest przepisywany w leczeniu objawów choroby zwyrodnieniowej stawów, której towarzyszy ból. Jednocześnie jest stosowany u kobiet w leczeniu pierwotnego bolesnego miesiączkowania.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Składnik jest uwalniany w tabletkach - 10 sztuk w płytce. W pudełku - 1 lub 3 płytki.

Farmakodynamika

Nimesulid spowalnia uwalnianie enzymu mieloperoksydazy, a jednocześnie hamuje powstawanie wolnych rodników tlenowych, nie wpływając jednocześnie na chemotaksję i fagocytozę.

Lek hamuje również powstawanie czynnika martwicy nowotworu i innych czynników zapalnych.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym nimesulid wchłania się z dużą prędkością w przewodzie pokarmowym. Wartości wewnątrzplazmatycznego Cmax są rejestrowane po 2-3 godzinach. Synteza substancji z wewnątrzplazmatycznym białkiem krwi wynosi 97,5%.

Lek ten bierze udział w wewnątrzwątrobowych procesach metabolicznych, a jego głównym elementem metabolicznym jest substancja lecznicza hydroksynimesulid.

Około 65% przyjętej dawki leku wydalane jest z moczem, a pozostałe 35% z kałem.

Dawkowanie i administracja

Remesulid należy przyjmować doustnie, po posiłku, popijając niewielką ilością płynu. Lek należy przyjmować 1 tabletkę 2 razy dziennie - rano i wieczorem.

Maksymalny okres stosowania leku wynosi 15 dni.

[ 6 ]

Stosuj Remesulide podczas ciąży

Remesulidu nie należy podawać kobietom w ciąży i karmiącym piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• stosować w przypadku nietolerancji leku lub innych NLPZ;
• zaostrzenie choroby wrzodowej przewodu pokarmowego;
• poważne zaburzenia procesów krzepnięcia krwi;
• krwawienie wewnątrz układu pokarmowego;
• ciężka niewydolność serca;
• historia krwawienia z przewodu pokarmowego;
• niewydolność wątroby lub nerek (ciężka);
• istnienie podejrzenia występowania choroby chirurgicznej o charakterze ostrym;
• połączenie z lekami, które teoretycznie mogą wywołać rozwój objawów hepatotoksyczności.

Skutki uboczne Remesulide

Do skutków ubocznych zalicza się:

• nerwowość, ataki astmy, bóle brzucha, zawroty głowy, duszność i niewyraźne widzenie;
• różne objawy nietolerancji, anemia, złe samopoczucie, nudności, osłabienie, tachykardia i wymioty, a także bóle głowy i podwyższone ciśnienie krwi;
• koszmary senne, hiperkaliemia, trombocytopenia lub pancytopenia, senność, zaparcia i biegunka;
• plamica, obrzęk, świąd i hipotermia, a także lęk, wzdęcia i niewydolność nerek;
• wysypka naskórkowa, nadmierna potliwość i uderzenia gorąca;
• żółtaczka, zapalenie błony śluzowej żołądka, skurcz oskrzeli, rumień, niestrawność i śródmiąższowe zapalenie nerek;
• zapalenie jamy ustnej, pokrzywka i zapalenie skóry, a także krwawienie w obrębie układu pokarmowego i obrzęk Quinckego;
• krwiomocz lub skąpomocz, a także perforacja lub owrzodzenie przewodu pokarmowego;
• obrzęk twarzy, rumień wielopostaciowy, bolesne oddawanie moczu i zapalenie wątroby;
• zatrzymanie moczu, cholestaza i twardzina układowa.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Przedawkować

Zatrucie lekiem może powodować objawy takie jak apatia, wymioty, senność, letarg, nudności, bóle brzucha i podwyższone ciśnienie krwi. Ponadto może wystąpić krwawienie w obrębie układu pokarmowego, ostra niewydolność nerek, depresja oddechowa i śpiączka.

Lek nie ma odtrutki. W przypadku zatrucia konieczne jest płukanie żołądka w ciągu pierwszych 4 godzin i pacjentowi przepisuje się enterosorbenty. Następnie stosuje się środki wspomagające i objawowe. Jednocześnie należy ściśle monitorować pracę nerek i wątroby.

Interakcje z innymi lekami

Interakcje leków.

Kortykosteroidy.

Zwiększa się ryzyko wystąpienia wrzodów i krwawień w układzie pokarmowym.

SSRI i leki przeciwpłytkowe.

Zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia w układzie pokarmowym.

Środki przeciwzakrzepowe.

NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak aspiryna czy warfaryna. W związku z tym takie połączenia są zabronione do stosowania u osób z ciężkimi postaciami zaburzeń krzepnięcia. Jeśli nie można odmówić takiego połączenia, należy bardzo dokładnie monitorować wartości krzepnięcia krwi.

Inhibitory ACE, leki moczopędne i antagoniści składowej angiotensyny-2.

NLPZ mogą zmniejszać działanie leków przeciwnadciśnieniowych i moczopędnych. U niektórych pacjentów z dysfunkcją nerek (np. u osób starszych lub odwodnionych) łączone stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów angiotensyny-2 lub środków hamujących układ COX może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek i rozwoju ostrej niewydolności nerek (która jest zwykle uleczalna).

Takie interakcje należy wziąć pod uwagę w sytuacjach, w których pacjent stosuje nimesulid razem z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny-2. Należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza u osób starszych. Po rozpoczęciu stosowania tej kombinacji należy ściśle monitorować czynność nerek. Pacjenci powinni również pić wystarczającą ilość płynów.

Lek tymczasowo zmniejsza wpływ furosemidu na wydalanie Na, a także (w mniejszym stopniu) – K. Jednocześnie osłabia działanie moczopędne. Stosowanie furosemidu z nimesulidem u osób z zaburzeniami serca lub nerek powinno być wykonywane ostrożnie.

U ochotników stosowanie nimesulidu powodowało szybkie osłabienie działania furosemidu, co sprzyjało wydalaniu Na, jak również K (ale w mniejszym stopniu), a ponadto zmniejszało działanie moczopędne. Połączenie tych leków powoduje zmniejszenie wartości AUC (o około 20%), a także osłabienie kumulacyjnego wydalania furosemidu, bez zmiany wskaźników jego klirensu wewnątrznerkowego.

Efekty farmakokinetyczne w skojarzeniu z innymi lekami.

Istnieją informacje potwierdzające, że NLPZ mogą zmniejszać klirens litu, co powoduje zwiększenie jego wartości w osoczu i toksyczności. W przypadku stosowania Remesulide u osób stosujących środki litowe konieczne jest regularne monitorowanie wartości litu w osoczu.

Nie wykazuje klinicznie istotnych interakcji z teofiliną, cymetydyną i glibenklamidem, a także z digoksyną, warfaryną i lekami zobojętniającymi (połączenie wodorotlenku magnezu i glinu) stosowanymi in vivo.

Lek hamuje aktywność enzymu CYP2C9. Jednoczesne stosowanie z lekami będącymi substratami tego enzymu może prowadzić do zwiększenia ich wskaźników osoczowych. Należy bardzo ostrożnie stosować nimesulid na mniej niż 24 godziny przed lub po zastosowaniu metotreksatu, ponieważ może to zwiększyć wartości tego ostatniego w surowicy krwi i nasilić jego właściwości toksyczne.

Ze względu na wpływ substancji hamujących syntetazę (w tym nimesulid) na PG nerkową, może wzrosnąć nefrotoksyczne działanie cyklosporyn.

Wpływ innych leków na nimesulid.

Badania in vitro wykazały, że kwasy walproinowy i salicylowy, a także tolbutamid, są zdolne do wypierania nimesulidu z miejsc syntezy. Jednakże, chociaż te efekty wykryto w osoczu krwi, nie zaobserwowano ich podczas klinicznego stosowania leku.

[ 7 ]

Warunki przechowywania

Remesulid należy przechowywać w ciemnym miejscu, w temperaturze poniżej 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Remesulid można stosować w okresie 5 lat od daty sprzedaży leku.

Aplikacja dla dzieci

Nie stosować u dzieci – poniżej 12 roku życia.

Analogi

Analogami leku są Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort i Nimesulide, a także Nise, Nimegesic z Nimesinem i Toro-Sanovel.

Recenzje

Remesulid uważany jest za bardzo skuteczny lek - według opinii, radzi sobie ze swoim zadaniem tak samo dobrze, jak inne znane leki, ale jego cena jest znacznie niższa.