Remesulid

Remesulid jest lekiem o działaniu przeciwreumatycznym. Znajduje się w grupie leków NLPZ i ma następujące właściwości terapeutyczne - przeciwgorączkowe, przeciwzapalne, a także przeciwbólowe.

Aktywnym elementem leku jest substancja nimesulid. Składnik ten w sposób selektywny spowalnia aktywność pierwiastka COX-2, a jednocześnie hamuje wiązanie substancji PG w strefie dotkniętej zapaleniem.

Wskazania Remulsulid

Jest stosowany jako substancja eliminująca ostry ból. Jest przepisywany w leczeniu objawów choroby zwyrodnieniowej stawów, którym towarzyszy ból. Jest on jednak stosowany u kobiet w leczeniu pierwotnego bolesnego miesiączkowania.

[1]

Formularz zwolnienia

Wydanie komponentu jest zaimplementowane w tabletach - 10 sztuk wewnątrz płytki. W polu - 1 lub 3 rekordy.

Farmakodynamika

Nimesulid spowalnia uwalnianie enzymu mieloperoksydazy i jednocześnie hamuje tworzenie wolnych rodników tlenowych, nie wpływając na chemotaksję z fagocytozą.

Ponadto lek hamuje tworzenie czynnika martwicy nowotworu i innych przewodników zapalnych.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym nimesulid jest wchłaniany z dużą prędkością w przewodzie pokarmowym. Wartości Cmax wewnątrz osocza są rejestrowane po 2-3 godzinach. Synteza substancji z białkiem krwi intraplasma wynosi 97,5%.

Lek bierze udział w wewnątrzwątrobowych procesach metabolicznych; jego głównym pierwiastkiem metabolicznym jest substancja o działaniu leczniczym hydroksynimesulid.

Około 65% zużytej porcji leku jest wydalane z moczem, a pozostałe 35% jest wydalane z kałem.

Dawkowanie i administracja

Remesulid musi być przyjmowany doustnie, po jedzeniu, z płynem. Konieczne jest podawanie leku na pierwszą tabletkę 2 razy dziennie - rano, a także wieczorem.

Maksymalny czas stosowania leku - 15 dni.

[6]

Stosuj Remulsulid podczas ciąży

Remesulid nie powinien być przepisywany pacjentom w ciąży lub karmiącym.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• stosować w przypadku nietolerancji związanej z lekiem lub resztą NLPZ;
• zaostrzone owrzodzenia wpływające na przewód pokarmowy;
• zaburzenia krzepnięcia krwi w ciężkim stadium;
• krwawienie w układzie pokarmowym;
• Ciężka postać CH;
• historia krwawienia wewnątrz przewodu pokarmowego;
• niewydolność wątroby lub nerek (ciężka);
• obecność podejrzanej choroby chirurgicznej, która jest ostra;
• połączenie z lekami, teoretycznie zdolne do wywoływania objawów hepatotoksycznych.

Skutki uboczne Remulsulid

Wśród skutków ubocznych są:

• nerwowość, ataki astmy, ból w okolicy brzucha, zawroty głowy, duszność i zaburzenia widzenia;
• różne objawy nietolerancji, niedokrwistość, złe samopoczucie, nudności, osłabienie, tachykardia i wymioty, a oprócz tego bóle głowy i podwyższone ciśnienie krwi;
• koszmary senne, hiperkaliemia, trombocyt lub pancytopenia, senność, zaparcia i biegunka;
• plamica, obrzęk, świąd i hipotermia, a poza tym strach, obrzęk i niewydolność nerek;
• wysypka na naskórku, nadmierne pocenie się i uderzenia gorąca;
• żółtaczka, zapalenie żołądka, skurcz oskrzeli, rumień, niestrawność i cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• zapalenie jamy ustnej, pokrzywka i zapalenie skóry, a także krwawienie wewnątrz układu pokarmowego i obrzęk naczynioruchowy;
• krwiomocz lub skąpomocz, a także perforacja lub wrzód w przewodzie pokarmowym;
• obrzęk twarzy, rumień wielopostaciowy, dyzuria i zapalenie wątroby;
• zatrzymanie moczu, cholestaza i SSD.

[2], [3], [4], [5]

Przedawkować

Z powodu zatrucia lekami, rozwój takich objawów jak apatia, wymioty, senność, letarg, nudności, ból w okolicy brzucha i wzrost wartości ciśnienia krwi. Ponadto może wystąpić krwawienie w układzie pokarmowym, ARF, depresja oddechowa i śpiączka.

Lek nie ma antidotum. Gdy konieczne jest zatrucie w ciągu pierwszych 4 godzin, aby utrzymać płukanie żołądka i wyznaczyć środki chelatujące pacjenta. Następnie wykonywane są działania wspierające i objawowe. Musisz jednak uważnie monitorować pracę nerek w wątrobie.

Interakcje z innymi lekami

Interakcje narkotykowe.

Kortykosteroidy.

Zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia wewnątrz układu pokarmowego.

SSRI i leki przeciwpłytkowe.

Zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia w układzie pokarmowym.

Antykoagulanty.

NLPZ mogą nasilać aktywność leków przeciwzakrzepowych - na przykład aspiryny lub warfaryny. W związku z tym zabronione jest stosowanie takich kombinacji u osób z ciężkimi postaciami zaburzeń krzepnięcia. Jeśli nie można odmówić takiej kombinacji, konieczne jest dokładne monitorowanie wartości krzepnięcia krwi.

Substancje ACEI, leki moczopędne i antagoniści składnika angiotensyny 2.

NLPZ mogą zmniejszać aktywność leków przeciwnadciśnieniowych i substancji moczopędnych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (na przykład u osób starszych lub z odwodnieniem), wspólne stosowanie inhibitora ACE, antagonistów składnika angiotensyny-2 lub środków, które tłumią układ COX, może powodować dalsze obniżenie czynności nerek i rozwój ARF (zazwyczaj jest uleczalny).

Takie interakcje powinny być brane pod uwagę w sytuacjach, gdy pacjent używa nimesulidu razem z inhibitorem ACE lub antagonistami elementu angiotensyny-2. Należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza w przypadku osób starszych. Po rozpoczęciu korzystania z tej kombinacji musisz uważnie monitorować pracę nerek. Ponadto pacjenci powinni spożywać wystarczającą ilość płynu.

Lek od pewnego czasu zmniejsza wpływ furosemidu na wydalanie Na, a dodatkowo (mniej intensywnie) - K. Jednocześnie osłabia działanie moczopędne. Stosowanie furosemidu z nimesulidem u osób z zaburzeniami czynności serca lub nerek należy wykonywać ostrożnie.

U ochotników stosowanie nimesulidu spowodowało szybkie osłabienie działania furosemidu, co przyczyniło się do wydalania Na, a także K (ale mniej wyraźne), a ponadto zmniejszyło działanie moczopędne. Kombinacja tych leków powoduje zmniejszenie wartości AUC (około 20%), jak również osłabienie skumulowanej eliminacji furosemidu, bez zmiany wskaźników jego klirensu wewnątrznerkowego.

Efekty farmakokinetyczne w połączeniu z innymi lekami.

Istnieją informacje potwierdzające, że NLPZ są w stanie zmniejszyć klirens litu, co powoduje wzrost jego wartości w osoczu i toksyczności. Jeśli lek Remesulida jest stosowany u osób stosujących produkty litowe, konieczne jest regularne monitorowanie wartości litu w osoczu.

Nie ma klinicznie istotnej interakcji z teofiliną, cymetydyną i glibenklamidem, a dodatkowo z digoksyną, warfaryną i środkami zobojętniającymi kwas (kombinacja wodorotlenku Mg i Al), gdy jest stosowany in vivo.

Lek hamuje aktywność enzymu CYP2С9. Stosowanie razem z lekami, które są substratami tego enzymu, może prowadzić do wzrostu ich parametrów w osoczu. Wymagane jest ostrożne stosowanie nimusulidu mniej niż 24 godziny przed lub po zastosowaniu metotreksatu, ponieważ może to zwiększyć wartości tego ostatniego w surowicy krwi i zwiększyć jego właściwości toksyczne.

W związku z efektami, które mają stosunkowo nerkowe substancje GHG, które spowalniają syntetazę (wśród nich nimesulid), aktywność nefrotoksyczna cyklosporyn może się zwiększyć.

Wpływ innych leków na nimesulid.

Badania in vitro wykazały, że kwasy walproinowe i salicylowe, a także tolbutamid, są w stanie wypierać nimesulid z obszarów syntezy. Jednak pomimo faktu, że efekty te stwierdzono w osoczu krwi, nie zaobserwowano ich podczas klinicznego stosowania leku.

[7]

Warunki przechowywania

Remesulid musi być przechowywany w ciemnych miejscach o temperaturze poniżej 25 ° C

Okres przydatności do spożycia

Remesulid można stosować w ciągu 5 lat od momentu sprzedaży leku.

Aplikacja dla dzieci

Nieużywany w pediatrii - młodszy niż 12 lat.

Analogi

Analogami leku są substancje Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort i Nimesulid, a poza tym Neise, Nimesic z Nimesin i Toro-Sanovel.

Recenzje

Remesulid jest uważany za bardzo skuteczny lek - według opinii radzi sobie zarówno ze swoim zadaniem, jak i innymi dobrze znanymi lekami, ale jego koszt jest znacznie niższy.