Sergolin

Sergolin jest lekiem wpływającym na działanie CAS. Zawarte w grupie obwodowych leków rozszerzających naczynia.

Wskazania Sergolina

Jest stosowany do terapii w takich warunkach:

• Choroba Alzheimera, o umiarkowanym lub łagodnym nasileniu;
• otępienie naczyniowe;
• poznawczy presenile nerek czy starczy charakter, wobec którego pogorszenie zdolności umysłowych, zaburzeń behawioralnych i emocjonalnych, pogorszenie zdolności koncentracji uwagi, nastroju labilność, uczucie zmęczenia, zawroty głowy, a ponadto, ślimaka i zaburzeń przedsionkowych (EAR dzwonienia i zaburzenia słuchu) ;
• zaburzenia krążenia obwodowego (zespół Raynauda).

Formularz zwolnienia

Uwolnienie leku produkowanego w tabletkach, w ilości 14 sztuk wewnątrz opakowania blistrowego; Pudełko zawiera 2 lub 4 takie paczki.

Farmakodynamika

Nicergolina jest półsyntetyczną pochodną alkaloidów sporyszu; ma zdolność do przejścia do centralnego układu nerwowego. Składnik ten ma działanie antyagregacyjne, rozszerzające naczynia krwionośne i α-adrenolityczne, a ponadto przyczynia się do poprawy procesów metabolicznych w obrębie ośrodkowego układu nerwowego.

Nicergolina pomaga poprawić dynamikę krążenia obwodowego, jak również mózgowego i wzmacnia ją, a jednocześnie osłabia opór naczyniowy. Zmniejsza także lepkość krwi, spowalnia agregację płytek krwi, zmniejsza tworzenie się mikroukładów i przyczynia się do poprawy przepływu tlenu, szczególnie w tkance mózgowej.

Lek ma wiele właściwości neurofarmakologicznych. Wzmacnia wychwytywanie i wykorzystanie glukozy, a wraz z nią procesy biosyntezy kwasów nukleinowych z białkami w tkance mózgowej; oprócz tego wpływa na systemy różnych mediatorów i mechanizmów transformacji. Nicergolina poprawia cholinergiczne mózgu zwiększa przemianę dopaminy, zwłaszcza w obszarach mezolimbicznym (tryb zamykania dopaminy), podczas gdy w tym samym czasie zwiększa mechanizmy sygnalizacji przez komórki (nasila fosfoinozytydu konwersji i zwiększa translokacyjne zależne izoformy wapniowe kinaza białkowa typu C w błonie departamenty).

Wpływ na aktywność umysłową.

Nicergolina stabilizuje odczyty elektroencefalograficzne zarówno u pacjentów w podeszłym wieku, jak i młodszych z niedotlenieniem. Substancja zwiększa aktywność α i β, a wraz z nią zmniejsza aktywność δ i τ.

U osób z umiarkowaną otępieniem różnego pochodzenia (otępienie naczyniowe lub choroba Alzheimera) przedłużone leczenie z użyciem Sergolina (przez 2-6 miesięcy) powoduje pozytywne zmiany w bioelektrycznej czynności mózgu mózgu.

Farmakokinetyka

Zużyta minergolina wchłania się prawie całkowicie i przy dużej prędkości (90-100%), a także podlega znacznemu przemianom układowym. Najważniejsze produkty przemiany materii w nicergolinę, które powstają podczas metabolizmu przedukładowego, są składnikami MDL i MDL. Osoczowe Cmax leku odnotowano po 1-1,5 godzinach, MMDL - po 60 minutach i MDL - po 4 godzinach. Produkty spożywcze nie mają znaczącego wpływu na nasilenie i tempo wchłaniania.

Ponad 90% substancji syntetyzuje się z białkiem (w większości z glikoproteinami). Wartości glikoprotein w osoczu zwiększają się wraz z wiekiem, a ponadto z powodu ostrego zapalenia wywołanego nowotworami złośliwymi lub stresem. Podobne warunki prowadzą do obniżenia poziomu nikergoliny w osoczu.

Około 90% zużytej porcji ulega procesom metabolicznym - w większym stopniu desmetylacja i hydroliza. Desmetyzacja zachodzi pośrednio ze względu na katalityczne działanie enzymu CYP2D6.

Około 80% aktywnego pierwiastka i jego produkty przemiany materii są wydalane z moczem, a pozostała część z kałem. Nicergolina i MMDL mają wysoką szybkość eliminacji (okres półtrwania wynosi 2,5 godziny dla nicerginy i 2-4 godzin dla MMDL), podczas gdy MDL jest wydalany wolniej (okres półtrwania wynosi około 10-12 godzin).

Dawkowanie i administracja

Wielkość standardowej porcji dla dorosłych wynosi 30 mg nicergoliny 1 razy dziennie. Możesz zwiększyć dawkę do 60 mg, przy dwukrotnym stosowaniu na dzień (jest to maksymalna dopuszczalna porcja dla dorosłych) - rano i wieczorem. Podczas stosowania leków w dawce 1-krotnej na dzień (30 mg), należy go zażyć rano.

Narażenie na lek rozwija się tylko przy długotrwałej terapii, z powodu której cykle leczenia za pomocą leków są dość długie. Ocena wyników leczenia występuje 1-krotnie w pierwszej połowie roku - pod koniec tego okresu lekarz musi ocenić wykonalność dalszego leczenia.

Ludzie z zaburzeniami w nerkach muszą obniżyć dawkę Sergolin.

Stosowanie tabletek występuje przed posiłkami; nie należy ich żuć, ale połykać, popijając czystą wodą. W przypadku problemów z procesem trawienia można przyjmować lek z jedzeniem.

[2]

Stosuj Sergolina podczas ciąży

Stosowanie Sergolin w czasie ciąży jest zabronione, ponieważ doświadczenie w leczeniu tej kategorii pacjentów nie jest wystarczające do wyciągnięcia wniosków na temat jego bezpieczeństwa.

Nicergolina jest w stanie przeniknąć do mleka matki i dlatego nie jest przyjmowana podczas karmienia piersią - ponieważ może to prowadzić do pojawienia się poważnych negatywnych objawów.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• obecność silnej wrażliwości w odniesieniu do aktywnego elementu leku lub jego innych składników;
• porfiria;
• ostre krwawienie;
• wysiłkowa dławica piersiowa;
• niedawny zawał mięśnia sercowego;
• bradykardia, która jest wyraźna (częstość akcji serca <50 uderzeń / minutę);
• znacznie niższe wartości ciśnienia krwi;
• ciężka miażdżyca.

Skutki uboczne Sergolina

Często objawy negatywne mają łagodny przebieg i są przejściowe.

Na skórze może pojawić się zaczerwienienie lub pieczenie, uczucie apatii lub zmęczenia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, dzwonienie w uchu i zawroty głowy. Możliwe jest również rozwój zaburzeń przewodu pokarmowego (wymioty, bóle brzucha, nudności, zaparcia i biegunka) lub sen, bóle głowy, tachykardia, lęk lub nerwowość, a także zwiększona częstość akcji serca. Ponadto mogą wystąpić zaburzenia wytrysku, zaburzenia ortostatyczne, uczucie zatkania nosa i stężenie kwasu moczowego we krwi.

[1]

Przedawkować

Z odurzaniem, spadek wskaźników ciśnienia krwi.

Lek nie zawiera antidotum; występują zdarzenia objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Nicergolina nasila działanie leków przeciwnadciśnieniowych i przeciwzakrzepowych w przypadku podawania doustnego.

Zabrania się łączenia leku z α- lub β-blokerami.

Połączenie z sympatykomimetykami może prowadzić do znacznych wahań ciśnienia krwi.

Metabolizm nikergoliny następuje z udziałem CYP450 2D6. Dlatego nie możemy wykluczyć możliwości rozwoju interakcji z lekami, których metabolizm rozwija się w podobny sposób:

• leki przeciwbólowe - metadon z petydyną i fenacetyną, a dodatkowo morfina i tramadol z oksykodonem;
• substancje anorektyczne - deksfenfluramina z fenfluraminą;
• leki przeciwarytmiczne - amiodaron wraz z chinidyną i enkainidem, jak również propafenon i flekainid z meksililiną;
• antyhistamina - chlorpheniramina;
• leki przeciwdepresyjne - bupropion, fluwoksamina, maprotylina, amitryptylina, a dodatkowo doksepina z cytalopramem i klomipraminą; Ponadto dezypramina, trazodon, escytalopram, minipryna z fluoksetyną, moklobemid z imipraminą i paroksetyna, wenlafaksyna i nortryptylina z sertraliną;
• antykoagulanty - tyclofidyny;
• leki przeciwwymiotne - ondansetron z metoklopramidem;
• substancja przeciwmalaryczna - halofantryna;
• środek przeciwzapalny celekoksyb;
• leki przeciwnadciśnieniowe - preheksylina, alprenolol, mibefradil z karwedilolem, bisoprolol, debriizochina z bufuralolem, propranolol z kaptoprilem i metoprololem;
• leki przeciwkaszlowe - kodeina, a oprócz dekstrometorfanu z hydrokodonem;
• mioreaksant - cyklobenzapryna;
• leki przeciwwrzodowe - cymetydyna z ranitydyną;
• lek przeciwwirusowy - rytonawir;
• cytostatyki - tamoksyfen z doksorubicyną;
• lek przeciwcukrzycowy do podawania doustnego - fenformina;
• antymycotic - terbinafina;
• znieczulenie miejscowe - lidokaina;
• leki przeciwpsychotyczne - haloperidol z rysperydonem, flufenozyna z klozapiną, perfenazyna z chloropromazą i lewomepromazyna z tiorydazyną;
• krople do oczu - środek tymolu;
• psihostimulyator - donepezylu.

Działanie przeciwnadciśnieniowe nicergoliny zwiększa się w połączeniu z napojami alkoholowymi.

[3], [4]

Warunki przechowywania

Sergolin musi być trzymany w miejscu zamkniętym przed dostępem dzieci i przenikaniem światła słonecznego. Wartości temperatury - maksymalnie 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Sergolin można stosować w ciągu 36 miesięcy od momentu uwolnienia leku.

Aplikacja dla dzieci                                  

Brak informacji na temat skuteczności i bezpieczeństwa leków podczas stosowania leków w pediatrii, dlatego nie jest przepisywany dzieciom.

Analogi

Analogi leku są takie środki, jak Nitsergolin, Nitseromaks i Nitserium z Sermion.