Simvatin

Simvatin jest lekiem hipolipemicznym, który obniża poziom trójglicerydów i cholesterolu we krwi.

Lek zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia poważnych powikłań naczyniowych i konieczności rewaskularyzacji w obszarze naczyń niewieńcowych i obwodowych. Zmniejsza również ryzyko wystąpienia poważnych zaburzeń wieńcowych i konieczności rewaskularyzacji wieńcowej (zabiegi PTCA i CABG) oraz zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia udaru. Ponadto lek zmniejsza ogólną śmiertelność, zmniejszając śmiertelność związaną z chorobą wieńcową i zmniejsza liczbę hospitalizacji z powodu dławicy piersiowej. [ 1 ]

Lek zmniejsza stosunek LDL-C/HDL-C i stosunek cholesterolu całkowitego do HDL-C. [ 2 ]

Wskazania Simvatin

Lek stosuje się u osób z dużym ryzykiem wystąpienia choroby niedokrwiennej serca (z hiperlipidemią lub bez) - na przykład u diabetyków, osób po udarze mózgu lub innych chorobach naczyń mózgowych, a także u pacjentów z chorobą naczyń obwodowych lub chorobą wieńcową.

Lek jest przepisywany jako suplement diety w celu obniżenia podwyższonego poziomu całkowitego cholesterolu, trójglicerydów, LDL-C i apo B, a także dodatkowo w celu podwyższenia poziomu HDL-C u osób z pierwotną hipercholesterolemią (rodzinną heterozygotyczną hipercholesterolemią lub mieszaną hipercholesterolemią) - w sytuacjach, gdy sama dieta i inne terapie bezlekowe są nieskuteczne.

Lek stosuje się w hipertriglicerydemii i pierwotnej dysbetalipoproteinemii.

Ponadto może być stosowany jako uzupełnienie diety i innych metod leczenia u osób z rodzinną postacią homozygotycznej hipercholesterolemii w celu obniżenia podwyższonego poziomu całkowitego cholesterolu, LDL-C i apolipoproteiny B.

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w tabletkach - 10 sztuk w blistrze. W opakowaniu znajdują się 3 takie opakowania.

Farmakodynamika

Simwastatyna to lek obniżający poziom cholesterolu, który hamuje działanie reduktazy HMG-CoA (enzymu biorącego udział w wewnątrzwątrobowym wiązaniu cholesterolu).

Lek powoduje obniżenie wartości całkowitego cholesterolu wewnątrzwątrobowego, trójglicerydów osocza i LDL-C. Jednocześnie obniża się poziom VLDL-C, a wskaźnik HDL-C umiarkowanie wzrasta. [ 3 ]

Ponadto lek poprawia aktywność śródbłonka naczyniowego, działa antyoksydacyjnie oraz hamuje migrację i proliferację komórek w procesach miażdżycowych.

Farmakokinetyka

Będąc nieaktywnym laktonem, simwastatyna wchłania się dość dobrze w przewodzie pokarmowym i przekształca się w aktywną postać leku.

Podczas pierwszego przejścia przez wątrobę ponad 79% wchłoniętej substancji zatrzymuje się w wątrobie i ulega przemianom metabolicznym.

Wydalanie odbywa się głównie z kałem i żółcią.

Działanie lecznicze rozwija się w ciągu 14 dni i osiąga maksimum po 1-2 miesiącach od rozpoczęcia leczenia.

Dawkowanie i administracja

Dzienna dawka leku mieści się w granicach 10-80 mg; lek przyjmuje się wieczorem, raz dziennie. Przy doborze dawkowania można je modyfikować w odstępach co najmniej 1 miesiąca. Zmian dokonuje się do momentu osiągnięcia maksymalnej dawki dobowej - 80 mg.

Stosować u osób z chorobą wieńcową lub u osób z wysokim ryzykiem rozwoju tej choroby.

Standardowa dawka początkowa dla tej grupy pacjentów wynosi 40 mg, przyjmowana raz dziennie (wieczorem). Leczenie farmakologiczne można rozpocząć jednocześnie z fizjoterapią i dietą.

Osoby z hipercholesterolemią, które nie znajdują się w grupach ryzyka opisanych powyżej.

Przed rozpoczęciem terapii stosuje się standardową dietę hipocholesterolową, którą stosuje się przez cały cykl leczenia.

Początkowa dawka dzienna wynosi często 20 mg, przyjmowana raz wieczorem. Osobom, które wymagają znacznej (ponad 45%) redukcji poziomu LDL, może zostać przepisana dawka początkowa 40 mg.

U osób z łagodną lub umiarkowaną hipercholesterolemią Simvatin stosuje się w dawce początkowej 10 mg. W razie potrzeby dawkę dostosowuje się zgodnie ze schematem opisanym powyżej.

Osoby z rodzinną postacią homozygotycznej hipercholesterolemii.

Na podstawie danych z kontrolowanych badań klinicznych, pacjenci z tym typem choroby powinni stosować dawki dobowe wynoszące 40 mg (1 dawka wieczorem) lub 80 mg (podzielone na 3 dawki – 20 mg rano i po południu, a 40 mg wieczorem).

U tych pacjentów lek stosuje się jako uzupełnienie innego schematu leczenia obniżającego poziom cholesterolu (na przykład plazmaferezy LDL) lub samodzielnie, jeśli nie jest on dostępny.

Schematy łączone.

Simwatyna jest skuteczna zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z lekami wiążącymi kwasy żółciowe.

Osoby przyjmujące cyklosporynę lub gemfibrozyl w połączeniu z innymi fibratami lub niacyną w dawkach obniżających stężenie lipidów (≥1 g na dobę) jednocześnie z lekiem nie powinny przyjmować więcej niż 10 mg leku na dobę.

W przypadku osób stosujących werapamil lub amiodaron dawka dobowa nie powinna przekraczać 20 mg.

• Aplikacja dla dzieci

Brak jest informacji na temat skuteczności terapeutycznej i bezpieczeństwa leku stosowanego u dzieci, dlatego też nie jest on przepisywany pediatrom.

Stosuj Simvatin podczas ciąży

Leku Simvatin nie należy stosować w okresie karmienia piersią ani w ciąży.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• poważna nietolerancja któregokolwiek ze składników leku;
• faza aktywna choroby wątroby;
• wzrost poziomu transaminaz w surowicy, który rozwija się z nieznanej przyczyny.

Skutki uboczne Simvatin

Często lek jest tolerowany bez powikłań, jednak czasami pojawiają się działania niepożądane:

• choroby naskórka i alergiczne: świąd, wysypka naskórkowa i łysienie;
• problemy z funkcją trawienną: nudności, niestrawność, wzdęcia, zaparcia, wymioty, biegunka, bóle brzucha i zapalenie trzustki. Czasami rozwija się żółtaczka lub zapalenie wątroby;
• zaburzenia układu nerwowego: parestezje, bóle głowy, polineuropatia, zawroty głowy, osłabienie i drgawki;
• objawy związane z aktywnością układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśniowe. Rzadko obserwuje się rabdomiolizę lub miopatię;
• zaburzenia układu krwionośnego: anemia;
• Inne: Czasami występują zapalenie naczyń, artralgia, polimialgia reumatyczna i artretyzm, a także pokrzywka, gorączka, światłowstręt, obrzęk Quinckego, uderzenia gorąca i zespół toczniopodobny. Ponadto czasami rozwija się złe samopoczucie, duszność, eozynofilia, trombocytopenia i podwyższone poziomy OB.

Przedawkować

Zgłoszono kilka przypadków zatrucia substancjami wchodzącymi w skład simwastatyny (maksymalna dawka wynosiła 0,45 g), ale u pacjentów nie zaobserwowano żadnych szczególnych powikłań ani objawów.

Przedawkowanie wymaga leczenia objawowego.

Interakcje z innymi lekami

Procesy metabolizmu simwastatyny są realizowane przy udziale CYP3A4, ale nie ma ona działania supresyjnego na ten enzym. W związku z tym wprowadzenie leków nie zmienia wartości osoczowych leków, których procesy metabolizmu zachodzą pod wpływem CYP3A4. Środki silnie hamujące aktywność CYP3A4 zwiększają prawdopodobieństwo miopatii, ponieważ spowalniają eliminację simwastatyny. Do takich środków należą ketokonazol z itrakonazolem, cyklosporyna, substancje hamujące proteazę HIV, klarytromycyna z erytromycyną i nefazodon.

Jednoczesne stosowanie rytonawiru może zwiększać stężenie simwastatyny w surowicy.

Ryzyko miopatii wzrasta przy stosowaniu leków obniżających poziom lipidów, które nie są silnymi inhibitorami CYP3A4, ale mogą wywołać miopatię, gdy są stosowane samodzielnie. Należą do nich gemfibrozil z innymi fibratami i dawki niacyny obniżające poziom lipidów (>1 g na dobę).

Werapamil i amiodaron mogą również zwiększać ryzyko wystąpienia miopatii; inne blokery kanału wapniowego nie mają takiego działania.

Sok grejpfrutowy zawiera 1 lub więcej elementów, które hamują działanie CYP3A4 i mogą zwiększać poziom leków w osoczu, które są metabolizowane przy udziale tej substancji. Przy spożywaniu soku w małych dawkach (1 szklanka 0,25 l dziennie) prowadzi to do minimalnego efektu (wzrost aktywności reduktazy HMG-CoA o 13%), który nie ma znaczenia klinicznego. Ale przy spożywaniu go w dużych porcjach (ponad 1 l dziennie) wewnątrzplazmatyczna aktywność środków hamujących reduktazę HMG-CoA znacznie wzrasta. Z tego powodu podczas stosowania simwastatyny należy unikać picia dużych objętości soku grejpfrutowego.

U osób stosujących leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny, wartość PT należy określić przed rozpoczęciem terapii i regularnie monitorować w początkowej fazie leczenia, aby upewnić się, że nowe wartości PT nie odbiegają znacząco od normy. Po ustabilizowaniu się tej wartości nowe wartości PT są sprawdzane z częstotliwością zwykle zalecaną podczas terapii lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny.

Powyższą procedurę należy powtórzyć w przypadku przerwania stosowania leku Simvatin lub zmiany jego dawki.

Warunki przechowywania

Simvatin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Poziom temperatury – maksymalnie 30ºС.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności leku Simvatin wynosi 3 lata od daty produkcji substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są leki Vasostat, Simvastatin z Vasilipem, Zocor i Allesta.