Simvatin

Simvatin to lek obniżający poziom lipidów, który obniża wartości triglicerydów w surowicy i cholesterolu.

Lek zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia poważnych powikłań naczyniowych i konieczności rewaskularyzacji w obszarze naczyń niewieńcowych i obwodowych. Zmniejsza również ryzyko poważnych zaburzeń wieńcowych i potrzebę rewaskularyzacji wieńcowej (PTCA i AS) oraz zmniejsza prawdopodobieństwo udaru mózgu. Ponadto lek zmniejsza ogólną śmiertelność, zmniejsza śmiertelność związaną z chorobą wieńcową oraz zmniejsza liczbę hospitalizacji z powodu dławicy piersiowej. [1]

Lek obniża proporcje LDL-C/HDL-C oraz proporcję cholesterolu całkowitego/HDL-C. [2]

Wskazania Simvatin

Stosuje się go u osób z dużym prawdopodobieństwem wystąpienia choroby wieńcowej (z hiperlipidemią lub bez) – np. U diabetyków, osób po przebytym udarze mózgu lub innych chorobach naczyniowych mózgu, a także u pacjentów ze zmianami naczyniowymi obwodowymi lub chorobą wieńcową.

Jest przepisywany jako suplement diety w celu obniżenia podwyższonego poziomu cholesterolu całkowitego, trójglicerydów, LDL-C i apo B oraz dodatkowo podwyższający poziom HDL-C u osób z pierwotną postacią hipercholesterolemii (rodzinny typ hipercholesterolemii charakter heterozygotyczny lub mieszany typ hipercholesterolemii) – w sytuacjach, w których jedynie dieta i stosowanie innych nielekowych metod terapii są nieskuteczne.

Lek stosuje się w hipertriglicerydemii i pierwotnej postaci dysbetalipoproteinemii.

Ponadto może być stosowany w formie uzupełnienia diety i innych metod terapii u osób z rodzinnym typem homozygotycznej hipercholesterolemii – w celu obniżenia podwyższonego poziomu cholesterolu całkowitego, LDL-C oraz apolipoproteiny B.

Formularz zwolnienia

Wydanie leku sprzedawane jest w tabletkach - 10 sztuk w blistrze. Paczka zawiera 3 takie opakowania.

Farmakodynamika

Symwastatyna jest substancją obniżającą poziom cholesterolu. Spowalnia działanie reduktazy HMG-CoA (enzymu zaangażowanego w wewnątrzwątrobowe wiązanie cholesterolu).

Lek obniża wartości całkowitego cholesterolu wewnątrzwątrobowego, triglicerydów w osoczu i cholesterolu LDL. Wraz z tym spada poziom VLDL-C, a także umiarkowany wzrost poziomu HDL-C. [3]

Ponadto lek poprawia aktywność śródbłonka naczyniowego układu krążenia, ma właściwości przeciwutleniające oraz hamuje migrację i proliferację komórek podczas procesów miażdżycowych.

Farmakokinetyka

Simwastatyna, która jest nieaktywną lakcją, dość dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym i przekształca się w jego aktywną odmianę leku.

Przy pierwszym przejściu wewnątrzwątrobowym ponad 79% wchłoniętej substancji jest zatrzymywane w wątrobie i ulega procesom metabolicznym.

Wydalanie odbywa się głównie z kałem i żółcią.

Efekt leku rozwija się w ciągu 14 dni z osiągnięciem maksymalnego efektu po 1-2 miesiącach od rozpoczęcia leczenia.

Dawkowanie i administracja

Wielkość dziennych porcji leków mieści się w granicach 10-80 mg; lek przyjmuje się wieczorem, raz dziennie. Wybierając dawkę, można ją regulować w odstępach co najmniej 1 miesiąca. Zmiany są przeprowadzane do osiągnięcia maksymalnej stawki na dzień - 80 mg.

Stosować u osób z chorobą niedokrwienną serca lub z dużym prawdopodobieństwem rozwoju tej choroby.

Wielkość standardowej dawki początkowej dla określonej grupy pacjentów wynosi 40 mg, z 1 dawką dziennie (wieczorem). Terapię lekami można rozpocząć w tym samym czasie, co fizjoterapię i dietę.

Osoby z hipercholesterolemią, które nie należą do opisanych powyżej grup ryzyka.

Przed rozpoczęciem terapii przeprowadzana jest standardowa dieta hipocholesterolowa, co również obserwuje się przez cały okres cyklu leczenia.

Początkowa porcja na dzień to często 20 mg, przyjmowana raz wieczorem. Osobom, które potrzebują znacznego (ponad 45%) obniżenia wartości LDL, można przepisać początkową dawkę 40 mg.

U osób z łagodną do umiarkowanej hipercholesterolemią Simvatin stosuje się w początkowej dawce 10 mg. W razie potrzeby korektę porcji przeprowadza się zgodnie ze schematem opisanym powyżej.

Osoby z rodzinnym typem homozygotycznej hipercholesterolemii.

Biorąc pod uwagę dane z kontrolowanych badań klinicznych, dla pacjentów z tym typem choroby należy stosować porcje dzienne 40 mg (1 raz wieczorem) lub 80 mg (podzielone na 3 zastosowania - 20 mg każdego ranka i po południu, a także 40 mg wieczorem).

U tych pacjentów lek jest stosowany jako dodatek do innego schematu leczenia, który obniża poziom cholesterolu (na przykład, procedura plazmaferezy LDL) lub bez innej terapii, gdy nie jest ona dostępna.

Połączone schematy.

Simvatin jest skuteczny zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z sekwestrantami kwasów żółciowych.

Osoby stosujące cyklosporynę lub gemfibrozyl z innymi fibratami lub obniżające stężenie lipidów dawki (≥1 g dziennie) niacyny wraz z lekami nie powinny otrzymywać więcej niż 10 mg leków dziennie.

Osoby stosujące werapamil lub amiodaron powinny mieć maksymalną dzienną porcję 20 mg.

• Aplikacja dla dzieci

Brak jest informacji dotyczących efektu terapeutycznego i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci, dlatego nie jest przepisywany w pediatrii.

Stosuj Simvatin podczas ciąży

Nie można stosować Simvatin do HB lub ciąży.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• ciężka nietolerancja któregokolwiek z elementów leku;
• aktywna faza choroby wątroby;
• rozwijający się z niewyjaśnionego powodu wzrost wartości transaminaz w surowicy.

Skutki uboczne Simvatin

Często lek jest tolerowany bez powikłań, ale czasami pojawiają się objawy uboczne:

• zaburzenia naskórkowe i alergiczne: swędzenie, wysypka naskórkowa i łysienie;
• problemy trawienne: nudności, niestrawność, wzdęcia, zaparcia, wymioty, biegunka, bóle brzucha i zapalenie trzustki. Czasami rozwija się żółtaczka lub zapalenie wątroby;
• zaburzenia w pracy NA: parestezje, bóle głowy, polineuropatia, zawroty głowy, osłabienie i drgawki;
• objawy związane z działalnością ODA: bóle mięśniowe. Rabdomioliza lub miopatia są rzadkie;
• uszkodzenia układu krążenia: niedokrwistość;
• inne: sporadycznie pojawiają się zapalenia naczyń, bóle stawów, polimialgia reumatyczna i zapalenie stawów, ponadto występują pokrzywka, gorączka, światłowstręt, obrzęk naczynioruchowy, uderzenia gorąca i zespół toczniopodobny. Ponadto sporadycznie rozwija się złe samopoczucie, duszność, eozynofilia, trombocytopenia i podwyższony poziom ESR.

Przedawkować

Zarejestrowano kilka sytuacji z zatruciem substancjami simwastatyny (przy maksymalnej zastosowanej dawce 0,45 g), ale pacjenci nie wykazywali specyficznych powikłań i objawów.

Przedawkowanie wymaga działania objawowego.

Interakcje z innymi lekami

Procesy metaboliczne symwastatyny odbywają się przy udziale CYP3A4, ale nie wywiera ona działania hamującego na ten enzym. W związku z tym wprowadzenie leków nie zmienia wartości leków w osoczu, których procesy metaboliczne zachodzą pod wpływem CYP3A4. Leki silnie hamujące aktywność CYP3A4 zwiększają prawdopodobieństwo miopatii, ponieważ spowalniają eliminację symwastatyny. Należą do nich ketokonazol z itrakonazolem, cyklosporyna, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna z erytromycyną i nefazodon.

Jednoczesne stosowanie z rytonawirem może zwiększać stężenie symwastatyny w surowicy.

Prawdopodobieństwo miopatii wzrasta w przypadku stosowania leków obniżających poziom lipidów, które nie są silnymi inhibitorami działania CYP3A4, ale mogą wywołać pojawienie się miopatii w przypadku monoterapii. Należą do nich gemfibrozyl z innymi fibratami oraz obniżające poziom lipidów porcje niacyny (> 1 g dziennie).

Werapamil z amiodaronem może również zwiększać prawdopodobieństwo miopatii; jednak inne środki blokujące kanały Ca nie mają podobnego efektu.

Skład soku grejpfrutowego zawiera 1 lub więcej pierwiastków, które hamują działanie CYP3A4 i mogą zwiększać poziom leków w osoczu, które są metabolizowane przy udziale tej substancji. Picie soku w małej dawce (1 szklanka o objętości 0,25 litra dziennie) prowadzi do minimalnego efektu (wzrost aktywności reduktazy HMG-CoA o 13%), co nie ma znaczenia klinicznego. Ale gdy jest stosowany w dużych porcjach (powyżej 1 litra dziennie), wewnątrzplazmatyczna aktywność leków spowalniających reduktazę HMG-CoA znacznie wzrasta. Z tego powodu stosując simwastatynę należy przestać spożywać duże ilości soku grejpfrutowego.

U osób stosujących antykoagulanty kumaryny konieczne jest określenie wartości PTT przed rozpoczęciem terapii, a także regularne monitorowanie jej na początkowym etapie leczenia, aby upewnić się, że nie ma istotnych odchyleń w nowych wartościach PTT. Po ustabilizowaniu się tego wskaźnika, nowe wartości PTT są sprawdzane z częstotliwością zwykle zalecaną podczas terapii z wprowadzeniem antykoagulantów kumaryny.

Procedura ta jest powtarzana w przypadku rezygnacji z przyjmowania Simvatinu lub korekty jego porcji.

Warunki przechowywania

Simvatin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Poziom temperatury - maksymalnie 30°C.

Okres przydatności do spożycia

Simvatin stosuje się w okresie 3 lat od daty wytworzenia substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leków są leki Vasostat, Simvastatin z Vasilip, Zokor i Allesta.