Soin

Pasin to lek przeciwgruźliczy, który ma połączoną kompozycję terapeutyczną; Zawarte w grupie substancji, które mają wpływ na działanie mykobakterii. Skład tego leku zawiera składniki izoniazydu, a także sodu paraaminosalicylan.

Ze względu na kompleksowe leczenie, procesy przyzwyczajenia prątków gruźliczych są opóźnione w stosunku do izoniazydu ze streptomycyną, a wraz z tym następuje wzmocnienie aktywności leków przeciwgruźliczych.

Wskazania Pasina

Stosuje się go w profilaktyce i leczeniu różnych postaci gruźlicy (dowolna lokalizacja).

[1], [2]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie elementu leku odbywa się w granulkach, 100 g wewnątrz torebek. Pojemnik zawiera 1 taką torbę, a także łyżkę pomiarową o pojemności 5 g.

Farmakodynamika

Paraaminosalicylan sodu ma działanie bakteriostatyczne na prątki gruźlicze. Działanie substancji prowadzi do tłumienia wiązania witaminy B9 lub hamowania syntezy elementu ściany komórkowej prątków. W rezultacie wchłanianie żelaza przez prątki gruźlicy jest osłabione.

Izoniazyd ma wpływ na aktywne namnażanie prątków gruźliczych; wykazuje mniejszą skuteczność w porównaniu z innymi bakteriami. Działa poprzez hamowanie procesów wiązania kwasów mikolowych z dużym łańcuchem, które są elementami błony komórkowej mykobakterii. Lek spowalnia wzrost prątków dzięki wprowadzeniu stężenia dawki 0,03 µg / ml.

Jeśli chodzi o inne powszechne zarazki, patogeny różnych infekcji, lek nie ma znaczącego efektu chemioterapeutycznego.

Farmakokinetyka

Po 2-3 godzinach po zastosowaniu leku wskaźniki aktywnych składników w osoczu krwi wynoszą 50%; maksymalny odstęp czasu dla osiągnięcia tego wyniku wynosi 6 godzin.

Substancje o dużej prędkości przechodzą wewnątrz płynów (opłucnej, płynu mózgowo-rdzeniowego i puchlin), narządów z tkankami, jak również wydzielin (plwociny ze śliną i kałem). Jednocześnie lek pokonuje łożysko i znajduje się w mleku matki (liczba ta jest podobna do plazmy). Około 50-70% części obu składników jest wydalanych z moczem przez 24 godziny.

Procesy wymiany zachodzą głównie w wątrobie - poprzez dehydrosynację i acetylację (ta ostatnia jest spowodowana czynnikami genetycznymi). Możesz wybrać „wolne” i „szybkie” inaktywatory. Szybkość inaktywacji na ogół nie ma znaczącego wpływu na aktywność leku, ale osoby z „powolnymi” inaktywatorami mogą mieć podwyższony poziom izoniazydu we krwi, a zatem zwiększone prawdopodobieństwo efektów toksycznych.

[3], [4], [5]

Dawkowanie i administracja

Lek podaje się w połączeniu z innymi substancjami przeciw TB. Powinien być spożywany 60 minut przed lub po posiłku. Przed leczeniem konieczne jest wyjaśnienie wrażliwości bakterii na lek.

Obliczanie porcji odbywa się na izoniazydu. Pojemnik na lek zawiera 1-n łyżkę o pojemności 5 g, która ma podział na 1 g (1 taka łyżka zawiera około 116,5 mg izoniazydu, a więc około 23,3 mg substancji na gram tej łyżki).

Dawkowanie oblicza się w proporcji 10-15 mg / kg dziennie. Należy przyjmować codziennie, w 1 recepcji; porcja wynosi do 0,3 g (2,5 miarki). Można również stosować dawkę 20-40 mg / kg - do 0,9 g (co odpowiada 7,5 łyżkom pomiarowym) dziennie w 1 dawce, 2-3 razy w tygodniu.

W przypadku dzieci w wieku 3 lat i starszych potrzebna jest porcja 5 mg / kg - do 0,3 g (co odpowiada 2,5 łyżkom miarowym) dziennie w 1 dawce, codziennie; lub użyj 10 mg / kg - do 0,9 g (co odpowiada 7,5 łyżkom pomiarowym) dziennie w 1 dawce, 2-3 razy w tygodniu.

Weź leki należy popijać sokiem pomidorowym lub mlekiem.

Wielkość porcji dla dzieci o wadze 15 kg wynosi 75 mg (co odpowiada 3/5 łyżek pomiarowych) leku, 1 raz dziennie.

Dzieci o wadze do 20 kg - 0,1 g (4/5 łyżek) leku 1-krotnie dziennie.

Dzieci o wadze do 30 kg - 0,15 g (1 + około 1/5 łyżek) substancji 1 raz dziennie.

Dla dzieci o wadze do 40 kg - 0,2 g (1 + około 2/5 łyżek) LS 1 razy dziennie.

Dzieci o wadze do 50 kg - 0,25 g (2 + około 1/5 łyżek) leku 1 raz dziennie.

Jeśli istnieje silna wrażliwość na lek, należy zmniejszyć tę część.

Terapia gruźlicy w płucach.

Kurs jest często przeprowadzany przy użyciu jednego z 3 opisanych poniżej schematów.

1. Lek jest stosowany przez okres 2 miesięcy, codziennie lub 2-3 razy w tygodniu. Wraz z nim wstrzykuje się streptomycynę lub etambutol (aż do uzyskania pożądanego wpływu na wrażliwość na prątki).

2. Codzienne stosowanie Pasin z pirazynamidem, ryfampicyną, a także etambutolem lub streptomycyną (przez okres 2 tygodni), a następnie 2-krotne podawanie na tydzień przez okres 1,5 miesiąca. Następnie lek jest stosowany 2 razy w tygodniu przez 4 miesiące.

3. Lek stosuje się 3 razy w tygodniu ze streptomycyną lub etambutolem, pirazynamidem i ryfampicyną w ciągu sześciu miesięcy.

Terapia gruźlicy pozapłucnej.

Podstawowy model terapii jest podobny do schematów stosowanych w gruźlicy płuc. Nie jest konieczne dokładne monitorowanie przebiegu leczenia patologii pozapłucnej, ale dane kliniczne pozwalają stwierdzić, że krótkie cykle leczenia trwające 6-9 miesięcy dają pożądany rezultat.

Ze względu na ograniczoną ilość danych w leczeniu kości lub gruźlicy prosówkowej i gruźliczej postaci zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, a dodatkowo u dzieci, w tych przypadkach leczenie powinno trwać 1 rok.

Procedury zapobiegawcze.

Przed rozpoczęciem działań zapobiegawczych należy wykluczyć prawdopodobieństwo obecności aktywnej postaci gruźlicy. W tym celu stosuje się techniki diagnostyczne radiologiczne i bakteriologiczne.

W przypadku dzieci o masie ciała powyżej 30 kg i dorosłych wymagane są 1-krotne porcje 0,3 g substancji dziennie.

Dzieci o masie ciała mniejszej niż 30 kg wymagają 5 mg / kg leków dziennie, 1 raz dziennie (do 0,3 g). Jeśli niemożliwe jest ścisłe przestrzeganie schematu leczenia zapobiegawczego, należy stosować 10 mg / kg (maksymalnie 0,9 g na dawkę) 2 razy w tygodniu. W takim przypadku stosowanie leków powinno być kontrolowane przez lekarza.

[11]

Stosuj Pasina podczas ciąży

Zabrania się przepisywania kobiet w ciąży w porcjach, które na podstawie izoniazydu wynoszą więcej niż 10 mg / kg.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność silnej nietolerancji w odniesieniu do któregokolwiek z elementów leku;
• zapalenie wątroby o charakterze medycznym;
• niewydolność wątroby i zaostrzona choroba wątroby.

[6], [7]

Skutki uboczne Pasina

Zwykle negatywne objawy rozwijają się ze strony NA - w postaci polineuropatii, która wyraża się poprzez parestezje w okolicy kończyn. Zaburzenie to zwykle zależy od wielkości porcji i często rozwija się u osób z „powolnymi” inaktywatorami. Wśród innych objawów NA, pojawiających się pojedynczych (z zastosowaniem średniej dawki) - atrofii lub zapalenia nerwu, wpływającego na nerw wzrokowy, drgawki, zaburzenia pamięci, encefalopatię lub psychozę, które są toksyczne. Napady padaczkowe mogą stać się częstsze.

Zmiany patologiczne w wątrobie wskazują na wzrost poziomu transaminaz, bilirubinemii z hiperbilirubinemią, a także żółtaczki i rzadko zapalenia wątroby. Zasadniczo takie efekty uboczne rozwijają się w ciągu pierwszych 3 miesięcy kursu; znikają same, bez konieczności anulowania terapii. Przy wartościach transaminaz wewnątrz surowicy, które są trzy razy / pięć razy większe niż norma, wymagane jest staranne oszacowanie potrzeby kontynuacji leczenia. U starszych pacjentów objawy negatywne związane z wątrobą występują częściej.

Wśród zaburzeń funkcji trawienia są wymioty z bólem brzucha i nudnościami.

Mogą występować objawy alergii - limfadenopatia, gorączka, wysypka (plamkowo-grudkowa, złuszczająca, rumieniowata lub purpurowa) i zapalenie naczyń.

Objawy hematologiczne obejmują postacie aplastyczne, hemolityczne lub sideroblastyczne niedokrwistości, agranulocytozy, eozynofilii lub małopłytkowości.

Być może rozwój zaburzeń CVS - ból w okolicy klatki piersiowej, bicie serca i podwyższone wartości ciśnienia krwi.

Czasami występują takie zaburzenia jak SLE, krwotok miesiączkowy, zespół reumatyczny, a ponadto tendencja do krwawienia i ginekomastii.

[8], [9], [10]

Przedawkować

W przypadku zatrucia Pasina negatywne objawy rozwijają się 0,5–3 godziny po spożyciu dużej części. Objawy obejmują wymioty z nudnościami i dyzartrią, omamy wzrokowe, zmętnienie widzenia, tłumienie CVS, problemy z aktywnością wątroby, a ponadto RDS, hiperglikemia, kwasica metaboliczna, polineuropatia, ketonuria, śpiączka i drgawki. Przedawkowanie rozwija się po spożyciu 80-150 mg / kg.

Płukanie żołądka i stosowanie węgla aktywnego. Osoby, które nie mają zauważalnego oznak zatrucia (przy znanej ilości zażywanego leku), należy wprowadzić pirydoksynę w / w sposób, w dawce 1 mg substancji na 1 mg Pasin. Przy nieznanej ilości porcji, która spowodowała zatrucie, początkowa dawka pirydoksyny 5 mg (dorośli) lub 80 mg / kg (dzieci) jest stosowana przez 0,5-1 godziny.

Osobom z zauważalnymi objawami zatrucia przepisuje się leczenie, które wspomaga funkcje życiowe organizmu. Dodatkowo podaje się metodę bolusową pirydoksyny (o nieznanej wielkości przyjętej dawki leków 5 mg (dorosły) lub 80 mg / kg (dziecko)) przez 3-5 minut. Przy znanej wielkości przyjętej dawki pirydoksynę podaje się w proporcji 1 mg substancji na 1 mg spożywanego leku. W przypadku braku ulepszeń pirydoksynę można ponownie wprowadzić. Często wystarcza dawka 10 g. Nie ma informacji o maksymalnej dopuszczalnej bezpiecznej porcji pirydoksyny podczas zatrucia.

Diazepam można stosować w razie potrzeby. Ponadto można stosować fenytoinę, ale ze szczególną ostrożnością, ponieważ jest ona w stanie spowolnić wymianę izoniazydu. Procedury są przeprowadzane w celu wyeliminowania metabolicznej formy kwasicy. Jeśli nie jest możliwe monitorowanie stanu ofiary, można zastosować dializę otrzewnową lub hemodializę.

[12], [13], [14], [15],

Interakcje z innymi lekami

Paraaminosalicylan Na zwiększa wartości izoniazydu we krwi, konkurując z nim o ogólne procesy metaboliczne, a ponadto narusza wchłanianie erytromycyny z ryfampicyną i linkomycyną. Przerywa również wchłanianie cyjanokobalaminy, co może powodować niedokrwistość.

Absorpcja izoniazydu w przewodzie pokarmowym jest zmniejszona w połączeniu z lekami zobojętniającymi.

Pasin można stosować z innymi lekami przeciwgruźliczymi.

W przypadku infekcji mieszanych lek łączy się z innymi substancjami przeciwbakteryjnymi: sulfonamidami, antybiotykami o dużym zakresie aktywności, a także fluorochinolonami.

Izoniazyd hamuje biotransformację difeniny z karbamazepiną, z powodu której, w połączeniu, ich wskaźniki osocza zwiększają się, a działanie toksyczne jest nasilone.

Toksyczne działanie izoniazydu zwiększa się w połączeniu z MAOI.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Warunki przechowywania

Pasin musi być przechowywany w miejscu zamkniętym dla małych dzieci. Temperatura - nie więcej niż 25 ° С.

[22], [23]

Okres przydatności do spożycia

Pasin może być używany przez 36 miesięcy od daty sprzedaży substancji leczniczej.

[24]

Aplikacja dla dzieci

Nie stosować w pediatrii - u dzieci w wieku poniżej 3 lat.

Analogi

Analogami leku są leki Akurit-3, Tubavit, Paramin z Kombitub, Rifampicin plus i Meirin z Ruquox, a oprócz toru Mili-Cox i Forecox.

[25], [26]