Symwastatyna

Simvastatin to lek, który obniża poziom trójglicerydów i cholesterolu w surowicy. Ponadto lek spowalnia działanie reduktazy HMG-CoA.

Doustnie podawana simwastatyna, nieaktywny lakton, ulega wewnątrzwątrobowej hydrolizie, tworząc odpowiedni typ aktywnego β-hydroksykwasu (silnie hamuje aktywność reduktazy HMG-CoA). Enzym ten katalizuje przekształcenie HMG-CoA w mewalonian – wczesny etap, który ogranicza procesy biosyntezy cholesterolu. [ 1 ]

Wskazania Symwastatyna

Stosuje się go w przypadku pierwotnej hipercholesterolemii lub mieszanej dyslipidemii – jako uzupełnienie diety (w sytuacjach, gdy inne metody niefarmakologiczne – takie jak odchudzanie i ćwiczenia fizyczne – nie przynoszą rezultatów).

Lek jest przepisywany w leczeniu dziedzicznej postaci homozygotycznej hipercholesterolemii – w połączeniu z dietą i innymi metodami obniżającymi poziom lipidów (np. aferezą LDL) lub w przypadkach, gdy te metody leczenia są nieskuteczne.

Pierwotna i wtórna profilaktyka powikłań układu sercowo-naczyniowego u osób z chorobą niedokrwienną serca lub cukrzycą.

Formularz zwolnienia

Element terapeutyczny jest uwalniany w postaci tabletek o objętości 10, 20 lub 40 mg - 14 sztuk w opakowaniu typu blister. W opakowaniu znajdują się 2 takie opakowania.

Farmakodynamika

Simvastatyna jest w stanie obniżyć wartości cholesterolu (zarówno podwyższonego, jak i prawidłowego) oraz LDL. Zasada oddziaływania terapeutycznego, obniżającego poziom LDL, polega na obniżeniu wskaźników cholesterolu-LDL, a także zakończeń LDL - powoduje to zmniejszenie produkcji i zwiększony katabolizm cholesterolu-LDL.

Podanie leku powoduje również istotne obniżenie wartości apolipoproteiny B. Jednocześnie lek umiarkowanie zwiększa poziom HDL-C i obniża poziom trójglicerydów w osoczu. [ 2 ]

Farmakokinetyka

Hydroliza substancji zachodzi in vivo z utworzeniem odpowiedniego β-hydroksykwasu. Proces hydrolizy jest realizowany głównie wewnątrz wątroby; wewnątrzplazmatyczny rozwój hydrolizy zachodzi w bardzo niskim tempie.

Lek dobrze wchłania się do organizmu. Aktywna forma substancji działa najpierw wewnątrz wątroby. Szybkość przenikania β-hydroksykwasu do krwiobiegu po podaniu leku wynosi mniej niż 5% dawki. Stężenie Cmax inhibitorów o aktywności w osoczu obserwuje się po 1-2 godzinach od momentu podania leku. Stosowanie z jedzeniem nie zmienia intensywności wchłaniania. [ 3 ]

Zwiększenie dawek leku nie powoduje kumulacji simwastatyny. Stopień syntezy białka elementu aktywnego z aktywnym produktem metabolicznym wynosi ponad 95%.

Okres półtrwania simwastatyny wynosi 1,3–3 godzin.

Dawkowanie i administracja

Dawka dzienna mieści się w zakresie 5-80 mg (przyjmowana wieczorem, raz dziennie). Jeśli wymagana jest zmiana dawkowania, przeprowadza się ją co najmniej po 1 miesiącu (w tym przypadku nie powinna przekraczać 80 mg na dobę). U osób z ciężką hipercholesterolemią i osób ze zwiększonym ryzykiem powikłań układu sercowo-naczyniowego stosuje się dawkę 80 mg.

Hipercholesterolemia.

Konieczne jest przestrzeganie standardowej diety, która pomaga obniżyć poziom cholesterolu (schemat jest przestrzegany przez cały okres terapii). Dawka początkowa mieści się w zakresie 10-20 mg, raz dziennie (przyjmowana wieczorem).

Osoby, które potrzebują znacznego obniżenia poziomu LDL-C (powyżej 45%), mogą zacząć od jednorazowego spożycia dziennie (wieczorem) 20-40 mg. W razie potrzeby dawkę można zmienić zgodnie ze schematem wskazanym powyżej.

Dziedziczna postać homozygotycznej hipercholesterolemii.

Dawka dobowa wynosi 40 mg przyjmowana wieczorem lub 80 mg w 3 dawkach (20 mg dwa razy, a następnie 40 mg wieczorem).

Simwastatynę stosuje się jako leczenie wspomagające inne metody obniżania poziomu lipidów (np. zabieg aferezy LDL) lub w sytuacjach, gdy zastosowanie tej metody leczenia nie jest możliwe.

Zapobieganie rozwojowi chorób układu krążenia.

Standardowa dawka dzienna leku (20-40 mg) dla osób z dużym prawdopodobieństwem wystąpienia powikłań choroby wieńcowej (z hiperlipidemią lub bez) podawana jest wieczorem, raz dziennie. Terapię można rozpocząć jednocześnie z ćwiczeniami lub dietą. W przypadku konieczności dostosowania dawki przeprowadza się ją według schematu opisanego powyżej.

Jednoczesne leczenie.

Lek jest skuteczny w monoterapii i w połączeniu z sekwestrantami kwasów żółciowych. Należy go przyjmować co najmniej 2 godziny przed lub co najmniej 4 godziny po podaniu sekwestrantów.

Stosować u osób z zaburzeniami czynności nerek.

Jeśli lek trzeba podać osobie z zaawansowanym stadium choroby (klirens kreatyniny <30 ml na minutę), należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania dawek dobowych większych niż 10 mg.

• Aplikacja dla dzieci

Nie ma danych na temat tego, czy lek jest bezpieczny i skuteczny, gdy jest podawany dzieciom. Z tego powodu nie jest stosowany w pediatrii.

Stosuj Symwastatyna podczas ciąży

Leku nie należy stosować w okresie ciąży, gdyż nie udowodniono bezpieczeństwa jego stosowania w tym okresie.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nadwrażliwość na simwastatynę lub inne składniki leku;
• aktywna faza choroby wątroby lub utrzymujący się wzrost aktywności aminotransferaz w surowicy (niezależnie od przyczyny schorzenia);
• podawanie w skojarzeniu z silnymi inhibitorami elementu CYP3A4 (na przykład ketokonazol z itrakonazolem, nefazodon, klarytromycyna z erytromycyną, substancje hamujące proteazę HIV i telitromycyna).

Skutki uboczne Symwastatyna

Mogą wystąpić zawroty głowy, polineuropatia lub bóle głowy. Ponadto mogą wystąpić wzdęcia, wymioty, niestrawność, zaparcia, nudności, bóle mięśni brzucha i biegunka. Mogą również wystąpić niedokrwistość, świąd, łysienie, wysypki, żółtaczka, zapalenie trzustki lub zapalenie wątroby. Mogą również wystąpić astenia, miopatia, bóle mięśni, skurcze mięśni i czynna martwica mięśni szkieletowych.

Czasami obserwuje się polimialgię, zapalenie naczyń, zespół toczniopodobny, zapalenie skórno-mięśniowe, światłowstręt, pokrzywkę i obrzęk Quinckego. Ponadto występuje przekrwienie, artralgia, złe samopoczucie, zapalenie stawów, duszność i gorączka. Może być zwiększone OB, eozynofilia i trombocytopenia. Wartości ALP, CPK i transaminaz (AST z ALT i GGT) mogą być zwiększone.

Przedawkować

Przy długotrwałym stosowaniu simwastatyny wzrasta ryzyko wystąpienia objawów negatywnych.

W przypadku zatrucia należy wykonać płukanie żołądka i zastosować węgiel aktywowany. Jednocześnie należy monitorować wartości CPK w surowicy.

Interakcje z innymi lekami

Lek należy stosować ze słabszymi inhibitorami CYP3A4 (diltiazemem, cyklosporyną, amiodaronem i werapamilem) ze szczególną ostrożnością, ponieważ może to zwiększać ryzyko ostrej martwicy mięśni szkieletowych i miopatii.

Podczas przyjmowania leku Simvastatin nie należy pić soku grejpfrutowego.

Należy unikać łącznego stosowania dawek dziennych leku przekraczających 20 mg z werapamilem lub amiodaronem. Stosowanie jest dozwolone tylko w sytuacjach, w których korzyść z takiego połączenia jest bardziej prawdopodobna niż możliwość wystąpienia miopatii.

U osób przyjmujących leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny należy oznaczyć poziom PT przed rozpoczęciem terapii i regularnie go monitorować w początkowej fazie terapii, aby mieć pewność, że nie zaszły w nim istotne zmiany.

Warunki przechowywania

Simvastatin należy przechowywać w ciemnym miejscu, poza zasięgiem małych dzieci. Wartości temperatury nie powinny przekraczać 25 °C.

Okres przydatności do spożycia

Simwastatyna jest dopuszczona do stosowania przez okres 36 miesięcy od daty produkcji produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leku są Simvalimit, Vasilip, Simvastol z Zorstatem, a także Simvageksal, Simgal z Avestatin, Simcard i Ovencor. Na liście znajdują się również Simlo, Actalipid, Kholvasim z Zocor, Aterostat, Simvor i Zovatin.

Recenzje

Simvastatin ogólnie otrzymuje pozytywne opinie od pacjentów. Skutecznie pomaga obniżyć poziom cholesterolu, jest łatwy w użyciu i ma niski koszt. Jednak niektóre komentarze wskazują na obecność wyraźnych skutków ubocznych i słabość efektu terapeutycznego.