Tefor

Tefor jest lekiem hipoglikemizującym do stosowania doustnego.

Metformina jest doustnym lekiem hipoglikemizującym należącym do podgrupy biguanidów, który wykazuje działanie przeciwhiperglikemiczne. [ 1 ]

Chlorowodorek metforminy pomaga stymulować procesy wydzielania insuliny i nie prowadzi do rozwoju hipoglikemii. Aktywny składnik ma pozytywny wpływ na metabolizm lipidów – obniża poziom cholesterolu LDL, cholesterolu całkowitego i trójglicerydów. [ 2 ]

Wskazania Tefor

Stosuje się go w leczeniu cukrzycy typu 2 (postać insulinoniezależna) w przypadku braku efektów leczenia dietetycznego (szczególnie u osób otyłych).

W połączeniu z insuliną przepisuje się go w przypadku cukrzycy typu 1, zwłaszcza w przypadku znacznej otyłości, której towarzyszy wtórna insulinooporność.

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza dostępna jest w postaci tabletek - 10 sztuk w blistrze; wewnątrz opakowania znajdują się 3 takie opakowania.

Farmakodynamika

Działanie hipoglikemizujące w przypadku stosowania metforminy realizowane jest na 3 sposoby:

• hamowanie wewnątrzwątrobowych procesów wiązania glukozy – poprzez spowolnienie glukoneogenezy z glikogenolizą;
• zwiększona wrażliwość komórkowa na insulinę ze zwiększonym przenikaniem obwodowym i wykorzystaniem glukozy przez mięśnie;
• stymulacja wiązania wewnątrzkomórkowego kolagenu i zwiększony transport glukozy do obszaru błony komórkowej.

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Metformina wchłania się w jelicie cienkim i dwunastnicy. Substancja osiąga Cmax w osoczu i maksymalne działanie przeciwcukrzycowe po 2-4 godzinach od momentu podania. Poziom biodostępności wynosi 50-60%.

Procesy dystrybucyjne.

Niewielkie ilości chlorowodorku metforminy są syntetyzowane z białkiem. Część substancji jest również przekształcana w czerwone krwinki.

Wycofanie.

Okres półtrwania metforminy wynosi 9-12 godzin. Jest ona wydalana w postaci niezmienionej z moczem.

Dawkowanie i administracja

Wielkość dawki leku dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę poziom cukru we krwi.

Dawka początkowa wynosi 0,5-1 g dziennie. Po 10-15 dniach porcję można stopniowo zwiększać (biorąc pod uwagę wskaźniki glikemiczne). Wielkość standardowej porcji podtrzymującej wynosi 1,5-2 g dziennie. Maksymalna dopuszczalna dawka dzienna wynosi 3 g.

Aby złagodzić negatywne objawy związane z przewodem pokarmowym, dawkę dzienną należy podzielić na 2-3 dawki. Tabletki przyjmuje się w trakcie lub po posiłku, nie ma potrzeby ich żucia.

Czas trwania kursu dobierany jest w zależności od stopnia zaawansowania patologii.

• Aplikacja dla dzieci

Tefor nie jest wskazany do stosowania u dzieci.

Stosuj Tefor podczas ciąży

Brak informacji epidemiologicznych dotyczących stosowania Teforu w czasie ciąży, dlatego nie jest on przepisywany w tym okresie. U kobiet w ciąży poziom cukru we krwi jest regulowany za pomocą insuliny - w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia wad wrodzonych związanych z niekontrolowaną glikemią.

Brak danych klinicznych na temat przenikania chlorowodorku metforminy do mleka kobiecego, dlatego nie przepisuje się go kobietom karmiącym piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• poważna nietolerancja substancji czynnej lub innych składników leku;
• stan śpiączki, kwasica ketonowa cukrzycowa i śpiączka cukrzycowa;
• niewydolność nerek lub osłabiona funkcja nerek (klirens kreatyniny <60 ml na minutę);
• ostre stadia schorzeń, które mogą mieć wpływ na czynność nerek: odwodnienie, ciężkie zakażenie, dożylne podanie środków kontrastowych zawierających jod i wstrząs krążeniowy;
• alkoholizm;
• aktywne lub przewlekłe formy schorzeń mogących wywołać niedotlenienie: niewydolność oddechowa lub sercowa, wstrząs krążeniowy lub niedawny zawał mięśnia sercowego;
• białaczka;
• niewydolność wątroby;
• czynna postać zatrucia alkoholowego;
• hipowitaminoza typu B1;
• poważne urazy lub operacje (wymagające terapii insulinowej);
• kwasica mleczanowa (obecna również w wywiadzie);
• stosować przez okres co najmniej 2 dni przed lub po zabiegach rentgenowskich lub zabiegach radioizotopowych z użyciem jodowego środka kontrastowego;
• dieta niskokaloryczna (mniej niż 1000 kalorii dziennie).

Leku nie należy przepisywać osobom powyżej 60 roku życia, wykonującym ciężką pracę fizyczną – ze względu na duże prawdopodobieństwo wystąpienia kwasicy typu mleczanowego.

Skutki uboczne Tefor

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zaburzenia trawienne: głównie obserwuje się wymioty, wzdęcia, metaliczny smak, zmianę smaku, nudności, bóle brzucha, biegunkę i utratę apetytu. Często takie objawy rozwijają się na początkowym etapie terapii i ustępują samoistnie w miarę jej trwania. Sporadycznie obserwuje się utratę wagi. Aby złagodzić objawy negatywne, lek należy przyjmować z jedzeniem lub bezpośrednio po nim, 2-3 razy dziennie. Stopniowe zwiększanie dawki pomaga również poprawić tolerancję leku. Jeśli objawy niestrawności są stale obecne, należy przerwać terapię;
• zaburzenia układu nerwowego: często obserwuje się zaburzenia smaku. Czasami pojawiają się lęki, zmęczenie, bóle głowy i osłabienie;
• zmiany naskórkowe: sporadycznie występuje świąd, pokrzywka, zaczerwienienie i wysypka;
• problemy z procesami metabolicznymi: sporadycznie rozwija się kwasica mleczanowa. Możliwe jest osłabienie wchłaniania kwasu foliowego i cyjanokobalaminy, a także obniżenie ich wartości w surowicy, z późniejszym rozwojem niedokrwistości megaloblastycznej (przy długotrwałym stosowaniu leku);
• Zaburzenia związane z układem wątrobowo-żółciowym: odnotowano pojedyncze przypadki ze zmianami wartości czynnościowych podczas testów wątrobowych lub rozwojem zapalenia wątroby. Funkcja wątroby powraca po odstawieniu metforminy.

Przedawkować

Hipoglikemii nie obserwuje się przy podawaniu dawek do 85 g, ale przy takich dawkach może wystąpić kwasica mleczanowa. Czynniki ryzyka wraz z dużymi dawkami Teforu zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia wyżej wymienionego zaburzenia.

Wczesne objawy choroby obejmują wymioty, bóle brzucha, biegunkę, nudności, gorączkę i bóle mięśni. Mogą wystąpić zawroty głowy, duszność i utrata przytomności, a także rozwój stanu śpiączki.

W przypadku wystąpienia objawów kwasicy mleczanowej należy przerwać terapię i natychmiast hospitalizować pacjenta, po czym można potwierdzić rozpoznanie poprzez oznaczenie poziomu mleczanu. Przeprowadzane są zabiegi infuzyjne, a także (w ciężkich przypadkach) hemodializa. Ponadto podejmowane są działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Leku nie należy stosować z napojami alkoholowymi, gdyż ostre zatrucie alkoholem zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia kwasicy mleczanowej, zwłaszcza w przypadku utraty masy ciała, głodzenia się lub niewydolności wątroby.

Nie wolno stosować łącznie z jodowymi elementami kontrastowymi, ponieważ ich dożylne podanie w radiologii może wywołać niewydolność nerek, co może prowadzić do kumulacji chlorowodorku metforminy i rozwoju kwasicy mleczanowej. Konieczne jest odstawienie leku przed zabiegiem i nie należy go stosować przez co najmniej 48 godzin po zakończeniu badania.

Miejscowe i ogólne GCS, tiazydy z innymi diuretykami, gestageny, estrogeny i inne substancje o działaniu hormonalnym, β-agonisty, fenotiazyny i środki blokujące działanie kanałów Ca wykazują działanie hiperglikemiczne. Dlatego w połączeniu z tymi lekami konieczne jest stałe monitorowanie wartości cukru we krwi, szczególnie na początku leczenia. W razie potrzeby można dobrać terapię przeciwcukrzycową na okres stosowania tych leków i po ich zakończeniu.

Lek wykazuje działanie synergistyczne w przypadku stosowania z insuliną, pochodnymi sulfonylomocznika i akarbozą.

Biodostępność leku wzrasta, gdy jest podawany z famotydyną, amilorydem, morfiną, a także z cymetydyną, digoksyną, triamterenem i chinidyną. Ponadto na liście znajdują się substancje blokujące działanie kanałów wapniowych, trimetoprim z prokainamidem i ranitydyną.

W przypadku jednoczesnego stosowania z furosemidem, stężenie Teforu w surowicy wzrasta, a okres półtrwania i wskaźniki furosemidu maleją.

Jednoczesne stosowanie probenecydu, ryfampicyny, klofibratu, salicylanów, propranololu i sulfonamidów wymaga zmniejszenia dawki leku.

Leki mogące wywołać hiperglikemię (leki moczopędne, hormony tarczycy, glikokortykosteroidy, metionina, sympatykomimetyki i izoniazyd) mogą osłabiać działanie leku Tefor.

Rezerpina z klonidyną i guanetydyną, a także środki blokujące aktywność receptorów ß-adrenergicznych (taenolol z propranololem), przyjmowane przez długi czas, mogą wywołać ciężką hipoglikemię.

Stosowanie metforminy zwiększa szybkość wydalania pochodnych kumaryny, dlatego u osób stosujących to połączenie leków należy monitorować funkcje krzepnięcia krwi.

Inhibitory ACE mogą powodować hipoglikemię, dlatego podczas jednoczesnego stosowania tych leków może być konieczna modyfikacja leczenia przeciwcukrzycowego.

Salicylany z inhibitorami MAO, sulfonamidy i inne leki o działaniu hipoglikemizującym zmieniają działanie chlorowodorku metforminy.

Objawy hipoglikemii (takie jak drżenie) mogą być maskowane przez β-blokery.

Substancje kationowe (w tym morfina, trimetoprim i ranitydyna z amilorydem, wankomycyna i prokainamid z digoksyną, a także chinidyna i cymetydyna) oraz leki wydalane poprzez wydzielinę kanalikową mogą zmniejszać szybkość wydalania chlorowodorku metforminy (z różnym stopniem nasilenia).

Warunki przechowywania

Tefor należy przechowywać w miejscu chronionym przed małymi dziećmi, światłem słonecznym i wilgocią. Poziom temperatury – maksymalnie 30°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Tefor wynosi 36 miesięcy od daty wytworzenia produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leku są Glucophage, Panfor z Bagometem, Metfogama i Insufor.