Theotard

Teotard ma właściwości rozszerzające oskrzela.

Wskazania Theotard

Lek stosuje się w leczeniu lub zapobieganiu następującym schorzeniom:

• zespół obturacji oskrzeli różnego pochodzenia (do którego zalicza się obturacyjne zapalenie oskrzeli, astmę oskrzelową i przewlekłe patologie płucne);
• zaburzenia oddychania w nocy, mające centralną etiologię (np. bezdech senny);
• nadciśnienie płucne (PH).

Formularz zwolnienia

Substancja uwalniana jest w kapsułkach o przedłużonym działaniu; opakowanie zawiera 40 kapsułek.

Farmakodynamika

Granulki zawarte w kapsułkach to czysta bezwodna teofilina (pochodna ksantyny). Teofilina to substancja, która spowalnia aktywność PDE, a także zwiększa gromadzenie się cAMP wewnątrz tkanek, co prowadzi do osłabienia aktywności skurczowej mięśni gładkich.

Lek ma wyraźne działanie rozszerzające oskrzela, zapobiega lub całkowicie eliminuje niedrożność oskrzeli. Zauważalny wzrost aktywności płuc pozwala na zwiększenie objętości tlenu dostającego się do krwi tętniczej, dzięki czemu obniża się poziom CO2.

Teotard pobudza ośrodek oddechowy, zmniejsza opór naczyń płucnych i ciśnienie wewnątrz krążenia płucnego. Ponadto ma pozytywny wpływ na poziom MCC i ma korzystny wpływ inotropowy i chronotropowy na mięsień sercowy. Lek aktywuje procesy diurezy, hamuje agregację płytek krwi i ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne (głównie dotyczy naczyń mózgowych, naskórkowych i nerkowych).

Farmakokinetyka

Wchłanianie leku po podaniu doustnym jest prawie całkowite. Dzięki powolnemu uwalnianiu składnika aktywnego z kapsułek leku możliwe jest utrzymanie równomiernego stężenia teofiliny we krwi przez okres 12 godzin.

Działanie rozszerzające oskrzela rozwija się stopniowo, dlatego leku nie można stosować w celu łagodzenia ostrych stanów chorobowych.

Po jednorazowym podaniu 0,35 g teofiliny, po 6,3-8,8 godzinach odnotowuje się jej Cmax w osoczu krwi, które wynosi 4,4 mcg/ml. Po kilku dniach osiąga się wartości terapeutyczne leku, równe 8-20 mcg/ml.

Szybkość syntezy z białkiem wynosi 60%. Substancja przenika przez łożysko i do mleka matki. Główne procesy metaboliczne zachodzą wewnątrz wątroby przy pomocy enzymów mikrosomalnych.

Wydalanie odbywa się przez nerki (u osoby dorosłej około 7-13% substancji pozostaje niezmienione, podczas gdy u dziecka wskaźnik ten wynosi 50%). Okres półtrwania wynosi 7-9 godzin (u palaczy 4-5 godzin).

U osób z niewydolnością nerek lub serca, marskością wątroby lub alkoholizmem okres półtrwania leku ulega wydłużeniu. Wartości całkowitego klirensu zmniejszają się u osób powyżej 55 roku życia, a także u osób z ostrymi wirusowymi infekcjami dróg oddechowych, ciężką gorączką, niewydolnością serca, wątroby lub układu oddechowego oraz CHF.

Dawkowanie i administracja

Kapsułki należy przyjmować doustnie rano lub wieczorem, po posiłku. Nie otwierać ani nie żuć kapsułek – należy je połknąć, popijając zwykłą wodą.

Dawkowanie ustala lekarz indywidualnie. Nie wolno przekraczać dawki dziennej, która wynosi 15 mg/kg dla osoby dorosłej i 20 mg/kg dla dziecka, przy stosowaniu 2 razy dziennie (po 12 godzinach przerwy). Aby wybrać dawkę niezbędną dla każdego przypadku, konieczne jest najpierw określenie stężenia teofiliny w surowicy.

Najbardziej odpowiednią dawką, pozwalającą na osiągnięcie wysokiej skuteczności terapeutycznej i uniknięcie rozwoju wyraźnych objawów negatywnych, jest dawka w zakresie 10-15 mcg/ml. Jeśli dawka przekracza 20 mcg/ml, należy ją zmniejszyć. Stężenia teofiliny w surowicy należy monitorować w odstępach 6-12 miesięcy.

W ciągu pierwszych 3 dni należy przyjmować 1 kapsułkę (0,2-0,35 g) leku w odstępach 12-godzinnych. Po tym okresie należy ocenić skuteczność leku i jego tolerancję. Jeśli nie uzyskano pożądanego rezultatu, dawkę dobową można zwiększyć o 0,2-0,35 g - aż do uzyskania optymalnego efektu leczenia.

Jeśli u pacjenta wystąpią działania niepożądane, dawka jest zmniejszana aż do ich ustąpienia. Wielkość dziennej dawki leku jest ustalana na podstawie ciężkości i charakteru patologii, a także wieku i masy ciała pacjenta.

Wielkość dawek przyjmowanych rano i wieczorem może się różnić w zależności od chwilowej skłonności pacjenta do występowania napadów utrudniających oddychanie, skuteczności leku i obrazu klinicznego choroby.

Osobom ważącym do 20 kg (najczęściej dzieciom) przepisuje się kapsułki o masie 0,2 g.

Kapsułki 0,35 g stosuje się u osób ważących ponad 40 kg. Zazwyczaj taka porcja, przyjmowana 2 razy dziennie, jest podtrzymaniem dla osób ważących ponad 60 kg.

Dorośli niepalący o masie ciała powyżej 60 kg powinni najpierw przyjąć 0,35 g leku, raz dziennie, wieczorem. Następnie dawkę dzienną zwiększa się o 0,35 g, doprowadzając ją do optymalnych wartości podtrzymujących, które często wynoszą 0,7 g przy jednorazowym zastosowaniu wieczorem.

Palacze i osoby, u których występuje zwiększony metabolizm teofiliny, również powinni początkowo przyjąć 0,35 g leku, a następnie zwiększać dawkę aż do osiągnięcia dobowej wartości podtrzymującej 1050 mg (przyjmować według schematu - 1 kapsułka rano, a następnie 2 kolejne wieczorem).

Przy obniżonych wartościach klirensu początkowo stosuje się dawkę dzienną 0,2 g, a następnie zwiększa się ją o 0,2 g w odstępach 48-godzinnych. Dawka podtrzymująca dzienna wynosi często 0,4 g (raz, wieczorem), a przy masie ciała poniżej 60 kg – 0,2 g.

Dzieci w wieku 6-12 lat powinny przyjmować kapsułki po 0,2 g. Przy wadze 20-30 kg dawka dzienna powinna wynosić 0,4 g (2 razy dziennie po 0,2 g). Przy wadze 30-40 kg dawka wynosi 0,6 g (3 razy dziennie po 0,2 g LS).

Młodzież w wieku 12-16 lat (zwykle ważąca 40-60 kg) powinna przyjmować kapsułki 0,35 g 2-3 razy dziennie.

Zauważalne efekty lecznicze można zaobserwować zazwyczaj po 3–4 dniach leczenia.

[ 1 ]

Stosuj Theotard podczas ciąży

W czasie ciąży lek Teotard przepisuje się tylko w wyjątkowych przypadkach, zwłaszcza w trzecim trymestrze.

Podczas karmienia piersią należy uważnie monitorować stan noworodka. Jeśli pojawi się drażliwość lub zaburzenia snu, należy skonsultować się z lekarzem.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ostry etap zawału mięśnia sercowego;
• silny spadek lub wzrost ciśnienia krwi;
• krwotoczna postać udaru;
• arytmie o ciężkim nasileniu;
• padaczka;
• krwotoki w obrębie siatkówki;
• zaostrzenie wrzodu;
• krwawienie wewnątrz przewodu pokarmowego;
• postać nadkwaśnego zapalenia błony śluzowej żołądka;
• obecność nietolerancji na teofilinę (lub pochodne ksantyny, takie jak kofeina i teobromina z pentoksyfiliną).

Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością w następujących przypadkach:

• ciężkie postacie chorób wątroby i nerek;
• CHF;
• naczyniowa forma miażdżycy o szerokim zasięgu;
• niestabilna dusznica bolesna;
• kardiomiopatia przerostowa o charakterze obturacyjnym;
• porfiria;
• często obserwowana ekstrasystolia komorowa;
• zwiększona gotowość drgawkowa;
• obecność wrzodu w wywiadzie;
• niedawne krwawienie z przewodu pokarmowego;
• niekontrolowana niedoczynność lub nadczynność tarczycy;
• GERD-refluks;
• długotrwała hipertermia;
• przerost prostaty;
• stosować u osób w podeszłym wieku.

Skutki uboczne Theotard

Stosowanie leku może wiązać się z wystąpieniem pewnych działań niepożądanych:

• Uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego: uczucie pobudzenia, drażliwości lub niepokoju, bóle głowy, drżenie, bezsenność, zawroty głowy i uczucie wirowania;
• objawy alergii: świąd, wysypka naskórkowa i gorączka;
• zaburzenia układu trawiennego: GERD, biegunka, bóle brzucha, nudności, a ponadto zaostrzenie choroby wrzodowej, zgaga, utrata apetytu (przy długotrwałym stosowaniu leków) i wymioty;
• zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego: tachykardia (również u płodu, jeśli leczenie jest prowadzone w III trymestrze), kardialgia, spadek ciśnienia tętniczego, arytmia, kołatanie serca i zwiększenie liczby ataków dławicy piersiowej;
• zmiany w wynikach badań laboratoryjnych: albuminuria, krwiomocz, hiperkalcemia lub hipokaliemia, a także hiperglikemia i hiperurykemia;
• inne: uderzenia gorąca, zwiększona diureza, nadmierna potliwość, ból mostka i przyspieszony oddech.

Częstość występowania objawów negatywnych wzrasta, gdy stężenie teofiliny we krwi przekracza 20 mcg/ml.

Zmniejszenie wielkości porcji pomaga złagodzić skutki uboczne.

Przedawkować

W przypadku zatrucia obserwuje się następujące objawy: nudności, przyspieszony oddech, przekrwienie twarzy, ból brzucha, wymioty (czasem krwawe), utrata apetytu, krwawienie wewnątrz przewodu pokarmowego i biegunka. Ponadto może wystąpić tachykardia, drżenie, arytmia komorowa, bezsenność, uczucie pobudzenia ruchowego lub lęku, światłowstręt i drgawki.

W przypadku ciężkiego przedawkowania mogą wystąpić drgawki padaczkowe (szczególnie u dzieci), hiperglikemia, splątanie, niedotlenienie, obniżenie ciśnienia krwi, hipokaliemia, a także kwasica metaboliczna, martwica mięśni szkieletowych i niewydolność nerek.

W przypadku wystąpienia takich zaburzeń należy przerwać stosowanie leku, wykonać płukanie żołądka (stosując połączenie glikolu polietylenowego z elektrolitami) oraz przepisać pacjentowi środki przeczyszczające z węglem aktywnym.

Ponadto wykonuje się zabiegi wymuszonej diurezy, sorpcji osocza, hemosorpcji i hemodializy (słabo skuteczne), a w razie wymiotów przepisuje się metoklopramid z ondansetronem.

W przypadku drgawek konieczne jest monitorowanie drożności dróg oddechowych i zapewnienie dopływu tlenu. Aby zatrzymać atak, konieczne jest podanie diazepamu dożylnie - w dawce 0,1-0,3 mg/kg (maksymalnie 10 mg).

Interakcje z innymi lekami

Teofilina jest kompatybilna z lekami rozkurczowymi.

Leku nie należy łączyć z innymi pochodnymi ksantyny.

Lek zwiększa ryzyko wystąpienia objawów negatywnych ze strony mineralokortykosteroidów (hipernatremia), GCS (hipokaliemia), środków znieczulających ogólnych (zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia arytmii komorowych) i leków pobudzających czynność ośrodkowego układu nerwowego (neurotoksyczność).

Leki przeciwbiegunkowe i enterosorbenty zmniejszają stopień wchłaniania teofiliny.

Jednoczesne stosowanie z allopurynolem, cymetydyną, a także linkomycyną, makrolidami i fluorochinolonami wymaga 60% redukcji dawek leków.

W przypadku jednoczesnego stosowania z disulfiramem, probenecydem, a także z fluwoksaminą, fenylobutazonem, imipenemem, paracetamolem, takryną, a także tiabendazolem, meksyletyną i ranitydyną, dawkę leku należy zmniejszyć o 30%. Na tej liście znajdują się również takie leki, jak metotreksat, werapamil, rekombinowany α-interferon, pentobarbital z tiklopidyną, fenobarbital, rytonawir z izoprenaliną, doustna antykoncepcja estrogenowa, moracyzyna, izoniazyd z wodorotlenkiem magnezu, karbamazepina z enoksacyną, sulfinpirazon z prymidonem, ryfampicyna z fenytoiną i aminoglutetimid.

Jednoczesne stosowanie z wiloksazyną, a także równoległe szczepienie przeciwko grypie może powodować nasilenie działania teofiliny, co wymagać będzie zmniejszenia jej dawkowania.

Lek wzmacnia działanie leków moczopędnych, β-adrenolitycznych i rezerpiny.

Lek hamuje działanie lecznicze węglanu litu, adenozyny i β-blokerów.

W przypadku jednoczesnego stosowania z diuretykami tiazydowymi, furosemidem i substancjami blokującymi aktywność receptorów α-adrenergicznych, wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia hipokaliemii.

[ 2 ], [ 3 ]

Warunki przechowywania

Theotard musi być przechowywany w suchym i ciemnym miejscu. Maksymalna temperatura wynosi 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Lek Teotard można stosować w ciągu 5 lat od daty produkcji leku.

Aplikacja dla dzieci

Kapsułek 0,2 g nie należy przepisywać dzieciom poniżej 6 roku życia, a kapsułek 0,35 g nie należy przepisywać dzieciom poniżej 12 roku życia.

Analogi

Analogami leku są leki Aminophylline-Eskom, Euphyllin, Diprophylline z Teobrominą, a także Theofedrine-N i Neo-Theofedrine.

Recenzje

Teotard zbiera przeważnie pozytywne recenzje, w których podkreśla się wysoką skuteczność rozszerzania oskrzeli w leczeniu różnych patologii płucnych.

Podczas gdy większość pacjentów pozytywnie ocenia działanie leku, niemal wszyscy zauważają również pojawienie się różnych skutków ubocznych po jego zastosowaniu. Najczęściej wymienianymi objawami są drżenie rąk, uczucie senności rano, zawroty głowy i bezsenność.