Terbinafine-ratiopharm

Terbinafine-ratiopharm jest pochodną allyloaminy o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego. Lek należy przyjmować doustnie.

Podawany w niskich stężeniach lek wykazuje działanie grzybobójcze wobec grzybów drożdżopodobnych, dermatofitów i poszczególnych grzybów dimorficznych. Działanie na grzyby drożdżopodobne jest albo fungistatyczne, albo grzybobójcze (zależnie od rodzaju grzyba). [ 1 ]

Lek ten w szczególności spowalnia wczesną fazę biosyntezy steroli wewnątrz komórki grzyba. [ 2 ]

Wskazania Terbinafine-ratiopharm

Lek stosuje się w leczeniu grzybicy paznokci wywołanej przez dermatofity.

Ponadto przepisuje się go w przypadku dermatomykoz (dotyczących stóp, tułowia, podudzi i skóry pod skórą głowy) oraz zakażeń naskórka wywołanych przez grzyby Candida (w sytuacjach, gdy lokalizacja zmiany, jej częstość występowania lub wykrywalność wskazują na konieczność leczenia doustnego).

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci tabletek o objętości 0,25 g - 14 sztuk umieszczonych w blistrze; w kartoniku - 1 lub 2 takie opakowania.

Farmakodynamika

Terbinafina wywiera działanie terapeutyczne poprzez hamowanie epoksydazy skwalenu wewnątrz ściany komórkowej grzyba. W rezultacie występuje niedobór ergosterolu, a skwalen zaczyna gromadzić się wewnątrz komórek, co prowadzi do śmierci komórki grzyba. Enzym epoksydaza skwalenu nie jest częścią struktury hemoproteiny P450, dlatego terbinafina nie wpływa na procesy metabolizmu hormonów ani innych leków.

Terbinafina wykazuje aktywność przeciwko dermatofitom z rodzaju Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton i grzybom drożdżopodobnym Candida (głównie przeciwko Candida albicans). [ 3 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu pojedynczej dawki 0,25 g terbinafiny stężenie osoczowe Cmax jest oznaczane po około 2 godzinach i wynosi 0,97 μg/ml. Synteza wewnątrzplazmatyczna z białkiem wynosi 99%.

Lek szybko kumuluje się wewnątrz zrogowaciałej warstwy skóry lipofilowej. Lek jest wydzielany do łoju, tworząc wysokie poziomy wewnątrz paznokci i mieszków włosowych. W ciągu kilku początkowych tygodni terapii składnik aktywny kumuluje się wewnątrz naskórka i paznokci w stężeniach, które prowadzą do rozwoju działania grzybobójczego.

Lek bierze udział w metabolizmie wewnątrzwątrobowym; większość nieaktywnych składników metabolicznych (71%) jest wydalana z moczem, a reszta (22%) z kałem. Okres półtrwania wynosi 11-17 godzin. Wewnątrz organizmu nie dochodzi do kumulacji.

Terbinafina przenika do mleka kobiecego.

U osób z problemami z wątrobą/nerkami szybkość wydalania leku może być zmniejszona.

Dawkowanie i administracja

Osoby powyżej 12 roku życia i dorośli powinni przyjmować 0,25 g leku (1 tabletkę) raz na dobę.

W przypadku grzybicy paznokci czas trwania kuracji wynosi 1,5-3 miesiące i zależy od czasu trwania okresu odrastania płytki paznokcia. Czasami, jeśli paznokieć rośnie powoli, cykl terapeutyczny może być dłuższy. Długość okresu leczenia może zależeć również od innych czynników – przebiegu kuracji skojarzonej, wieku pacjenta i stanu paznokci na początku terapii. Efekt kliniczny często rozwija się po kilku miesiącach od momentu wyleczenia mykologicznego i zakończenia kuracji, co jest spowodowane tym, że zdrowy paznokieć odrasta.

Zakażenia grzybicze skóry gładkiej: czas trwania terapii grzybicy stóp wynosi 0,5-1,5 miesiąca, a grzybicy innych obszarów skóry (podudzia, tułów) - 0,5-1 miesiąca. W przypadku grzybicy skóry pod włosami terapia trwa 1 miesiąc (ale w przypadkach, gdy czynnikiem wywołującym zakażenie jest M. canis, może być dłuższa).

Stosować u osób mających problemy z wątrobą.

Ponieważ nie przeprowadzono żadnych badań dotyczących stosowania terbinafiny u osób z aktywną lub przewlekłą chorobą wątroby, przepisuje się ją tej grupie pacjentów wyłącznie w sytuacjach, w których korzystne efekty prawdopodobnie przewyższają potencjalne ryzyko.

Recepta dla osób z dysfunkcją nerek.

Osoby z takimi problemami (klirens kreatyniny <50 ml na minutę lub stężenie kreatyniny w surowicy >300 μmol/l) powinny przyjmować połowę standardowej dawki, czyli 0,5 tabletki 0,25 g (0,125 g terbinafiny) 1 raz na dobę.

• Aplikacja dla dzieci

Brak informacji na temat doustnego stosowania leku (tabletki 0,25 g) u dzieci (poniżej 12. roku życia), dlatego nie jest on przepisywany tej grupie wiekowej, z wyjątkiem sytuacji, w których korzyść z jego przyjmowania jest bardziej prawdopodobna niż ryzyko negatywnych skutków. Czas trwania terapii i wielkość porcji są ustalane na podstawie masy ciała dziecka (np. przy masie ciała 20–40 kg wymagana jest połowa porcji dla dorosłych).

Stosuj Terbinafine-ratiopharm podczas ciąży

Ponieważ nie ma informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku Terbinafine-ratiopharm w czasie ciąży, przepisuje się go wyłącznie w sytuacjach, w których prawdopodobieństwo korzyści przewyższa ryzyko powikłań.

Ponieważ terbinafina przenika do mleka kobiecego, nie należy jej stosować w okresie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane w przypadku ciężkiej nietolerancji chlorowodorku terbinafiny lub pozostałych składników leku.

Skutki uboczne Terbinafine-ratiopharm

Główne skutki uboczne:

• objawy nietolerancji: pokrzywka i objawy anafilaktyczne (nudności, spadek ciśnienia krwi, duszność i zawroty głowy), objawy naskórkowe (np. TEN lub SJS), nadwrażliwość na światło i obrzęk Quinckego;
• zaburzenia przewodu pokarmowego: wzdęcia, zgaga, wymioty, uczucie ciężkości w żołądku i zaburzenia smaku (włącznie z przejściową utratą smaku);
• zaburzenia czynności wątroby: zapalenie wątroby, dysfunkcja dróg żółciowych, zwiększenie aktywności enzymów wewnątrzwątrobowych i żółtaczka;
• zaburzenia czynności krwiotwórczej: trombocyto- lub neutropenia oraz agranulocytoza;
• zaburzenia układu nerwowego: parestezje, bóle głowy, silne zmęczenie i zaburzenia sensoryczne. Sporadycznie odnotowuje się depresję lub lęk;
• inne objawy negatywne: bóle mięśni, łuszczyca, bóle stawów, łysienie i nieregularne miesiączki.

Przedawkować

W przypadku zatrucia występują wymioty, zawroty głowy, bóle w nadbrzuszu, nudności i bóle głowy.

Wykonuje się płukanie żołądka, podaje się węgiel aktywowany i stosuje leczenie objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Terbinafina wykazuje silne działanie hamujące na enzym CYP2D6, o czym należy pamiętać w przypadku stosowania leku Terbinafine-ratiopharm w skojarzeniu z lekami, których metabolizm odbywa się z udziałem enzymu CYP2D6.

Dlatego w przypadkach, gdy pacjent stosuje leki przeciwdepresyjne (IMAO-B, trójpierścieniowe i SIONS) lub β-blokery, terbinafinę należy stosować ze szczególną ostrożnością. Może być konieczne dostosowanie dawkowania.

Terbinafina różni się od leków przeciwgrzybiczych z grupy azoli tym, że praktycznie nie ma wpływu na zdolność zwiększania lub spowalniania klirensu leków, których metabolizm obejmuje hemoproteinę P450 (na przykład tolbutamid z cykloseryną i doustną antykoncepcją). Jednocześnie szybkość klirensu terbinafiny może wzrosnąć wraz z wprowadzeniem środków, które zwiększają szybkość metabolizmu (w tym ryfampicyny). Jednocześnie substancje, które spowalniają aktywność hemoproteiny P450 (na przykład cymetydyna) również hamują metabolizm terbinafiny. Jeśli konieczne jest łączenie takich leków, może być konieczna zmiana dawki terbinafiny.

Warunki przechowywania

Terbinafine-Ratiopharm należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury - maksymalnie 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Terbinafine-Ratiopharm wynosi 36 miesięcy od daty produkcji preparatu.

Analogi

Analogami leku są Lamisil, Terbisil z Lamiconem, Fungotek i Mikofin z Lamifenem.