Ticlid

Ticlid zawiera element tiklopidynę, który spowalnia agregację płytek krwi. Biorąc pod uwagę wielkość porcji, substancja ta prowadzi do zahamowania powyższego procesu, uwolnienia poszczególnych czynników płytkowych i wydłużenia czasu krwawienia.

Badania kliniczne wykazały, że działanie tiklopidyny jest nieco większe niż aspiryny, gdy jest stosowana w profilaktyce wtórnej powikłań zakrzepowych. Tę zaletę można rozważyć w odniesieniu do negatywnych skutków tiklopidyny. [ 1 ]

Wskazania Ticlid

Lek ten stosuje się w celu zapobiegania rozwojowi powikłań zakrzepowych w tętnicach ( zawał mięśnia sercowego z udarem mózgu i zgonem związanym z patologią naczyniową) u osób, u których pierwszy udar wystąpił w wyniku miażdżycy.

Lek jest przepisywany w celu zapobiegania poważnym powikłaniom niedokrwiennym, zwłaszcza wieńcowym, u osób z miażdżycą zarostową (przewlekłą), gdy zajęte są nogi i rozpoznano chromanie przestankowe.

Stosuje się ją w celu zapobiegania nawrotom zakrzepicy w obrębie przetok tętniczo-żylnych podczas długotrwałej hemodializy.

Formularz zwolnienia

Składnik leczniczy uwalniany jest w tabletkach - 10 sztuk w opakowaniu typu „komórka”, w pudełku znajdują się 2 takie opakowania.

Farmakodynamika

Tiklopidyna blokuje agregację płytek krwi poprzez spowolnienie zależnej od ADP syntezy fibrynogenu i błon płytek krwi. Ponadto składnik ten nie spowalnia aktywności COX, co odróżnia go od aspiryny. Prawdopodobnie cAMP płytek krwi nie jest zaangażowany w działanie terapeutyczne tiklopidyny.

Okres krwawienia przy ciśnieniu wewnątrzmankietowym 40 mm Hg (mierzonym metodą Ivy) wydłuża się ponad dwukrotnie w porównaniu do poziomu początkowego. Wydłużenie okresu krwawienia jest mniej wyraźne, jeśli występuje bez użycia mankietu do określania wartości ciśnienia tętniczego. [ 2 ]

U większości pacjentów czas krwawienia i inne dane dotyczące funkcji płytek krwi stabilizują się po 7 dniach od momentu odstawienia leku. [ 3 ]

Rozwój efektu hamowania agregacji płytek krwi obserwuje się po 2 dniach od rozpoczęcia przyjmowania tiklopidyny 2 razy dziennie. Substancja osiąga maksymalne działanie w 5-8 dniu terapii, w przypadku przyjmowania 0,25 g leku 2 razy dziennie.

W dawce terapeutycznej tiklopidyna hamuje agregację płytek krwi związaną z ADP (2,5 μmol/l) o 50–70%. Małe dawki powodują proporcjonalnie słabsze hamowanie tego procesu.

Farmakokinetyka

Po przyjęciu pierwszej standardowej dawki leku obserwuje się szybkie i prawie całkowite wchłanianie. Substancja osiąga wartości Cmax w osoczu po 2 godzinach.

Optymalny poziom biodostępności leku obserwuje się, gdy jest on przyjmowany po posiłku.

Stabilne wartości osocza obserwuje się po 7-10 dniach terapii z 2-krotnym podaniem dawki 0,25 g na dobę. Okres półtrwania tiklopidyny przy stabilnych wartościach wynosi około 30-50 godzin. Jednak hamowanie agregacji płytek krwi nie jest związane ze stężeniem leku w osoczu.

Większość tiklopidyny bierze udział w wewnątrzwątrobowych procesach metabolicznych. Gdy substancja radioaktywna zostanie połknięta, około 50-60% radioaktywności jest rejestrowane w moczu, a kolejne 23-30% w kale.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie we wszystkich wskazaniach - w ilości 2 tabletek dziennie, z jedzeniem. Czas trwania terapii ustala lekarz prowadzący.

• Aplikacja dla dzieci

Brak informacji dotyczących stosowania leków w pediatrii.

Stosuj Ticlid podczas ciąży

Obecnie nie ma informacji pozwalających określić prawdopodobieństwo wystąpienia nieprawidłowości rozwojowych lub fetotoksycznych skutków tiklopidyny stosowanej u kobiet w ciąży. Z tego powodu Ticlid nie jest przepisywany w tym okresie.

Tiklopidyna przenika do mleka kobiecego, dlatego nie należy jej stosować w okresie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• skaza krwotoczna;
• uszkodzenie organiczne powodujące krwawienie: aktywna faza udaru krwotocznego lub ostrego wrzodu;
• choroby krwi powodujące wydłużenie okresu krwawienia;
• historia reakcji alergicznych związanych z tiklopidyną;
• historia zaburzeń hematologicznych (trombocytopenia lub leukopenia i agranulocytoza).

Skutki uboczne Ticlid

Wśród możliwych skutków ubocznych.

Patologie hematologiczne.

Istnieją badania, w których odnotowano występowanie neutropenii; w pojedynczych przypadkach zaburzenie to prowadziło do zgonu.

Często zaburzenia hematologiczne rozwijają się w ciągu pierwszych 3 miesięcy terapii i na ogół nie dają żadnych objawów klinicznych. Z tego powodu konieczne jest stałe monitorowanie parametrów hematologicznych. Gdy pojawiają się zaburzenia, zwykle obserwuje się spadek liczby prekursorów mieloidalnych w szpiku kostnym.

Inne zaburzenia hematologiczne obejmują:

Aplazja szpiku kostnego lub pancytopenia;

Małopłytkowość izolowana lub połączona z niedokrwistością hemolityczną;

TTR z niedokrwistością hemolityczną, trombocytopenią, niewydolnością nerek, zaburzeniami neurologicznymi i gorączką.

Objawy krwotoczne.

Powikłania krwotoczne o różnym nasileniu mogą być obserwowane przez cały okres terapii. Mogą trwać około 10 dni po zakończeniu leczenia i prowadzić do krwawienia przed- i pooperacyjnego.

Zaburzenia związane z przewodem pokarmowym.

Wśród nich są nudności i biegunka. Zazwyczaj takie objawy pojawiają się na początkowym etapie terapii i mijają po 7-14 dniach. Ale jeśli takie zaburzenia są regularne i mają silny wyraz, terapia jest przerywana.

Czasami obserwuje się ciężką biegunkę z towarzyszącym zapaleniem okrężnicy (głównie postacią limfocytarną).

Wysypka (pokrzywkowa lub plamisto-grudkowa, często z towarzyszącym świądem).

Zazwyczaj wysypka pojawia się w ciągu pierwszych 7 dni terapii. Objawy te znikają po kilku dniach od momentu przerwania leczenia. Wysypka może być uogólniona. Rumień wielopostaciowy jest obserwowany sporadycznie.

Objawy alergii.

Rzadko mogą wystąpić takie zaburzenia, jak obrzęk Quinckego, zapalenie naczyń, objawy anafilaktyczne, alergiczne zapalenie nerek, zespół toczniopodobny, gorączka i alergiczne zapalenie płuc.

Dysfunkcja wątroby.

Rzadko obserwuje się cholestatyczną lub cytolityczną postać zapalenia wątroby (w pierwszych miesiącach terapii). Po zaprzestaniu przyjmowania Ticlidu przebieg patologii ma rokowanie pozytywne. Ale sporadycznie zdarzały się przypadki śmiertelne.

Zaburzenia biologiczne (niehematologiczne).

Zaburzenia wątroby.

Wyizolowany lub towarzyszący wzrost poziomu transaminazy, fosfatazy alkalicznej i bilirubiny w ciągu pierwszych 4 miesięcy terapii.

Lipidy we krwi.

HDL-cholesterol, LDL-cholesterol, trójglicerydy w surowicy i VLDL-cholesterol mogą wzrosnąć o 8-10% w okresie 1-4 miesięcy terapii bez późniejszej progresji wraz z kontynuacją kursu. Poziomy stosunku frakcji lipoprotein (zwłaszcza HDL/LDL) nie ulegają zmianie.

Przedawkować

Informacje pochodzące z badań na zwierzętach wskazują, że w przypadku zatrucia Ticlidem może wystąpić poważna nadwrażliwość żołądkowo-jelitowa.

W razie konieczności przeprowadza się uważne monitorowanie podstawowych danych hemostazy i stanu organizmu. W przypadku zatrucia należy wywołać wymioty. Wykonuje się działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Niektóre leki mogą wchodzić w interakcje z lekiem w oparciu o ich działanie przeciwpłytkowe. Należą do nich NLPZ, tyrofiban i aspiryna z eptyfibatydem abciximabem, a także iloprost i klopidogrel.

Połączenie kilku substancji spowalniających agregację płytek krwi oraz jednoczesne stosowanie leków z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, heparyną i lekami trombolitycznymi może znacznie zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia, dlatego też prowadzony jest stały monitoring biologiczny i kliniczny stanu pacjenta.

Aminofilina i teofilina (sole i zasady).

Można zaobserwować wzrost wartości teofiliny w osoczu, istnieje możliwość zatrucia (zmniejszony klirens osoczowy teofiliny). Pacjent powinien być monitorowany klinicznie i należy odnotować wartości teofiliny w osoczu. W razie konieczności dawkę teofiliny należy zmienić podczas stosowania tiklopidyny i po zakończeniu terapii Ticlidem.

Fosfenytoina z fenytoiną.

Można zaobserwować wzrost wskaźnika fenytoiny w osoczu z objawami zatrucia (zahamowanie procesów metabolicznych fenytoiny). Konieczne jest kliniczne monitorowanie stanu pacjenta i stężenia fenytoiny w osoczu.

Cyklosporyna.

Dochodzi do spadku stężenia cyklosporyny we krwi. Konieczne jest zwiększenie dawki cyklosporyny i monitorowanie jej wartości we krwi. Po zaprzestaniu stosowania tiklopidyny dawkę można zmniejszyć.

Warunki przechowywania

Ticlid należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wartości temperatur - maksymalnie 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności do użycia Ticlidu wynosi 36 miesięcy od daty produkcji substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są leki Vazotik i Aklotin z tiklopidyną, a także Ipaton.