Tiklid

Tclide zawiera tyklopidynę, która spowalnia agregację płytek krwi. Biorąc pod uwagę wielkość porcji, substancja prowadzi do zahamowania powyższego procesu, uwolnienia niektórych czynników płytkowych i wydłużenia okresu krwawienia.

Badania kliniczne wykazały, że nasilenie działania tyklopidyny nieznacznie przewyższa działanie aspiryny stosowanej we wtórnej prewencji powikłań zakrzepowych. Ta korzyść jest widoczna w odniesieniu do negatywnych skutków ubocznych tiklopidyny. [1]

Wskazania Tiklid

Stosowany jest w celu zapobiegania rozwojowi powikłań zakrzepowych w obrębie tętnic ( zawał mięśnia sercowego z udarem i zgon związany z patologią naczyń) u osób, u których pierwszy udar wystąpił z powodu miażdżycy.

Jest przepisywany w celu zapobiegania poważnym powikłaniom niedokrwiennym, zwłaszcza typu wieńcowego, u osób z zarostową postacią miażdżycy (o charakterze przewlekłym), przy zajętych nogach i zdiagnozowanym chromaniu przestankowym.

Służy do zapobiegania nawrotom zakrzepicy w okolicy przetok tętniczo-żylnych podczas długotrwałej hemodializy.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie składnika leku odbywa się w tabletkach - 10 sztuk w pakiecie komórek; wewnątrz pudełka - 2 takie paczki.

Farmakodynamika

Tiklopidyna prowadzi do zablokowania agregacji płytek krwi – poprzez spowolnienie zależnej od ADP syntezy błon fibrynogenu i płytek krwi. Ponadto składnik nie spowalnia działania COX, co odróżnia go od aspiryny. Prawdopodobnie cAMP płytkowy nie bierze udziału w działaniu terapeutycznym tyklopidyny.

Okres krwawienia w przypadku ciśnienia wewnątrz mankietu 40 mm Hg. Sztuka. (mierzone metodą Eevee) jest ponad dwukrotnie większe od wartości wyjściowej. Wydłużenie okresu krwawienia jest mniej wyraźne, jeśli występuje bez użycia mankietu do oznaczania wartości ciśnienia krwi. [2]

U większości pacjentów termin krwawienia i inne dane dotyczące funkcji płytek krwi stabilizują się po 7 dniach od momentu odstawienia leku. [3]

Rozwój efektu hamowania agregacji płytek krwi obserwuje się po 2 dniach od rozpoczęcia przyjmowania tyklopidyny 2 razy dziennie. Substancja osiąga maksymalne działanie do 5-8 dnia terapii, w przypadku stosowania 0,25 g leków 2 razy dziennie.

W porcji terapeutycznej tyklopidyna hamuje agregację płytek krwi związaną z ADP (2,5 μmol/l) o 50-70%. Małe dawki prowadzą do proporcjonalnie słabszego tłumienia tego procesu.

Farmakokinetyka

Po spożyciu pierwszej standardowej porcji leku obserwuje się szybkie i prawie całkowite wchłanianie. Substancja osiąga Cmax w osoczu po 2 godzinach.

Optymalny poziom biodostępności leku obserwuje się, gdy jest spożywany po posiłku.

Stabilne wartości w osoczu obserwuje się po 7-10 dniach terapii przy 2-krotnym zastosowaniu porcji 0,25 g na dzień. Okres półtrwania tyklopidyny przy stałej szybkości wynosi około 30-50 godzin. Ale hamowanie agregacji płytek krwi nie jest związane z poziomem leku w osoczu.

Większość tyklopidyny bierze udział w wewnątrzwątrobowych procesach metabolicznych. Po spożyciu substancji radioaktywnej około 50-60% radioaktywności jest rejestrowane w moczu, a kolejne 23-30% - w kale.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie we wszystkich wskazaniach - w ilości 2 tabletek dziennie wraz z posiłkiem. Czas trwania terapii wybiera lekarz prowadzący.

• Aplikacja dla dzieci

Brak informacji na temat stosowania leków w pediatrii.

Stosuj Tiklid podczas ciąży

W chwili obecnej brak jest informacji pozwalających na określenie prawdopodobieństwa wystąpienia nieprawidłowości rozwojowych lub wystąpienia fetotoksycznego działania tyklopidyny stosowanej u kobiet w ciąży. Z tego powodu Tiklid nie jest mianowany w wyznaczonym okresie.

Tiklopidyna przenika do mleka matki, dlatego nie stosuje się jej do karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• skaza typu krwotocznego;
• uszkodzenie organiczne powodujące krwawienie: aktywny etap udaru krwotocznego lub ostrego wrzodu;
• choroby krwi powodujące wydłużenie okresu krwawienia;
• historia objawów alergicznych związanych z tyklopidyną;
• historia zaburzeń hematologicznych (trombocytoza lub leukopenia i agranulocytoza).

Skutki uboczne Tiklid

Wśród możliwych objawów ubocznych.

Patologie hematologiczne.

Istnieją badania, w których odnotowano neutropenię; pojedynczo, to naruszenie doprowadziło do śmierci.

Często zaburzenia hematologiczne rozwijają się w ciągu pierwszych 3 miesięcy terapii i na ogół nie mają objawów klinicznych. Z tego powodu parametry hematologiczne muszą być stale monitorowane. Gdy pojawiają się zaburzenia, zwykle następuje spadek liczby prekursorów szpiku kostnego w szpiku kostnym.

Inne zaburzenia hematologiczne obejmują:

Aplazja szpiku kostnego lub pancytopenia;

Izolowana małopłytkowość lub w połączeniu z niedokrwistością typu hemolitycznego;

TTP z niedokrwistością hemolityczną, małopłytkowością, niewydolnością nerek, zaburzeniami neurologicznymi i gorączką.

Objawy krwotoczne.

Powikłania typu krwotocznego o różnym nasileniu mogą wystąpić przez cały okres terapii. Mogą utrzymywać się około 10 dni po zaprzestaniu leczenia i prowadzić do krwawienia przed- i pooperacyjnego.

Zaburzenia związane z pracą przewodu pokarmowego.

Wśród nich są nudności i biegunka. Zazwyczaj takie objawy pojawiają się na początkowym etapie terapii i mijają po 7-14 dniach. Ale jeśli takie zaburzenia są regularne i ciężkie, terapia zostaje przerwana.

Sporadycznie obserwuje się ciężką biegunkę, której towarzyszy zapalenie jelita grubego (głównie postaci limfocytarnej).

Wysypka (pokrzywkowa lub plamisto-grudkowa, której często towarzyszy swędzenie).

Wysypka pojawia się zwykle w ciągu pierwszych 7 dni terapii. Objawy te znikają w ciągu kilku dni od daty zaprzestania leczenia. Wysypka może być uogólniona. Rumień wielopostaciowy odnotowuje się pojedynczo.

Objawy alergii.

Zaburzenia takie jak obrzęk Quinckego, zapalenie naczyń, objawy anafilaktyczne, nefropatie alergiczne, zespół toczniopodobny, gorączka i alergiczna pneumopatia występują rzadko.

Zaburzenia czynności wątroby.

Sporadycznie występuje cholestatyczna lub cytolityczna postać zapalenia wątroby (w pierwszych miesiącach terapii). Po zaprzestaniu przyjmowania Tiklidu przebieg patologii ma pozytywne rokowanie. Ale czasami zdarzały się też zgony.

Zaburzenia biologiczne (niehematologiczne).

Zaburzenia wątroby.

Izolowany lub związany wzrost wartości transaminaz, fosfatazy alkalicznej i bilirubiny w ciągu pierwszych 4 miesięcy terapii.

Lipidy krwi.

Wskaźniki cholesterolu-HDL, cholesterolu-LDL, a także triglicerydów w surowicy i cholesterolu-VLDL mogą wzrosnąć o 8-10% w okresie 1-4 miesięcy leczenia bez dalszej progresji z kontynuacją kursu. Poziomy stosunku frakcji lipoprotein (zwłaszcza HDL/LDL) nie ulegają zmianie.

Przedawkować

Informacje z badań na zwierzętach wskazują, że w przypadku zatrucia Tiklidem może wystąpić ciężka nadwrażliwość żołądkowo-jelitowa.

W razie potrzeby przeprowadza się staranne monitorowanie podstawowych danych hemostazy i stanu organizmu. W przypadku zatrucia należy wywołać wymioty. Wykonywane są działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Niektóre leki mogą wchodzić w interakcje z lekami zgodnie z ich działaniem przeciwpłytkowym. Wśród nich: NLPZ, tirofiban i aspiryna z eptifibatydem abciximab oraz iloprost i klopidogrel.

Połączenie kilku substancji spowalniających agregację płytek i stosowanie leków wraz z doustnymi antykoagulantami, heparyną i trombolitykami może znacząco zwiększyć prawdopodobieństwo krwawienia, dlatego prowadzi się stały biologiczny i kliniczny monitoring stanu pacjenta.

Aminofilina i teofilina (sole i zasady).

Może wystąpić wzrost wartości teofiliny w osoczu, istnieje prawdopodobieństwo zatrucia (zmniejszenie klirensu teofiliny w osoczu). Pacjenta należy monitorować klinicznie i odnotować wartości teofiliny w osoczu. W razie potrzeby dawkę teofiliny zmienia się podczas stosowania tyklopidyny i pod koniec leczenia Tiklidem.

Fosfenytoina z Fenytoiną.

Może wystąpić wzrost wskaźnika osoczowego fenytoiny z objawami zatrucia (hamowanie procesów metabolicznych fenytoiny). Wymagane jest kliniczne monitorowanie stanu pacjenta i poziomu fenytoiny w osoczu.

Cyklosporyna.

Występuje spadek poziomu cyklosporyny we krwi. Wymagane jest zwiększenie dawki cyklosporyny i monitorowanie jej wartości we krwi. Po zaprzestaniu stosowania tyklopidyny dawkę można zmniejszyć.

Warunki przechowywania

Tiklid należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wartości temperatury - maksymalnie 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Tiklid można stosować w ciągu 36 miesięcy od daty wytworzenia substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leków są leki Vasotik i Aklotin z tiklopidyną, a także Ipaton.