Tvir

Tenvir jest lekiem, który ma wpływ na wirusowe zapalenie wątroby typu B, jak również na zakażenie wirusem HIV.

Wskazania Tannira

Jest stosowany w leczeniu HIV i AIDS. Poza zastosowaniem w poszczególnych schematów leczenia skojarzonego wątroby typu B. Lek należy również przyjmować podczas leczenia przeciwretrowirusowego.

[1]

Formularz zwolnienia

Preparat sprzedawany jest w postaci tabletek, 30 sztuk w pojemniku, wyposażony w worki zawierające żel krzemionkowy. Wewnątrz paczki znajduje się 1 taki pojemnik.

[2]

Farmakodynamika

Substancję dizoproksylu tenofowiru po absorpcji przekształca się w aktywny element tenofowir, który jest analogiem nukleotydu monofosforanowego. Następnie substancję przekształca się w aktywny produkt degradacji, 2-fosforan tenofowiru (z udziałem konstruktywnie wyrażanych enzymów komórkowych).

Wewnątrzkomórkowy okres półtrwania 2-fosforanu tenofowiru wynosi 10 godzin w stanie aktywnym, a także 50 godzin podczas przebywania w stanie spokojnym wewnątrz komórek jednojądrzastych krwi obwodowej.

Ten element zwalnia odwrotnej transkryptazy HIV-1, HBV i polimerazy przy zastosowaniu kompetycyjnego bezpośrednią syntezę z członka podłoża ziemnego deoksyrybonukleotydów, łamiąc w ten sposób łańcuch DNA po podłączeniu do niego.

Fosforan tenofowiru ma słabe działanie hamujące na komórki polimerazy α, β, a także γ. Testy in vitro pokazują, że tenofowir na poziomie do 300 μmol / l wpływa zarówno na wiązanie mitochondrialnego DNA, jak i na proces tworzenia kwasu mlekowego.

[3]

Farmakokinetyka

Absorpcja.

Istnieją dowody na to, że połykanie przez pacjentów z HIV, fumaran dizoproksylu tenofowiru jest absorbowana z dużą prędkością i przekształcono elementu tenofowiru. Podczas użytkowania, wiele części fumaran dizoproksylu tenofowiru z pożywienia u osobników zakażonych wirusem HIV średniego tenofowiru obserwowano Parametry Cmax (326 (36,6%) ng / ml), poziom AUC 0-∞ (3324 (41,2%) ng · h / ml), jak również wartości Cmin (64,4 (39,4%) ng / ml).

Wartości szczytowe w surowicy tenofowiru są rejestrowane po około 60 minutach z postem i około 120 minut po posiłku. Po zażyciu leków na pusty żołądek poziom biodostępności wynosi około 25%. Po spożyciu tłustych pokarmów zwiększyła się biodostępność leku (dodatkowo zwiększono również AUC (o około 40%) i Cmax (około 14%)).

Po otrzymaniu pierwszej porcji leku, która została wprowadzona po zjedzeniu tłustych pokarmów, średnie wartości Cmax w surowicy wynosiły około 213-375 ng / ml. W tym przypadku stosowanie leku z lżejszymi szalkami nie miało istotnego wpływu na jego profil farmakokinetyczny.

Procesy dystrybucji.

Zauważono, że wnętrze TENVIR jest rozmieszczone w różnych tkankach, przy czym najwyższe wartości obserwuje się w wątrobie wraz z nerkami, a także zawartości jelitowej (testy przedkliniczne). Synteza z surowicą lub białkiem surowicy w testach in vitro wynosiła odpowiednio mniej niż 0,7% i 7,2% (z zakresem LS w zakresie 0,01-25 μg / ml).

Wymiana procesów.

Badania in vitro wykazały, że ani aktywny składnik leku, ani jego produkty metaboliczne nie są substratami enzymów CYP450.

Wydalanie.

Tenofowir jest głównie wydalany przez nerki - przez filtrację, a także przez aktywny system transportu typu rurkowego. Niezmieniony składnik jest wydalany z moczem (około 70-80% przyjętej dawki).

Całkowity poziom klirensu wynosi około 230 ml / h / kg (około 300 ml / minutę). Wartości klirensu nerkowego wynoszą około 160 ml / h / kg (około 210 ml / minutę), co jest wartością wyższą niż filtracja kłębuszkowa. Fakt ten potwierdza duże znaczenie wydzielania cewkowego podczas wydalania tenofowiru.

W przypadku podawania doustnego, końcowy okres półtrwania tenofowiru wynosi 12-18 godzin.

Dawkowanie i administracja

Lek Tenwire jest dozwolony tylko w ramach leczenia przeciwretrowirusowego. Jeśli zastosuje się go w monoterapii, bez dodania innych środków terapeutycznych, pożądany efekt nie rozwinie się, ponieważ tenofowir ma słabe działanie hamujące.

Musisz spożywać lek przed posiłkami lub z nim, w ilości pierwszej pigułki, raz dziennie. Przerwa między użyciami nie powinna być dłuższa niż 24 godziny. Jeśli zauważysz brak czasu, musisz zażyć lek tak szybko, jak to możliwe.

Nie zwiększaj dawki. Na dzień (jeden raz) można przyjąć maksymalnie 0,3 g leku. Ogólnie rzecz biorąc, niezależne zwiększanie lub zmniejszanie wielkości porcji jest zabronione, ponieważ może odpowiednio zwiększyć prawdopodobieństwo przedawkowania lub osłabić skuteczność leku.

Tabletki są używane w całości, bez wstępnego mielenia. Pij je dużą ilością wody.

Stosuj Tannira podczas ciąży

Lek należy przepisać ściśle kobietom w ciąży. Ponieważ nie ma informacji o tym, jak tenofowir wpływa na rozwój płodu, konieczne jest, aby najpierw ocenić korzyści dla kobiety z jej stosowania i prawdopodobieństwo zagrożenia dla płodu.

Osoby leczone Tenvirem powinny w tym okresie stosować skuteczne środki antykoncepcyjne.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• osoby, które oprócz podstawowej patologii również cierpią na polineuropatię;
• zaburzenia czynnościowe nerek w ciężkim stopniu;
• Obecność nadwrażliwości na elementy wchodzące w skład leku.

W takich przypadkach wymagana jest ostrożność:

• niewydolność nerek, w której poziom CK mieści się w zakresie 30-50 ml / minutę;
• pacjent potrzebuje sesji hemodializy.

Jeśli masz powyższe czynniki, zażyj lek pod nadzorem lekarza. Kontrola medyczna jest wymagana również w przypadku osób w wieku powyżej 65 lat.

Jeśli musisz zażywać Tenvira od kobiety w okresie laktacji, przez cały okres leczenia, musisz przerwać karmienie piersią.

[4]

Skutki uboczne Tannira

Stosowanie leku może powodować pewne działania niepożądane:

• naruszenia funkcji układowego przepływu krwi i limfy: rozwój niedokrwistości lub neutropenii;
• zaburzenia immunologiczne: pojawienie się objawów alergii;
• problemy z procesami metabolicznymi: rozwój kwasicy mleczanowej, hiperglikemia, a także hipofosfatemia lub hipertriglicerydemia;
• zaburzenia psychiczne: pojawienie się bezsenności lub anormalnych snów;
• zaburzenia w pracy Zgromadzenia Narodowego: występowanie bólów głowy, zaburzeń klatki piersiowej lub dróg oddechowych, a także zawrotów głowy i trudności w oddychaniu;
• zaburzenia wpływające na czynności trawienne: rozwój wymiotów, biegunka, objawy dyspeptyczne, nudności, ból w okolicy nadbrzusza i zapalenie trzustki. Występuje również wzrost poziomu amylazy (na przykład w regionie trzustki), wzdęcia i zwiększenie wartości lipazy w surowicy;
• Zniszczenie naskórka i tkanki podskórnej: wysypka krostkowa mające, grudkowo-pęcherzykowej lub formy, zmiana koloru naskórka (zwiększenie pigmentacji), świąd i pokrzywka;
• problemy z czynnością mięśniowo-szkieletową i funkcją tkanki łącznej: wzrost wartości kinazy kreatynowej. Mogą rozwinąć się: osteomalacja, rabdomioliza, a także osłabienie mięśni i miopatii;
• zaburzeniami funkcji pęcherza moczowego: białkomocz, zwiększenie stężenia kreatyniny, niewydolność nerek (ostre lub przewlekłe), fazy w kanalika bliższego nerki mający postać (tutaj obejmują zespół Fanconiego), a ponadto na ostrą martwicą kanalików nerkowych i inne postaci.

[5], [6]

Interakcje z innymi lekami

Należy zauważyć, że zabronione jest łączenie leku z większością leków. Wynika to z faktu, że Tenvir jest niezgodny z wieloma lekami. Dlatego przy równoczesnym stosowaniu leków mogą pojawić się dość poważne objawy negatywne, a także osłabiać lub całkowicie neutralizować terapeutyczną skuteczność Tenviru. Poniżej przedstawiono interakcje leku z poszczególnymi lekami.

W połączeniu z didanozyną zwiększa się jej wartość lecznicza. Dlatego takie połączenie jest zabronione (tylko w nielicznych przypadkach można rozważyć wariant ze zmniejszeniem dawki didanozyny).

Kombinacja z atazanawirem powoduje zmniejszenie jego wskaźników, a także równoległy wzrost wartości tenofowiru. Takie połączenie leków jest dozwolone tylko z dodatkowym nasileniem działania atazanawiru z rytonawirem.

Równoczesny odbiór z rytonawirem i lopinawirem zwiększa poziom tenofowiru, więc takie połączenie jest zabronione.

Stosowanie łącznie z darunawirem w przybliżeniu o 20-25% zwiększa wartości tenofowiru. Używaj tych leków w standardowych porcjach, uważnie obserwując nefrotoksyczne działanie tenofowiru.

Podczas łączenia Tenviru z cydofowirem, gancyklowirem lub walgancyklowirem zwiększają się wskaźniki tenofowiru lub leku przyjmowanego jednocześnie z nim. Dlatego leki te należy stosować ostrożnie, unikając skutków ubocznych. Leki nefrotoksyczne są również zdolne do zwiększania poziomu tenofowiru w surowicy.

Jeśli pacjent ma przewlekłe patologie, w których wymagane jest regularne stosowanie leków, konieczne jest skonsultowanie się z lekarzem na temat ich zgodności z Tenvir.

[7], [8], [9]

Warunki przechowywania

Tenvir musi być trzymany w miejscu, które jest zamknięte od wilgoci i promieni słonecznych, gdzie nie ma dostępu dla małych dzieci. Poziom temperatury powinien wynosić maksymalnie 30 ° C.

[10],

Okres przydatności do spożycia

Tenier można zastosować w ciągu 24 miesięcy po podaniu leku terapeutycznego.

Aplikacja dla dzieci

Nie przypisuj osobom poniżej 18 roku życia.

[11], [12]

Analogi

Analogi leku to Zeffix, Lamivudine i Epivir z Sebivo, Azimite, Retrovir i Tenofovir-TL.

[13]