Vapezid

Vepesid jest lekiem przeciwnowotworowym, który zawiera element etopozydu (pół-sztuczna pochodna podofilotoksyny).

Wskazania Viperidae

Jest stosowany w leczeniu osób z rakiem, w tym:

• płucny typ komórek drobnokomórkowych;
• ostatnie stadium chłoniaka, jak również limfogranulomatoza typu złośliwego;
• nowotwory w polu jąder lub jajników, mające charakter germinogenny;
• zaostrzenie nawrotu białaczki, które ma charakter nielimfocytarny;
• rak kosmówki;
• niedrobnokomórkowe nowotwory płuc i inne guzy lite;
• naczyniakotłuszczak skóry i mięsaka kości ;
• rak żołądka;
• nowotwory o postaci trofoblastycznej;
• nie-fibroblast.

[1], [2], [3]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie odbywa się w postaci koncentratu do płynu infuzyjnego, w flakonach o pojemności 5 ml. Wewnątrz pudełka znajduje się jedna taka butelka.

Lek jest sprzedawany również w kapsułkach, w ilości 20 sztuk w butelce, 1 butelce w opakowaniu.

[4], [5], [6]

Farmakodynamika

Informacje uzyskane w wyniku testów eksperymentalnych wykazały, że Vepesid pomaga przerwać cykl komórkowy na etapie G2. Lek in vitro spowalnia tymidyny do DNA w dużych partiach (do 10 ug / ml) pomaga mitotycznej etap lizy komórek i w niewielkiej (w zakresie 0,3-10 | ig / ml) - hamuje aktywność komórek w fazie początkowej profaza.

Vepesid jest skuteczny w wielu nowych formacjach u ludzi. Nasilenie działania etopozydu u wielu pacjentów zależy od tego, jak często lek jest stosowany (w testach najlepszy wynik wykazano podczas stosowania w ciągu 3-5 dni).

[7]

Farmakokinetyka

Podczas testów nie stwierdzono istotnych różnic w procesach metabolicznych i drogach usuwania etopozydu po podaniu dożylnym lub doustnym. U osoby dorosłej istnieje bezpośrednia korelacja poziomu klirensu leku z wskaźnikami QA, a oprócz wartości albuminy albuminy.

Cmax i AUC etopozydu po podaniu dawek mieszczących się w zakresie terapeutycznym mają podobną tendencję do zmniejszania się zarówno po podaniu dożylnym, jak i po spożyciu.

Średnia biodostępność kapsułek wynosi około 50% (zmienność wynosi 26-76%). Wraz ze wzrostem ilości, poziom biodostępności maleje (podczas testów, wartości biodostępności wynosiły 55-98% po spożyciu 0,1 g leków i 30-66% po przyjęciu 0,4 g).

Procesy dystrybucji i wydalanie substancji etopozyd mają strukturę dwustopniową. W połowie pierwszego etapu dystrybucji zajmuje 90 minut, a przejście drugiego (terminal) - 4-11 godzin. Wskaźniki aktywnego składnika w surowicy krwi są liniowe i zależą od wielkości dawki. Raz dziennie (w ciągu 4-6 dni ti) stosowanie 0,1 g / m ² leków etopozyd nie gromadzą się w organizmie.

Vepesid prawie nie przechodzi przez BBB. Wydalanie substancji następuje głównie przez nerki (około 42-67% dawki); Niewielka jego część (maksymalnie 16%) jest wydalana przez jelita. Około 50% leku jest wydalane w postaci niezmienionej.

[8], [9], [10], [11]

Dawkowanie i administracja

Sposób użycia koncentratu infuzyjnego.

Koncentrat należy stosować do wytwarzania roztworu do infuzji. Dawki leku są wybierane dla każdej osoby osobno. Tryb aplikacji, przebieg terapeutyczny, a także towarzyszące mu procedury medyczne mogą być wybrane tylko przez lekarza z doświadczeniem w leczeniu chorób onkologicznych. Podczas doboru leków do złożonej terapii należy wziąć pod uwagę działanie mielosupresyjne wszystkich leków, a dodatkowo wpływ wcześniejszego promieniowania lub chemioterapii na szpik kostny.

Wprowadzenie płynu powinno odbywać się z małą prędkością (podczas 0,5-1 godziny). Średnia dawka porcja wynosi 0,05-0,1 g / m ² na dzień, w okresie 4-5 minut na dzień. Takie 4-5-dniowe kursy leczenia należy powtarzać w odstępach 3-4 tygodni.

Alternatywny sposób - jest wprowadzenie wielkości wlewu 100-125 mg / m ² w ciągu dnia, z częstotliwością „dziennie” (zabieg powinien być przeprowadzany w dniu 1, 3 i 5 dnia serii).

Powtórz cykle leczenia mogą być tylko po normalizacji wartości krwi obwodowej.

Aby przygotować płyn infuzyjny, wymaganą porcję koncentratu rozcieńcza się w soli fizjologicznej NaCl lub 5% glukozie do infuzji. Końcowe wskaźniki leku w płynie infuzyjnym powinny wynosić 0,2-0,4 mg / ml.

Schemat stosowania kapsułek leczniczych.

Lek jest spożywany w środku. Wielkość dawki wybiera lekarz, który ma doświadczenie w leczeniu patologii onkologicznych. Wybierając kurs leczenia, należy zawsze brać pod uwagę działanie mielosupresyjne innych leków wchodzących w skład reżimu leczenia, a także wpływ na szpik kostny z poprzednich sesji chemioterapii lub radioterapii.

Kapsułki są często podawane w dziennej porcji 50 mg / m ² w ciągu 3 tygodni. Takie cykle powtarza się co 28 dni. Jako alternatywny sposób może być stosowany z dnia 0,1-0,2 g / m ² lek doustnie przez 5 kolejnych dni. Podobne kursy 5-dniowe są często powtarzane w odstępach 21 dni.

Wykonywanie kursów terapeutycznych jest dozwolone tylko po ustabilizowaniu się wartości uformowanych wartości krwi. Przed rozpoczęciem nowych cykli leczenia, a dodatkowo podczas całego przebiegu leczenia monitoruje się wartości krwi obwodowej.

[19], [20], [21]

Stosuj Viperidae podczas ciąży

Vapezid nie jest przepisywany kobietom w ciąży. Jeśli kobieta zajdzie w ciążę, powinna zostać ostrzeżona o możliwym rozwoju powikłań i toksycznych właściwościach leku.

Lek ma toksyczny wpływ na aktywność reprodukcyjną. Zarówno kobiety jak i mężczyźni, stosujące etopozyd do leczenia w tym okresie wymaganym do korzystania skutecznej antykoncepcji - łącznie z możliwością negatywnego wpływu leków w stosunku do plemników, a także działanie teratogenne i zarodka wywieraną przez cytostatyki.

W przypadku laktacji lek jest dozwolony tylko w przypadku odmowy karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• Zabrania się przepisywania leku w przypadku nadwrażliwości na etopozyd lub dodatkowe elementy;
• koncentrat i kapsułki nie są stosowane w leczeniu osób z mielosupresją (dotyczy to osób z liczbą neutrofilów poniżej 500 / mm ³, a płytek krwi poniżej 50 000 / mm ³ );
• Nie można go przepisać osobom z poważnymi infekcjami na etapie zaostrzenia.

[12], [13], [14]

Skutki uboczne Viperidae

Stosowanie leków w monoterapii często powoduje u pacjentów wystąpienie leukopenii. W tym samym czasie często minimalne wskaźniki odnotowano w 7-14 dniu leczenia. Rozwój trombocytopenii był rejestrowany rzadziej, z pojawieniem się minimalnych wskaźników w 9-16 dniu leczenia. Pod koniec trzeciego tygodnia cyklu leczenia stężenie we krwi u większości osób ustabilizowało się.

Wprowadzenie leków może prowadzić do rozwoju toksyczności w przewodzie żołądkowo-jelitowym, a czasami powodować mdłości z wymiotami. Jeśli pacjent wymiotuje, podawać mu leki przeciwwymiotne. Toksyczność w przewodzie żołądkowo-jelitowym była mniej wyraźna po wprowadzeniu wlewów Vepesid. Zaburzenia kału, utratę apetytu i pojawienie się zapalenia jamy ustnej rejestrowano oddzielnie.

Stosowanie wlewów może powodować obniżenie ciśnienia krwi, jak również objawy histaminowe, ale bez objawów kardiotoksyczności. Jeśli występuje efekt histaminy i spadek ciśnienia krwi, należy natychmiast przerwać wstrzykiwanie leku. Aby zapobiec spadkowi ciśnienia krwi, konieczne jest podawanie leku z małą prędkością przez zakraplacz (przy zastrzykach strumieniowych wzrasta ryzyko wystąpienia objawów negatywnych).

Podczas leczenia etopozydem u pacjentów mogą wystąpić objawy alergiczne, w tym skurcz oskrzeli, hipertermia, duszność i tachykardia. Jeśli u pacjenta wystąpi nietolerancja, przypisać do stosowania leków przeciwhistaminowych, kortykosteroidów lub leków adrenergicznych (bardziej szczegółowy schemat zależy od wskazań medycznych).

Korzystanie Vepeside może spowodować rozwój łysienia, polineuropatie (takie naruszenie wygląd jest bardziej prawdopodobne, jeśli lek w połączeniu z lekami, które zawierają barvinkovy alkaloid), nadwrażliwość na światło, uczucie senności lub zmęczenia, a poza tym zwiększenie aktywności transaminaz wątroby działania.

Działanie nefrotoksyczne lub hepatotoksyczne nie są charakterystyczne dla substancji etopozyd, ale podczas całego okresu leczenia należy regularnie monitorować czynność wątroby za pomocą nerek.

[15], [16], [17], [18]

Przedawkować

Jeśli będziesz podawać 2,4-3,5 g / m ³ leku codziennie przez 3 dni , spowoduje to silne odurzanie tkanek szpiku kostnego, a także rozwój stanu zapalnego w błonach śluzowych. Ponadto stosowanie wysokich dawek leków może powodować metaboliczną postać kwasicy i objawów hepatotoksycznych.

Osoby z zatruciem etopozydem należy natychmiast przepisać detoksykację i działania objawowe. Kiedy przedawkowanie jest konieczne w celu monitorowania działania ważnych systemów i monitorowania wydajności krwi obwodowej. Po zatruciu decyzję o kontynuowaniu stosowania etopozydu podejmuje lekarz prowadzący.

[22], [23]

Interakcje z innymi lekami

Podczas łączenia Vepesidu z cisplatyną zwiększa się działanie przeciwnowotworowe pierwszego leku. Należy wziąć pod uwagę, że u osób, które wcześniej stosowały cisplatynę, występuje zaburzenie wydzielania etopozydu i zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji negatywnych.

Lek ma właściwości immunosupresyjne, które mogą prowadzić do infekcji o wysokim stopniu ciężkości podczas stosowania żywych szczepionek. Procedury szczepień, w których stosuje się żywe środki, są kategorycznie zabronione podczas leczenia produktem Vepesid (immunizacja żywymi substancjami jest dozwolona co najmniej 3 miesiące po ostatniej dawce etopozydu).

Efekt mielosupresyjny leku nasila się w połączeniu z innymi cytostatykami lub lekami, które potencjalnie sprzyjają rozwojowi mielosupresji.

[24], [25], [26], [27],

Warunki przechowywania

Vapezide jest trzymany w miejscu zamkniętym dla małych dzieci, gdzie światło słoneczne nie przenika. Lek powinien być przechowywany w standardowych warunkach temperaturowych dla środków terapeutycznych.

[28], [29]

Okres przydatności do spożycia

Vapezide może być stosowany w ciągu 36 miesięcy po podaniu leku.

[30]

Aplikacja dla dzieci

Zabronione jest stosowanie leku w pediatrii.

[31], [32], [33], [34]

Analogi

Analogami leku są leki Lusteth i Fitoside z Etoposide.

[35], [36], [37], [38], [39], [40]