Zolafren

Zolafren jest lekiem psycholeptycznym z grupy leków przeciwpsychotycznych.

Wskazania Zolafrena

Lek stosuje się w leczeniu schizofrenii u osób, u których wykazano wcześniej odpowiedź na leki w aktywnej fazie leczenia.

Stosuje się go w leczeniu zaostrzeń o różnym nasileniu, a także w długotrwałej terapii podtrzymującej w celu zapobiegania nawrotom u osób ze schizofrenią i innymi zaburzeniami psychotycznymi przebiegającymi z nasilonymi objawami wytwórczymi (pojawienie się automatyzmów i halucynacji) lub negatywnymi (osłabienie emocjonalności, pogorszenie aktywności społecznej, ubóstwo mowy), a ponadto z towarzyszącymi zaburzeniami o charakterze afektywnym.

Lek jest również przepisywany w przypadku choroby afektywnej dwubiegunowej – w leczeniu napadów mieszanych lub maniakalnych (ostrych) (mogą im towarzyszyć lub nie objawy psychotyczne i szybka zmiana stadiów).

[ 1 ], [ 2 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w tabletkach, które są pakowane po 30 sztuk w blistrze. W opakowaniu znajduje się 1 opakowanie tabletek.

Farmakodynamika

Olanzapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym (neuroleptykiem), który jest selektywnym antagonistą elementów monoaminergicznych i ma powinowactwo do następujących zakończeń: serotoniny (5HT2a/2c, a także 5HT3 i 5HT6), dopaminy (D1 i D2, a także D3, D4 i D5), muskaryny cholinergicznej (M1-5), histaminy (H1), a także α1-adrenergicznej. Olanzapina selektywnie wpływa na układ mezolimbiczny, nie wywierając zauważalnego wpływu na układ pozapiramidowy.

Dokładny wzór rozwoju efektu terapeutycznego olanzapiny, jak również innych leków stosowanych w schizofrenii, pozostaje nieznany. Stwierdzono, że efekt leku w schizofrenii jest zapewniony przez połączenie antagonisty dopaminy i serotoniny kategorii 5HT2.

Olanzapina wykazuje silniejsze połączenie z zakończeniami 5HT2 (w porównaniu do syntezy z zakończeniami D2). Lek wiąże się z ostatnim zakończeniem słabiej niż proste neuroleptyki. Ten profil terapeutyczny wyjaśnia pozytywny wpływ leku na objawy patologiczne, a także ma pojedynczy wpływ na występowanie zaburzeń pozapiramidowych i dyskinez późnego typu związanych z terapią, w której stosowana jest olanzapina.

Antagonistyczne działanie na inne niż dopaminowe i 5HT2 zakończenia wyjaśnia inne indywidualne efekty leku i negatywny wpływ olanzapiny. Antagonistyczne działanie na zakończenia muskarynowe M1-5 może wyjaśniać jej właściwości antycholinergiczne. Antagonizm substancji na zakończenia histaminowe H1 może wywołać uczucie senności, a antagonizm na zakończenia α1-adrenergiczne wyjaśnia rozwój zapaści ortostatycznej.

Farmakokinetyka

Olanzapina podawana doustnie dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając szczytowe stężenie we krwi po 5-8 godzinach. Spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie.

Lek jest metabolizowany w wątrobie – przez syntezę z utlenianiem (40% porcji). Głównym produktem rozpadu jest pierwiastek 10-N-glukuronid, który nie ma zdolności przechodzenia przez BBB. W przeważającej części efekt terapeutyczny Zolafrenu zależy od aktywności olanzapiny, która nie uległa biotransformacji.

Okres półtrwania wynosi 21–54 godzin (średnia wartość to 30 godzin), a klirens osoczowy wynosi 12–47 l/godzinę (średnia wartość to 25 l/godzinę).

Olanzapina jest wydalana głównie w postaci produktów rozpadu – około 57% z moczem i 30% z kałem.

Wskaźniki leku w osoczu krwi mają liniową zależność od wielkości zastosowanej dawki leku. Przy jednorazowym stosowaniu leku dziennie przez 7 dni w osoczu krwi tworzy się stabilny wskaźnik odpowiadający podwójnej wartości po pojedynczej dawce.

Parametry osocza, okres półtrwania i szybkość klirensu substancji mogą się różnić w zależności od wieku i płci pacjentów, a także palenia. Wartości osoczowe klirensu leku są niższe u kobiet, osób starszych i niepalących. Należy jednak zauważyć, że wszystkie te czynniki nie mają szczególnego znaczenia w leczeniu.

[ 3 ], [ 4 ]

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się raz dziennie, niezależnie od spożycia pokarmu. Początkowo dzienna dawka leku powinna wynosić 10 mg, a później może się wahać w granicach 5-20 mg. Optymalną dawkę dla pacjenta dobiera się biorąc pod uwagę jego stan, a jej zwiększenie o więcej niż 10 mg/dobę powinno być uzasadnione wskazaniami klinicznymi. W razie potrzeby dawkę należy zwiększyć lub zmniejszyć o 5 mg.

Dopuszcza się przyjmowanie nie więcej niż 20 mg leku na dobę (zwiększenie dawki do ponad 15 mg na dobę dopuszczalne jest po co najmniej 4 dniach terapii).

Osobom starszym lub o niskiej masie ciała zaleca się początkowo przyjmowanie 5 mg leku dziennie, ale tylko wtedy, gdy ta dawka jest wystarczająca do poprawy stanu. Podobną dawkę powinny przyjmować osoby z niewydolnością nerek lub wątroby.

[ 5 ]

Stosuj Zolafrena podczas ciąży

Zolafrenu nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• występowanie silnej wrażliwości na składniki lecznicze;
• jaskra z zamkniętym kątem.

Skutki uboczne Zolafrena

Najczęściej stosowanie leków prowadzi do pojawienia się następujących objawów: przyrost masy ciała, senność, astenia (uczucie osłabienia), zapaść ortostatyczna, zawroty głowy. Ponadto występuje wzrost apetytu, suchość w ustach, zaparcia, zatrzymanie płynów (pojawienie się obrzęków obwodowych), zaburzenia osobowości, lęk i akatyzja (niezdolność do leżenia lub siedzenia w jednym miejscu).

Czasami występują następujące objawy: parkinsonizm, zaburzenia widzenia, wymioty, dyskineza (zaburzenia precyzyjnych ruchów; dotyczy to zwłaszcza palców i dłoni), bóle głowy i dystonia (zaburzenia napięcia mięśniowego).

W początkowej fazie terapii może wystąpić podwyższenie poziomu prolaktyny we krwi, jednak u większości pacjentów powraca on do poziomu początkowego bez przerywania cyklu leczenia.

Przy przedłużonym cyklu terapeutycznym może wystąpić mlekotok, zanik miesiączki lub przerwanie cyklu, a także ginekomastia i powiększenie gruczołów piersiowych. Nie stwierdzono zauważalnego wpływu olanzapiny na długość odstępu QT w EKG. Zanotowano przemijający, możliwy do leczenia wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych (ALT z AST).

Sporadycznie zgłaszano również wzrosty poziomów CPK. Podobnie jak w przypadku innych neuroleptyków, odnotowano zmiany w wartościach krwi. Ciężki światłowstręt zgłaszano rzadko.

Mogą również rozwinąć się NMS, których objawy obejmują zaburzenia wegetatywne (tachykardia, nadpotliwość, biegunka, zaburzenia rytmu serca i zmiany ciśnienia krwi) i ruchowe (drgawki i sztywność mięśni), a także zaburzenia świadomości, zwiększone stężenie CPK, rozwój mioglobinarii (mioglobina pojawia się w moczu) lub ostrą niewydolność nerek. W przypadku NMS nie przepisuje się żadnej konkretnej terapii, konieczne jest natychmiastowe przerwanie stosowania leku przeciwpsychotycznego, a także monitorowanie stanu pacjenta i przeprowadzenie intensywnych działań objawowych.

Późne dyskinezy to potencjalnie nieuleczalny zespół nieprawidłowych ruchów tułowia i kończyn, których nie można kontrolować. Ryzyko wystąpienia takich objawów jest wysokie u osób starszych (zwłaszcza kobiet). Nie ma konkretnej terapii na późne dyskinezy, ale istnieje możliwość, że zespół ten ustąpi całkowicie lub częściowo po zaprzestaniu przyjmowania leków przeciwpsychotycznych.

Przedawkować

Do objawów zatrucia należą: zaburzenia mowy, senność, upośledzenie wzroku, rozszerzenie źrenic, problemy z oddychaniem, objawy pozapiramidowe i obniżone ciśnienie krwi.

W ostrej fazie zatrucia konieczne jest zapewnienie swobodnego przepływu powietrza przez drogi oddechowe i dopływu tlenu, a także monitorowanie procesów oddechowych pacjenta. Należy również ustalić, czy konieczne jest podanie węgla aktywowanego i płukanie żołądka.

W przypadku wystąpienia omdlenia z niedociśnieniem należy podać dożylnie płyn lub noradrenalinę. Po zatruciu lekiem ofiara powinna być pod stałą opieką specjalistów aż do całkowitego wyzdrowienia.

[ 6 ], [ 7 ]

Interakcje z innymi lekami

Ponieważ olanzapina oddziałuje przede wszystkim na ośrodkowy układ nerwowy, lek ten należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z innymi lekami oddziałującymi na ośrodkowy układ nerwowy.

Ponieważ Zolafren może powodować obniżenie ciśnienia krwi, może nasilać działanie niektórych leków przeciwnadciśnieniowych.

Lek ten wykazuje działanie antagonistyczne w stosunku do działania terapeutycznego antagonistów dopaminy i lewodopy.

Jednoczesne stosowanie z fluoksetyną zmniejsza poziom klirensu leku; karbamazepina działa odwrotnie - zwiększa wartości klirensu Zolafrenu, podobnie jak ryfampicyna i omeprazol.

Pojedyncze dawki cymetydyny, a także doustnych leków zobojętniających zawierających magnez lub glin, nie wpływają na poziom biodostępności leku przyjmowanego doustnie.

Dane kliniczne i testy in vitro wskazują, że lek nie wpływa na procesy metaboliczne większości leków terapeutycznych.

[ 8 ], [ 9 ]

Warunki przechowywania

Zolafren należy przechowywać w suchym i ciemnym miejscu, poza zasięgiem małych dzieci. Wartości temperatury mieszczą się w zakresie 15-25°C.

[ 10 ]

Okres przydatności do spożycia

Zolafren można stosować w ciągu 36 miesięcy od daty produkcji leku.

Aplikacja dla dzieci

Leku nie wolno przepisywać osobom poniżej 18 roku życia.

[ 11 ], [ 12 ]

Analogi

Analogami leku są leki Adagio, Azapin z Zyprexą, Azaleptin i Ketilept, a oprócz tego Azaleptol z Gedoninem, Clozapine z Zyprexą adera i Quetiron. Na liście znajdują się również Olan, Leponex, Seroquel i Nantarid, a oprócz tego Skizoril, Olanzapina, Egolanza i Parnasan.